Пефлоксацин

Пефлоксацин е антибиотик от групата на флуорохинолоните, който се използва за лечение на широк спектър от бактериални инфекции. Подобно на други флуорохинолони, пефлоксацин действа чрез инхибиране на ДНК гираза и топоизомераза IV, ензими, необходими за репликация, транскрипция, възстановяване и рекомбинация на ДНК в бактериите. В резултат на инхибирането на тези ензими, процесът на делене на ДНК е нарушен, което води до смъртта на бактериалните клетки.

Пефлоксацин е ефективен срещу различни грам-положителни и грам-отрицателни бактерии и може да се използва за лечение на следните състояния:

• Инфекции на пикочните пътища (UTI), включително цистит и пиелонефрит.
• Респираторни инфекции като хроничен бронхит и пневмония.
• Инфекции на кожата и меките тъкани.
• Коремни инфекции.

Въпреки това, както при всички антибиотици, съществува риск от бактериална резистентност към пефлоксацин, така че употребата му трябва да се основава на чувствителността на патогена и препоръките на лекаря. Важно е да приемате пефлоксацин стриктно според предписанието на лекаря, без да прекъсвате курса на лечение и без да променяте дозата без консултация със специалист.

Употребата на пефлоксацин, подобно на други флуорохинолони, може да бъде придружена от определени странични ефекти, включително стомашно-чревни смущения, главоболие, световъртеж, алергични реакции и рядко - ефект върху сухожилията. Ето защо, преди да започнете лечение с пефлоксацин, трябва да прочетете инструкциите за употреба и да обсъдите възможните рискове и странични ефекти с Вашия лекар.

Показания Пефлоксацин

1. Инфекции на пикочните пътища : Възпалителни процеси в пикочната система като цистит, уретрит, пиелонефрит и простатит, причинени от бактериална инфекция.
2. Респираторни инфекции : Включително бронхит, пневмония и други инфекции на дихателните пътища, причинени от бактериална флора.
3. Инфекции на кожата и меките тъкани : Например циреи, абсцеси, пиодермия и други кожни инфекции, причинени от бактериална инфекция.
4. Стомашно-чревни инфекции : като остър гастроентерит, дивертикулит, салмонелоза и други бактериални инфекции на стомашно-чревния тракт.
5. Инфекции на костите и ставите : Остеомиелит, артрит и други бактериални инфекции на костите и ставите.
6. Предотвратяване на инфекции при имунокомпрометирани пациенти: имунокомпрометирани пациенти, напр. след трансплантация на органи или при наличие на имунодефицитни състояния, за предотвратяване на развитието на бактериални инфекции.

Формуляр за освобождаване

1. Перорални таблетки: Това е най-често срещаната форма на пефлоксацин за системно лечение на инфекции. Таблетките предлагат удобство на прием и са подходящи за амбулаторно лечение. Те обикновено се предлагат в различни дози, което позволява курсът на лечение да бъде съобразен със специфичните нужди на пациента.
2. Разтвор за венозно приложение: Използва се в болнични условия за лечение на тежки или усложнени инфекции, когато е необходимо бързо постигане на терапевтична концентрация на антибиотика в кръвта. Интравенозното приложение на пефлоксацин осигурява директно доставяне на активното вещество до мястото на инфекцията.
3. Капки за очи: В някои случаи пефлоксацин може да се предлага под формата на капки за очи за локално лечение на инфекции на предното око, като бактериален конюнктивит.

Фармакодинамика

1. Инхибиране на ДНК гираза : Пефлоксацин действа чрез инхибиране на ензима ДНК гираза, който е отговорен за разплитането на ДНК по време на репликация. Това води до нарушаване на синтеза на ДНК и спира растежа и размножаването на бактериите.
2. Инхибиране на топоизомераза IV : В допълнение към инхибирането на ДНК гиразата, пефлоксацин също инхибира ензима топоизомераза IV, който участва в разделянето и възстановяването на ДНК. Това допълнително допринася за разграждането на ДНК на бактериалната клетка.
3. Бактерициден ефект : Пефлоксацин има бактерициден ефект, което означава, че убива бактериите, а не само инхибира растежа им. Това е особено важно при лечението на тежки инфекции, когато е необходимо пълното елиминиране на патогените.
4. Широк спектър на действие : Pefloxacin е активен срещу различни грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, включително патогени като стафилококи, стрептококи, пневмококи, ешерихия, ешерихия коли, салмонела, гонококи и др.

Пефлоксацин е широкоспектърен антибиотик от класа на флуорохинолоните, който е активен срещу различни бактериални патогени. Ето някои от най-често срещаните бактерии, срещу които пефлоксацин е активен:

1. Грам-положителни бактерии :

   • Staphylococcus aureus (включително метицилин-резистентни щамове MRSA)
   • пневмокок
   • Streptococcus pyogenes
   • Ентерококус фекалис

2. Грам-отрицателни бактерии :

   • Ешерихия коли
   • Klebsiella pneumoniae
   • Протей е прекрасен
   • Хемофилус инфлуенца
   • Pseudomonas aeruginosa
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Moraxella catarrhalis

3. Атипични бактерии :

   • Mycoplasma pneumoniae
   • Legionella pneumophila
   • Chlamydia pneumoniae

4. други :

   • Enterobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Acinetobacter spp.

1. Висока концентрация в тъканите : След приемане на пефлоксацин се постига висока концентрация в тъканите на тялото, което осигурява ефективно проникване на антибиотика във фокуса на инфекцията.
2. Няма ефект върху цитохром Р450 : Пефлоксацин няма клинично значим ефект върху системата на цитохром Р450, което го прави по-малко вероятно да предизвика взаимодействия с други лекарства.

Фармакокинетика

1. Абсорбция : След перорално приложение на пефлоксацин, той се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт и достига максимална концентрация в кръвта за около 1-2 часа.
2. Разпределение : След абсорбция пефлоксацин се разпределя бързо в тъканите и органите на тялото, включително бели дробове, бъбреци, кожа, меки тъкани и други органи. Прониква и през лигавиците, което му позволява да бъде ефективен при лечение на инфекции.
3. Метаболизъм : Пефлоксацин се метаболизира до голяма степен в черния дроб. Основният метаболит е дезетилпефлоксацин.
4. Екскреция : Главно пефлоксацин се екскретира с урината като непроменено лекарство и метаболити. Екскрецията може да се забави при пациенти с увредена бъбречна функция.
5. Полуразпределение : Елиминационният полуживот на пефлоксацин от организма е около 8 часа, което позволява да се приема обикновено 2 пъти на ден.
6. Хранителни ефекти : Храната може да забави скоростта и пълнотата на абсорбция на пефлоксацин от стомашно-чревния тракт, но обикновено това не повлиява клиничната му ефикасност.

Дозиране и администриране

По-долу са дадени общи препоръки за употребата на пефлоксацин, но е важно да следвате инструкциите на Вашия лекар и указанията за употреба, които идват с лекарството.

Орални таблетки:

• За възрастни: Обичайната начална доза е 400 mg два пъти дневно. Дозировката може да се коригира в зависимост от тежестта на инфекцията и реакцията на организма към лечението. Курсът на лечение обикновено продължава от 7 до 14 дни, но може да бъде удължен в зависимост от клиничния отговор.
• Таблетките трябва да се приемат цели, като се пият достатъчно вода. Най-добре е лекарството да се приема 1-2 часа преди или след хранене, тъй като храната може да повлияе на усвояването на антибиотика.

Разтвор за интравенозно инжектиране:

• За възрастни: Дозировката и продължителността на интравенозно приложение се определят от лекар въз основа на тежестта на инфекцията и състоянието на пациента. Интравенозното приложение обикновено започва със същата доза като при перорално приложение и може да се коригира при необходимост.

Капки за очи:

• Дозировка и начин на приложение на капки за очи: ще варира в зависимост от конкретния продукт и трябва да следвате инструкциите на производителя или препоръките на офталмолога.

Важни бележки:

• По време на лечението с пефлоксацин трябва да приемате достатъчно течности.
• По време на лечението с пефлоксацин трябва да се избягва продължителното излагане на слънце или използването на солариум поради повишения риск от фоточувствителност.
• При първите признаци на алергична реакция, силно дразнене или в случай на нежелани реакции като болка в сухожилията, трябва незабавно да спрете приема на пефлоксацин и да се свържете с Вашия лекар.

Употреба Пефлоксацин по време на бременност

По време на бременност пефлоксацин обикновено не се препоръчва поради потенциалния риск за развитието на плода. Флуорохинолоните, включително пефлоксацин, могат да преминат през плацентата и да имат токсични ефекти върху плода, особено в ранна бременност. Употребата на флуорохинолони по време на бременност може да бъде свързана с риск от ставни и хрущялни нарушения при детето.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност към пефлоксацин или други хинолонови антибиотици : Пациенти с известна алергия или свръхчувствителност към пефлоксацин или други хинолонови антибиотици не трябва да използват лекарството.
2. Педиатрична възраст : Употребата на пефлоксацин при деца и юноши може да бъде ограничена, тъй като ефикасността и безопасността на това лекарство в тази възрастова група може да не са адекватно проучени.
3. Бременност и кърмене: Пефлоксацин може да има неблагоприятни ефекти върху развитието на плода, поради което не се препоръчва употребата му по време на бременност и по време на кърмене, освен ако ползите не превишават потенциалните рискове за плода или детето.
4. Проблеми с дневния ритъм на сърцето (QT-интервал) : Пациенти с аномалии на сърдечния ритъм като удължаване на QT интервала или аритмии трябва да избягват употребата на пефлоксацин, тъй като той може да влоши тези аномалии.
5. Проблеми с дневния ритъм на сърцето (QT-интервал) : Пациенти с аномалии на сърдечния ритъм като удължаване на QT интервала или аритмии трябва да избягват употребата на пефлоксацин, тъй като той може да влоши тези аномалии.
6. Тендинит и риск от склонност към разкъсване: Употребата на пефлоксацин може да увеличи риска от тендинит (възпаление на сухожилие) и разкъсване на сухожилие, особено при пациенти в старческа възраст и такива, които вече са предразположени към тези състояния.
7. Епилепсия и нарушения на централната нервна система : Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с епилепсия и други нарушения на централната нервна система, тъй като може да повиши риска от гърчове.

Странични ефекти Пефлоксацин

1. Стомашно-чревни нарушения : Включително диария, гадене, повръщане, коремна болка, диспепсия (храносмилателни разстройства), нарушения на апетита и дисбактериоза.
2. Нервна система : Замаяност, главоболие, сънливост, безсъние, безпокойство, нервност, психични разстройства (включително депресия и тревожност), периферна невропатия (подобна на изтръпване и изтръпване), засилени симптоми на невралгия и редки случаи на гърчове и психози.
3. Сърдечно-съдова система : повишаване или понижаване на кръвното налягане, промени в сърдечната честота, аритмии, включително тахикардия и предсърдно мъждене.
4. Хематопоетична система : анемия, левкоцитоза, левкопения, тромбоцитопения.
5. Кожни реакции : диспнея, кожен обрив, пруритус, уртикария, алергични реакции, фотодерматит, фотосенсибилизация и редки случаи на токсична епидермална некролиза (тежко кожно усложнение).
6. Сетивни органи : Влошаване на слуха, включително тинитус (звънене в ушите), промени във вкуса, зачервяване на очите и дразнене на конюнктивата.
7. Мускулно-ставни симптоми: Мускулни болки, артралгии (болки в ставите), тендинит (възпаление на сухожилията).
8. Други нежелани реакции : Възможно е развитие на инфекции, причинени от резистентни микроорганизми, както и повлияване на чернодробната и бъбречната функция.

Свръх доза

1. Симптоматично лечение : Тъй като няма специфичен антидот при предозиране с пефлоксацин, лечението ще се фокусира върху симптоматично облекчаване на симптомите на предозиране. Вашият лекар може да предпише средства за облекчаване на симптомите като аналгетици или антихистамини.
2. Почистване на стомаха : В случай на прясно перорално приложение на пефлоксацин, може да се извърши стомашна промивка за отстраняване на неабсорбираното лекарство.
3. Поддържане на функциите на органите и системите : При тежко предозиране може да са необходими мерки за поддържане на функциите на важни органи и системи като сърдечно-съдовата, дихателната и бъбречната.
4. Медицинско наблюдение: Пациенти, които са предозирали пефлоксацин, може да се нуждаят от внимателно медицинско наблюдение, за да се оцени състоянието и да се открият навреме възможни усложнения.

Взаимодействия с други лекарства

1. Препарати, съдържащи алуминий, желязо, цинк, магнезий : Тези метали могат да намалят абсорбцията на пефлоксацин. Следователно приложението на антибиотика трябва да бъде отделено във времето от приложението на лекарства, съдържащи тези метали.
2. Антиациди : Употребата на антиациди едновременно с пефлоксацин може да намали неговата бионаличност, така че те също трябва да се приемат на интервали от антибиотика.
3. Лекарства, които намаляват киселинността на стомашния сок (напр. инхибитори на протонната помпа) : Те могат да намалят абсорбцията на пефлоксацин, поради което също се препоръчва тяхното приложение да се раздели във времето.
4. Лекарства, които повишават риска от нарушения на сърдечния ритъм (QT-интервал) : Пефлоксацин може да повиши риска от нарушения на сърдечния ритъм, когато се използва едновременно с други лекарства, които също повлияват QT-интервала (напр. противогъбични средства, някои антиаритмични лекарства).
5. Лекарства, причиняващи фототоксичност : Пефлоксацин може да повиши риска от фототоксични реакции, когато се използва едновременно с определени лекарства (напр. тетрациклини, сулфонамиди).
6. Лекарства, причиняващи невротоксичност : Едновременната употреба на пефлоксацин с лекарства, които повишават невротоксичността (напр. някои антиепилептични лекарства) може да увеличи риска от неврологични странични ефекти.
7. Лекарства за понижаване на кръвната захар : Пефлоксацин може да засили хипогликемичния ефект на лекарствата за понижаване на кръвната захар.