Амиодарон

Амиодарон е лекарство, което се използва широко за лечение на сърдечно-съдови нарушения като аритмии. Основната му активна съставка Amiodarone има многостранни ефекти върху сърдечно-съдовата система.

Амиодарон принадлежи към класа на антиаритмични средства и обикновено се използва за контрол на сърдечния ритъм за различни видове аритмии, включително предсърдно мъждене, предсърдно мъждене, предсърдно мъждене, екстрасистола и други сърдечни ритъми.

Действието на амиодарон се основава на способността му да блокира различни йонни канали в сърдечните клетки, което води до подобрена електрическа стабилност на сърцето и намалява възможността за аритмии.

Важно е да се отбележи, че Amiodarone е силно лекарство и може да има значителни странични ефекти, така че употребата му трябва да се извършва под строгото надзор на лекар и в съответствие с препоръчаните дози.

Показания Амиодарон

1. Предсърдно мъждене (предсърдно фибрилация): Амиодарон често се използва за контрол на сърдечния ритъм при предсърдно мъждене, особено когато други антиаритмични средства се оказват неефективни или недостатъчни.
2. Предсърдно мъждене (предсърдна фибрилация тахикардия): амиодарон може също да се използва за лечение на предсърдно мъждене, особено когато се повтаря.
3. Вентрикуларна тахикардия: В някои случаи амиодарон може да се използва за лечение на камерна тахикардия, особено когато е постоянна или животозастрашаваща.
4. Предотвратяване на рецидиви на аритмия: Амиодарон може да бъде предписан за предотвратяване на рецидиви на сърдечни аритмии при пациенти с висок риск от развитието им.
5. Постинфарктна терапия: В някои случаи амиодарон може да се използва за предотвратяване на развитието на сърдечен аритмия при пациенти след инфаркт на миокарда.
6. Други сърдечно-съдови нарушения: В редки случаи амиодарон може да се използва за лечение на други сърдечно-съдови нарушения, като тахикардии, несвързани с аритмии, или за управление на определени видове сърдечна дисфункция.

Формуляр за освобождаване

1. Хапчета:

   • Най-често срещаната форма на освобождаване. Амиодаронните таблетки обикновено съдържат 200 mg активно вещество. Таблетките се приемат перорално и могат да бъдат покрити, за да се подобри абсорбцията и да се намалят стомашно-чревните странични ефекти.

2. Решение за инжектиране:

   • Amiodarone се предлага и като интравенозен разтвор, който се използва в остри настройки, където е необходим бърз ефект върху сърдечния ритъм. Разтворът за инжектиране често се използва в болнични условия, особено за остри състояния като камерни тахиаритмии.

Фармакодинамика

1. Блокиране на йонни канали: Амиодарон блокира няколко различни типа йонни канали в сърцето, включително калий, натрий и калциев канал. Това води до промени в продължителността на потенциала за действие на кардиомиоцитите и забавена реполяризация, което може да помогне за предотвратяване на появата или намаляване на честотата на сърдечните аритмии.
2. Антиаритмично действие: Амиодарон има антиаритмично действие от клас III съгласно класификацията на Вонг-Бейкър, което означава способността му да предотврати счупването на реполяризацията на кардиомиоцитите и по този начин предотвратява появата на ранни и късно последващи деполяризации.
3. Антагонизъм на адренорецептора: Амиодаронът също има свойства на блокиране на адренорецептор, което може да намали чувствителността на сърдечната тъкан към катехоламини като адреналин и норепинефрин и по този начин да намали риска от тахикардия или други аритмии, причинени от симпатична стимулация.
4. Вазодилиращо действие: Амиодаронът може също да причинивъзиодилацията и намаляване на периферната резистентност, което може да бъде полезно при лечението на някои форми на аритмии, свързани с повишена периферна резистентност и хипертония.
5. Противовъзпалителни и антивирусни ефекти: Някои проучвания показват, че амиодаронът може да има противовъзпалителни и антивирусни свойства, които могат да помогнат за лечение на някои форми на аритмии, свързани с възпалителни или инфекциозни процеси в сърцето.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Амиодарон обикновено има висока бионаличност, когато се приема перорално. Може да се абсорбира бавно и непълно от стомашно-чревния тракт.
2. Разпределение: Тя е широко разпространена в телесните тъкани, включително сърдечен мускул, черен дроб, бели дробове и мастна тъкан. Това може да доведе до продължително полумонт и натрупване на амиодарон в тялото.
3. Метаболизъм: Амиодарон претърпява значителен метаболизъм в черния дроб, включително образуването на активни и неактивни метаболити. Основните метаболити са деетилиран амиодарон и N-десетиламиодарон.
4. Екскреция: Екскрецията на амиодарон и неговите метаболити е главно чрез жлъчка и черва и в по-малка степен през бъбреците.
5. Полумовал: Полумонт на амиодарон от тялото е дълъг, обикновено варира от 40 до 55 дни. Това се дължи на продължителното му натрупване в мастната тъкан.

Дозиране и администриране

Начини на кандидатстване:

1. Орално администриране (таблетки):

• Таблетките на Amiodarone обикновено се приемат с хранене или веднага след хранене, за да се сведе до минимум разстройството на стомаха.
• Таблетките трябва да бъдат погълнати цели, без да се дъвче, за да се избегне дразнене на устната лигавица.

2. Интравенозно приложение (инжекции):

• Инжекциите на амиодарон се прилагат в медицински заведения под внимателен надзор поради риска от сериозни странични ефекти.
• Разтворът за инжектиране се прилага бавно, обикновено над 10 минути или повече, за да се предотвратят сериозни сърдечно-съдови реакции.

Доза:

За възрастни:

1. Орална администрация:

• Първоначална доза (фаза на зареждане): Обикновено 800-1600 mg дневно в продължение на 1-3 седмици, докато се достигнат терапевтични нива на кръв.
• Доза за поддържане: След фазата на зареждане дозата обикновено се намалява до 200-400 mg на ден. Вашият лекар може да адаптира дозата в зависимост от вашето състояние и отговор на лечението.

2. Интравенозно приложение:

• Първоначална доза: 5 mg на kg телесно тегло на пациента, прилагано бавно над 20-120 минути.
• Поддържаща инфузия: 10-15 mg/h, максимално допустима доза - 1,2 g на ден.

Специални инструкции:

• Преди да започне лечение с амиодарон и по време на терапията, ЕКГ трябва да се извършва редовно и чернодробни, щитовидната жлеза и белодробните функции трябва да се наблюдават.
• Amiodarone може да взаимодейства с много други лекарства, което изисква предпазливост, когато го предписва в комбинация с други лекарства.
• Поради риска от фоточувствителност, пациентите се съветват да използват слънцезащитен крем и да носят защитни дрехи, за да предотвратят слънчевото изгаряне в светлината.

Употреба Амиодарон по време на бременност

Използването на амиодарон по време на бременност може да бъде свързано с риск от развитие на странични ефекти както при майката, така и при плода. Амиодарон може да проникне в плацентата и да повлияе на развиващия се плод. Следователно използването му трябва да се извършва само в случаи на изключителна необходимост и под строг медицински надзор.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хората с известна свръхчувствителност към амиодарон или други компоненти на лекарството трябва да избягват употребата му.
2. Брадикардия: Амиодарон може да причини брадикардия и следователно трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със синус брадикардия или аномалии на сърдечна проводимост.
3. AV блок: При пациенти с AV блок използването на амиодарон може да доведе до повишена блокада на проводимост.
4. Тиреотоксикоза: Ако е налице тиреотоксикоза, използването на амиодарон може да влоши състоянието.
5. Недостатъчност на черния дроб: Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с чернодробна недостатъчност, тъй като може да доведе до увеличаване на активността на чернодробните ензими.
6. Бременност и кърмене: употребата на амиодарон по време на бременност може да бъде ограничена поради токсичния му ефект върху плода. Също така не се препоръчва да се използва по време на кърменето поради висока концентрация на лекарството в кърмата.
7. Фотосназивност: Приемането на амиодарон може да увеличи чувствителността към слънчевата светлина, което може да доведе до фоточувствителност и фотодерматит.
8. Myasthenia gravis: Употребата на амиодарон може да увеличи мускулната слабост при пациенти с миастения гравис.

Странични ефекти Амиодарон

1. Повишена чувствителност към слънчева светлина (фоточувствителност): Пациентите, приемащи амиодарон, могат да станат по-чувствителни към ултравиолетова светлина, което може да доведе до слънчеви изгаряния или други кожни реакции.
2. Хепатотоксичност: Амиодарон може да причини увреждане на черния дроб, което се проявява чрез повишени нива на чернодробни ензими в кръвта и в редки случаи развитието на хепатит.
3. Тиретоксикоза: Употребата на амиодарон може да причини дисфункция на щитовидната жлеза, включително хипертиреоидизъм или хипотиреоидизъм.
4. Белодробни усложнения: Включва пневмонит, белодробна фиброза и други белодробни усложнения.
5. Офталмологични усложнения: Включете непрозрачност на роговицата (кератопатия) и оптични невропатии.
6. Неврологични усложнения: Разработване на периферна невропатия, миастения гравис и други неврологични усложнения е възможно.
7. Кожни реакции: Може да включва обрив, сърбеж, зачервяване на кожата и други прояви на кожата.
8. Други редки странични ефекти: включват аритмии, хипотония, хипотиреоидизъм, артериална емболия и други.

Свръх доза

1. Сърдечна аритмия: предозиране на амиодарон може да причини сърдечни аритмии, включително тахикардия, брадикардия, предсърдно мъждене и други нарушения на сърдечния ритъм. Това се дължи на антиаритмичното си действие и потенциалните ефекти върху сърдечната проводимост.
2. Продължителен QT интервал: Амиодарон може да причини удължаване на QT интервала на ЕКГ, което може да увеличи риска от тежки аритмии като камерна трептене.
3. Токсичен ефект върху щитовидната жлеза: Амиодарон може да причини токсичен ефект върху функцията на щитовидната жлеза, което води до хипо- или хипертиреоидизъм.
4. Увреждане на черния дроб и белите дробове: Продължителната употреба или предозиране на амиодарон може да причини увреждане на черния дроб или белите дробове, проявени като хепатит или интерстициален пневмонит.
5. Други странични ефекти: други ефекти, свързани с използването на амиодарон, като синдром на сгъстяване на ретината, фотодерматит, невропатии и др. Също са възможни.

Взаимодействия с други лекарства

1. Свръхчувствителност: Хората с известна свръхчувствителност към амиодарон или други компоненти на лекарството трябва да избягват употребата му.
2. Брадикардия: Амиодарон може да причини брадикардия и следователно трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със синус брадикардия или аномалии на сърдечна проводимост.
3. AV блок: При пациенти с AV блок използването на амиодарон може да доведе до повишена блокада на проводимост.
4. Тиреотоксикоза: Ако е налице тиреотоксикоза, използването на амиодарон може да влоши състоянието.
5. Недостатъчност на черния дроб: Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с чернодробна недостатъчност, тъй като може да доведе до увеличаване на активността на чернодробните ензими.
6. Бременност и кърмене: употребата на амиодарон по време на бременност може да бъде ограничена поради токсичния му ефект върху плода. Също така не се препоръчва да се използва по време на кърменето поради висока концентрация на лекарството в кърмата.
7. Фотосназивност: Приемането на амиодарон може да увеличи чувствителността към слънчевата светлина, което може да доведе до фоточувствителност и фотодерматит.
8. Myasthenia gravis: Употребата на амиодарон може да увеличи мускулната слабост при пациенти с миастения гравис.