Аминалон

Аминалон, известен също като гама-аминобутирана киселина (GABA), е естествен аминокиселинен невротрансмитер в централната нервна система на хората и много други животни. Той играе ключова роля в регулирането на нервното изстрелване. Гама-аминомаслената киселина има инхибиторен ефект върху невронните сигнали, което означава, че намалява активирането на нервните клетки, което може да доведе до намалена нервна активност.

В медицината гама-аминобутираната киселина се използва като лекарство за лечение на различни разстройства като тревожни разстройства, безсъние и епилепсия. Съществува и хипотеза за потенциалната му роля за намаляване на стреса и подобряване на настроението.

Показания Аминалона

1. Тревожни разстройства: GABA може да помогне за намаляване на тревожността и напрежението при пациенти с тревожни разстройства.
2. Безсъние: Поради своите успокояващи свойства, GABA може да помогне за намаляване на времето, необходимо за заспиване, и да подобри качеството на съня.
3. Епилепсия: GABA се използва в някои случаи за лечение на епилепсия, тъй като може да помогне за намаляване на възбудимостта на нервните клетки и да предотврати появата на епилептични припадъци.
4. Стрес и разстройства на настроението: Някои изследвания показват, че GABA може да помогне за справяне със стреса и подобряване на настроението, въпреки че тези ефекти изискват повече изследвания.
5. Хипертония: Изследванията също предполагат, че GABA може да помогне за понижаване на кръвното налягане при някои хора.
6. Синдром на раздразнените черва (IBS): Някои данни сочат, че GABA може да помогне за намаляване на симптомите на IBS, като коремна болка и дисфункция на червата.

Формуляр за освобождаване

Таблетки и капсули: GABA често се предлага под формата на таблетки или капсули, което го прави лесен за използване и дозиране. Могат да се приемат през устата с вода.

Фармакодинамика

1. Инхибиторна невротрансмисия: GABA е основният инхибиторен невротрансмитер в централната нервна система. Той засяга невроните, като намалява тяхната възбудимост и активност. GABA се свързва с GABA рецептори, които се намират на повърхността на невроните. Това активира хлоридни канали, което кара хлоридните йони да навлизат в неврона и да хиперполяризират неговата мембрана, правейки неврона по-малко вероятно да се запали.
2. Анксиолитични и седативни ефекти: Поради инхибиторния си ефект върху невроните, GABA се използва за намаляване на тревожността и стреса. Освен това има успокояващ ефект, който може да помогне за подобряване на качеството на съня и намаляване на възбудимостта на нервната система.
3. Антиконвулсивен ефект: GABA може да помогне за предотвратяване на появата и разпространението на епилептични припадъци чрез намаляване на невронната възбудимост и стабилизиране на електрическата активност в мозъка.
4. Възможни ефекти върху настроението и поведението: Някои изследвания показват, че GABA може да повлияе на настроението и поведението, вероятно чрез взаимодействията си с други невротрансмитери и невромодулатори.
5. Регулиране на кръвното налягане: Някои изследвания показват, че GABA може да помогне за понижаване на кръвното налягане при някои хора, въпреки че механизмът на това действие изисква допълнително проучване.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Когато се приема през устата, GABA се абсорбира слабо от червата поради своята хидрофилност и високо молекулно тегло. Това може значително да намали неговата бионаличност.
2. Разпространение: GABA се разпределя равномерно в тъканите и органите на тялото, включително централната нервна система, където изпълнява функциите си на невротрансмитер.
3. Метаболизъм: В тялото GABA се метаболизира бързо в глутамат от ензима декарбоксилаза на гама-аминомаслената киселина (GAD). Глутаматът е прекурсор за синтеза на други невротрансмитери като глутамат и GABA.
4. Екреция: GABA обикновено се екскретира от тялото през бъбреците под формата на метаболити, включително глутамат, и в немодифицирана форма чрез урината. Неговият полуживот (времето, през което концентрацията на GABA в кръвта се намалява наполовина) може да варира в зависимост от физиологични и патологични фактори.

Дозиране и администриране

Начин на приложение:

• Аминалон се приема през устата, обикновено под формата на таблетки.
• Таблетките трябва да се приемат преди хранене с много вода.

Препоръчителни дози:

1. За възрастни:

   • Обичайна доза: 500 mg (2 таблетки от 250 mg) 2-3 пъти на ден.
   • Максимална дневна доза: 3 g (12 таблетки от 250 mg).

2. За деца:

   • Деца 1-3 години: 1-2 таблетки (250-500 mg) 2 пъти на ден.
   • Деца 4-6 години: 2 таблетки (500 mg) 2 пъти на ден.
   • Деца над 7 години: 2-3 таблетки (500-750 mg) 2 пъти дневно.
   • Максимална дневна доза за деца: до 2 g (8 таблетки от 250 mg).

Продължителност на лечението:

• Продължителността на лечението обикновено варира от 2 седмици до 3 месеца, в зависимост от състоянието на пациента и ефективността на терапията.
• Повторни курсове на лечение са възможни след 1-2 месеца по препоръка на лекар.

Специални инструкции:

• Постепенно увеличаване на дозата: Препоръчва се лечението да започне с минимални дози, като постепенно се увеличава дозата до терапевтичната доза, за да се намали рискът от странични ефекти.
• Мониторинг на състоянието: При продължителна употреба на лекарството се препоръчва провеждането на периодични медицински прегледи за оценка на чернодробната и бъбречната функция, особено при пациенти с хронични заболявания.
• Пациенти в старческа възраст: При пациенти в старческа възраст дозировката може да се коригира в зависимост от общото здравословно състояние и наличието на съпътстващи заболявания.

Пример за режим на приемане:

• Сутрин: 500 mg (2 таблетки от 250 mg) преди закуска.
• Ден: 500 mg (2 таблетки от 250 mg) преди обяд.
• Вечер: 500 mg (2 таблетки от 250 mg) преди вечеря.

Употреба Аминалона по време на бременност

1. Ефекти върху ендометриума и ембрионалното развитие: Проучванията при мишки показват, че консумацията на GABA по време на ранна бременност може да повлияе отрицателно върху развитието на ендометриума и ембрионите. Високите дози GABA намаляват броя на местата за имплантиране и водят до морфологична дегенерация на ембрионите, което показва потенциални рискове от употребата на GABA по време на ранна бременност (Tian et al., 2020).
2. Регулиране на невростероидите и GABA(A) рецепторите: Промените в концентрациите на невростероиди като алопрегнанолон могат да повлияят на пластичността на GABA(A) рецепторите в мозъка по време на бременност и след раждане. Тези промени са свързани с промени в регулацията на хормони като прогестерон, които могат да повлияят на развитието на плода и благосъстоянието на майката (Concas et al., 1998).
3. Безопасност и токсичност: Преглед на безопасността на GABA като хранителна добавка установи, че при дози до 18 g на ден в продължение на 4 дни и при продължителна употреба (120 mg на ден в продължение на 12 седмици), няма сериозни странични ефекти са наблюдавани ефекти. Въпреки това, няма данни за ефектите на GABA върху бременни жени и фетуси, което изисква повишено внимание по време на употреба (Oketch-Rabah et al., 2021).

Противопоказания

1. Свръхчувствителност или алергична реакция: Хората с известна свръхчувствителност към гама-аминомаслена киселина или други компоненти на лекарството трябва да избягват употребата му.
2. Бременност и кърмене: Няма достатъчно данни за безопасността на употребата на GABA по време на бременност и кърмене, така че трябва да се консултирате с лекар преди употреба в такива случаи.
3. Чернодробно увреждане: Тъй като черният дроб може да участва в метаболизма и елиминирането на много лекарства, включително GABA, пациентите с чернодробно увреждане може да се нуждаят от корекция на дозата или допълнително медицинско наблюдение.
4. Прием на други лекарства: GABA може да взаимодейства с някои лекарства, така че пациентите, приемащи други лекарства, трябва да се консултират с лекаря си, преди да приемат GABA, за да избегнат потенциални нежелани взаимодействия.
5. Тежки психични разстройства: В някои случаи GABA може да засили симптомите на психични разстройства като депресия или шизофрения, така че употребата му може да не е препоръчителна при пациенти с тези състояния.
6. Автоимунни заболявания: Има известни спекулации относно възможния ефект на GABA върху имунната система, така че при наличие на автоимунни заболявания употребата му може да изисква специално внимание и медицинско наблюдение.

Странични ефекти Аминалона

1. Сънливост и умора: Някои хора може да изпитат сънливост или умора след прием на GABA, особено в началото на лечението или при повишаване на дозата.
2. Замаяност: Някои пациенти може да получат замайване или леко главоболие.
3. Стомашно-чревни смущения: Може да се появят някои стомашно-чревни смущения, като диария, запек или незадоволително усещане в стомаха.
4. Алергични реакции: Някои хора може да имат алергична реакция към GABA, която може да включва кожен обрив, сърбеж или подуване.
5. Нарушения на съня: Някои хора може да получат промени в качеството на съня, като безсъние или по-чести събуждания.
6. Мускулна слабост или треперене: Някои хора може да изпитат леки мускулни симптоми като слабост или треперене.
7. Психични разстройства: В редки случаи някои пациенти могат да получат промени в настроението или умствена възбуда.

Свръх доза

1. Сънливост и летаргия: Предозирането на GABA може да причини тежка сънливост и летаргия, което може да бъде опасно при изпълнение на задачи, изискващи внимание и координация.
2. Мускулна слабост: Високите дози GABA могат да причинят мускулна слабост или дори парализа.
3. Затруднено дишане: В екстремни случаи предозирането на GABA може да доведе до затруднено дишане и дори спиране на дишането.
4. Загуба на съзнание: В някои случаи предозирането може да причини загуба на съзнание или кома.
5. Други нежелани реакции: Могат да се появят и други нежелани реакции, като замаяност, гадене, повръщане, гърчове и промени в сърдечната честота.

Взаимодействия с други лекарства

1. Лекарства с централно действие: Лекарства, които засягат централната нервна система, като бензодиазепини (напр. Алпразолам, диазепам) или хипнотици, могат да увеличат седативния ефект на GABA, което води до повишена сънливост и объркване.
2. Алкохол: Когато GABA се използва заедно с алкохол, може да има повишена седация и риск от допълнителни нежелани ефекти като тежка сънливост, замаяност или дори потенциално опасни проблеми с дишането.
3. Лекарства за лечение на епилепсия: Използването на GABA с антиепилептични лекарства може да промени тяхната ефективност или да увеличи нежеланите странични ефекти като сънливост или мускулни крампи.
4. Лекарства за тревожност и депресия: Някои анксиолитици и антидепресанти могат да взаимодействат с GABA, което може да доведе до повишени седативни или анксиолитични ефекти.
5. Лекарства, които засягат сърдечно-съдовата система: Някои лекарства, като бета-блокери или лекарства за кръвно налягане, могат да взаимодействат с GABA и да променят ефекта му върху сърдечно-съдовата система.
6. Лекарства за лечение на диабет: GABA може да взаимодейства с някои антидиабетни лекарства, за да промени нивата на кръвната захар.