Ремантадин

Ремантадин е антивирусно лекарство, което се използва за предотвратяване и лечение на инфекции, причинени от определени щамове на грипен вирус А. Може да се използва и при лечение на инфекция с вируса на грип А при възрастни и деца.

Механизмът на действие на римантадин е да инхибира репликацията на вируса на грип А в ранните етапи от неговия жизнен цикъл, като по този начин предотвратява разпространението на инфекцията в тялото. Римантадин блокира М2 йонния канал на вируса на грип А, което предотвратява намаляването на налягането на вириона в клетките на гостоприемника, необходимо за освобождаването на вирусна РНК и последващия синтез на вирусни протеини.

Ремантадин се препоръчва да се приема при първите симптоми на грип за най-ефективно лечение. Може да се използва и като превантивно лекарство по време на грипни епидемии, особено сред хора с висок риск от усложнения.

Въпреки че е ефективен срещу вируса на грип А, ремантадин може да бъде по-малко ефективен срещу някои щамове на вируса, които показват резистентност към лекарството. Не е ефективен и срещу грип тип В, ​​който също е честа причина за сезонни грипни епидемии.

Както всяко лекарство, римантадинът може да предизвика нежелани реакции, най-честите от които са замаяност, нарушена концентрация, безсъние, гадене и сухота в устата. Употребата на римантадин трябва да се контролира от лекар, особено при лица със съществуващо бъбречно, чернодробно или сърдечно-съдово заболяване.

Показания Ремантадин

1. Профилактика на грип : Ремантадин се използва за профилактика на грип тип А при възрастни и деца. Особено се препоръчва за лица с висок риск (напр. възрастни хора, хора с хронични заболявания, здравни работници и др.) и по време на периоди на епидемии от грип.
2. Лечение на грип : Ремантадин се използва за лечение на грип тип А при възрастни и деца, като спомага за съкращаване на продължителността на заболяването и намаляване на тежестта на симптомите. Лечението е най-ефективно, ако лекарството започне през първите 1 до 2 дни след появата на симптомите.

Формуляр за освобождаване

1. Таблетки: Най-често срещаната форма на ремантадин, подходяща за възрастни и деца над определена възраст, посочена в инструкциите за употреба. Таблетките обикновено съдържат 50 mg от активното вещество.
2. Капсули: Подобни на таблетките, съдържат 100 mg римантадин. Капсулите са предназначени за перорално приложение и осигуряват удобна дозировка за възрастни.
3. Сироп (перорален разтвор): Подходящ за деца и възрастни, които трудно преглъщат таблетки или капсули. Сиропът улеснява персонализирането на дозировката, особено при лечение на деца.

Фармакодинамика

1. Инхибира репликацията на вируса на грип А : Ремантадинът действа чрез свързване с мембранния протеин на вируса на грип А (М2 канал), което предотвратява репликацията му в заразените клетки.
2. Блокира навлизането на вируса в клетката : Римантадин блокира процеса на освобождаване на вируса от ранния ендозомален компартмент на заразената клетка, като по този начин предотвратява навлизането му в цитоплазмата.
3. Профилактичен ефект : Профилактичното приложение на римантадин намалява риска от грипна инфекция при хора в контакт със заразени лица.
4. Лечение на грип : Ремантадин е ефективен и при лечение на грип тип А при възрастни и деца. Намалява продължителността и тежестта на симптомите на грип, ако започне през първите 48 часа след началото на заболяването.
5. Селективност на действие : Ремантадин действа предимно срещу грипен вирус А, докато грипен вирус В е резистентен на неговите ефекти.
6. Механизъм на резистентност : Въпреки че ремантадин е ефективен антивирусен агент, появата на резистентност към него може да възникне поради мутации в гена М2 на грипен вирус А.

Фармакокинетика

1. Резорбция : Римантадин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Обикновено започва да действа в рамките на 2-4 часа след приема.
2. Разпределение : Ремантадин има висок афинитет към протеините на кръвната плазма, което води до неговото разпределение в различни тъкани на тялото. Той също така прониква през кръвно-мозъчната бариера.
3. Метаболизъм : По-голямата част от римантадин се метаболизира в черния дроб чрез деметилиране и хидроксилиране.
4. Екскреция : Ремантадин и неговите метаболити се екскретират главно през бъбреците. При пациенти с увредена бъбречна функция може да има забавяне на екскрецията на лекарството, поради което може да се наложи коригиране на дозата.
5. Полуживот : Полуживотът на римантадин е около 25 часа при възрастни и до 34 часа при пациенти в старческа възраст.
6. Системна експозиция : Ремантадинът упражнява своя ефект чрез блокиране на вирусния М2-йонен тубулен протеин, който предотвратява разпространението на грип тип А.
7. Взаимодействия : Ремантадин може да взаимодейства с други лекарства, поради което преди употребата му в комбинация с други лекарства е необходима консултация с лекар.

Дозиране и администриране

Следните са общи препоръки, но винаги трябва да следвате инструкциите на Вашия лекар и указанията за употреба.

За възрастни (профилактика и лечение на грип тип А):

• Профилактика: 100 mg (обикновено една таблетка) веднъж дневно.
• Лечение: 100 mg два пъти дневно в продължение на 5 дни. Лечението е най-ефективно, когато започне през първите 48 часа след появата на симптомите.

За децата:

Дозировката за деца зависи от тяхната възраст и телесно тегло. Важно е да се консултирате с вашия педиатър, за да определите точната доза. Като обща насока:

• За деца на възраст от 1 до 10 години обикновено се предписват 5 mg на kg телесно тегло на ден, разделени на две дози, но не повече от 150 mg на ден, за лечение на грип.
• Деца на възраст над 10 години и с тегло над 50 kg могат да приемат дозата за възрастни.

Специални инструкции:

• Ремантадин трябва да се приема след хранене, за да се намали рискът от стомашно-чревни странични ефекти.
• Важно е да приемате достатъчно течности по време на лечението с римантадин.
• Продължителността на прилагане за профилактика може да бъде увеличена в зависимост от ситуацията с грипния вирус в околната среда по препоръка на лекар.

Употреба Ремантадин по време на бременност

Ремантадин се използва за профилактика и лечение на грип тип А. Въпреки това, употребата му по време на бременност може да бъде ограничена или препоръчана само при строги показания.

Към днешна дата данните за безопасността на римантадин по време на бременност са ограничени. Това се дължи на факта, че провеждането на контролирани клинични изпитвания при бременни жени като цяло е неприемливо по етични причини.

Ремантадин е лекарство от категория C на FDA, което означава, че има доказателства за неблагоприятни ефекти върху развитието на плода при животни, но няма достатъчно проучвания върху хора. Употребата на ремантадин по време на бременност трябва да се основава на внимателно обсъждане на ползите от лечението и потенциалните рискове за майката и плода с Вашия лекар.

Противопоказания

Ето няколко противопоказания за употребата му:

1. Свръхчувствителност : Хора с известна свръхчувствителност към римантадин или други съставки на лекарството не трябва да го използват.
2. Бъбречна недостатъчност : Ремантадин се екскретира през бъбреците, поради което употребата му може да бъде нежелателна при пациенти с увредена бъбречна функция или хронична бъбречна недостатъчност.
3. Педиатрична възраст : Употребата на римантадин не се препоръчва при деца под 1-годишна възраст без медицински съвет. При деца под 10-годишна възраст ремантадин трябва да се използва само по лекарско предписание.
4. Бременност и кърмене: Безопасността на употребата на римантадин по време на бременност или кърмене не е установена, поради което употребата му в тези случаи трябва да се извършва под лекарско наблюдение.
5. Сърдечни заболявания : Ремантадин може да увеличи нежеланите сърдечно-съдови странични ефекти, поради което употребата му трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сърдечно-съдови заболявания.
6. Централна нервна система : Римантадин може да причини нервни странични ефекти като замаяност и безпокойство, така че трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушения на централната нервна система.

Странични ефекти Ремантадин

1. Стомашно-чревни нарушения : Включително гадене, повръщане, диария, анорексия и диспепсия (храносмилателни нарушения).
2. Нервна система : главоболие, слабост, безсъние, безпокойство и рядко халюцинации, безпокойство, объркване и гърчове.
3. Алергични реакции: Възможни са алергични реакции под формата на кожен обрив, сърбеж, уртикария, ангиоедем и анафилактичен шок.
4. Сърдечни ефекти : В някои случаи може да се появят нарушения на сърдечния ритъм като аритмии.
5. Други реакции : Астения (слабост), изпотяване, умора, сухота в устата, зачервяване на кожата и болки в ставите също могат да се появят.

Свръх доза

1. Централна нервна система (ЦНС) : Могат да се появят симптоми, свързани с възбуда на ЦНС, като безпокойство, безсъние, главоболие, замаяност, раздразнителност, безпокойство и халюцинации.
2. Стомашно-чревен тракт : Могат да се появят симптоми, свързани с храносмилането, като гадене, повръщане, коремна болка, диария и анорексия.
3. Сърдечно-съдова система : В редки случаи може да се появят нарушения на сърдечния ритъм, включително тахикардия, артериална хипертония или хипотония.
4. Дихателна система : Може да се появят симптоми, свързани с дишането, като затруднено дишане или задъхване.
5. Други симптоми : Могат да се появят симптоми като гърчове, хипертермия (повишена телесна температура) и алергични реакции.

Взаимодействия с други лекарства

1. Антихолинергични лекарства : Когато се комбинира с лекарства като антихолинергични средства, могат да възникнат допълнителни антихолинергични ефекти като сухота в устата, запек и зрителни нарушения.
2. Централно действащи лекарства : Ремантадин може да увеличи седативния ефект на централно действащи лекарства като сънотворни, антидепресанти и болкоуспокояващи.
3. Лекарства, които повишават риска от аритмии : Ремантадин може да увеличи QT интервала и да увеличи риска от аритмии, особено когато се използва едновременно с други лекарства, които също повлияват QT интервала, като антиаритмични средства (напр. амидарон, хинидин) и антибиотици (напр. еритромицин, азитромицин).
4. Лекарства, метаболизирани чрез системата на цитохром Р450 : Ремантадин може да повлияе активността на ензимите на цитохром Р450 в черния дроб, което може да промени метаболизма на други лекарства като антикоагуланти, антипсихотици, антидепресанти и антиепилептици.
5. Лекарства, които инхибират бъбречната екскреция на катиони : Ремантадин може да се конкурира с други лекарства, които също могат да се екскретират от бъбреците, което може да повиши техните кръвни концентрации и риска от токсичност.