Анастрозол

Анастрозол (Anastrozole) е лекарство, което принадлежи към класа на ароматазните инхибитори. Използва се в онкологията, особено при лечение на рак на гърдата при жени след менопауза.

Ракът на гърдата може да бъде чувствителен към естроген, женски полов хормон, който може да стимулира растежа на раковите клетки. Анастрозол действа, като блокира действието на ароматазната ензимеаза, която превръща андрогените (мъжки полови хормони) в естроген в тъкани, като мастна тъкан, които не са били изложени на хормона. Това намалява нивата на естроген в тялото на жената, което може да забави растежа и разпространението на чувствителни към естроген ракови клетки.

Анастрозол обикновено се приема под формата на таблетки веднъж дневно. Употребата и дозировката се определят от лекаря в зависимост от конкретната ситуация на пациента и естеството на рака на гърдата.

Важно е да се отбележи, че анастрозол може да причини нежелани реакции, включително мускулни болки, умора, главоболие, хипертония, зачервяване на кожата и други. Пациентите трябва да обсъдят всички нежелани реакции със своя лекар и да осигурят редовно медицинско наблюдение по време на лечението.

Показания Анастрозол

1. Хормонално чувствителен рак на гърдата: Анастрозол се използва като част от цялостното лечение на хормонално зависим рак на гърдата при жени след менопауза.
2. Предотвратяване на рецидив: След хирургично отстраняване на тумор на гърдата (мамектомия), анастрозол може да се използва при някои пациенти за намаляване на риска от рецидив на рак.
3. Предотвратяване на рак на гърдата при жени с висок риск: В някои случаи анастрозол може да се препоръча на жени с висок риск от развитие на рак на гърдата, за да се намали вероятността от развитие.

Формуляр за освобождаване

Таблетки с покритие: Анастрозол се предлага най-често като перорални таблетки от 1 mg. Това е стандартната доза, използвана за ежедневен прием като част от антихормоналната терапия при рак на гърдата.

Фармакодинамика

1. Инхибиране на ароматазата : Основното действие на анастрозол е да инхибира ензима ароматаза, който е отговорен за превръщането на андрогените (като тестостерон) в естрогени. Това води до намаляване на нивото на естроген в кръвта.
2. Намаляване на нивата на естроген : Чрез инхибиране на ароматазата анастрозол намалява нивото на циркулиращия естроген в тялото. Това е особено полезно в случаите, когато повишените нива на естроген могат да бъдат причина за определени заболявания или усложнения, като рак на гърдата или естроген-зависими тумори.
3. Употреба в онкологията : Анастрозол се използва широко при лечението на рак на гърдата при жени след менопауза, особено при пациенти, чиито тумори са положителни за естрогенния рецептор.
4. Гинекологична употреба : Анастрозол понякога се използва за лечение на определени гинекологични състояния, свързани с хиперестрогенемия или високи нива на естроген.
5. Спортна употреба : Анастрозол понякога се използва в спортната медицина за понижаване на нивата на естроген при мъжете, особено когато се използват анаболни стероиди, което може да доведе до повишени нива на естроген в тялото.
6. Странични ефекти : Въпреки че анастрозолът обикновено се понася добре, той може да причини странични ефекти като главоболие, хипертония, мускулни болки, артралгия, болки в костите и лошо здраве на костите (особено при жени след менопауза).

Фармакокинетика

1. Абсорбция : Анастрозол се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Обикновено се приема ежедневно под формата на таблетки.
2. Разпределение : Анастрозол има висок афинитет към протеините на кръвната плазма (около 40%), особено към албумина. Прониква добре в тъканите на тялото, включително тумори на гърдата.
3. Метаболизъм : Анастрозол се метаболизира в черния дроб, за да образува активни метаболити, включително хидроксианастрозол и триазоланастрозол. Основният път на метаболизъм е хидроксилирането на ароматния пръстен.
4. Екскреция : Основният механизъм на екскреция на анастрозол и неговите метаболити е бъбречна екскреция, главно под формата на метаболити. Около 10% от дозата се екскретира непроменена в урината.
5. Полуживот : Полуживотът на анастрозол от плазмата е около 50 часа. Това означава, че концентрацията му в организма намалява наполовина около 50 часа след приема.

Дозиране и администриране

Начин на приложение

Анастрозол се приема перорално, независимо от приема на храна. Препоръчва се таблетката да се приема по едно и също време всеки ден, за да се поддържа стабилна концентрация на активното вещество в кръвта.

• Таблетките трябва да се поглъщат цели, като се пият достатъчно вода.
• Не се препоръчва дъвчене или раздробяване на таблетката.

Дозировка

Стандартната дозировка на анастрозол е 1 mg веднъж дневно. Препоръките за дозиране за различни клинични ситуации са дадени по-долу:

Ранен рак на гърдата

• Приемайте 1 mg веднъж дневно.
• Обичайният курс на лечение продължава 5 години, но може да бъде удължен до 10 години в зависимост от преценката на лекаря и индивидуалните рискови фактори.

Разпространен рак на гърдата

• Приемайте 1 mg веднъж дневно.
• Лечението продължава, докато има положителен клиничен отговор или докато има признаци на прогресия на заболяването.

Профилактика на рака на гърдата

• В някои случаи анастрозол може да бъде предписан за предотвратяване на рак на гърдата при жени с висок риск от заболяването.
• Приемайте 1 mg веднъж дневно за период, определен от Вашия лекар.

специални инструкции

• При бъбречна недостатъчност: Обикновено не се налага коригиране на дозата.
• При чернодробна недостатъчност: Трябва да се внимава при предписване на анастрозол, особено при тежки форми на чернодробна дисфункция.
• Предозиране: Случаите на предозиране са редки, но при поява на симптоми е необходимо симптоматично лечение.

Употреба Анастрозол по време на бременност

Предназначен е единствено за употреба при жени след менопауза и може да доведе до застрашаване на бременността, ако се използва по време на бременност.

Ето някои от потенциалните рискове от употребата на анастрозол по време на бременност:

1. Вродени дефекти: Употребата на анастрозол по време на бременност може да увеличи риска от вродени дефекти на плода.
2. Забавяне на плода: Анастрозол може да повлияе неблагоприятно развитието на плода и да причини забавяне на плода.
3. Аборт: Употребата на анастрозол през първия триместър на бременността може да повиши риска от аборт.
4. Риск от усложнения при майката: Анастрозол може също така да има отрицателно въздействие върху здравето на майката по време на бременност, причинявайки редица усложнения.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност : Хора с известна свръхчувствителност към анастрозол или към някоя от съставките на лекарството трябва да избягват употребата му.
2. Бременност : Употребата на анастрозол е противопоказана при бременни жени, тъй като може да причини вродени аномалии на плода. При жени по време на лечение с анастрозол е необходимо да се използват ефективни контрацептивни методи.
3. Кърмене : Анастрозол също не се препоръчва по време на кърмене, тъй като ефектите му върху кърмачето не са проучени.
4. Педиатрична възраст : Безопасността и ефикасността на анастрозол при деца не е установена, поради което не се препоръчва за деца.
5. Елементи, изискващи повишено внимание : Пациентите трябва да бъдат внимателни, когато работят с машини и участват в дейности, изискващи повишена концентрация, тъй като анастрозол може да причини сънливост или умора.
6. Болести на костите и скелета : При пациенти с остеопороза или други костни заболявания, анастрозол трябва да се използва с повишено внимание, тъй като може да влоши здравето на костите.
7. Сърдечни и съдови заболявания : Анастрозол може също да повиши риска от сърдечно-съдови усложнения, така че трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сърдечни и съдови заболявания.

Странични ефекти Анастрозол

1. Мускулни и ставни болки: Това е един от най-честите нежелани реакции на анастрозол. Пациентите могат да изпитват болка и дискомфорт в мускулите и ставите.
2. Главоболие: Някои пациенти могат да получат главоболие, докато използват анастрозол.
3. Хипертония: Някои пациенти могат да получат високо кръвно налягане.
4. Хиперхолестеролемия: Повишените нива на холестерола в кръвта може да са страничен ефект на анастрозол.
5. Остеопороза: Продължителната употреба на анастрозол може да увеличи риска от остеопороза и костни фрактури.
6. Бърза умора: Някои пациенти може да изпитат умора и слабост по време на лечението с анастрозол.
7. Гинекомастия: Мъжете могат да получат уголемяване на млечните жлези.
8. Повишен риск от сърдечно-съдови заболявания: Някои пациенти, особено тези с предразположение, могат да получат сърдечни и съдови проблеми.
9. Психо-емоционални разстройства: Включва депресия, тревожност, нарушения на съня и други психиатрични симптоми.
10. Вагинално кървене: Може да се появи при някои пациенти.

Свръх доза

Информацията за предозиране на анастрозол е ограничена, тъй като случаите на сериозно предозиране обикновено не се описват в литературата поради ниската токсичност на лекарството.

Взаимодействия с други лекарства

1. Лекарства, повлияващи цитохром Р450 : Анастрозол се метаболизира в черния дроб с участието на ензими от системата на цитохром Р450, главно CYP3A4 и CYP2D6. Следователно, лекарства, които индуцират или инхибират тези ензими, могат да променят концентрацията на анастрозол в кръвта. Например инхибиторите на CYP3A4 (напр. кетоконазол, итраконазол) могат да повишат концентрацията на анастрозол, а индукторите (напр. рифампицин, фенитоин) могат да я намалят.
2. Хиперестрогенни лекарства: Лекарствата, съдържащи естрогени (напр. хормонална терапия или контрацептиви), могат да намалят ефикасността на анастрозол, защото са в конфликт с неговия механизъм на действие.
3. Хипоестрогенни лекарства : Лекарства, които могат да причинят хипоестрогенизъм (напр. агонисти на гонадотропин-освобождаващ хормон или лекарства за ендометриоза), могат да увеличат ефекта на анастрозол.
4. Лекарства, повлияващи хематопоезата : Някои лекарства, като цитостатици или лекарства, използвани за лечение на рак, могат да увеличат риска от анемия, когато се използват заедно с анастрозол.
5. Лекарства , повлияващи костната тъкан : Лекарствата, които повлияват костната резорбция или образуването на кост (напр. бифосфонати или ралоксифен), могат да подобрят ефекта на анастрозол за предотвратяване на остеопороза, причинена от приложението му.