Ампицилин

Ампицилинът е антибиотик от групата на пеницилин, която се използва за лечение на широк спектър от бактериални инфекции. Този антибиотик е бета-лактамски антибиотик и работи чрез убиване на бактерии, като се намесва в способността им да изграждат клетъчна стена, което е необходимо, за да оцелеят и да се възпроизвеждат.

Ампицилинът нарушава процеса на синтез на бактериална клетъчна стена на последния етап на делене на бактериални клетки чрез свързване и активиране на специфични протеини (пеницилин-свързващи протеини), които играят ключова роля за изграждането на бактериални клетъчни стени. Това води до отслабване и последващо унищожаване на стената, което води до бактериална смърт.

Показания Ампицилин

1. Инфекции на дихателни пътища:

   • Бронхит
   • Пневмония
   • Ангина

2. Инфекции на пикочните пътища:

   • Цистит
   • Пиелонефрит
   • Простатит

3. GI (стомашно-чревни) инфекции:

   • Салмонелоза
   • Шигелоза (дизентерия).

4. Гинекологични инфекции:

   • Ендометрит
   • Гонорея (често в комбинация с други антибиотици)

5. Инфекции на кожата и меките тъкани:

   • Абсцеси
   • Кипене
   • Заразени дерматози

6. Менингит:

   • Лечение на менингит, причинено от менингококи и други чувствителни организми

7. Сепсис:

   • Бактериален сепсис, причинен от чувствителни бактерии

8. Превенция на инфекцията:

   • Превенция на инфекциозни усложнения при операция, особено при коремна хирургия и гинекология

Формуляр за освобождаване

1. Орални таблетки

Ампицилинните таблетки обикновено са предназначени да се приемат перорално и се предлагат в различни дози, като 250 mg и 500 mg. Тази форма е удобна за лечение у дома.

2. Капсули

Подобно на таблетките, капсулите на ампицилин са предназначени за орална употреба и често се предлагат в дозировки от 250 mg и 500 mg. Капсулите са лесни за преглъщане и удобни за използване.

3. Прах за приготвяне на перорална суспензия

Тази форма на ампицилин се използва за създаване на суспензия непосредствено преди употреба, осигурявайки удобен начин за приемане на лекарството за деца и възрастни, които имат затруднения при преглъщане на таблетки или капсули. Суспензията обикновено има доза, изразена като mg на ml.

4. Прах за инжектиране

Ампицилинът се предлага и като прах, който се разрежда за интравенозно или интрамускулно приложение. Тази форма се използва в болнични условия за лечение на сериозни инфекции, които изискват незабавно действие на антибиотика. Дозировките могат да варират в зависимост от тежестта на състоянието и спецификата на инфекцията.

Изборът на форма на дозата на ампицилин зависи от много фактори, включително възрастта на пациента, вида и тежестта на инфекцията и способността на пациента да приема лекарството перорално.

Фармакодинамика

1. Механизъм на действие: Ампицилинът инхибира синтеза на бактериалната клетъчна стена, което води до смъртта на бактериите. Той се свързва с протеини, наречени транспептидази, които участват в образуването на пептидогликан, основният компонент на бактериалната клетъчна стена. Това води до нарушаване на синтеза на пептидогликан и отслабване на клетъчната стена, което в крайна сметка води до смъртта на бактериалната клетка.

2. Спектър на действие: Ампицилинът обикновено е активен срещу грам-положителни бактерии като

Грам-положителни бактерии:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (бета-хемолитична група A Streptococcus)
• Streptococcus agalactiae (бета-хемолитична група В Streptococcus)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (чувствителни към метицилин щамове)

Грам-отрицателни бактерии:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (в комбинация с други лекарства за ликвидиране)

3. Резистентност: Някои бактерии могат да бъдат устойчиви на ампицилин поради производството на бета-лактамази, ензим, който хидролизира бета-лактамния пръстен на ампицилин и го прави неактивен. Следователно, в някои случаи, ампицилинът може да се използва в комбинация с бета-лактамазна инхибитор като клавуланова киселина, за да се предотврати унищожаването на антибиотика.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Ампицилинът обикновено се абсорбира бързо и напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Абсорбцията се подобрява, когато лекарството се приема на празен стомах.
2. Разпределение: След абсорбцията ампицилинът е широко разпространен в тъкани и телесни течности, включително бели дробове, средно ухо, жлъчка, урина, кости, кожа и други. Освен това прониква в плацентарната бариера и се отделя в кърмата.
3. Метаболизъм: Ампицилинът не се метаболизира в организма. Той действа като антибактериален агент, като инхибира синтеза на бактериална клетъчна стена.
4. Екскреция: Ампицилинът се отделя от тялото главно от бъбреци в непроменена форма. Част от лекарството също се отделя през червата.
5. Полу-живот: Полуживотът на ампицилин от тялото е приблизително 1-1,5 часа при възрастни. Може да е по-дълго при децата.

Дозиране и администриране

Метод на приложение

1. Орално приложение (таблетки, капсули, окачване):

• Таблетките и капсулите трябва да се приемат с вода, без да се дъвче.
• Окачването трябва да се разклати доста преди употреба.
• По-добре е да приемате ампицилин на празен стомах, 30 минути преди хранене или 2 часа след хранене, за да подобрите абсорбцията му.

2. Парентерално приложение (инжекции):

• Разредете праха с препоръчаното количество вода за инжектиране.
• Инжекциите могат да бъдат интрамускулни или интравенозни, в зависимост от инструкциите на вашия лекар.

Доза

Дозировка за възрастни:

1. За леки до умерени инфекции (устно):

   • 250-500 mg на всеки 6 часа.

2. За тежки инфекции (орално или парентерално):

   • 500 mg на всеки 6 часа i.m. Или i.v.
   • Дозите могат да бъдат увеличени до 1 g на всеки 6 часа в зависимост от тежестта на инфекцията.

3. Менингит (парентерален):

   • 2 g на всеки 4 часа iv.

4. Сепсис (парентерално):

   • 1-2 g на всеки 4-6 часа w/v.

Дозировка за деца:

1. Общи инфекции (устни):

   • 25-50 mg/kg/ден в разделени дози на всеки 6-8 часа.

2. Тежки инфекции (парентерално):

   • 50-100 mg/kg/ден в разделени дози на всеки 4-6 часа.
   • За менингит дозата може да се увеличи до 200-400 mg/kg/ден.

Продължителност на лечението:

• Продължителността на лечението зависи от вида и тежестта на инфекцията и клиничния отговор на пациента към терапията. Ходът на лечението обикновено е 7-14 дни, но може да бъде по-дълъг в случай на менингит или други тежки инфекции.

Специални инструкции

• Важно е да завършите пълния курс на лечение, дори ако симптомите се подобряват, за да се предотврати развитието на бактериите.
• Ампицилинът може да причини разстройство на стомаха, така че трябва да се приема с храна, ако се появи дискомфорт.
• Пациентите трябва да се наблюдават за алергични реакции, особено ако има анамнеза за чувствителност към пеницилини.

Употреба Ампицилин по време на бременност

Използването на ампицилин по време на бременност трябва да се извършва само под надзора на лекар и след внимателна оценка на ползите за майката и потенциалните рискове за плода. Лекарят трябва да реши дали да предпише ампицилин, като вземе предвид клиничната ситуация, безопасността и ефикасността на лекарството за конкретния случай.

Ампицилин принадлежи към категория Б от класификацията на FDA за употреба по време на бременност, което означава, че безопасността му за плода не е напълно установена въз основа на контролирани проучвания при хора, но няма данни за неблагоприятни ефекти върху плода, когато се използват при бременни животни. Въпреки това, както при всяко лекарство, рисковете и ползите трябва да бъдат внимателно балансирани за всяка отделна ситуация.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хората с известна свръхчувствителност към ампицилин, други пеницилини или други бета-лактамни антибиотици трябва да избягват използването на това лекарство.
2. Инфекции от тип мононуклеоза: Използването на ампицилин не се препоръчва при инфекции, придружени от синдром на мононуклеоза поради риска от уртикария.
3. Сериозно чернодробно увреждане: Пациентите със сериозно чернодробно увреждане трябва да поемат ампицилин с повишено внимание или да избягват употребата му.
4. Алергия: Пациентите с анамнеза за алергични реакции към други бета-лактамни антибиотици (например цефалоспорини или карбапенеми) могат да бъдат изложени на повишен риск от алергични реакции към ампицилин.
5. Диария и суперинфекции: Използването на антибиотици, включително ампицилин, може да причини диария и да увеличи риска от суперфекции.
6. Продължителна употреба: Продължителната употреба на ампицилин може да доведе до развитие на резистентност на микроорганизми, следователно лекарството трябва да се използва с повишено внимание и само когато е предписано от лекар.
7. Деца и юноши: Използването на ампицилин при деца и юноши изисква специално внимание и надзор от лекар, особено по отношение на дозата.
8. Бременност и кърмене: употребата на ампицилин по време на бременност и кърмене може да бъде разрешена само ако е абсолютно необходимо и под медицински надзор.

Странични ефекти Ампицилин

1. Алергични реакции:

   • Обрив
   • Уртикария
   • Сърбеж
   • Оток на Куинке (внезапно и значително увеличаване на обема на тъканите, най-често на лицето и шията)
   • Анафилактичен шок (рядко, но това е сериозно и потенциално животозастрашаващо състояние)

2. Стомашно-чревни разстройства:

   • Гадене
   • Повръщане
   • Диария
   • Коремна болка
   • Псевдомембранозен колит (възпаление на дебелото черво, причинено от антибиотици)

3. Чернодробна дисфункция:

   • Повишени чернодробни ензими
   • Жълтеница (рядко)

4. Ефекти върху хематопоетичната система:

   • Левкопения (намален брой на белите кръвни клетки)
   • Неутропения (намален брой неутрофили)
   • Анемия
   • Тромбоцитопения (намален брой на тромбоцитите)

5. Нервна система:

   • Главоболие
   • Замаяност
   • Безсъние
   • Припадъци (редки и обикновено при пациенти с бъбречно увреждане)

6. Други реакции:

   • Бъбречна недостатъчност (рядка)
   • Вагинална кандидоза
   • Устна кандидоза (млечница)

Свръх доза

1. Стомашно-чревни нарушения: Рязко увеличаване на страничните ефекти, характерно за ампицилин, като гадене, повръщане, диария и диспепсия.
2. Алергични реакции: Възможно развитие на алергични реакции като уртикария, сърбеж, оток на лицето, затруднено дишане и анафилактичен шок.
3. Нарушения на черния дроб и бъбреците: токсичен ефект върху черния дроб и бъбреците, което може да се прояви като повишаване на нивото на чернодробните ензими в кръвта и признаците на бъбречна недостатъчност.
4. Неврологични симптоми: Невротоксични симптоми като главоболие, замаяност, нарушено съзнание и припадъци.

Взаимодействия с други лекарства

1. Probenecid: probenecid може да забави екскрецията на ампицилин, което може да доведе до повишаване на нивото му в кръвта и да удължи продължителността му на действие.
2. Метотрексат: Ампицилинът може да увеличи токсичността на метотрексат, особено при високи дози, като повишава нивата на кръвта и изостря страничните му ефекти.
3. Антибиотици: Комбинирането на ампицилин с други антибиотици като тетрациклини или макролиди може да намали ефективността на двете лекарства.
4. Антикоагуланти: Ампицилинът може да увеличи ефекта на антикоагуланти като варфарин, което може да доведе до повишено време за съсирване и повишен риск от кървене.
5. Лекарства, засягащи храносмилателния тракт: антиациди, лекарства, съдържащи желязо, или лекарства, които бавни чревна перисталтика могат да намалят абсорбцията на ампицилин, което може да доведе до намаляване на неговата ефективност.