Золпидем

Психолептичното лекарство, произведено от словенската фармацевтична компания Lek, работещо целенасочено като хипнотик - Sanvall - има международното име Zolpidemum.

Изглежда, че такъв малък факт като лош сън може да доведе до живот и здраве на човек много неприятни усещания и патологични промени. Ако възникне безсъние от конкретен случай, то е много по-лесно да се пренесе и здравият организъм е в състояние бързо да възстанови силата си. Но ако проблемите със съня отидат в хроничната равнина, нарастващата умора започва да се проявява с все по-тежки негативни симптоми. В такава ситуация Sanvale може да дойде да помогне на човек - високоефективно лекарство със седативни и хипнотични характеристики. Трябва да се помни само, че назначаването трябва да бъде предписано от лекар или окръжен лекар. Само специалистът може правилно да прецени модела на патологичните промени и да предпише адекватна терапевтична доза, способна бързо и ефективно да реши проблема.

[1], [2]

Показания Золпидем

Поради техните фармакологични характеристики индикациите за употребата на Sanvall са намалени до такива патологични промени, които са свързани с нарушения в процеса на заспиване. Това лекарство също е предназначено като лекарство, което ефективно облекчава пациента от проблема за ранното пробуждане, както и повторните разливи през цялата нощ.

Формуляр за освобождаване

Основното активно вещество на лекарството е золпидем тартарат, който, за да поддържа високата си фармакологична ефикасност, се комбинира с някои други ексципиенти.

Заедно с золпидем, в таблетка форма съдържа 55 мг лактоза монохидрат 42.4 мг микрокристална целулоза, 4.8 мг натриева карбоксиметил нишесте, 1.8 мг повидон, 0.4 мг колоиден силициев диоксид и 0,6 мг магнезиев стеарат.

Защитната обвивка е представена от химически съединения като макрогол, гипролоза, хипромелоза, титанов диоксид, карнауба восък и специални багрила.

Формата на освобождаване на лекарствения продукт е една - таблетките, покрити с плътен защитен капак. Таблетката има леко изпъкнала, двустранна форма, от едната страна на равнината на която е разграничим разграждащият се риск.

В зависимост от концентрацията на золпидем тартарат в медикаментозната единица, крайната форма на Sanvall се разделя на две различни медицински показания.

1. Таблетката с лек розов цвят съдържа концентрация на активното вещество от 5 mg. В опаковка от картонени опаковки, два блистера са снабдени с по 10 таблетки.
2. Таблетката с почти бял цвят съдържа концентрация на активното вещество 10 mg. На фармакологичния пазар се предлагат две възможности за дипломиране:

• В опаковка от картонени опаковки, два блистера са снабдени с по 10 таблетки.
• В картонена кутия има един блистер с десет таблетки.

Фармакодинамика

Въпросното лекарство е фармакологична група от имидазопиридини. Фармакодинамика Санвал показва седативни свойства с устойчиви хипнотични характеристики. Въпреки това, на фона на лекарството, няма значителен анксиолитичен ефект, т.е. Sanvale не е сериозен антидепресант. Не силно изразени антиконвулсантни характеристики. Sanval няма значителен ефект върху намаляването на тонуса на скелетните мускули с намаление на моторната активност до пълно обездвижване (синдром на централен мускулен релаксант).

Золпидем дразни бензодиазепиновите ω - рецептори в алфа структурата на GABA - комплекс от нервни окончания, които се намират в мото - сензорните и други области на човешката церебрална кора.

Тандемът на о-рецепторите и активното активно вещество на лекарството SANVAL провокира нервни структурни канали, предназначени за отваряне на йоноформите. В този случай - за преминаване на хлоридни йони.

Благодарение на това се ускорява процесът на заспиване, намалява се броят на случаите, когато човек се събужда през нощта. На този фон и събуждането става по-приятно, тъй като времето на сън се увеличава и тялото успява да си възвърне силата.

Sanvall дава възможност да се удължи втората фаза на сън и да се увеличи времето и качеството на дълбокия сън (фази три и четири). Спящият ефект се случва в кратък период от време след приемането на лекарството и не предизвиква усещане за сънливост през следващия ден.

Фармакокинетика

Не на последно място във фармакологичните характеристики на всяко лекарство е неговата способност бързо да навлиза в патологично променените тъкани, както и способността на тялото на пациента да използва и отделя съставките на лекарството и неговите метаболити.

Фармакокинетика Sanvall показва високи параметри за адсорбцията си. Този процес активно протича през лигавицата на стомашно-чревния тракт. В зависимост от индивидуалните характеристики на тялото на пациента интервалът от време, през който золпидем достигне максималната си концентрация в кръвната плазма, може да достигне от половин час до три часа. Съотношението на администрираната доза на въпросното лекарство и количеството на злипидем, натрупващ се в кръвта, е линейно.

Бионаличността на активното активно вещество Sanvall е около 70%. Доста висок индекс и способности за свързване на золпидем с протеинови структури на кръвната плазма. Тази цифра е близо до 92%.

Активното вещество се трансформира активно в черния дроб в три метаболита, които не са особено активни. Процесът на индуциране на ензими, произведени от черния дроб, не се наблюдава.

Метаболизираните производни на злипидем, в по-голямата си част около 56%, се екскретират през бъбреците и пикочните пътища заедно с урината, като се използват по-малка част от метаболитите заедно с телетата.

Полуживотът на лекарството е средно три часа. При пациенти в старческа възраст, без да се увеличава продължителността на Т _1/2, параметърът на максималната концентрация в кръвта може да се увеличи с един път и половина, докато креатининовият клирънс значително намалява.

При пациенти с анамнеза за значителни нарушения във функционирането на бъбречната система подобен критерий като клирънса увеличава незначително стойността му.

При пациенти с тежко или умерено ниво на чернодробна дисфункция, бионаличността на Sangwal се увеличава, докато полуживотът на лекарството (Т _1/2 ) увеличава своя индекс и може да продължи до десет часа.

Дозиране и администриране

Лекарството Sanval се приема перорално (през устата). За да получите очакваната ефективност, лекарството трябва да се напие непосредствено преди лягане, малко след хранене. Золпидемът се измива с вода.

Трябва незабавно да се предвиди, че след приемането на лекарството, пациентът е с гарантиран нормален сън в следващите седем до осем часа след прилагането на Sanaval. Ако човек не планира толкова дълго време за почивка - Санавал е по-добре да не пие.

Преди да започнете лечението, трябва да направите среща с лекар: той е този, който може правилно да опише лечението, начина на приложение и дозировката на Sanaval, които са необходими за постигане на терапевтична ефективност на лечението.

При възрастни пациенти препоръчителното дневно количество от приложеното лекарство не трябва да надвишава 10 mg, приемани преди лягане. В редки случаи максималната доза може да бъде 20 mg.

Ако пациентът се отнася до пациенти, които са навършили 65 години, препоръчителната доза е намалена наполовина и е 5 mg, взети според описания по-горе график.

Същата доза (5 mg) се предписва на лица, които имат анамнеза за чернодробна недостатъчност, или тялото на пациента е силно отслабено. Това количество е началната и броят му може постепенно да се увеличи, но тази процедура трябва да бъде под постоянния контрол на лекуващия лекар. Ако тялото на пациента има добра поносимост към золпидем, но в същото време не се постигне желаната клинична ефективност, дозата на Sanvala може постепенно да се увеличи до 10 mg.

Продължителността на терапевтичното лечение по правило е не повече от месец (или четири седмици). Ако безсънието не е хронично и се притеснява от всеки отделен случай, препоръчва се да се вземе въпросното лекарство в продължение на два до пет дни. Ако безсънието е ситуационна, тогава курсът на лечение може да се проточи за две до три седмици.

Слабостта на терапевтичния курс не изисква постепенно премахване на Sanvala. Ако лекарството е било вземано дълго време, за да се избегне ситуация "рикошет" (връщане на безсъние), золпидем трябва да бъде постепенно отменен, като се намали дозата му.

[5], [6]

Употреба Золпидем по време на бременност

Поради техните фармакологични характеристики на въздействието върху човешкото тяло, употребата на Sangwal по време на бременност е противопоказана. Особено категоричен е първият триместър на ембриона, тъй като в даден период има полагане на всички органи и системи на бъдещия човек.

По време на втория и третия период на бременността забраната за въвеждане на золпидем не е толкова категорична, но назначаването му изисква значителни медицински показания. Sanvall се вписва в протокола за лечение само когато реалната нужда от медицинска терапия за здравето на бъдещата майка далеч надхвърля възможните негативни последици, които могат да повлияят и да повлияят на естествения процес на образуване на фетуса.

Преди това, преди лекарството да бъде доставено на фармакологичния пазар, бяха проведени изпитвания върху животни. Резултатите от тези анализи са показали липса на - или ембриотоксични (нежелани ефекти, които не са свързани с нарушаването на органогенезата през първите три месеца от бременността) или тератогенни аномалии (поява малформации под влияние на факторите на околната среда).

Необходимо е също така да се информират представителите на по-слабия пол на репродуктивната възраст, които приемат Sanvall, че в случай на планиране или появата на зачеването, е необходимо да се информира лекуващият лекар. На фона на терапевтичната терапия золпидем жената трябва да използва надеждни методи за контрацепция (предотвратяване на бременност).

Ако клиничната картина на заболяването принуден да назначи професионален жена Sanaval в периода непосредствено преди раждането или по време на раждане (дори в малки дози), новороденото може да се очаква появата на симптоми на хипотермия. Намаляването на температурата на тялото на детето постепенно може да доведе до проблеми с дихателната система, докато се спре. Тази ситуация може да възникне при хипертония (високо кръвно налягане), или обратно, в аксиална хипотония (ниско кръвно налягане), както и възможните проблеми с активността бебе смучене.

Точно както има случаи, когато на фона на продължителната употреба на бременната в последните етапи на бременността на золпидем, новороденото разкри формира физическо и психическо пристрастяване към лекарството, което след това, в перинаталния период, доведоха до увеличаване на вероятността от възникване на синдром на отнемане.

Сопарктивният и седативният медикамент свободно прониква в майчиното мляко по време на началото на кърменето на младата майка. Ето защо, ако една жена захранва новороденото с млякото си, но има нужда да вземе лекарство, кърменето на бебето трябва да бъде преустановено. Прехвърлянето му в изкуствена храна.

Противопоказания

В светлината на гореизложеното и на базата на резултатите от проведените проучвания бяха констатирани противопоказания за употребата на Sanvall.

1. Индивидуална непоносимост към тялото на пациент с золпидем, лактоза или едно от допълнителните вещества, които съставляват лекарствения продукт.
2. Тежка форма на дихателна недостатъчност.
3. Ако при анамнеза за пациент е диагностицирана тежка степен на чернодробна дисфункция. Това важи както за острия, така и за хроничния стадий на заболяването.
4. Липса на лактоза в тялото на пациента.
5. Синдром на внезапен респираторен арест (апнея), който може да възникне по време на сън.
6. Първият триместър на бременността.
7. Времето за кърмене на новородено.
8. Не предписвайте лекарства, докато пациентът не е навършил 18 години, тъй като валидността на превишението на терапевтичната ефективност спрямо относителната безопасност на лекарството не е доказана.
9. Синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция.

Трябва да се отбележи, че със специални грижи е необходимо да се предписва и приема лекарство, ако пациентът страда от наркомания, алкохолизъм и други патологични зависимости.

Също така, под постоянния надзор на лекарите трябва да има пациент с история на:

• Недостатъчност на чернодробната функция с лека и умерена тежест.
• Болести с умствена природа.
• Второ, третото тримесечие на бременността.
• Респираторна дисфункция с лека и умерена тежест на патологията.
• Миастения гравис е патологична промяна в човешкото тяло с автоимунна природа, в резултат на което антителата разрушават и / или увреждат рецепторите на ацетилхолин в стрийния мускул. Това ограничение се отнася за тежкия стадий на заболяването.

Странични ефекти Золпидем

Според Световната здравна организация патологичните прояви на употребата на фармакологичните лекарства са разделени според степента на тяхната честота: множество - повече от един случай от сто; не много чести симптоми - повече от един случай от хиляда; редки - повече от един случай от десет хиляди и единични случаи - по-малко от един десет от десет хиляди. Освен това се доказва, че страничната симптоматика засяга все повече представителите на по-слабия пол, отколкото мъжете, а честотата на тяхното появяване директно зависи от количествения компонент на прилаганото лекарство.

Страничните ефекти на Sangwal се проявяват чрез тази симптоматика:

• Много случаи на патологичен дискомфорт:
  • Сънливост.
  • Има частична загуба на паметта.
  • Диария.
  • Визуални и слухови халюцинации.
  • Усещане уморено.
  • Болка, засягаща региона на главата.
  • Повишени проблеми със съня, появата на кошмари в сънища.
  • Замайване с различна интензивност.
  • Чувство на интоксикация.
  • Разстройство на координацията на движението.
  • Висока възбудимост.
  • Емоционална нестабилност.
• Не много чести симптоми:
  • Парестезия - нарушение на чувствителността на кожата.
  • Тремор на долните и горните крайници.
  • Гадене, понякога преминава в повръщане.
  • Гастроентерит.
  • Раздразнителност.
  • Трудност при преглъщане на твърди храни или течности.
  • Еуфорично състояние.
  • Икота.
  • Коремна болка.
  • Объркване на съзнанието.
  • Метеоризъм.
  • Поява на признаци на нарушена концентрация.
• Рядко изразени симптоми:
  • Деликатно състояние.
  • Фебрилно състояние.
  • Повишено производство на пот от съответните жлези.
  • Появата в мускулите на слабостта.
  • Подпухналост.
  • Поява на признаци на съннаболизъм.
  • Агресивност и други прояви на неадекватно поведение. По-често подобна симптоматика се показва при пациенти в старческа възраст.
  • Чести падания и наранявания при лица в пенсионна възраст.
  • Увеличаване на активността на чернодробните ензими.
  • Симптоматична алергия.
• Единични случаи:
  • Неразумни атаки на гняв.
  • Остър загуба на тегло. Разстройство на цереброваскуларната система.
  • Бледа кожа.
  • Бронхит.
  • Наркозависимост, пристрастяване.
  • Поява на кашлица и недостиг на въздух.
  • Повишено свиване на сърдечния мускул.
  • Ортостатична хипотония.
  • Синдромът на отнемане. Отокът на Куинке.
  • Намалено сексуално желание.
  • Хипергликемия - неуспех в метаболизма на въглехидратите, който се характеризира с високо съдържание на глюкоза в кръвта.
  • Парадоксални реакции от психиката.
  • Артрит.
  • Остър спад или, обратно, повишаване на кръвното налягане.
  • Диплопия - появата на проблеми със зрението.

В случай на възникване на нежелана симптоматика, посочена по-горе, е необходимо да се информира експертът, който е назначил даденото лекарство. Той ще оцени ситуацията и ще даде необходимите препоръки, включително отмяната на Sanvale и назначаването на симптоматична терапия. Ефективен антидот, способен да спре възникналия проблем, днес не съществува.

[3], [4]

Свръх доза

Ако по някаква - някаква причина не е предозиране на лекарството, е необходимо да се осигури на пациента на първа помощ, промиване на стомаха и причина му повръщане и след това се напои всеки адсорбент, като активен въглен.

Ако пациентът е лоша, или след прилагане на високи дози е било повече от един час, в паралел с действията на помощ, трябва да бъде, в зависимост от състоянието на пациента, спешни медицински случаи (с безсъзнателното състояние на пациента), или да уведоми лекуващия лекар, ако имаше лесен степен на отравяне.

Симптоми на повишена употреба на золпидем:

• Инхибиране на реакцията на централната нервна система, различни степени на проявление на патология.
• Объркване на съзнанието.
• На сериозни дисплеи - кома.
• Атаксията е нарушение на координацията на движенията.
• Подтискането на мисленето.
• Рязко спадане на кръвното налягане.
• Проблеми с дишането.
• Условие, опасно за живота на пациента.

Когато се появят симптоми на предозиране, лекарят в болница провежда симптоматично лечение, както и поддържаща терапия. Особено се отнася до сърдечно-съдовата система и дихателните органи. Трябва да се помни, че в такава ситуация не е необходимо да се прилагат седативи, дори ако симптоматиката го изисква.

Ако пациентът изпитва всички прояви на тежка интоксикация на тялото, може да възникне въпросът за въвеждане на флумазенил, активен антагонист на бензодиазепиновите рецептори. Всички мерки за реанимация се извършват в болнична среда, тъй като инхибирането на тази група рецептори може да предизвика различни отклонения от неврологичен характер. Например гърчове, които са особено опасни за пациентите с епилептични припадъци при анамнеза.

Мерките за реанимация не свързват хемодиализата, тъй като тя не е в състояние да помогне при оттеглянето на излишния золпидем от тялото на пациента.

Взаимодействия с други лекарства

Ако в светлината на лечението на патологията се използва една лекарствена терапия, е необходимо ясно да се знае фармакодинамичните характеристики на лекарството, което се използва за предотвратяване появата на различни негативни симптоми. Но ако лекарството се инжектира в сложна терапия, специалистът трябва задължително да знае как всеки наркотик се влияе един от друг. Всъщност, невежеството на резултатите от съвместното въвеждане на различна комбинация от сложни химични съединения може да доведе до необратими патологични последствия.

Взаимодействията с други лекарства показват, че когато се комбинират с опиоидни аналгетици, както и с други лекарства, които инхибират рецепторите на централната нервна система, ЦНС е още по-потискана.

Подобна ситуация се наблюдава при успоредно въвеждане на золпидем и невролептици, както и на лекарства, използвани за спиране на пристъпи на кашлица. 

Активно действа на централната нервна система и влиза в тандем с барбитурати (лекарства с хипнотици).

Поне до голяма степен, но повишаване на спирането на ЦНС рецептори и едновременното приложение може Sanval и антихистамини, както и лекарства, които са свързани с фармакологичното група антидепресанти и / или анксиолитици. Тази комбинация също така увеличава вероятността от зависимост от наркотици.

Справя се с хипнозата на въпросния наркотик, тандемното му приемане, заедно с флумазенил.

Напротив, фармакодинамиката на золпидем се усилва от лекарства като хлорпромазин и имипрамин. Тази комбинация също така увеличава полуживота на хлорпромазин, както и концентрацията на активното вещество имипрамин в кръвта на пациента. Хлорпромазин е в състояние да засили състоянието на сънливост. При съвместното му приемане със Санвал често е възможно да се наблюдават прояви на антероградна амнезия.

Поради факта, че ритонавир и кетоконазол намаляват клирънса на Санван и способността му да метаболизира, в клиничната картина може да се наблюдава повишаване на седативния потенциал на въпросното лекарство.

Той е в състояние да намали количеството кумулативно количество на золпидем в кръвта на пациента рифампицин, което намалява ефективността на Sanvall.

Не приемайте алкохолни напитки на фона на терапевтичната терапия на золпидем. Алкохолът инхибира ефекта на въпросното лекарство върху рецепторите на централната нервна система.

[7], [8], [9]

Условия за съхранение

След придобиването на Sanaval, пациентът трябва да се увери, че се запознава с препоръките, предписани в лекарството, приложено към лекарството за съхранението му.

Ако пациентът отговаря на всички изисквания, можете да сте сигурни, че степента на ефективност на лекарството ще остане на високо фармакологично ниво, което ще продължи за целия допустим период на приемане.

Условията на съхранение на Sanvall не се различават много от класическия набор от препоръки:

1. Лекарството трябва да се съхранява през целия период на допустима употреба на хладно място, където температурата не надвишава + 25 градуса.
2. Пазете Санвал на място, недостъпно за малки деца.
3. Лекарството не трябва да се излага на пряка слънчева светлина.
4. Влажността на помещението, където се съхранява лекарството, трябва да бъде намалена.

[10], [11]

Срок на годност

При закупуване на каквото и да е лекарство, на първо място е необходимо да се обърне внимание на срока на годност. На опаковката на лекарствения продукт, както датата на производство, така и препоръчителната продължителност на курса, задължително се отразяват. За Санвал периодът на ефективна работа е три години. Ако крайната дата на употреба върху опаковката вече е преминала, тогава такова лекарство не се препоръчва за по-нататъшна употреба.

[12]