Атропин сулфат

Атропин сулфатът е лекарство, което е производно на алкалоида на беладона, растение от семейство нощни. Атропин сулфатът има способността да блокира рецепторите от мускаринов тип за ацетилхолин, което води до парасимпатиков блок. В резултат на това има различни фармакологични ефекти върху тялото.

Атропин сулфатът може да се използва в медицинската практика за различни цели:

1. Разширяване на зеницата (мидриаза): Атропинът се използва в офталмологията за разширяване на зеницата, което позволява на лекаря да изследва задната част на окото по-подробно.
2. Намаляване на секрецията на слюнчените и потните жлези: Това свойство на атропина може да бъде полезно при операция за намаляване на слюнчената секреция на пациента или намаляване на изпотяването.
3. Намаляване на секрецията на стомашен сок: Атропинът може да се използва като компонент на комбинирани терапии за лечение или предотвратяване на прекомерна секреция на стомашен сок, като например при пептична язва.
4. Намаляване на чревната перисталтика: Това свойство на атропина може да бъде полезно при лечението на синдром на раздразнените черва или диария.
5. Намаляване на секрецията на бронхиалните жлези: Атропинът може да се използва за намаляване на секрецията в бронхите при заболявания на дихателната система.
6. Кардиопулмонално възстановяване: Атропинът понякога се използва като част от протоколи за кардиопулмонално възстановяване при асистолия или брадикардия.

Важно е да се отбележи, че атропин сулфатът е мощно лекарство с потенциално сериозни странични ефекти и употребата му трябва да се контролира от лекар.

Показания Атропин сулфат

1. Мидриаза (разширяване на зеницата): Атропинът се използва в офталмологията за мидриаза при медицински процедури като очни прегледи или лечение на определени очни заболявания.
2. Бронходилатация: В някои случаи атропинът може да се използва за разширяване на бронхите и улесняване на дишането при пациенти с бронхоспазъм, като например при обструктивни белодробни заболявания като бронхиална астма или хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ).
3. Стомашно-чревни нарушения: Атропинът може да се използва за намаляване на секрецията на стомашен сок и намаляване на чревната перисталтика, което може да бъде полезно при пептична язва или синдром на раздразнените черва.
4. Намаляване на секрецията на слюнчените жлези: Това свойство на атропина може да се използва в хирургията за намаляване на слюнчената секреция при пациенти.
5. Кардиопулмонално възстановяване: Атропинът може да се използва в протоколи за кардиопулмонално възстановяване за увеличаване на сърдечната честота и подобряване на сърдечната проводимост при асистолия или брадикардия.

Формуляр за освобождаване

1. Инжекционен разтвор :

   • Това е най-честата форма на атропин, използвана в клинични условия.
   • Разтворите обикновено се предлагат в концентрации от 0,1 mg/mL или 1 mg/mL.
   • Разтворът е предназначен за интравенозно (IV), интрамускулно (IM) или подкожно (SC) приложение.

2. Капки за очи :

   • Използва се за разширяване на зениците за диагностични процедури в офталмологията или за лечение на вътреочно възпаление.
   • Обикновено съдържат концентрация на атропин между 0,5% и 1%.

3. Хапчета :

   • Въпреки че таблетната форма на атропин е по-рядко срещана, тя може да се използва и за системно лечение в определени медицински сценарии.
   • Таблетките могат да съдържат различни количества атропин, като 0,25 mg или 0,5 mg.

Фармакодинамика

1. Блокиране на мускариновите рецептори :

   • Атропин сулфатът е силен антагонист на мускариновите рецептори, които се намират в различни тъкани и органи като сърцето, кръвоносните съдове, стомашно-чревния тракт, пикочната система, дихателните пътища и очите.
   • Блокирането на мускариновите рецептори води до намален отговор на стимулация с ацетилхолин, което може да промени функцията на тези органи и системи.

2. Кардиотоничен ефект :

   • В ниски дози атропин сулфатът може да причини повишаване на сърдечната честота чрез блокиране на мускариновите рецептори на сърцето, което води до увеличаване на сърдечния дебит.
   • Въпреки това, в големи дози, атропин сулфатът може да причини тахикардия и аритмии поради възбуждащия си ефект върху сърцето.

3. Релаксация на гладките мускули :

   • Блокирането на мускариновите рецептори в гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт, бронхите и други органи води до тяхното отпускане.
   • Може да бъде полезно при лечение на спазми, астма, колики и други симптоми, свързани със свръхактивни гладки мускули.

4. Разширение на зеницата :

   • Атропин сулфатът блокира мускариновите рецептори в окото, причинявайки разширяване на зеницата (мидриаза).
   • Това свойство може да се използва за медицински цели, като например извършване на очен преглед или лечение на определени очни заболявания.

5. Намалена секреция :

   • Блокирането на мускариновите рецептори в мукозните жлези води до намалена секреция на слюнчените, потните, стомашно-чревните и други жлези.

Фармакокинетика

1. Абсорбция : Атропин сулфатът може да се прилага в различни форми, включително орални, интраназални, инжекционни и локални. След перорално приложение абсорбцията на атропин сулфат обикновено е бавна и непълна от стомашно-чревния тракт.
2. Разпределение : Атропин сулфатът има висок афинитет към плазмените протеини, което може да повлияе на разпределението му в тялото. Той може също така да проникне през кръвно-мозъчната бариера и плацентарната бариера.
3. Метаболизъм : Атропин сулфатът се метаболизира в черния дроб, главно чрез хидролиза от хидролази. Метаболитите на атропин сулфата могат също да имат антихолинергична активност.
4. Екскреция : По-голямата част от атропин сулфата се екскретира с урината като метаболити. Плазмената концентрация на атропин намалява бързо след приложение.
5. Полуживот на екскреция : Полуживотът на атропин сулфат от тялото е около 2-3 часа.

Дозиране и администриране

Начин на приложение:

• Инжекции : Атропин сулфатът най-често се прилага интравенозно (IV), интрамускулно (IM) или подкожно (SC). Изборът на начин на приложение зависи от клиничната ситуация и желаната скорост на ефекта.
• Капки за очи : Използват се за локално приложение в офталмологията за разширяване на зеницата или намаляване на вътреочното възпаление.
• Таблетки : Приемайте през устата с вода, за предпочитане един час преди хранене или 2 часа след хранене за подобряване на абсорбцията.

Дозировка:

Инжекции:

• Възрастни :
  • За брадикардия: Обичайната начална доза е 0,5 mg IV, повтаряща се на всеки 3 до 5 минути до постигане на желания ефект. Максималната доза е до 3 mg.
  • Като антидот при отравяне: Началната доза е 1-2 mg IV, която се повтаря според клиничната необходимост. Дозите могат да бъдат значително увеличени в зависимост от степента на отравяне.
• деца :
  • Дозировката се основава на телесното тегло, обикновено 0,02 mg/kg интравенозно, повтаря се при необходимост на всеки 15-30 минути.

Капки за очи:

• Дозировката зависи от целта на употреба, но обикновено капките се прилагат 1-2 пъти дневно по 1-2 капки във всяко око. Дозировката може да се коригира в зависимост от отговора на лечението и медицинския съвет.

Хапчета:

• Когато се използва таблетната форма, дозировката ще зависи от конкретното заболяване и формата на лекарството и трябва да се определи от лекуващия лекар.

Употреба Атропин сулфат по време на бременност

Употребата на атропин сулфат по време на бременност изисква повишено внимание, тъй като ефектите върху плода не са напълно изяснени. Атропинът преминава през плацентата и може потенциално да засегне развиващия се плод.

Възможни рискове:

1. Тератогенни ефекти : Няма доказателства за значителни тератогенни ефекти на атропин при хора, но проучванията върху животни показват възможни рискове.
2. Физиологични ефекти върху плода : Теоретично атропинът може да причини същите ефекти върху плода, както при възрастен, включително повишаване на сърдечната честота.

Препоръки:

• Класификация на FDA : Атропинът е класифициран като категория C от FDA за употреба по време на бременност. Това означава, че проучванията върху животни са установили някои рискове за плода, но не са провеждани адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени.
• Употреба : Атропин трябва да се използва по време на бременност само когато потенциалната полза за майката превишава потенциалните рискове за плода. Например, атропин може да се използва в спешни ситуации като брадикардия или органофосфатно отравяне, където употребата му може да бъде животоспасяваща.
• Консултация с Вашия лекар: Бременните жени трябва да обсъдят всички рискове и ползи от атропина със своя лекар и да обмислят възможни алтернативи.

По време на бременност атропинът се използва с повишено внимание и само когато употребата му е оправдана от клинични показания, като внимателно се претеглят всички потенциални рискове и ползи.

Противопоказания

1. Глаукома : Употребата на атропин сулфат може да повиши вътреочното налягане, което може да бъде опасно за хора с глаукома.
2. Астматични пристъпи : Хората с астма трябва да избягват атропин сулфат, тъй като може да влоши пристъпите на задух и други симптоми.
3. Хипертрофия на простатата : Атропин сулфатът може да влоши симптомите на това състояние, като затруднено уриниране.
4. Стомашно-чревни заболявания : Лекарството може да влоши някои стомашно-чревни здравословни проблеми, като запек или чревна атония.
5. Сърдечни аритмии : Употребата на атропин сулфат може да влоши някои видове аритмии.
6. Бременност и кърмене : По време на бременност и кърмене употребата на атропин сулфат може да не е безопасна или да изисква консултация с лекар.
7. Индивидуална непоносимост: Хората с известна индивидуална непоносимост към атропин трябва да избягват употребата му.

Странични ефекти Атропин сулфат

1. Сънливост и умора: Много пациенти могат да изпитат сънливост, умора или обща слабост, докато приемат атенолол.
2. Студени крайници: Някои хора може да изпитат усещане за студ в ръцете и краката поради свиване на кръвоносните съдове.
3. Сухота в гърлото или носа: Може да се появи сухота в гърлото или носа.
4. Намалено сексуално желание: може да се появи повишено сексуално желание или еректилна дисфункция при някои пациенти, докато приемат атенолол.
5. Брадикардия: Това е състояние, при което сърдечната честота спада до по-ниски стойности, което може да причини чувство на умора или световъртеж.
6. Главоболие: Някои пациенти могат да получат главоболие или световъртеж.
7. Неспецифични оплаквания: Те включват неясни симптоми като гадене, коремна болка или общо неразположение.
8. Понижаване на кръвното налягане: При използване на атенолол може да настъпи понижение на кръвното налягане, което може да доведе до замайване или чувство на слабост.
9. Специфични странични ефекти: Включват бронхоспазъм (влошаване на дихателната функция при астматици), маскиране на хипогликемия (маскиране на симптомите на ниска кръвна захар при пациенти с диабет), повишена реакция към алергени и др.

Свръх доза

1. Тахикардия и аритмии : Предозирането на атропин сулфат може да причини сърцебиене (тахикардия) и аритмии поради възбуждащите ефекти върху сърдечната система.
2. Хипертония : Прекомерното действие на атропин сулфат може да доведе до повишаване на кръвното налягане (хипертония), което може да причини замаяност, главоболие и дори развитие на съдови усложнения.
3. Сухота в устата и стомашно-чревни нарушения : Блокирането на мускариновите рецептори може да причини сухота в устата, намалена секреция на стомашен сок и други стомашно-чревни нарушения като запек.
4. Гърчове и възбуда : Възможните последици от предозиране могат да включват гърчове, нервност и възбуда поради възбуждащия ефект на атропина върху централната нервна система.
5. Мидриаза : Предозирането на атропин сулфат може да причини значително разширяване на зениците (мидриаза), което може да доведе до зрителни смущения и фотофобия.
6. Спиране на дишането : В случай на тежко предозиране атропин сулфатът може да потисне дихателния център и да причини спиране на дишането.

Взаимодействия с други лекарства

1. Антихолинергични лекарства : Употребата на атропин сулфат с други антихолинергични лекарства като антидепресанти, антихистамини или спазмолитици може да доведе до по-силен антихолинергичен ефект и да увеличи риска от странични ефекти като сухота в устата, запек, затруднено уриниране и др.
2. Антихолинестеразни лекарства : Употребата на атропин сулфат с антихолинестеразни лекарства като пиридостигмин или физостигмин може да доведе до намалена ефикасност на последните и по-лош контрол на симптомите на миастения гравис или други невромускулни блокери.
3. Антиаритмични лекарства : Употребата на атропин сулфат с антиаритмични лекарства като аминодарон може да увеличи риска от тахикардия и аритмии, особено при пациенти с предразположение към сърдечни аритмии.
4. Лекарства за глаукома : Употребата на атропин сулфат с лекарства за глаукома като тимолол или дорзоламид може да повиши вътреочното налягане и да влоши състоянието на пациенти с глаукома.
5. Седативни лекарства : Употребата на атропин сулфат със седативни лекарства, като бензодиазепини или хипнотици, може да увеличи седативния ефект и да увеличи риска от сънливост и нарушена координация на движенията.
6. Лекарства за паркинсонизъм : Използването на атропин сулфат с лекарства за паркинсонизъм като леводопа или карбидопа може да намали тяхната ефективност и да влоши симптомите на паркинсонизъм.