Офлоксацин

Офлоксацин е антибиотик от групата на флуорохинолоните, който има широк спектър на действие и прониква добре в тъканите и течностите на урогениталния тракт. Той е ефективен срещу повечето Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, метицилин-чувствителни щамове на S. Aureus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis и Haemophilus ducreyi. Офлоксацин показва междинна активност срещу Ureaplasma urealyticum и повечето ентерококи, но ограничена или никаква активност срещу ентерококи, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa и много анаероби. Високите концентрации в урината обаче осигуряват неговата активност срещу повечето патогени, причиняващи инфекции на пикочните пътища.

Офлоксацин демонстрира постоянна ефикасност при широк спектър от инфекции на пикочните пътища, постигайки бактериологичен отговор над 80% при неусложнени и 70% при усложнени инфекции. Ефективността на офлоксацин е подобна на тази на всички тествани аналози, включително други флуорохинолони, цефалоспорини и котримоксазол (триметоприм/сулфаметоксазол).

Офлоксацин е ефективен и като режим на еднократна доза за лечение на неусложнена гонорея, като 7-дневен режим за неусложнени инфекции с C. Trachomatis и като монотерапия за неусложнена възпалителна болест на таза (PID). Отново офлоксацин показа сходна ефикасност с алтернативните терапии за всеки тип инфекция. Наличието на интравенозна форма и почти пълната перорална бионаличност позволяват прилагането на офлоксацин като последователен режим без загуба на активност.

Профилът на поносимост и лекарствени взаимодействия на офлоксацин е в съответствие с този на други флуорохинолони. Най-често съобщаваните нежелани реакции на офлоксацин са свързани със стомашно-чревни реакции, нервна система и дерматологични реакции. Свързва се с по-ниска честота на фоточувствителност и тендинит и по-висока честота на някои неврологични събития в сравнение с някои други флуорохинолони. Изглежда, че офлоксацинът има по-малка склонност да взаимодейства с ксантини, отколкото други флуорохинолони (Onrust, Lamb, & Barman Balfour, 2012) .

Показания Офлоксацин

1. Инфекции на пикочните пътища : Офлоксацин може да се предписва за лечение на цистит (възпаление на пикочния мехур), уретрит (възпаление на уретрата) и пиелонефрит (възпаление на чашките и таза на бъбреците).
2. Респираторни инфекции : Включително бронхит (възпаление на бронхите), пневмония (възпаление на белите дробове) и синузит (възпаление на синусите).
3. Инфекции на кожата и меките тъкани : Офлоксацин може да се използва при различни бактериални инфекции на кожата, като целулит (възпаление на подкожната тъкан), фоликулит (възпаление на космените фоликули) и др.
4. Стомашно-чревни инфекции : Офлоксацин може да се използва за лечение на бактериални инфекции на стомаха и червата, като бактериална диария или гастроентерит.
5. Инфекции на костите и ставите : Включително остеомиелит (възпаление на костите) и ставни инфекции.

Формуляр за освобождаване

1. Орални таблетки: Това е най-често използваната форма на офлоксацин за системно лечение на широк спектър от бактериални инфекции. Таблетките обикновено съдържат 200 до 400 mg активна съставка и са предназначени за прием веднъж или два пъти дневно.
2. Разтвор за интравенозно приложение: Използва се в болнични условия за лечение на тежки или животозастрашаващи инфекции, когато пероралното приложение е невъзможно или неефективно. Разтворът осигурява бързо постигане на терапевтични концентрации на веществото в кръвта.
3. Капки за очи: Използват се за локално лечение на бактериални очни инфекции като конюнктивит или кератит. Капките за очи осигуряват целенасочено действие директно върху зоната на инфекцията, като минимизират системните странични ефекти.
4. Капки за уши: Използват се за лечение на бактериални инфекции на ухото, включително възпаление на средното ухо. Подобно на капките за очи, те позволяват активната съставка да бъде доставена директно до мястото на инфекцията.

Фармакодинамика

1. Инхибиране на ДНК гиразата : Офлоксацин се свързва с ензима ДНК гираза, който е необходим за позиционирането и размотаването на ДНК по време на нейното дублиране. Това кара офлоксацин да образува комплекс с ензима и инхибира неговата активност, което предотвратява синтеза на ДНК.
2. Бактерицидно действие : Тъй като синтезът на ДНК е от решаващо значение за бактериалната репликация и оцеляване, инхибирането на ДНК гиразата води до смъртта на бактериалните клетки. Офлоксацин има бактерицидно действие, което означава, че убива бактериите, а не просто инхибира растежа им.
3. Широк спектър на действие : Офлоксацин е активен срещу широк спектър от бактерии, включително Грам-положителни и Грам-отрицателни бактерии. Може да се използва за лечение на инфекции, причинени от патогени като Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae и др.
4. Механизъм на резистентност : Въпреки че офлоксацинът е ефективен антибиотик, някои бактерии могат да развият резистентност към него чрез промяна на структурата на ДНК гиразата или увеличаване на освобождаването на лекарството навън.

Фармакокинетика

1. Абсорбция : Офлоксацин обикновено се абсорбира добре след перорално приложение. Усвояването му може да се забави след хранене, но това обикновено не се отразява на неговата бионаличност.
2. Разпределение : Офлоксацин се разпределя добре в тъканите и органите на тялото, включително белите дробове, бъбреците, черния дроб, пикочния мехур, простатата и кожата. Той също така прониква през плацентарната бариера и се екскретира в кърмата.
3. Метаболизъм : Офлоксацин се метаболизира в организма в малка степен.
4. Екскреция : Офлоксацин се екскретира главно чрез бъбреците, където се екскретира частично непроменен и частично като метаболити. Малко количество се екскретира и с изпражненията.
5. Полуживот : Полуживотът на офлоксацин е приблизително 3-5 часа, което обикновено гарантира, че лекарството може да се приема 1-2 пъти на ден.
6. Ефекти върху чревната микрофлора : Офлоксацин може да повлияе на състава на чревната микрофлора, което може да доведе до развитие на дисбактериоза.

Дозиране и администриране

Ето общи препоръки за употребата на офлоксацин за възрастни:

Таблетки за перорално приложение:

• Дозировка за леки до умерени инфекции: обикновено се препоръчват 200 mg на всеки 12 часа (два пъти дневно).
• Дозировка при тежки инфекции или инфекции, причинени от по-малко чувствителни микроорганизми: Може да се увеличи до 400 mg на всеки 12 часа.

Разтвор за интравенозно инжектиране:

• Дозировка: Обикновено 200 до 400 mg на всеки 12 часа, в зависимост от вида и тежестта на инфекцията. Интравенозното приложение се предпочита в болнични условия.

Капки за очи:

• Дозировка при бактериален конюнктивит и други повърхностни очни инфекции: Обикновено се инжектира една капка в засегнатото око 2-4 пъти на ден. През първите два дни от терапията дозата може да се увеличи на всеки 2 часа през деня.

Капки за уши:

• Дозировка при ушни инфекции: Капват се по 5 капки в болното ухо 2-3 пъти на ден.

Общи препоръки:

• Таблетките трябва да се приемат 1 час преди хранене или 2 часа след хранене, за да се увеличи максимално усвояването.
• Важно е да завършите пълен курс на лечение, дори ако симптомите са изчезнали преди това, за да избегнете повторна поява на инфекцията.
• Не спирайте приема на лекарството, без да се консултирате с Вашия лекар, дори ако почувствате подобрение.

Употреба Офлоксацин по време на бременност

Употребата на офлоксацин по време на бременност обикновено не се препоръчва, особено през първия триместър, тъй като данните за неговата безопасност за плода са ограничени.

Флуорохинолоните могат да имат неблагоприятни ефекти върху развитието на хрущяла в плода, което може да доведе до увреждане на ставите и тъканите. Поради това употребата на офлоксацин по време на бременност обикновено се счита за неподходяща, освен ако потенциалните ползи от лечението значително надхвърлят потенциалните рискове за плода.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност : Хора с известна свръхчувствителност към офлоксацин, други флуорохинолони или някоя от съставките на лекарството не трябва да го използват поради риск от алергични реакции.
2. Епилепсия и други нарушения на ЦНС : Офлоксацин може да причини странични ефекти на централната нервна система (ЦНС), като повишена възбудимост или гърчове, поради което употребата му може да бъде противопоказана при пациенти с епилепсия или други нарушения на ЦНС.
3. Тежко бъбречно увреждане: Лекарството може да се натрупа в организма в случай на бъбречно увреждане, поради което употребата му може да бъде ограничена при пациенти с тежко бъбречно увреждане.
4. Педиатрична възраст : Употребата на офлоксацин при деца и юноши може да бъде ограничена, тъй като това лекарство може да има неблагоприятни ефекти върху развиващите се стави и костни тъкани.
5. Бременност и кърмене : Безопасността на употребата на офлоксацин по време на бременност и кърмене не е установена и употребата му в тези случаи трябва да бъде оценена и препоръчана от лекар.
6. Захарен диабет : Офлоксацин може да повлияе нивата на кръвната захар, така че употребата му може да изисква повишено внимание при пациенти със захарен диабет.
7. Пациенти с анамнеза за повръщане или диария : Може да се наложи специално внимание при пациенти с анамнеза за повръщане или диария, причинени от прием на офлоксацин или други антибиотици.

Странични ефекти Офлоксацин

1. Стомашно-чревни нарушения : Включително гадене, повръщане, диария или диспепсия (храносмилателни нарушения). Тези симптоми може да са временни и да изчезнат, след като спрете приема на лекарството.
2. Нарушения на нервната система : Може да се появят главоболие, замаяност, сънливост, безсъние или по-сериозни симптоми като тревожност, депресия или дори халюцинации. Рядко могат да се развият конвулсии.
3. Кожни реакции: Могат да се появят алергични реакции като уртикария, сърбеж, кожен обрив или ангиоедем (подуване на кожата, подкожната тъкан или лигавиците).
4. Сухота в устата : Това е доста често срещан страничен ефект, който може да причини дискомфорт.
5. Чревна дисбиоза : употребата на антибиотици може да промени чревната микрофлора, което може да доведе до диария или кандидоза (гъбична инфекция на червата).
6. Повишена чувствителност към слънчева светлина : В редки случаи офлоксацин може да повиши чувствителността към слънчева светлина, което може да причини слънчево изгаряне или други кожни реакции при продължително излагане на слънчева светлина.

Свръх доза

1. Повишени странични ефекти : Предозирането на офлоксацин може да доведе до повишен интензитет и честота на страничните ефекти като главоболие, замаяност, гадене, повръщане, диария и сънливост или безсъние.
2. Повишени токсични ефекти върху централната нервна система : В случай на тежко предозиране могат да се появят по-сериозни симптоми като гърчове, тревожност, нервност и промени във възприятието или състоянието на съзнанието.
3. Повишена кардиотоксичност : В случай на предозиране могат да възникнат нарушения на сърдечния ритъм или други сърдечни усложнения.
4. Потенциално опасни алергични реакции : В случай на тежко предозиране могат да възникнат сериозни алергични реакции като анафилактичен шок или анафилактични реакции.

Взаимодействия с други лекарства

1. Лекарства, съдържащи магнезий, алуминий, желязо или цинк : Тези метали могат да намалят абсорбцията на офлоксацин, така че лекарствата, които ги съдържат (напр. антиациди, витамини или железни препарати) трябва да се приемат поне 2 часа преди или след приема на офлоксацин.
2. Антиацидни средства, съдържащи магнезий или алуминий : Те могат да забавят абсорбцията на офлоксацин от стомашно-чревния тракт.
3. Лекарства, които повишават рН на стомашното съдържимо : Лекарства, които повишават рН на стомашното съдържимо (напр. протонни помпи или антиациди) могат да намалят абсорбцията на офлоксацин.
4. Лекарства, потискащи ЦНС : Офлоксацин може да засили ефекта на лекарства, потискащи централната нервна система (напр. някои антидепресанти или наркотични аналгетици), което може да доведе до повишен риск от нежелани реакции.
5. Лекарства, потискащи сърдечно-съдовата система : Едновременното приложение на офлоксацин с лекарства, потискащи сърдечно-съдовата система (напр. антиаритмични лекарства или бета-адреноблокери) може да увеличи риска от аритмии.
6. Лекарства, удължаващи QT интервала : Офлоксацин може да увеличи удължаването на QT интервала на електрокардиограмата, когато се използва едновременно с други лекарства, които също могат да причинят този страничен ефект (напр. антиаритмични лекарства или някои антидепресанти).

Условия за съхранение

Офлоксацин, както повечето лекарства, изисква подходящи условия за съхранение, за да поддържа своята стабилност и ефективност. Като цяло препоръките за съхранение на Ofloxacin са както следва:

1. Температура : Съхранявайте лекарството при стайна температура, която обикновено е 15 до 30 градуса по Целзий (59 до 86 градуса по Фаренхайт). Избягвайте прегряване на лекарството, както и замразяване.
2. Светлина : Съхранявайте Офлоксацин в оригиналната опаковка или тъмен контейнер, за да предотвратите излагане на пряка слънчева светлина, която може да повлияе неблагоприятно на стабилността на лекарството.
3. Влажност : Осигурете сухи условия за съхранение на лекарството, за да избегнете излагане на влага, което може да доведе до разрушаване или разграждане на лекарството.
4. Деца : Съхранявайте Офлоксацин далеч от деца, за да предотвратите случайна употреба.
5. Опаковка : Следвайте инструкциите за съхранение, посочени на опаковката на продукта или в инструкциите за употреба. Някои производители може да имат свои собствени препоръки за съхранение.