Кадует 5/10

Kaduet 5/10 е лекарство, което принадлежи към група лекарства, които могат директно да засегнат сърцето и съдовата система.

Според ATC кода, Kaduet се отнася до комбинация от хиполипидемични лекарства, по-специално аторвастатин и амлодипин. Международното име звучи като аторвастатин и амлодипин. Фармакологична група - инхибитори на HMG CoA редуктаза.

Kaduet 5/10 се оказа ефективен и широко използван в кардиологичната практика. Благодарение на комбинирания състав лекарството едновременно има двоен ефект - намалява кръвното налягане и намалява нивото на холестерола, което е много удобно при приложение. 

Показания Кадует 5/10

Лекарството се използва в присъствието на хипертония, която има три или повече рискови фактори за сърдечни и екстракардиална съпътстващи заболявания като инфаркт на миокарда, преходна исхемична атака, инсулт.

Показания за употреба на Kaduet 5/10 са необходимостта от комбинирано приложение на такива лекарства като хипохолестеролемични и антихипертензивни лекарства.

Освен това, Kaduet може да се комбинира с други лекарства, когато нивото на холестерола остава високо, а дозите на антихипертензивните лекарства не дават желания резултат.

Показанията за употребата на Kaduet 5/10 се дължат на комбинираната патология, когато нивото на холестерола се повиши до ниво, при което се образуват атеросклеротични плаки. На свой ред последните намаляват вътрешния диаметър на кръвоносния съд.

В резултат на това има спазъм на кръвоносните съдове и повишаване на вътресъдовата резистентност, което увеличава кръвното налягане. Тъй като броят и обемът на атеросклеротичните плаки се увеличават, има нарастващо бреме върху сърцето, тъй като трябва да прокара кръв през съдовете срещу високо съдово съпротивление.

Формуляр за освобождаване

Таблетната форма на освобождаването на лекарството ви позволява да контролирате дозировката и да избягвате появата на нежелани реакции, ако не се приемат правилно.

Основните активни съставки на лекарството са амлодипин и аторвастатин. Всяка таблетка съдържа 5 mg амлодипин и 10 mg аторвастатин. Освен това трябва да се отбележи наличието на помощни компоненти като калциев карбонат, нишесте, колоиден безводен силициев диоксид, хидроксипропилцелулоза, магнезиев стеарат и много други.

Формата на освобождаването е таблетка, покрита с филмова мембрана. Основните физико-химичните свойства на таблетната форма е бял, с овална форма, черупката на филм «Pfizer» надпис на една странична повърхност и кода на лекарството ( «CDT» и "051") - от друга страна.

Опаковането на лекарството е 3 блистера в картонената опаковка, всяка от които има 10 таблетки.

[1]

Фармакодинамика

Комбинираното лекарствено средство се характеризира с двойни механизми на действие, което определя фармакодинамиката на Kaduet 5/10.

Необходимо е отделно да се разгледат двата активни компонента на лекарството. По този начин ефектът на амлодипин се основава на неговата способност да действа върху мускулните влакна чрез блокиране на бавни калциеви канали, като е представител на група калциеви йонни антагонисти.

Амлодипинната част на Kaduet потиска потока от калциеви йони през мембраната в средата на клетките на гладките мускулни влакна на кръвоносните съдове и сърцето.

От друга страна, аторвастатин има инхибиращ ефект върху HMG-CoA редуктазата. Той е мощен селективен инхибитор на този ензим, чиято главна задача е превръщането на 3-хидрокси-3-метилглутарил коензим А в мелатонит. Последният е предшественик на стеролите, между които холестеролът.

Farmakodinamika Kaduet 5/10 причинява липсата на модификации както от амлодипин, така и от аторвастатин. Влиянието на амлодипин върху нивото на артериалното налягане се отбелязва в същия обем, както когато се използва като монотерапия. От своя страна, аторвастатин в състава на Cadet влияе и върху нивото на холестерола, както при приемането му отделно.

[2],

Фармакокинетика

Във връзка с факта, че лекарството се състои от два основни компонента, е необходимо да се разгледа работата на всеки отделно. Фармакокинетика Kaduet 5/10 се дължи на действието на амлодипин и аторвастатин.

След приема, Cadet Абсорбцията на амлодипин при терапевтична доза осигурява пикова концентрация в плазмата в интервал от 6 до 12 часа след еднократно приложение. Бионаличността се наблюдава в диапазона от 64-80%. Обемът на разпределение е около 21 л / кг. Освен това, бионаличността на амлодипин не се влияе от храненето.

 В in vitro проучвания беше отбелязано, че в човешкото тяло, страдащо от хипертония, лекарството с 97,5% циркулира по протежението на кръвния поток заедно с плазмените протеини.

Приблизително 90% от приетата доза амлодипин преминава в метаболизма в черния дроб и се превръща в неактивни метаболити. Оттеглянето на лекарства е процес, състоящ се от 2 етапа. Около 10% от амлодипин и 60% от неговите метаболити се екскретират в урината. След една седмица редовно приемане на лекарството в плазмата се отбелязва стабилното му ниво.

 Фармакокинетика Kaduet 5/10, като се има предвид аторвастатин, осигурява първата пикова концентрация само 1-2 часа след еднократна доза от лекарството. Степента на абсорбция зависи пряко от дозата на аторвастатин. Абсолютното ниво на бионаличност е приблизително 12%, а системното ниво е 30%.

Ниска системна бионаличност се дължи на работата на храносмилателния тракт (стомаха, червата, черния дроб). Приемът на лекарството влияе върху приема на храна, което го забавя.

Независимо от това, намаляването на холестерола се прави в същата степен, независимо от приема на храна и времето на употреба на наркотици.

Приблизително 95% от лекарството е в обвързано състояние с плазмени протеини и по този начин циркулира през кръвния поток.

Екскрецията на аторвастин и метаболитите се извършва главно чрез жлъчката, след преминаване на метаболизма в черния дроб. Само 2% от лекарството се екскретира в урината.

[3], [4], [5]

Дозиране и администриране

Лекарството под формата на таблетна форма на освобождаване се приема перорално. В началото на терапевтичния курс дозата не трябва да надвишава 1 таблетка на ден.

Методът на прилагане и дозата се определят в зависимост от стадия на хипертония, нивото на холестерола в кръвта и наличието на съпътстваща патология.

Ако такава доза не дава очакваните резултати (условие дневно приложение Kaduet 5/10 за 7-10 дни), след това дозата може да бъде увеличена до 10 мг амлодипин и 1 мг на аторвастатин.

Лекарството може да се приема по всяко време на деня, независимо от храната.

Датчикът може да се използва в комбинация с други антихипертензивни лекарства, но с изключение на лекарства, които са свързани с блокери на калциевите канали.

По отношение на лекарствата, понижаващи липидите, не се препоръчва да се използва Cadet успоредно с допълнителна доза статини (лекарства, които понижават нивата на холестерола в кръвта).

Не можете да приемате Kaduet едновременно с фибрати. Освен това трябва внимателно да се използва лекарството за хора с чернодробна и бъбречна патология.

[6], [7]

Употреба Кадует 5/10 по време на бременност

В хода на бременността жените се нуждаят от сила и хранителни вещества, за да образуват и развиват феталния орган и системи. Важен компонент на растежа на плода е холестеролът и неговите производни.

Като се има предвид механизмът на действие на аторвастатин, който е инхибирането на HMG-CoA редуктазата и съответно намаляването на нивото на холестерола, съществува опасност за плода.

Жените, които приемат Кадуета за цял живот, трябва да използват контрацептивни методи за защита. Ако една жена установи, че е бременна, лекарството трябва да бъде оттеглено.

Използването на Kaduet 5/10 по време на бременност е забранено, тъй като ползата за бъдещата майка не надвишава нивото на заплаха за плода.

Освен това няма надеждни доказателства, че амлодипин има способността да проникне в кърмата, но въз основа на доказателства за проникване на аторвастатин, поради което употребата на Kaduet е противопоказана по време на кърмене.

Противопоказания

Необходимо е да се идентифицират основните противопоказания за употребата на Kaduet 5/10, за да се избегне развитието на нежелани реакции и влошаване на благосъстоянието.

Сред противопоказанията е повишената чувствителност към групата на дехидропиридиновите лекарства, аторвастатин и амлодипин, както и техните ексципиенти.

 В допълнение, избягвайте приема на лекарството с тежко чернодробно заболяване, повишено ниво на трансаминазите, което надвишава горната норма с 3 или повече пъти.

Не се препоръчва едновременно с приемането на Kaduet с итраконазол, кетоконазол и телитромицин.

Противопоказания Kaduet 5/10 също включва тежка хипертония, удар от различен произход, аортна обструкция, хемодинамична нестабилност и наличността нестабилна ангина след инфаркт на миокарда.

В хода на терапевтичния курс е необходимо да се следи нивото на чернодробните ензими и да се сравни с изходните стойности, регистрирани преди приемането на Cadet.

Трябва да се внимава да се използва лекарството за хора, които страдат от алкохолна зависимост, както и при наличие на тежка анамнеза за чернодробна дисфункция в анамнезата.

Atorvastanin може да повлияе на скелетните мускули, причинявайки болка, миозит и миопатия. Разбира се, по време на курса на лечение не е необходимо да се контролира нивото на СРК, но при хора със склонност към рабдомиолиза и в присъствието на мускулни симптоми, е препоръчително да се следват динамиката на CK.

Странични ефекти Кадует 5/10

Оценката на нежеланите събития е извършена при 1092 пациенти, които са преминали курс на лечение на хипертония и дислипидемия в сравнение с плацебо групата.

По този начин бяха идентифицирани най-честите странични ефекти на Kaduet 5/10. От неврологичните симптоми трябва да се разграничават замаяност, сънливост и главоболие в тилната област. Храносмилателната система може да реагира с диспептични разстройства, гадене и болка в корема. В допълнение, имало подуване на ставите, повишаване нивото на чернодробните ензими и СК.

От редките нежелани реакции могат да се идентифицират алергични реакции, намалени нива на захар, повишаване на теглото, безсъние, депресия, промени в чувствителността на кожата и тинитус.

Редки нежелани реакции 5/10 Kaduet включват промени в кръвоносната система под формата на намален брой бели кръвни клетки, тромбоцити, съдови нарушения - тахикардия, синкоп, инфаркт на миокарда и аритмия.

Много рядко може да се наблюдава дихателна недостатъчност, изолирано от носните кухини лигавицата характер, кашлица, повръщане, червата дисфункция с периодичен запек и диария, както и различни нарушения в храносмилателните органи и пикочните системи.

Свръх доза

Случаите на предозиране с лекарства са доста редки, тъй като лекарството е много проста дозировка и с неговото спазване се понася добре от организма.

Предозирането на амлодипин е застрашено от прекомерно разширяване на кръвоносните съдове, което може да доведе до значително намаляване на кръвното налягане. Така, за известно време, ще се наблюдава хипотензия в различна степен.

Такова състояние задължително изисква контрол от лекар и постоянно наблюдение на работата на сърцето. За да се увеличи налягането, е възможно да се използват лекарства, които могат да стесняват съдовете (вазоконстриктори).

Въпреки това, си струва да ги използвате внимателно, за да не предизвикате рязко повишаване на кръвното налягане. В допълнение, амлодипин е добре подлежащ на диализа, което също намалява концентрацията му в кръвта и намалява неговия терапевтичен ефект.

Предозирането на аторвастатин е рядко и няма специфичен антидот. Необходимо е симптоматично лечение, включително да не се забравя контрола на функцията за печене, изследването на неговите ензими и нивото на СК. Диализата в този случай няма да доведе до очаквания резултат, тъй като аторвастатин в малко количество се свързва с кръвните протеини.

[8], [9],

Взаимодействия с други лекарства

Едновременната употреба на Cadet и някои лекарства може да предизвика развитие на много нежелани реакции, които неблагоприятно се отразяват на състоянието на човешкото здраве.

Взаимодействие Cadqueta 5/10 с други лекарства като фибрати не се препоръчва, особено с гемфиброзил и инфузионния дентролен.

Тъй като лекарството в състава му има аторвастатин, следователно съществува риск, както при другите представители на групата антихолинергични лекарства (статини), развитието на остра некроза на мускулна тъкан и миопатия.

Това е възможно, когато Kaduet използва в комбинация с лекарства, които са в състояние да увеличи концентрацията на аторвастатин в плазмата. Сред тях трябва да споменем, имуносупресори (циклоспорин), макролидни антибиотици (еритромицин, кларитромицин), азолови противогъбични средства (итраконазол, кетоконазол и нефазодон), lipidomodifitsiruyuschie ниацин, гемфиброзил, и други производни на фибринова киселина или протеазни инхибитори на ХИВ.

В допълнение, не се препоръчва съвместно приемане на Cadet и фузидинова киселина. Ако употребата му не може да бъде избегната, аторвастатин трябва да бъде отнет по време на терапевтичния курс.

В допълнение, амлодипин трябва да се приема с повишено внимание във връзка с баклофен, антиконвулсанти - индуктори на CYP3A4, алфа - 1 блокери, амифостин, imipraminovymi антидепресанти, бета-блокери, хормони, други антихипертензивни агенти и силденафил.

По отношение на аторвастатин, тогава е необходимо внимание, когато се използва заедно с инхибитори на цитохром Р450 3А4, протеазни инхибитори, варфарин, фузидинова киселина, ниацин, антиациди, сок от грейпфрут, хормонални контрацептиви, колестипол, дилтиазем и феназон.

[10]

Условия за съхранение

За всяко лекарство се очаква да изпълни определени условия за съхранението му. Следователно, условията на съхранение на Kaduet 5/10 трябва да бъдат изпълнени, за да не изчезне лекарството преди датата на изтичане.

Условията за съхранение предполагат поддържането на оптималното ниво на температура, влажност и осветяване на стаята, където се планира да се намери лекарство за дълъг период от време.

Условията на съхранение на Kaduet 5/10 предполагат температура, която не надвишава 30 градуса, както и липсата на директна слънчева светлина, за да се избегне преждевременната загуба на полезни свойства.

В случай, когато не се наблюдават определени условия, лекарството може да промени структурата си, което на свой ред прави промени в неговата фармакокинетика и фармакодинамика.

Предпоставка за съхраняване на наркотика е липсата на достъп до нея за деца, тъй като тя заплашва да отрови или да развие по-сериозни последици, които застрашават живота на бебетата.

Срок на годност

При производството на лекарствен продукт трябва да се посочи датата на производство и последното приложение на лекарството. Това се отбелязва с така наречената дата на изтичане.

Това предполага определен период от време, през който лекарството запазва своите лечебни свойства, но само ако се спазват правилата за съхранението му.

Срок на годност Kaduet е 3 години. Посочва се върху външната картонена кутия за бърз достъп, както и върху всеки блистер, за да се знае датата на последното приемане, ако опаковката се загуби.

След изтичане на срока на годност е забранено употребата на лекарството.

[11], [12]