Дулоксента

Дулоксента (дулоксетин) е антидепресант, който има и болкоуспокояващи свойства. Той принадлежи към клас лекарства, известни като селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин и норепинефрин (SNRI). Дулоксетин се използва за лечение на различни състояния, включително депресия, тревожни разстройства, хронична болка и невропатична болка.

Дулоксетин помага за подобряване на настроението на пациентите, намаляване на тревожността и облекчаване на симптомите на болка. Въпреки това, преди да започнете това лекарство, важно е да се консултирате с Вашия лекар, за да определите подходящата дозировка и да оцените показанията за употреба във вашия конкретен случай.

Показания Дулоксента

1. Депресивни разстройства: Duloxent се използва широко при лечението на депресия с различна тежест, включително голямо депресивно разстройство, дистимия (хронична ниска депресия) и депресия, свързана с други психични и соматични заболявания.
2. Хронична болка: Duloxent също е ефективен за намаляване на симптомите на хронична болка. Това може да включва болка при остеоартрит, хронична болка в гърба, невропатична болка (като диабетна невропатия), мигрена и фибромиалгия.
3. Обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР): Duloxent може да се използва като допълнително лечение за ОКР.
4. Генерализирано тревожно разстройство (ГТР): Лекарството може да се използва за намаляване на симптомите на ГТР.
5. Стрес уринарна инконтиненция: В някои случаи Duloxent може да се препоръча за лечение на стрес уринарна инконтиненция при жени.
6. Други състояния: Duloxent може също да се използва за болезнено заболяване на пикочния мехур, фибромиалгия, периферна невропатия и др.

Формуляр за освобождаване

1. Капсули с модифицирано освобождаване: Това е най-често срещаната форма на освобождаване на дулоксетин. Капсулите съдържат микрогранули, които осигуряват постепенно освобождаване на дулоксетин в стомашно-чревния тракт, което насърчава стабилни кръвни нива на лекарството и намалява честотата на дозиране. Капсулите обикновено се приемат веднъж или два пъти на ден, в зависимост от дозировката и препоръките на лекаря.
2. Таблетки: Макар и по-рядко срещани, в някои региони може да се предлагат и таблетки дулоксетин. Те, подобно на капсулите, могат да осигурят контролирано освобождаване на активното вещество.

Фармакодинамика

1. Механизъм на действие:

   • Инхибира обратното захващане на серотонина: Дулоксетин повишава нивото на серотонин в синаптичното пространство, увеличавайки продължителността на действието му върху постсинаптичните рецептори. Това помага за подобряване на настроението и намаляване на симптомите на депресия.
   • Инхибира обратното захващане на норепинефрин: Дулоксетин също повишава нивата на норепинефрин, което може да помогне за подобряване на настроението, увеличаване на енергията и намаляване на тревожността.

2. Фармакологични ефекти:

   • Антидепресивен ефект: Повишените нива на серотонин и норепинефрин помагат за подобряване на настроението и намаляване на симптомите на депресия.
   • Анксиолитичен ефект: Дулоксетин може да помогне за намаляване на тревожността и подобряване на състоянието на пациенти с тревожни разстройства.
   • Аналгетични ефекти: Дулоксетин се използва и за лечение на хронична болка, тъй като повишаването на нивата на серотонин и норепинефрин може да модулира усещането за болка и да подобри контрола на болката.

3. Време до появата на ефекта:

   • Подобренията в настроението и намаляването на симптомите на депресия обикновено настъпват 2-4 седмици след началото на употребата, въпреки че индивидуалните разлики могат да бъдат забележими.
   • Настъпването на аналгетичния ефект може да отнеме повече време и обикновено се оценява след няколко седмици лечение.

Фармакокинетика

1. Резорбция: Дулоксетин обикновено се абсорбира добре след перорално приложение, независимо от приема на храна. Пиковите плазмени концентрации обикновено се постигат 6 часа след приложението.
2. Разпределение: Дулоксетин се свързва във висока степен с плазмените протеини (около 90%), главно с албумин. Има голям обем на разпределение, което показва разпространението му в много тъкани на тялото.
3. Метаболизъм: Дулоксетин се метаболизира в черния дроб главно чрез цитохром Р450 (CYP) изоензими, главно CYP2D6 и CYP1A2. Основните му метаболити са десметилдулоксетин (също активен) и десметилдулоксетин глюкурониди. CYP2D6 е основният изоензим, отговорен за образуването на дезметилдулоксетин.
4. Елиминиране: Половината от дулоксетин и неговите метаболити се елиминират през бъбреците и половината през червата. При пациенти с нарушена бъбречна функция може да са необходими корекции на дозата.
5. Време на полуразпад: Времето на полуразпад на дулоксетин е приблизително 12 часа, което налага ежедневната му употреба.
6. Влияние на фактори: Фармакокинетиката на дулоксетин може да бъде променена при пациенти в напреднала възраст, при пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция и при тези, които приемат други лекарства, които повлияват CYP2D6 и CYP1A2.

Дозиране и администриране

Основни препоръки относно начина на употреба и дозировката на дулоксетин:

Депресия и общо тревожно разстройство

• Начална доза: Обикновено започнете с 60 mg веднъж дневно. В някои случаи лекарят може да започне лечение с по-ниска доза, за да оцени поносимостта на пациента към лекарството.
• Поддържаща доза: Може да варира, но често е 60 mg веднъж дневно. В зависимост от отговора на пациента и клиничната ситуация, лекарят може да коригира дозата.
• Максимална доза: При депресия може да бъде до 120 mg на ден, особено ако по-ниските дози са неефективни.

Фибромиалгия

• Начална доза: Обикновено започнете с 30 mg на ден за една седмица.
• Поддържаща доза: Обикновено 60 mg на ден. В зависимост от поносимостта и клиничния отговор, дозата може да бъде увеличена или намалена.

Диабетна невропатична болка

• Начална доза: 60 mg веднъж дневно. Някои проучвания показват, че започването на лечение с 30 mg през първата седмица може да помогне за намаляване на страничните ефекти, свързани с началото на лечението.

Как да приемате

• Дулоксетин се приема през устата, със или без храна, въпреки че приемането му с храна може да помогне за намаляване на някои странични ефекти от храносмилането.
• Капсулите трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат, смачкват или отварят, за да се избегне увреждане на специалното покритие, предназначено да освобождава лекарството по контролиран начин.

Важни предпазни мерки

• Ако пропуснете доза, вземете я възможно най-скоро, но ако е почти време за следващата доза, пропуснете пропуснатата доза и продължете по нормалната си схема. Не удвоявайте дозата, за да компенсирате пропуснатата доза.
• Дулоксетин трябва да се спира постепенно, както е препоръчано от Вашия лекар, за да се избегнат симптоми на отнемане.

Употреба Дулоксента по време на бременност

Употребата на Duloxent по време на бременност може да представлява потенциален риск и трябва да се използва с повишено внимание.

1. Преминаване през плацентата и екскреция в кърмата: Дулоксетин преминава през плацентата и се екскретира в кърмата. Не е наблюдавано развитие на токсичност или други токсични ефекти при кърмачета, изложени на дулоксетин през втората половина на бременността и по време на кърмене през първите 32 дни след раждането. Не може обаче да се изключи възможността за функционални/невроповеденчески дефицити, проявяващи се по-късно в живота, тъй като не е провеждано дългосрочно проследяване на деца, изложени на дулоксетин in utero или по време на кърмене (Briggs et al., 2009).
2. Риск от спонтанен аборт и други последици: Употребата на дулоксетин по време на бременност е свързана с повишен риск от спонтанен аборт, но не и с повишен риск от други неблагоприятни резултати като големи вродени дефекти. Експозицията по време на късна бременност може да бъде свързана с лоша неонатална адаптация, но степента на този риск е неизвестна. Експозицията на дулоксетин в кърмата е по-малко от 1% от дозата, коригирана спрямо теглото на майката, което предполага, че дулоксетин може безопасно да се използва от жени, които кърмят (Andrade, 2014).

Противопоказания

1. Индивидуална свръхчувствителност към дулоксетин или друг компонент на лекарството.
2. Едновременна употреба с инхибитори на моноаминооксидазата (МАО). Необходимо е да изчакате поне 14 дни между спирането на МАОИ и започването на лечение с дулоксетин, тъй като това може да доведе до сериозно или дори фатално взаимодействие, известно като серотонинов синдром.
3. Тежки чернодробни заболявания. Дулоксетин се метаболизира в черния дроб и употребата му при пациенти с тежко чернодробно увреждане може да доведе до повишена токсичност.
4. Тежко бъбречно заболяване. Ако имате тежка бъбречна недостатъчност, употребата на дулоксетин може да бъде опасна, тъй като това състояние засяга елиминирането на лекарството от тялото.

Дулоксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с:

• Биполярно разстройство. Дулоксетин може да причини манийни епизоди при хора с това състояние.
• Закритоъгълна глаукома. Лекарството може да причини повишаване на вътреочното налягане.
• Кървене или нарушения на кръвосъсирването. Дулоксетин може да увеличи риска от кървене.
• Високо кръвно налягане. Дулоксетин може да причини повишаване на кръвното налягане.

Странични ефекти Дулоксента

1. Сенливост и умора: Много пациенти съобщават, че се чувстват сънливи или уморени, когато започват да приемат Duloxent. Този страничен ефект обикновено намалява с времето.
2. Замайване: Това е един от най-честите странични ефекти на антидепресантите, включително Duloxent.
3. Сухота в устата: Някои хора може да изпитат сухота в устата, когато приемат Duloxent.
4. Проблеми със съня: Това може да включва безсъние или промени в сънищата.
5. Загуба на апетит или наддаване на тегло: Някои пациенти може да изпитат загуба на апетит, докато други може да повишат теглото си.
6. Забавяне на еякулацията или сексуална дисфункция: Тези нежелани реакции могат да засегнат сексуалната функция при някои пациенти.
7. Повишено кръвно налягане: Приемът на Duloxent може да причини повишено кръвно налягане при някои хора.
8. Повишена кръвна захар: Хората с диабет или предразположение към диабет може да получат повишаване на кръвната захар.
9. Синдром на отнемане: Когато спрете приема на Duloxent, може да възникне синдром на отнемане, проявен с различни симптоми като замаяност, главоболие, безсъние, тревожност, гадене и др.

Свръх доза

1. Серотонинов синдром: Предозирането на дулоксетин може да доведе до прекомерни нива на серотонин в тялото, което може да причини тежки симптоми на серотонинов синдром като хипертермия, мускулна скованост, хиперрефлексия, треперене, загуба на съзнание и дори смърт.
>
2. Тахикардия и аритмии: Прекомерните ефекти на дулоксетин върху серотониновата и норадренергичната система могат да причинят сърдечни аритмии и тахикардия, което увеличава риска от сърдечно-съдови усложнения.
3. Гърчове и конвулсии: Предозирането на дулоксетин може да причини гърчове и да доведе до епилептични припадъци при някои хора.
4. Бдителност при гърчове: При хора с предразположеност към гърчове или други неврологични разстройства, предозирането на дулоксетин може да увеличи бдителността при гърчове и риска от гърчове.
5. Други симптоми: Други симптоми на предозиране могат да включват гадене, повръщане, сънливост, ниско кръвно налягане, тежка хиперактивност и възбуда.

Взаимодействия с други лекарства

1. Инхибитори или индуктори на чернодробни ензими: Дулоксетин се метаболизира в черния дроб с участието на ензими на цитохром Р450 (например CYP1A2 и CYP2D6). Лекарствата, които са инхибитори или индуктори на тези ензими, могат да променят концентрацията на дулоксетин в кръвта, което може да увеличи или намали неговата ефективност и да увеличи риска от странични ефекти.
2. Лекарства, които потенцират серотонинергичната активност: Дулоксетин е инхибитор на обратното захващане на серотонина и едновременната употреба с други лекарства като селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI), трициклични антидепресанти или триптани може да увеличи риска от развитие на серотонинов синдром.
3. Лекарства, които увеличават риска от кървене: Дулоксетин може да увеличи риска от кървене, когато се използва в комбинация с антикоагуланти, антиагреганти, НСПВС и други лекарства, които влияят на системата за кръвосъсирване.
4. Лекарства, които влияят на електрокардиограмата (ЕКГ): Едновременната употреба на дулоксетин с лекарства, които удължават QT интервала или причиняват аритмии, може да увеличи риска от сърдечни усложнения.
5. Лекарства, които повишават риска от хипонатриемия: Дулоксетин може да повиши риска от хипонатриемия, особено когато се използва едновременно с диуретици или други лекарства, които повишават отделянето на натрий.
6. Лекарства, засягащи централната нервна система: Едновременната употреба на дулоксетин с алкохол, хипнотици или болкоуспокояващи може да засили техния седативен ефект.

Условия за съхранение

1. Температура: Съхранявайте Duloxent при стайна температура между 15 и 30 градуса по Целзий. Избягвайте прегряване или замразяване на лекарството.
2. Влажност: Съхранявайте Duloxent на сухо място. Избягвайте да съхранявате в банята или близо до мивка, където има висока влажност.
3. Светлина: Съхранявайте Duloxent в оригиналната му опаковка, далеч от пряка слънчева светлина и други източници на силна светлина.
4. Достъпност за деца: Съхранявайте Duloxent далеч от деца, за да предотвратите случайна употреба.
5. Специфични за формулировката условия на съхранение: За течната форма на Duloxent (напр. Перорален разтвор) може да се наложи допълнително внимание към условията на съхранение, като температурни изисквания или допълнителни предпазни мерки при съхранение.