Амикацин

Амикацинът е аминогликозиден антибиотик, използван за лечение на различни видове бактериални инфекции, особено тези, причинени от грам-отрицателни бактерии. Амикацинът е ефективен срещу широк спектър от патогени, включително много видове микроорганизми, резистентни към други антибиотици.

Амикацинът се свързва с субединицата на 30-те години на бактериални рибозоми, като по този начин нарушава синтеза на протеини, което води до бактериална смърт. Този механизъм на действие прави амикацин ефективен срещу инфекции, причинени от много аеробни грам-отрицателни и някои грам-положителни бактерии.

Показания Амикацин

1. Инфекции на дихателните пътища: пневмония, включително грам-отрицателни инфекции като тези, причинени от Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae и други бактерии.
2. Инфекции на кожата и меките тъкани: включително изгаряния, гнойни инфекции и други кожни инфекции, причинени от грам-отрицателни бактерии.
3. Инфекции на пикочните пътища: включително остър и хроничен пиелонефрит, цистит и инфекции, причинени от Pseudomonas aeruginosa и други бактерии.
4. Костни и ставни инфекции: остеомиелит, инфекциозен артрит и други грам-отрицателни мускулно-скелетни инфекции.
5. Коремни инфекции: перитонит и други коремни инфекции, причинени от грам-отрицателни бактерии.
6. Септичен шок: Интензивна грижа за сепсис, причинена от грам-отрицателни бактерии.

Формуляр за освобождаване

1. Решение за инжектиране

Амикацинът най-често се предлага като разтвор за инжектиране, който се използва за интрамускулно (IM) или интравенозно (IV) приложение. Тази форма е бързо действаща, което го прави предпочитаният избор за лечение на сериозни инфекции.

• Концентрации:
  • 100 mg/2 ml
  • 250 mg/2 ml
  • 500 mg/2 ml

2. Прах за приготвяне на разтвор за инжектиране

Амикацинът може да бъде наличен и като лиофилизиран прах, който трябва да бъде разреден преди употреба. Тази форма позволява дългосрочно съхранение и прецизно дозиране при разреждане.

• Прахът обикновено се предлага във флакони с различно съдържание на амикацин, като например:
  • 500 mg
  • 1000 mg.

Фармакодинамика

1. Механизъм на действие: Амикацинът действа чрез свързване с бактериални рибозоми (30S субединици), които пречат на синтеза на протеини в бактериални клетки. Този механизъм води до нарушаване на синтеза на протеини и в крайна сметка до смъртта на бактериалната клетка.

2. Широк спектър на активност: Амикацинът има широк спектър на активност срещу много грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, включително патогени като:

Грам-положителни бактерии:

1. Staphylococcus aureus (включително чувствителни към метицилин щамове).
2. Staphylococcus epidermidis.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (група A Streptococcus).
5. Streptococcus agalactiae (група В Streptococcus).
6. Streptococcus viridans Group.

Грам-отрицателни бактерии:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella oxytoca.
6. Enterobacter Aerogenes.
7. Enterobacter cloacae.
8. Proteus mirabilis.
9. Proteus vulgaris.
10. Serratia Marcescens.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. Morganella morganii.
15. Providencia spp.

3. Кръстосано съпротивление и суперфекции: Важно е да се отбележи, че резистентността на амикацин може да се развие в някои бактерии, особено с неправилна или честа употреба. Това може да доведе до суперинфекции или кръстосана резистентност с други антибиотици.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Амикацинът обикновено не се абсорбира от стомашно-чревния тракт след перорално приложение и обикновено се прилага чрез интравенозна или мускулна инжекция.
2. Разпределение: Прониква добре в различни тъкани и телесни течности, включително плазма, бели дробове, бъбреци, кожа, кост, мека тъкан и цереброспинална течност (CSF). Обемът на разпределението обикновено е голям.
3. Свързване на протеин: Амикацинът се свързва с протеини на кръвта в плазмата в незначителна степен (около 10-20%).
4. Метаболизъм: Амикацинът на практика не се метаболизира в организма.
5. Екскреция: Повечето амикацин се отделя от бъбреците чрез гломерулна филтрация. Неговата гломерулна филтрация зависи от бъбречната функция и може да бъде намалена при пациенти с нарушена бъбречна функция.
6. Екскреция half-живот: елиминиращият полуживот на амикацин от тялото зависи от скоростта на гломерулната филтрация и обикновено е около 2-3 часа при възрастни с нормална бъбречна функция.

Дозиране и администриране

Метод на приложение

Амикацин обикновено се прилага интрамускулно (IM) или интравенозно (IV). Интравенозното приложение може да бъде или непрекъсната инфузия, или болус.

1. Интрамускулна инжекция (v/m):

   • Бързо инжектирани в дълбоки мускули (напр.

2. Интравенозно приложение (IV):

   • Болус администрация: Амикацинът може да се прилага като бавен болус за 2-3 минути.
   • Инфузия: Инфузионният разтвор се приготвя чрез разреждане на амикацин в 100-200 ml съвместим разтворител (например 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% декстрозен разтвор) и се прилага за 30-60 минути.

Доза

Дозировката на амикацин зависи от тежестта на инфекцията, бъбречната функция и теглото на пациента. По-долу са общи препоръки:

1. Възрастни и деца над 1 месец:

   • Обичайна доза: 15 mg/kg телесно тегло на ден, разделено на 2-3 равни дози на всеки 8-12 часа.
   • Тежки инфекции: Дозата може да бъде увеличена до 500 mg на всеки 8 часа, не надвишава 1,5 g на ден.

2. Новородени (включително недоносени бебета):

   • Първи 7 дни от живота (ако интервал между доставката и последния менструален период на майката & lt; 40 седмици): 10 mg/kg на всеки 12 часа.
   • След първата седмица от живота: 7,5 mg/kg на всеки 12 часа.

Употреба Амикацин по време на бременност

Използването на амикацин (аминогликозиден антибиотик) по време на бременност трябва да се основава на строги медицински показания и под надзора на лекар. Лекарят може да предпише амикацин, когато ползата за майката надвиши потенциалния риск за плода.

Важно е да се вземе предвид, че аминогликозидните антибиотици като амикацин могат да преминат през плацентата и да повлияят на развиващия се плод. Проучванията върху животни показват, че аминогликозидите могат да причинят вродени аномалии и други неблагоприятни ефекти върху развитието на плода. Въпреки това, при пациенти с хора, данните за безопасността на амикацин по време на бременност са ограничени.

Ако е необходим амикацин за лечение на инфекция при бременна жена, лекарят трябва внимателно да оцени потенциалните ползи и рискове. Ако амикацинът е предписан по време на бременност, се препоръчва внимателно наблюдение на плода и мониторинг на възможните странични ефекти.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хората с известна свръхчувствителност към аминогликозидни антибиотици, включително амикацин, трябва да използват лекарството с повишено внимание или да го избягват напълно.
2. Бъбречно увреждане: Пациентите с нарушена бъбречна функция могат да изпитат натрупване на амикацин в организма, което може да доведе до токсични ефекти. Дозировката трябва да се коригира в зависимост от степента на бъбречно увреждане.
3. Невромускулни заболявания: Използването на амикацин може да бъде опасна за хора с миастения гравис (разстройство на нервно-мускулно предаване), тъй като може да потенцира нервно-мускулните блокери.
4. Бременност и лактация: Информацията за употребата на амикацин по време на бременност е ограничена. Следователно използването на амикацин през този период трябва да се извършва само при строги показания и под медицински надзор. Необходимо е също така да се консултирате с лекар по отношение на възможността за използване на амикацин по време на кърменето.
5. Акустично-неврит: Когато използвате аминогликозиди, включително амикацин, може да се развие акустичен неврит, което води до нарушаване на слуха. Това е особено важно при пациенти с увреждане на слуха.
6. Myasthenia gravis: В миастения гравис, характеризиращ се с нарушено нервно-мускулно предаване, използването на амикацин може да потенцира нервно-мускулни блокери и да влоши симптомите на заболяването.

Странични ефекти Амикацин

1. Бъбречно увреждане: Амикацинът може да причини бъбречна токсичност, особено при пациенти с предразположение към бъбречна недостатъчност. Това може да се прояви чрез влошаване на бъбречната функция, протеиновия синдром на урината или кръвта в урината.
2. Слухове: Един от най-сериозните странични ефекти на амикацин е слуховото увреждане, включително загубата на слуха или шум в ушите. Това обикновено е временно, но в редки случаи може да е постоянно.
3. Разстройства на баланса и координацията: Някои пациенти могат да изпитат замаяност или нарушения на баланса в резултат на амикацин.
4. Алергични реакции: включително уртикария, сърбеж, кожен обрив, подуване на устните или лицето, ангиоедем и анафилаксия. В случай на признаци на алергична реакция потърсете незабавна медицинска помощ.
5. Други странични ефекти: може да се появи и гадене, повръщане

Свръх доза

1. Бъбречна дисфункция: предозиране на амикацин може да причини токсични ефекти върху бъбреците, които могат да се проявят като влошаване на бъбречната функция, оток и нарушения на баланса на електролитите.
2. Усложнения на слуха: Амикацинът може да причини токсични ефекти върху вестибуларния апарат и слуховия нерв, което може да доведе до загуба на слуха или замаяност.
3. Невротоксичност: Някои пациенти могат да развият симптоми на невротоксичност като мускулна слабост, пареза, разклащане или болка в крайниците.
4. Анемия и други кървене: могат да се появят усложнения на хематопоеза като анемия, тромбоцитопения и левкопения.
5. Чести симптоми на предозиране: Това може да включва гадене, повръщане, главоболие, припадъци и обща слабост.

Взаимодействия с други лекарства

1. Други антибиотици на аминогликозид: комбинираната употреба на амикацин с други антибиотици на аминогликозид може да увеличи токсичните си ефекти върху бъбреците и слуха.
2. Нефротоксични лекарства: употребата на амикацин с други нефротоксични лекарства като амфотерицин В или циклоспорин може да увеличи риска от бъбречна недостатъчност.
3. Невротоксични лекарства: комбинирана употреба на амикацин с лекарства, които имат невротоксични ефекти, като бисмут, винкристин или анестетици, могат да увеличат невротоксичните ефекти.
4. Миорелаксанти: Амикацинът може да увеличи миорелаксантните ефекти на миорелаксанти като панкуроний или веконий.
5. Лекарства, засягащи бъбречната функция: Използването на амикацин с лекарства, които засягат бъбречната функция, като диуретици, може да увеличи риска от бъбречна недостатъчност.
6. Лекарствата, които увеличават нивата на калий в кръвта: комбинирана употреба на амикацин с лекарства, които повишават нивата на калий в кръвта, като спиронолактон или ангиотензин-конвертор на ензимни инхибитори (ACEI), могат да доведат до хиперкалемия.