Ампицилин

Ампицилинът е антибиотик от групата на пеницилините, който се използва за лечение на широк спектър от бактериални инфекции. Този антибиотик е бета-лактамен антибиотик и действа, като убива бактериите, като пречи на способността им да изграждат клетъчна стена, която им е необходима, за да оцелеят и да се възпроизвеждат.

Ампицилинът нарушава процеса на синтез на бактериалната клетъчна стена в последния етап от деленето на бактериалната клетка чрез свързване и активиране на специфични протеини (пеницилин-свързващи протеини), които играят ключова роля в изграждането на бактериалните клетъчни стени. Това води до отслабване и последващо разрушаване на стената, което води до смърт на бактерии.

Показания Ампицилин

1. Инфекции на дихателните пътища :

   • Бронхит
   • Пневмония
   • Ангина

2. Инфекции на пикочните пътища :

   • цистит
   • пиелонефрит
   • простатит

3. GI (стомашно-чревни) инфекции :

   • Салмонелоза
   • Шигелоза (дизентерия).

4. Гинекологични инфекции :

   • Ендометрит
   • Гонорея (често в комбинация с други антибиотици)

5. Инфекции на кожата и меките тъкани :

   • Абсцеси
   • Циреи
   • Инфектирани дерматози

6. Менингит :

   • Лечение на менингит, причинен от менингококи и други чувствителни микроорганизми

7. Сепсис :

   • Бактериален сепсис, причинен от чувствителни бактерии

8. Предотвратяване на инфекции :

   • Профилактика на инфекциозни усложнения в хирургията, особено в коремната хирургия и гинекологията

Формуляр за освобождаване

1. перорални таблетки

Таблетките ампицилин обикновено са предназначени за перорален прием и се предлагат в различни дози, като 250 mg и 500 mg. Тази форма е удобна за лечение у дома.

2. Капсули

Подобно на таблетките, капсулите ампицилин са предназначени за перорална употреба и често се предлагат в дози от 250 mg и 500 mg. Капсулите са лесни за преглъщане и удобни за употреба.

3. Прах за приготвяне на перорална суспензия

Тази форма на ампицилин се използва за създаване на суспензия непосредствено преди употреба, осигурявайки удобен начин за приемане на лекарството за деца и възрастни, които имат затруднения с преглъщането на таблетки или капсули. Суспензията обикновено има дозировка, изразена като mg на ml.

4. Прах за инжектиране

Ампицилинът се предлага и като прах, който се разрежда за интравенозно или интрамускулно приложение. Тази форма се използва в болнични условия за лечение на сериозни инфекции, които изискват незабавно действие на антибиотика. Дозировките могат да варират в зависимост от тежестта на състоянието и спецификата на инфекцията.

Изборът на лекарствена форма на ампицилин зависи от много фактори, включително възрастта на пациента, вида и тежестта на инфекцията и способността на пациента да приема лекарството през устата.

Фармакодинамика

1. Механизъм на действие : Ампицилинът инхибира синтеза на бактериалната клетъчна стена, което води до смъртта на бактериите. Той се свързва с протеини, наречени транспептидази, които участват в образуването на пептидогликан, основният компонент на бактериалната клетъчна стена. Това води до нарушаване на синтеза на пептидогликан и отслабване на клетъчната стена, което в крайна сметка води до смъртта на бактериалната клетка.

2. Спектър на действие : Ампицилинът обикновено е активен срещу Грам-положителни бактерии като напр

Грам-положителни бактерии:

• пневмокок
• Streptococcus pyogenes (бета-хемолитичен стрептокок от група А)
• Streptococcus agalactiae (бета-хемолитичен стрептокок от група В)
• Streptococcus viridans
• Ентерококус фекалис
• Staphylococcus aureus (щамове, чувствителни към метицилин)

Грам-отрицателни бактерии:

• Хемофилус инфлуенца
• Moraxella catarrhalis
• Ешерихия коли
• Протей е прекрасен
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (в комбинация с други лекарства за ерадикация)

3. Резистентност : Някои бактерии могат да бъдат резистентни към ампицилин поради производството на бета-лактамази, ензим, който хидролизира бета-лактамния пръстен на ампицилин и го прави неактивен. Следователно в някои случаи ампицилинът може да се използва в комбинация с бета-лактамазен инхибитор като клавуланова киселина, за да се предотврати разрушаването на антибиотика.

Фармакокинетика

1. Абсорбция : Ампицилин обикновено се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Абсорбцията се подобрява, когато лекарството се приема на празен стомах.
2. Разпределение : След абсорбция ампицилинът се разпределя широко в тъканите и телесните течности, включително белите дробове, средното ухо, жлъчката, урината, костите, кожата и други. Той също така прониква през плацентарната бариера и се екскретира в кърмата.
3. Метаболизъм : Ампицилинът не се метаболизира в организма. Той действа като антибактериален агент чрез инхибиране на синтеза на бактериалната клетъчна стена.
4. Екскреция : Ампицилин се екскретира от тялото главно чрез бъбреците в непроменена форма. Част от лекарството се екскретира и през червата.
5. Полуживот : Полуживотът на ампицилин от тялото е приблизително 1-1,5 часа при възрастни. При децата може да е по-дълго.

Дозиране и администриране

Начин на приложение

1. перорално приложение (таблетки, капсули, суспензия):

• Таблетките и капсулите трябва да се приемат с вода, без да се дъвчат.
• Суспензията трябва да се разклати добре преди употреба.
• По-добре е да приемате ампицилин на празен стомах, 30 минути преди хранене или 2 часа след хранене, за да подобрите усвояването му.

2. Парентерално приложение (инжекции):

• Разредете праха с препоръчаното количество вода за инжектиране.
• Инжекциите могат да бъдат интрамускулни или интравенозни, в зависимост от инструкциите на Вашия лекар.

Дозировка

Дозировка за възрастни:

1. За леки до умерени инфекции (орално):

   • 250-500 mg на всеки 6 часа.

2. При тежки инфекции (орални или парентерални):

   • 500 mg на всеки 6 часа im или iv
   • Дозите могат да бъдат увеличени до 1 g на всеки 6 часа в зависимост от тежестта на инфекцията.

3. Менингит (парентерален):

   • 2 g на всеки 4 часа IV.

4. Сепсис (парентерален):

   • 1-2 g на всеки 4-6 часа w/v.

Дозировка за деца:

1. Общи инфекции (орални):

   • 25-50 mg/kg/ден в разделени дози на всеки 6-8 часа.

2. Тежки инфекции (парентерално):

   • 50-100 mg/kg/ден в разделени дози на всеки 4-6 часа.
   • При менингит дозата може да се увеличи до 200-400 mg/kg/ден.

Продължителност на лечението:

• Продължителността на лечението зависи от вида и тежестта на инфекцията и клиничния отговор на пациента към терапията. Курсът на лечение обикновено е 7-14 дни, но може да бъде по-дълъг в случай на менингит или други тежки инфекции.

специални инструкции

• Важно е да завършите пълния курс на лечение, дори ако симптомите се подобрят, за да предотвратите развитието на резистентност на бактериите.
• Ампицилинът може да причини стомашно разстройство, така че трябва да се приема с храна, ако се появи дискомфорт.
• Пациентите трябва да се наблюдават за алергични реакции, особено ако има анамнеза за чувствителност към пеницилини.

Употреба Ампицилин по време на бременност

Употребата на ампицилин по време на бременност трябва да се извършва само под наблюдението на лекар и след внимателна оценка на ползите за майката и потенциалните рискове за плода. Лекарят трябва да реши дали да предпише ампицилин, като вземе предвид клиничната ситуация, безопасността и ефикасността на лекарството за конкретния случай.

Ампицилин принадлежи към категория В на класификацията на FDA за употреба по време на бременност, което означава, че неговата безопасност за плода не е напълно установена въз основа на контролирани проучвания при хора, но няма доказателства за неблагоприятни ефекти върху плода, когато се използва в бременни животни. Въпреки това, както при всяко лекарство, рисковете и ползите трябва да бъдат внимателно балансирани за всяка отделна ситуация.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност : Хората с известна свръхчувствителност към ампицилин, други пеницилини или други бета-лактамни антибиотици трябва да избягват употребата на това лекарство.
2. Инфекции от тип мононуклеоза : Употребата на ампицилин не се препоръчва при инфекции, придружени от синдром на мононуклеоза, поради риск от уртикария.
3. Сериозно чернодробно увреждане: Пациентите със сериозно чернодробно увреждане трябва да приемат ампицилин с повишено внимание или да избягват употребата му.
4. Алергия : Пациенти с анамнеза за алергични реакции към други бета-лактамни антибиотици (напр. цефалоспорини или карбапенеми) може да са изложени на повишен риск от алергични реакции към ампицилин.
5. Диария и суперинфекции : Употребата на антибиотици, включително ампицилин, може да причини диария и да увеличи риска от суперинфекции.
6. Продължителна употреба: Продължителната употреба на ампицилин може да доведе до развитие на резистентност на микроорганизмите, поради което лекарството трябва да се използва с повишено внимание и само по лекарско предписание.
7. Деца и юноши : Употребата на ампицилин при деца и юноши изисква специално внимание и наблюдение от лекар, особено по отношение на дозировката.
8. Бременност и кърмене : Употребата на ампицилин по време на бременност и кърмене може да бъде разрешена само при абсолютна необходимост и под лекарско наблюдение.

Странични ефекти Ампицилин

1. Алергични реакции :

   • обрив
   • уртикария
   • сърбеж
   • Оток на Квинке (внезапно и значително увеличаване на обема на тъканите, най-често на лицето и шията)
   • Анафилактичен шок (рядко, но е сериозно и потенциално животозастрашаващо състояние)

2. Стомашно-чревни нарушения :

   • гадене
   • повръщане
   • диария
   • Болка в корема
   • Псевдомембранозен колит (възпаление на дебелото черво, причинено от антибиотици)

3. Чернодробна дисфункция :

   • Повишени чернодробни ензими
   • Жълтеница (рядко)

4. Ефекти върху хемопоетичната система :

   • Левкопения (намален брой бели кръвни клетки)
   • Неутропения (намален брой на неутрофилите)
   • анемия
   • Тромбоцитопения (намален брой на тромбоцитите)

5. Нервна система :

   • Главоболие
   • замаяност
   • Безсъние
   • Гърчове (редки и обикновено при пациенти с бъбречно увреждане)

6. Други реакции :

   • Бъбречна недостатъчност (рядко)
   • Вагинална кандидоза
   • Орална кандидоза (млечница)

Свръх доза

1. Стомашно-чревни нарушения : рязко засилване на нежеланите реакции, характерни за ампицилин, като гадене, повръщане, диария и диспепсия.
2. Алергични реакции : Възможно е развитие на алергични реакции като уртикария, пруритус, оток на лицето, затруднено дишане и анафилактичен шок.
3. Нарушения на черния дроб и бъбреците : Токсичен ефект върху черния дроб и бъбреците, който може да се прояви като повишаване на нивото на чернодробните ензими в кръвта и признаци на бъбречна недостатъчност.
4. Неврологични симптоми : Невротоксични симптоми като главоболие, световъртеж, нарушено съзнание и гърчове.

Взаимодействия с други лекарства

1. Пробенецид : Пробенецид може да забави отделянето на ампицилин, което може да доведе до повишаване на нивото му в кръвта и да удължи продължителността на действието му.
2. Метотрексат : Ампицилинът може да повиши токсичността на метотрексат, особено при високи дози, като повиши кръвните му нива и влоши страничните му ефекти.
3. Антибиотици : Комбинирането на ампицилин с други антибиотици като тетрациклини или макролиди може да намали ефективността и на двете лекарства.
4. Антикоагуланти : Ампицилинът може да увеличи ефекта на антикоагуланти като варфарин, което може да доведе до увеличено време на съсирване и повишен риск от кървене.
5. Лекарства, засягащи храносмилателния тракт : Антиациди, лекарства, съдържащи желязо, или лекарства, които забавят чревната перисталтика, могат да намалят абсорбцията на ампицилин, което може да доведе до намаляване на неговата ефективност.