Аромазин

Аромазин (екземестан) е лекарство, което принадлежи към класа на ароматазните инхибитори. Използва се в онкологията за лечение на рак на гърдата при жени след менопаузата. Ракът на гърдата при тази категория пациенти често зависи от естрогените за своя растеж.

Aromasin намалява нивата на естроген при жени след менопауза, като блокира действието на ензима ароматаза, който превръща андрогените в естрогени в мастната тъкан и други тъкани. Тъй като ракът на гърдата може да бъде чувствителен към естроген, намаляването на нивата на естроген в тялото може да забави растежа и разпространението на тумора.

Лекарството обикновено се приема под формата на таблетки, обикновено всеки ден. Режимът на дозиране и продължителността на лечението се определят от лекаря в зависимост от конкретната ситуация на пациента и характеристиките на рака на гърдата.

Показания Аромазин

• При жени в постменопауза с хормонално зависим рак на гърдата:

  • Като първична терапия след операция (адювантна терапия) за намаляване на риска от рецидив.
  • Като терапия за метастатичен рак на гърдата.

• При жени с рак на гърдата, чието заболяване прогресира след лечение с тамоксифен.

Формуляр за освобождаване

Наркотикът "Aromasin" се предлага под формата на таблетки за перорално (вътрешно) приложение. Таблетките обикновено имат различни дозировки, което позволява на лекаря да избере оптималния режим на лечение в зависимост от индивидуалните характеристики на пациента и характеристиките на заболяването.

Наличните дози може да варират според страната и производителя, но обикновено са 25 mg или 50 mg.

Таблетите обикновено са опаковани в блистери или бутилки, което гарантира удобство и точност на дозирането.

Фармакодинамика

Фармакодинамиката на "Аромазин" се свързва със способността му да инхибира ензима ароматаза, който участва в превръщането на андрогените в естрогени. Екземестан е трето поколение нестероиден селективен ароматазен инхибитор.

Ароматазата е ензим, който катализира превръщането на андрогени, като тестостерон, в естрогени, особено в естрадиол, в мастната тъкан и други тъкани на тялото, включително туморна тъкан при пациенти с рак на гърдата.

Действайки като инхибитор на ароматазата, екземестан намалява нивото на естроген в тялото на жената, което води до инхибиране на растежа на естроген-зависимите тумори на гърдата.

Така основният механизъм на действие на Aromasin е да блокира образуването на естроген при жени в постменопауза, което помага при лечението и предотвратяването на растежа на естроген-чувствителни ракови клетки и намалява риска от рецидив на рак на гърдата. p>

Фармакокинетика

• Резорбция: Екземестан се абсорбира от стомашно-чревния тракт бързо и напълно след перорално приложение. Обикновено се приема ежедневно.
• Разпределение: Екземестан се разпределя добре в телесните тъкани, включително мастната тъкан. Обемът на разпределение е приблизително 15 литра.
• Метаболизъм: Екземестан се метаболизира в черния дроб, за да образува активни метаболити. Основният метаболит, 17-дихидроекземестан, също има ароматазни инхибиторни свойства.
• Екреция: Основният път на екскреция на екземестан и неговите метаболити от тялото е през бъбреците и жлъчката.
• Полуживот: Полуживотът на екземестан от тялото е приблизително 24 часа. Неговите активни метаболити обаче може да имат по-дълъг полуживот.

Дозиране и администриране

За лечение на рак на гърдата при жени след менопауза:

• Препоръчителната доза "Aromasin" е 25 mg дневно.
• Таблетката обикновено се приема всеки ден, за предпочитане по едно и също време с или след хранене.

Употреба Аромазин по време на бременност

• Репродуктивна токсичност:

  • Изследвания при плъхове и зайци показват, че екземестан може да причини репродуктивна токсичност. При проучвания с перорален екземестан при плъхове се наблюдава повишаване на резорбцията и намаляване на телесното тегло на плода при дози над фармакологично активните дози (Beltrame et al., 2001).

• Механизъм на действие:

  • Екземестан е стероиден ароматазен инхибитор, който необратимо блокира превръщането на андрогените в естрогени. Това води до значително намаляване на нивата на естроген в организма, което е важно за лечението на хормонално зависим рак на гърдата при жени в постменопауза (Geisler et al., 1998).

• Клинични изследвания:

  • В клинични изпитвания върху жени в постменопауза с рак на гърдата екземестан показва висока ефективност при намаляване на нивата на естроген и се понася добре. Въпреки това, няма данни за употребата му по време на бременност, тъй като лекарството не е предназначено за употреба при бременни жени (Robinson, 2008).

• Препоръки за употреба:

  • Екземестан е противопоказан по време на бременност и кърмене поради риск от сериозни неблагоприятни ефекти върху плода, включително потенциал за тератогенност. Лекарството трябва да се използва само при жени след менопауза за лечение на рак на гърдата (Clemett & Lamb, 1998).

Противопоказания

• Бременност и кърмене: Лекарството е противопоказано за употреба при бременни и кърмачки, тъй като може да увреди развитието на плода или детето.
• Свръхчувствителност: Ако пациентът има известна свръхчувствителност към екземестан или други компоненти на лекарството, употребата му също е противопоказана.
• Пременопауза: Aromasin е предназначен за употреба само при жени в постменопауза и не се препоръчва за употреба при жени в пременопауза.
• Състояния, изискващи употреба на естроген: Ако пациентът се нуждае от лечение с естроген (например при лечение на остеопороза), Aromasin може да бъде противопоказан.
• Тежко чернодробно увреждане: Тъй като екземестан се метаболизира в черния дроб, той може да бъде противопоказан при пациенти с тежко чернодробно увреждане.

Странични ефекти Аромазин

• Главоболие: Може да се появи леко до умерено главоболие.
• Хиперхолестеролемия: Повишени нива на холестерол в кръвта.
• Хипертония: Повишено кръвно налягане.
• Болка в ставите и мускулите: Може да се появи болка и дискомфорт в ставите и мускулите.
• Треска: Може да почувствате горещина или зачервяване.
• Сенливост или безсъние: Някои пациенти може да изпитат сънливост, а други може да изпитат безсъние.
• Намалена костна плътност: Може да има намаление на костната плътност, което увеличава риска от остеопороза и фрактури.
• Намален апетит: Някои пациенти може да изпитат намален апетит.
• Депресия или настроение: Някои пациенти може да изпитат смущения в настроението, включително депресия или тревожност.
• Стомашно-чревни нарушения: Може да се появи диария, гадене, повръщане, лошо храносмилане или запек.

Свръх доза

Предозирането на Aromasin може да доведе до повишени нежелани реакции, описани по-рано, като главоболие, хиперхолестеролемия, хипертония, ставни и мускулни болки, треска и други.

Взаимодействия с други лекарства

• Естроген: Употребата на естрогени заедно с Aromasin може да намали неговата ефективност, тъй като те могат да се конкурират за местата на свързване с ароматазата.
• Индуктори на ензима CYP3A4: лекарства, които са индуктори на ензима CYP3A4 (например рифампицин, карбамазепин, фенитоин) могат да ускорят метаболизма на Aromasin и да намалят концентрацията му в кръвта.
• Инхибитори на ензима CYP3A4: лекарства, които са инхибитори на ензима CYP3A4 (например кетоконазол, атазанавир, кларитромицин) могат да забавят метаболизма на Aromasin и да повишат концентрацията му в кръвта.
• Варфарин и други антикоагуланти: Aromasin може да засили ефекта на антикоагуланти, което може да доведе до повишен антикоагулантен ефект и повишен риск от кървене.

Условия за съхранение

• Съхранявайте лекарството при стайна температура, защитено от влага и пряко излагане на слънчева светлина.
• Избягвайте да съхранявате лекарството на места, изложени на високи температури или влажност, като бани.
• Съхранявайте "Aromasin" на недостъпно за деца място, за предпочитане в затворена опаковка.
• Проверете срока на годност на лекарството и не го използвайте след изтичане на срока на годност.
• Ако инструкциите за употреба показват лекарството да се съхранява в хладилник, то трябва да се съхранява при температура от 2°C до 8°C.