Достинекс

Dostinex (каберголин) е лекарство, което съдържа активната съставка каберголин, който е антипролактин. Използва се за лечение на различни заболявания, свързани с хиперпролактинемия, т.е. Повишени нива на пролактин в кръвта. Пролактинът е хормон, който играе роля в регулацията на млечната жлеза и засяга различни функции на репродуктивната система.

Dostinex обикновено се използва за лечение на хиперпролактинемия, причинена от пациенти с патологии на хипофизата, като пролактиноми (пролактин-секретиращи тумори) и за намаляване на освобождаването на пролактин, свързано с употребата на определени лекарства, като антидепресанти.

Той действа, като намалява освобождаването на пролактин от хипофизната жлеза, което може да доведе до нормализиране на нивата на пролактин в кръвта и подобряване на симптомите, свързани с хиперпролактинемия, като безплодие, менструални нередности и намалено либидо.

Показания Достинекса

1. Пролактиноми: Dostinex се използва за лечение на пролактиноми, които са пролактин-секретиращи тумори на хипофизната жлеза. Това може да включва макроаденоми (големи тумори) или микроаденоми (малки тумори), които могат да доведат до хиперпролактинемия.
2. Хиперпролактинемия без тумор: В допълнение към пролактиномите, Dostinex може да се използва и за лечение на хиперпролактинемия без тумор, когато нивата на пролактин са повишени, но не се открива тумор.
3. Нефротичен синдром: Достинекс понякога може да бъде предписан за лечение на нефротичен синдром, състояние, характеризиращо се със загуба на протеин в урината, включително такива, свързани с високи нива на пролактин.

Формуляр за освобождаване

Dostinex се предлага под формата на таблетки.

• Таблетите са бели, продълговати, с делителна черта и гравирани с „P“ и „U“ от едната страна и „700“ от другата.
• Таблетките се доставят в стъклени бутилки, които съдържат 2 или 8 таблетки.

Фармакодинамика

1. Механизъм на действие:

   • Каберголин е агонист на допамин D2 рецептор и има директен стимулиращ ефект върху тези рецептори.
   • В хипофизната жлеза каберголинът потиска освобождаването на пролактин чрез блокиране на допаминовите D2 рецептори, което води до намаляване на нивата на пролактин в кръвта.
   • В допълнение, каберголинът има инхибиторен ефект върху секрецията на пролактин в млечните жлези, което също спомага за намаляване на нивото му в кръвта.

2. Употреба при хиперпролактинемия:

   • При пациенти с хиперпролактинемия каберголинът намалява нивата на пролактин и подобрява симптомите на хиперпролактинемия, като аменорея, галакторея и безплодие.

3. Употреба за потискане на лактацията:

   • След раждането каберголинът се използва за потискане на лактацията поради способността му да намалява нивата на пролактин.

4. Използване при лечение на синдром на празна села:

   • При синдрома на празна села каберголинът се използва за намаляване на производството на пролактин и намаляване на размера на пролактиномите.

5. Ефекти върху други хормонални оси:

   • Каберголин може да повлияе и на други хормонални оси, като гонадотропиновата ос и освобождаването на растежен хормон (GH).

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Каберголин обикновено се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Максималната концентрация в кръвта се достига приблизително 2-3 часа след приложението.
2. Бионаличност: Бионаличността на каберголин е около 30-40% поради високата честота на първо преминаване през черния дроб.
3. Метаболизъм: Каберголин се метаболизира в черния дроб, главно чрез изоензима CYP3A4.
4. Полуживот: Полуживотът на каберголин е приблизително 63-68 часа.
5. Екреция: Каберголин се екскретира главно в урината (някои непроменени, а други под формата на метаболити) и в по-малка степен в изпражненията.
6. Системна концентрация: Концентрацията на каберголин в кръвта достига стабилно ниво след 4 седмици редовна употреба.
7. Ефекти на храната: Приемането на каберголин с храна може да забави скоростта на абсорбция, но обикновено няма значителен ефект върху общата бионаличност.

Дозиране и администриране

Начин на приложение:

• Таблетките са предназначени за перорално приложение.
• Таблетката трябва да се приема с храна, за да се намали рискът от стомашно-чревни странични ефекти.

Дозировка:

За потискане на следродилната лактация:

• Препоръчителната доза е 1 mg (2 таблетки от 0,5 mg) еднократно.

За спиране на вече установена лактация:

• Препоръчва се прием на 0,25 mg (половин таблетка) на всеки 12 часа в продължение на 2 дни (обща доза - 1 mg).

За лечение на хиперпролактинемия:

• Началната доза е 0,5 mg на седмица (0,25 mg два пъти седмично).
• Дозата може да се повишава с 0,5 mg седмично на интервали от поне 4 седмици, докато се постигне оптимален терапевтичен ефект.
• Максималната доза не трябва да надвишава 4,5 mg на седмица.

Специални инструкции:

• Пациентите, които приемат Dostinex продължително време, трябва да се подлагат на редовни прегледи за проследяване на сърдечната функция, включително ехокардиография.
• Лечението с Dostinex трябва да се провежда под наблюдението на лекар.
• Ако се пропусне доза, не удвоявайте следващата доза. Следващата доза трябва да се приеме в обичайното време.

Употреба Достинекса по време на бременност

Употребата на Dostinex по време на бременност изисква внимателен подход и строго наблюдение от лекар. Основната причина за предписването на Dostinex е хиперпролактинемията, която често причинява безплодие. Ето акцентите, базирани на изследвания:

1. Проучване за безопасност на каберголин по време на бременност: Проучването оценява ефектите на каберголин върху бременността и плода при жени, които са забременели, докато са получавали терапия с каберголин. Въз основа на данни от 103 бременности не са установени значими усложнения по време на бременност. Докладвани са няколко случая на спонтанни аборти и новородените като цяло са здрави без значителни малформации (Stalldecker et al., 2010).
2. Няма директен отрицателен ефект върху бременността: Друго проучване потвърди, че каберголинът няма директен отрицателен ефект върху хода и изхода на бременността при жени, получаващи лекарството в терапевтични дози преди бременността и през първите 8 седмици от бременността (Dzeranova et al. Др., 2016 г.).

Каберголин може да се използва по време на бременност за лечение на хиперпролактинемия под строг медицински контрол. Употребата му обаче трябва да става под внимателното наблюдение на специалист, като се вземат предвид потенциалните рискове и ползи за пациента и плода.

Противопоказания

1. Алергия: Хора с известна свръхчувствителност или алергия към каберголин или друг компонент на лекарството трябва да избягват употребата му.
2. Бременност: Употребата на каберголин не се препоръчва по време на бременност, тъй като безопасността му за плода не е установена. Ако планирате да забременеете или сте бременна, трябва да обсъдите рисковете и ползите от употребата на лекарството с Вашия лекар.
3. Хипотония: каберголинът може да причини спад на кръвното налягане, така че употребата му може да е противопоказана при пациенти с ниско кръвно налягане или скорошен инфаркт.
4. Сърдечно-съдови заболявания: Каберголин може да е противопоказан при пациенти със сериозни сърдечно-съдови заболявания, като сърдечна недостатъчност или хипертония.
5. Сърдечно клапно заболяване: При хора със сърдечно клапно заболяване употребата на каберголин също може да бъде противопоказана поради възможния му ефект върху функцията на сърдечната клапа.
6. Хиперпролактинемични тумори: Употребата на каберголин може да е нежелателна при пациенти с хиперпролактинемични тумори, като пролактином, без предварителна консултация с лекар.
7. Бъбречна недостатъчност: Пациентите с тежко бъбречно увреждане трябва да използват каберголин с повишено внимание и под лекарско наблюдение.

Странични ефекти Достинекса

1. Замаяност или сънливост.
2. Главоболие.
3. Гадене, повръщане или коремна болка.
4. Запек или диария.
5. Умора или слабост.
6. Безсъние или други нарушения на съня.
7. Чувство на нервност или безпокойство.
8. Психични промени като депресия или промени в настроението.
9. Зрителни смущения или промени в зрителното възприятие.
10. Болки в гърдите.
11. Подуване, особено в краката или долната част на краката.
12. Необичайни или необясними промени в теглото.
13. Сексуална дисфункция, включително намалено либидо или проблеми с ерекцията.
14. Алергични реакции като сърбеж, уртикария или подуване на лицето, устните или езика.

Свръх доза

1. Хипотония: понижаване на кръвното налягане до опасни нива, което може да доведе до припадък или колапс.
2. Психични разстройства: сънливост, замаяност, бавни реакции, вероятно сънливост през деня и депресия.
3. Храносмилателни разстройства: гадене, повръщане, диария, вероятно силна коремна болка.
4. Други симптоми: главоболие, нарушения на съня, промени в апетита.

Взаимодействия с други лекарства

1. Лекарства, които влияят на допаминовия рецептор: тъй като каберголинът е агонист на допаминовия рецептор, комбинацията с други лекарства, които влияят на допаминовата система (напр. Допаминови антагонисти), може да предизвика взаимодействие и да промени тяхната ефективност.
2. Лекарства, метаболизирани чрез CYP3A4: Каберголин се метаболизира основно чрез изоензима CYP3A4 в черния дроб. Следователно, лекарства, които са инхибитори или индуктори на CYP3A4, могат да променят концентрациите на каберголин в кръвта. Примерите включват инхибитори на CYP3A4 като кетоконазол, кларитромицин, ритонавир и индуктори като карбамазепин, фенитоин, рифампицин.
3. Лекарства, които повишават соматостатина: Каберголин може да взаимодейства с лекарства, които повишават нивата на соматостатин в организма, като октреотид. Това може да доведе до промяна в ефекта както на каберголин, така и на други лекарства.
4. Антихипертензивни лекарства: Каберголин може да засили хипотензивния ефект на антихипертензивните лекарства като алфа-блокери или лекарства за понижаване на кръвното налягане. Това може да доведе до повишени нежелани реакции като замаяност или ортостатична хипотония.
5. Лекарства, повишаващи серотонина: Каберголин може да взаимодейства с лекарства, които повишават нивата на серотонин, като инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRIs) или инхибитори на моноаминооксидазата (MAOIs), което може да повиши риска от синдром на серотонинова хиперстимулация.