Арутимол

Арутимол (известен също като тимолол) е лекарство, което обикновено се използва за лечение на глаукома и високо вътреочно налягане. Глаукомата е сериозно очно заболяване, характеризиращо се с повишено вътреочно налягане, което може да доведе до увреждане на зрителния нерв и загуба на зрение.

Тимолол принадлежи към клас лекарства, известни като бета-блокери. Действа чрез намаляване на производството на вътреочна течност в окото, което от своя страна намалява вътреочното налягане. Това помага за намаляване на риска от увреждане на зрителния нерв и запазване на зрителната функция при пациенти с глаукома.

Арутимол обикновено се предлага под формата на капки за очи. Обикновено се прилага 1-2 пъти дневно, в зависимост от указанията на лекаря и специфичните нужди на пациента. Както при всяко лекарство, преди да използвате Arutimol, важно е да се консултирате с Вашия лекар, за да се уверите, че е подходящо за вашите специфични състояния и няма да причини нежелани странични ефекти.

Показания Арутимола

• Глаукома с отворен ъгъл: Това е най-честата форма на глаукома, при която налягането вътре в окото (вътреочно налягане) се повишава поради неправилен дренаж на вътреочната течност. Арутимол помага за намаляване на това налягане, което може да помогне за предотвратяване на увреждане на зрителния нерв и запазване на зрението.
• Тясноъгълна глаукома: Това е по-рядко срещана, но по-тежка форма на глаукома, характеризираща се с нарушено оттичане на вътреочна течност от окото поради тесен ъгъл между ириса и роговицата. Тимолол може да се използва за намаляване на вътреочното налягане преди извършване на процедури, насочени към разширяване на ъгъла и подобряване на оттока на водната течност.
• Фокална или дифузна атрофия на роговицата: Арутимол понякога може да се препоръча за лечение на това състояние, което се характеризира с намаляване на дебелината на роговицата.
• Повишено вътреочно налягане без глаукома: В някои случаи тимолол може да се използва за понижаване на вътреочното налягане при пациенти с повишено вътреочно налягане без данни за глаукома, за да се предотврати развитието на заболяването.
• Глаукома с отворен ъгъл: Това е най-честата форма на глаукома и се характеризира с повишено вътреочно налягане поради ограничен или възпрепятстван дренаж на вътреочна течност от окото. Тимолол помага за понижаване на вътреочното налягане, което може да помогне за предотвратяване на по-нататъшно увреждане на зрителния нерв и запазване на зрението.
• Някои форми на хипертонично очно заболяване: Тимолол понякога може да се използва за контролиране на вътреочното налягане при пациенти с хипертонично очно заболяване.

Формуляр за освобождаване

Арутимол обикновено се предлага под формата на капки за очи. Капките за очи обикновено се опаковат в специални контейнери, за да се осигури стерилност и лесна употреба. Обикновено капките се предлагат във флакони или пластмасови бутилки с дозиращо устройство, което улеснява точното дозиране на капките.

Фармакодинамика

Фармакодинамиката на тимолол, основният активен компонент на Arutimol, е свързана със способността му да блокира бета-адренергичните рецептори. Тимолол е директен некардиоселективен блокер на бета-адренергичните рецептори.

В окото тимолол намалява вътреочното налягане чрез намаляване на производството на вътреочна течност. Този процес се осъществява чрез блокиране на бета-адренергичните рецептори в структурите на окото, като кореноподобния епител на цилиарното тяло, което води до намаляване на образуването на вътреочна течност.

Блокирането на бета-адренергичните рецептори може също да намали секрецията на вътреочна течност в окото чрез намаляване на образуването на вътреочна течност по време на активното производство на вътреочна течност в цилиарното тяло. Това води до намаляване на вътреочното налягане, което е особено важно за лечението на глаукома и предотвратяване на увреждане на зрителния нерв.

Тимолол обикновено се прилага локално като капки за очи и действа директно в очите, свеждайки до минимум системните странични ефекти. Въпреки това, в редки случаи част от лекарството все пак може да се абсорбира през окото и да има системни ефекти, засягайки други органи и тъкани, свързани с бета-адренергичните рецептори, което може да причини нежелани реакции.

Фармакокинетика

• Резорбция: След локално приложение на тимолол капки за очи в очите, лекарството може да се абсорбира през конюнктивата и роговицата на окото. Въпреки това, абсорбцията на тимолол е системно ниска, тъй като той остава главно в очите и практически не прониква през очните бариери в кръвта.
• Разпределение: Тимололът, който се абсорбира в кръвния поток, обикновено има висок обем на разпределение, което означава, че може да се разпространи бързо в тялото.
• Метаболизъм: Тимолол се метаболизира главно в черния дроб до образуване на неактивни метаболити. Основният метаболитен път е окисление с участието на ензима CYP2D6.
• Екреция: Метаболитите на тимолол и някои непроменени лекарства се екскретират от тялото предимно чрез урината. Елиминирането на тимолол от тялото се извършва главно под формата на метаболити.

Дозиране и администриране

• Дозировка: Обикновено препоръчваната доза за възрастни е една капка 0,25% или 0,5% разтвор на тимолол в конюнктивалния сак на окото, веднъж или два пъти дневно. Въпреки това, точната дозировка може да бъде коригирана от лекаря в зависимост от тежестта на заболяването и индивидуалните характеристики на пациента.
• Начин на употреба: Преди да използвате капките, трябва да измиете добре ръцете си, за да избегнете инфекция на очите. След това трябва да наклоните главата си назад или да легнете, да повдигнете очите си нагоре и леко да дръпнете долния клепач надолу, за да създадете джоб за капките. След това трябва внимателно да поставите една капка от разтвора в конюнктивалния сак на окото и да покриете очите си малко след въвеждането на капката, за да предотвратите изтичане.
• Постоянство на употреба: За най-добри резултати капките трябва да се използват ежедневно в посочените дози и в посочените часове, дори и да няма симптоми. Това ще помогне за поддържане на стабилно вътреочно налягане и ще предотврати прогресирането на заболяването.

Употреба Арутимола по време на бременност

Употребата на Arutimol по време на бременност трябва да се извършва под наблюдението на лекар и само при ясни медицински показания, когато ползите от употребата му надвишават потенциалните рискове за майката и плода.

Към днешна дата данните за безопасността на тимолол по време на бременност са ограничени и ефектите му върху плода не са напълно изяснени. Няма достатъчно контролирани клинични проучвания при бременни жени за оценка на риска за плода.

Тимолол, подобно на много други лекарства, може да премине плацентарната бариера и да повлияе на развитието на плода. Поради това употребата му трябва да става с повишено внимание и само след внимателна дискусия с Вашия лекар.

Противопоказания

• Свръхчувствителност или алергична реакция: Хората с известна свръхчувствителност или алергична реакция към тимолол или други компоненти на лекарството трябва да избягват употребата му.
• Бронхиална астма или хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ): Тимолол, като бета-блокер, може да причини бронхоконстрикция и лоша дихателна функция при пациенти с астма или ХОББ. Поради това е противопоказан при такива пациенти без строг лекарски контрол.
• Сърдечно-съдови заболявания: Тимолол може да влоши симптомите на сърдечна недостатъчност, да влоши сърдечните аритмии или да причини хипотония при пациенти със сърдечно-съдови заболявания. Поради това обикновено не се препоръчва на хора със сериозни сърдечно-съдови заболявания.
• Синдром на синусова брадикардия: Тимолол може да причини брадикардия (забавен сърдечен ритъм) при пациенти със синдром на синусова брадикардия.
• Свръхчувствителност към ензимни инхибитори на CYP2D6: Тъй като тимололът се метаболизира от ензима CYP2D6, пациентите със свръхчувствителност към ензимни инхибитори на CYP2D6 трябва да избягват употребата му или да го използват с повишено внимание.
• Деца: Употребата на тимолол при деца може да бъде ограничена поради недостатъчни данни за безопасност и ефективност при тази група пациенти.

Странични ефекти Арутимола

• Реакции на мястото на приложение: Това може да включва дразнене, парене, зачервяване или сърбеж на очите.
• Промени във вкуса: Някои пациенти може да получат промяна във вкусовото възприятие след използване на тимолол капки за очи.
• Намален пулс (брадикардия): Тимолол може да намали пулса, което може да причини брадикардия при някои пациенти.
• Ниско кръвно налягане: Тимолол може да причини ниско кръвно налягане при някои хора.
• Сухи очи: Някои пациенти може да изпитат сухота, неудобство или песъчинки в очите.
• Главоболие: Пациентите могат да получат главоболие след прием на тимолол.
• Сънливост: Някои хора може да се почувстват сънливи или уморени след употреба на тимолол.
• Храносмилателни проблеми: Това може да включва диария или гадене.
• Сериозни нежелани реакции като алергични реакции, бронхоспазъм (стеснение на бронхите), влошаваща се астма, ангиоедем (оток на Стюард-Адамс), аритмии и други сърдечно-съдови проблеми са редки.

Свръх доза

• Повишени нежелани реакции: като тежка сънливост, замаяност, замъглено зрение, тежка брадикардия (забавен сърдечен ритъм), главоболие, гадене, повръщане и др.
• Сериозни сърдечно-съдови усложнения: Включително сърдечна аритмия, сърдечен арест и ниско кръвно налягане.
• Респираторни усложнения: Влошаване на дихателната функция, бронхоспазъм (стесняване на бронхите), обструктивни заболявания на дихателните пътища.

Взаимодействия с други лекарства

• Лекарства, които понижават кръвното налягане (антихипертензивни лекарства): Използването на тимолол в комбинация с други антихипертензивни лекарства, като бета-блокери, диуретици или АСЕ инхибитори, може да доведе до допълнително понижаване на кръвното налягане.
• Лекарства за лечение на сърдечно-съдови заболявания: Тимолол може да засили ефекта на антиаритмичните лекарства като аминооксидин и да доведе до сериозни нарушения на сърдечния ритъм.
• Централни депресанти и хипнотици: Тимолол може да засили потискащите ефекти на централните депресанти и хипнотици, което може да доведе до повишена сънливост и респираторна депресия.
• Антидепресанти и антипсихотици: В комбинация с тимолол, антидепресантите и антипсихотиците могат да засилят неговия хипотензивен ефект и да увеличат риска от ортостатична хипотония.
• Симпатомиметици: Употребата на симпатикомиметици в комбинация с тимолол може да доведе до намаляване на неговия антихипертензивен ефект.
• Инхибитори на моноаминооксидазата (МАО-инхибитори): Употребата на тимолол в комбинация с МАО-инхибитори може да доведе до засилени антихипертензивни ефекти и повишен риск от сериозни нежелани реакции.