Домперидон

Домперидон е лекарство, използвано за лечение на различни стомашно-чревни разстройства. Той принадлежи към група лекарства, наречени допаминови антагонисти. Домперидон обикновено се използва за намаляване на гаденето и повръщането и за подобряване на храносмилането.

Домперидон се предлага в различни форми, включително таблетки и перорални суспензии.

Важно е да се консултирате с Вашия лекар, преди да започнете да приемате домперидон, за да получите индивидуализирани препоръки за дозиране и приложение, както и да оцените риска от възможни нежелани реакции.

Показания Домперидон

1. Гадене и повръщане: Домперидон се използва за лечение на гадене и повръщане, които могат да бъдат причинени от различни причини, включително инфекции, хранително отравяне, лекарства, лъчева терапия и химиотерапия.
2. Гастропареза: Това е състояние, при което стомашните мускули не работят правилно, което забавя преминаването на храната през стомашно-чревния тракт и може да причини гадене, повръщане и други симптоми. Домперидон може да се използва за лечение на гастропареза.
3. Рефлуксен езофагит: Домперидон може да се използва за лечение на рефлуксен езофагит, състояние, при което киселината от стомаха се издига нагоре в хранопровода, причинявайки дразнене и възпаление.
4. Други стомашно-чревни разстройства: Домперидон може да се използва за лечение на други стомашно-чревни разстройства като функционални храносмилателни разстройства, запек и диария.

Формуляр за освобождаване

1. Орални таблетки: Това е най-често срещаната форма на домперидон и се предлага както в обикновени, така и в разпадащи се таблетки. Таблетките могат да съдържат различни количества активна съставка, обикновено от 10 mg до 20 mg.
2. Орална суспензия: Течна форма на домперидон, която е удобна за деца и възрастни, които имат затруднения с преглъщането на таблетки. Суспензията ви позволява лесно да регулирате дозировката.

Фармакодинамика

Фармакодинамиката му е свързана със способността му да блокира допаминовите рецептори в тялото.

Домперидон е антагонист на D2 допаминовия рецептор. Той действа предимно в тънките черва и води до повишена перисталтика и по-бързо изпразване на стомаха. Това обяснява ефективността му при лечение на гадене и повръщане.

Блокирането на допаминовите рецептори също води до намаляване на инхибирането на допамин от антагониста на пролактина, което може да повиши кръвните му нива. В тази връзка домперидон може да се използва и за стимулиране на лактацията при жените.

Като цяло, фармакодинамиката на домперидон е свързана със способността му да повишава стомашно-чревния мотилитет и да намалява гаденето и повръщането чрез блокиране на допаминовите рецептори.

Фармакокинетика

1. Резорбция: Домперидон обикновено се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, когато се приема перорално. Има висока бионаличност.
2. Разпределение: Домперидон има относително малък обем на разпределение, което означава, че се разпределя основно в телесните течности, а не в тъканите.
3. Свързване с плазмените протеини: Приблизително 90% от домперидон се свързва с плазмените протеини.
4. Метаболизъм: Домперидон се метаболизира в черния дроб, главно с участието на ензима CYP3A4. Неговите метаболити нямат фармакологична активност.
5. Елиминиране: Около 30-40% от домперидон се екскретира непроменен през бъбреците, а останалата част през червата. Полуживотът е около 7-9 часа.
6. Ефекти върху други лекарства: Домперидон може да взаимодейства с лекарства, които също се метаболизират от ензима CYP3A4, което може да доведе до повишаване или намаляване на техните кръвни нива.
7. Храна и антиациди: Храната и антиацидите, съдържащи алуминий или магнезий, могат да забавят абсорбцията на домперидон от стомашно-чревния тракт.
8. Фармакокинетика при различни популации: При пациенти в старческа възраст и при пациенти с увредена бъбречна функция, фармакокинетичните параметри на домперидон могат да бъдат променени.

Дозиране и администриране

За възрастни и деца над 12 години (или с тегло над 35 kg):

• Орално приложение: Обичайната доза е 10 mg 15-30 минути преди хранене и, ако е необходимо, преди лягане. Домперидон може да се приема до 3-4 пъти на ден, като максималната дневна доза не трябва да надвишава 80 mg.

За деца под 12 години:

• Употребата на домперидон при деца под 12-годишна възраст (или с тегло под 35 kg) трябва да бъде ограничена и стриктно наблюдавана от лекар поради възможни рискове и странични ефекти.
• Ректалните супозитории могат да се използват при деца, но дозировката и честотата на употреба трябва да бъдат внимателно определени от лекаря.

За пациенти с бъбречна недостатъчност:

• Пациенти с увредена бъбречна функция може да изискват корекция на дозата и увеличаване на интервалите между дозите. Важно е да се консултирате с вашия лекар, за да определите безопасна доза.

Специални инструкции:

• Домперидон трябва да се приема 15-30 минути преди хранене за максимална ефективност, тъй като храненето може да забави усвояването му и да намали ефективността.
• Ако пропуснете доза, вземете пропуснатата доза възможно най-скоро, но ако е близо до следващата доза, пропуснете я и продължете своя режим на дозиране. Не удвоявайте следващата доза, за да компенсирате пропуснатата.

Употреба Домперидон по време на бременност

Употребата на домперидон по време на бременност изисква повишено внимание, тъй като данните за неговата безопасност през този период са ограничени. По-долу са основните констатации от наличните изследвания:

1. Проучване на резултатите от бременността с домперидон установи, че приемането на това лекарство през първия триместър на бременността не е свързано с повишен риск от спонтанен аборт, мъртво раждане, големи вродени дефекти, преждевременно раждане или бебета с ниско тегло при раждане. Въпреки това са необходими допълнителни изследвания, за да се потвърдят тези резултати в по-голяма извадка (Pasternak et al., 2013).
2. База данни EFEMERIS: Друго проучване, проведено като част от базата данни EFEMERIS, сравнява резултатите от бременността между жени, изложени на домперидон, и тези, които не са били изложени на лекарството. Констатациите показват, че няма значителна разлика в честотата на вродени дефекти между групите, което също показва потенциалната безопасност на лекарството по време на бременност (Araujo et al., 2021).

Преди да използвате домперидон или други лекарства по време на бременност, трябва да се консултирате с Вашия лекар, за да оцените всички възможни рискове и ползи.

Противопоказания

1. Алергична реакция: Хората с известна алергия към домперидон или друга съставка в лекарството трябва да избягват приема му.
2. Сърдечни проблеми: Домперидон може да влоши сърдечните проблеми или аритмиите, така че обикновено не се препоръчва при пациенти със сърдечна недостатъчност или други сърдечни заболявания.
3. Чревни проблеми: Хората с чревно кървене, перфорация или механични препятствия в стомаха или червата трябва да избягват домперидон.
4. Проблеми с черния дроб: Пациенти с тежка чернодробна дисфункция или чернодробна недостатъчност трябва да използват домперидон с повишено внимание, тъй като може да увеличи нежеланите ефекти.
5. Бъбречни проблеми: Хората с тежко бъбречно увреждане или бъбречна недостатъчност може да имат ограничена употреба на домперидон.
6. Проблеми с електролитите: Поради ефектите си върху стомашно-чревния тракт, домперидон може да повлияе нивата на електролитите в тялото. Хората с електролитен дисбаланс трябва да бъдат внимателни, когато използват лекарството.

Странични ефекти Домперидон

1. Сънливост: Някои пациенти може да се чувстват сънливи или уморени, докато приемат домперидон.
2. Замайване: Това също може да бъде често срещан страничен ефект на домперидон.
3. Сухота в устата: Някои хора може да изпитат усещане за сухота в устата след прием на домперидон.
4. Болка в корема: Някои пациенти може да изпитат болка или дискомфорт в корема.
5. Запек: Някои пациенти може да получат запек след прием на домперидон.
6. Стомашни проблеми с менструалния цикъл: жените могат да получат нередности в менструалния си цикъл.
7. Млекоотделяне от гърдите: Някои жени, особено след раждане, могат да получат млечен секрет от гърдите.
8. Ектрапирамидни симптоми: В редки случаи екстрапирамидни симптоми като треперене, необичайни движения на тялото или мускулни крампи могат да се появят при употреба на домперидон.

Свръх доза

1. Замаяност и сънливост.
2. Безсъние или други нарушения на съня.
3. Тревожност или раздразнителност.
4. Неволеви движения като треперене или необичайни движения на тялото (дискенезия).
5. Тахикардия (учестен пулс).
6. Конвулсии.
7. Необичайни промени в електрокардиограмата (ЕКГ).

Взаимодействия с други лекарства

1. Лекарства, които удължават QT интервала: Домперидон може да потенцира удължения QT интервал на ЕКГ. Едновременната употреба с други лекарства, като антиаритмични лекарства (напр. Амидарон, соталол) или антиаритмични антибиотици (напр. Еритромицин, кларитромицин), може да увеличи риска от сърдечни аритмии.
2. Лекарства, които потискат централната нервна система: Едновременната употреба с други лекарства, като бензодиазепини, наркотични аналгетици или хипнотици, може да засили техния седативен ефект.
3. Лекарства, които засилват ефекта на антихолинергичните лекарства: Едновременната употреба с антихолинергични лекарства, като антихистамини или спазмолитици, може да увеличи антихолинергичните ефекти на домперидон.
4. Лекарства, които засилват антидопаминергичните ефекти: Едновременната употреба с други антидопаминергични лекарства, като някои антипсихотици или антипаркинсонови лекарства, може да засили техния ефект и да доведе до повишени странични ефекти.
5. Лекарства, които променят стомашната киселинност: Лекарства, които намаляват стомашната киселинност, като антиациди или инхибитори на протонната помпа, могат да забавят абсорбцията на домперидон от стомашно-чревния тракт.
6. Лекарства, които повишават риска от екстрапирамидни симптоми: Едновременната употреба с определени лекарства, като антипсихотици, може да увеличи риска от развитие на екстрапирамидни симптоми.