Мифепристон

Мифепристон е лекарство, което има антигестагенен ефект. Това е синтетичен стероид, който действа като блокира прогестероновите рецептори, което води до промени в ендометриума и отслабва прикрепването на ембриона към стената на матката.

Лекарството се използва широко в медицината в няколко страни за медицинско прекъсване на ранна бременност (обикновено преди 9 гестационна седмица). В комбинация с простагландини като мизопростол, мифепристон може да предизвика аборт (прекъсване на бременност), като накара матката да се свие и да изхвърли феталното яйце и развиващия се плод.

В допълнение, лекарството се използва и за други медицински цели, като индукция на раждане в случаи на мъртво раждане или за управление на хипергликемия при синдрома на Icenko-Cushing.

Показания Мифепристон

1. Ранно прекъсване на бременност : Лекарството се използва за медицинско прекъсване на бременност през първите 9 седмици от бременността. В комбинация с простагландини като мизопростол, мифепристон помага за предизвикване на аборт, като кара матката да се свие и да изхвърли феталното яйце и развиващия се плод.
2. Предизвикване на раждането при мъртво раждане : Мифепристон може да се използва за предизвикване на раждането в случаи на мъртво раждане, когато плодът е умрял in utero.
3. Управление на хипергликемия при синдром на Icenko-Cushing: Синдромът на Icenko-Cushing се характеризира с излишък на кортизол в тялото. Лекарството може да се използва за управление на хипергликемията (висока кръвна захар), свързана с този синдром, чрез блокиране на глюкокортикоидните рецептори.

Формуляр за освобождаване

Обикновено лекарството се предлага под формата на таблетки за перорално приложение. Дозировката и режимът на дозиране могат да варират в зависимост от медицинската цел.

Фармакодинамика

Мифепристон е антипрогестерон, който действа върху прогестероновите рецептори, като ги блокира. Прогестеронът е женски полов хормон, който играе ключова роля в регулирането на менструалния цикъл и поддържането на бременността.

Механизмът на действие варира в зависимост от това как се използва:

1. Абортиращо действие: Като абортивно средство мифепристон се използва за прекъсване на бременност. Той прониква през плацентарната бариера и се свързва с прогестероновите рецептори в ендометриума (вътрешния слой на матката), което води до разрушаване на ендометриалната тъкан и разкъсване на плацентата, което води до прекъсване на бременността.
2. Медицински аборт: Лекарството може да се използва и в комбинация с простагландин (обикновено мизопростол) за медицинско прекъсване на бременност през първия триместър. Простагландинът спомага за засилване на маточните контракции и улеснява изхвърлянето на съдържанието на матката.
3. Лечение на гинекологични заболявания: В допълнение към абортивното си действие, мифепристон може да се използва за лечение на някои гинекологични състояния като ендометриоза и субмукозни миоми. В този случай, чрез блокиране на прогестероновите рецептори, лекарството може да предизвика промени в ендометриума и да намали размера на миомните възли.

Фармакокинетика

1. Абсорбция : Мифепристон обикновено се абсорбира добре в червата след перорално приложение. Може да се прилага перорално под формата на таблетки.
2. Метаболизъм : Лекарството претърпява екстензивен метаболизъм в черния дроб. Основният метаболит, дезметилмифепристон, също има фармакологична активност. Този процес обикновено включва цитохром Р450 ензими.
3. Екскреция : Мифепристон и неговите метаболити обикновено се екскретират с урината и изпражненията, главно като метаболити.
4. Полуразположение : Елиминационният полуживот на лекарството е около 18-87 часа.
5. Свързване с протеини : Мифепристон се свързва силно с плазмените протеини, главно албумин.

Дозиране и администриране

Лекарството обикновено се използва в комбинация с друго лекарство, като мизопростол, за лечение на медицински аборт. Ето общия начин на приложение и дозите за тази цел:

1. Дозировка : Обикновено се прилага в доза от 200 мг. Понякога може да се предпише доза от 600 mg, но това зависи от препоръките на лекаря и специфичните клинични обстоятелства.
2. Начин на употреба : Мифепристон обикновено се приема перорално под формата на таблетки. В повечето случаи се приема в присъствието на медицински лица, наблюдаващи пациента.
3. Време на приложение: Мифепристон обикновено се приема в началото на процедурата по медицински аборт, обикновено в клиника или здравно заведение. След това, след определен брой часове или дни (в зависимост от протокола), може да се приеме друго лекарство, като мизопростол, за да завърши процеса на аборт.
4. Проследяване : Важно е пациентът да бъде под медицинско наблюдение по време на процеса на аборт и след това да се следи здравето му и да се осигури необходимата подкрепа.

Употреба Мифепристон по време на бременност

Употребата на мифепристон (или друго лекарство) по време на бременност трябва да се използва само под строг медицински контрол и в съответствие с препоръките на лекаря. Мифепристон обикновено се използва изключително за ранен медицински аборт (обикновено преди 9 гестационна седмица), когато има медицински показания за аборт.

Важно е обаче да се разбере, че употребата на лекарството по време на бременност може да бъде свързана с рискове за майката и детето. Следователно решението за употребата му трябва да бъде внимателно преценено от лекар, като се вземат предвид обстоятелствата на конкретна бременност, потенциалните странични ефекти и рискове.

Също така е важно да се отбележи, че мифепристон е лекарство, чиято употреба може да доведе до прекъсване на бременността, така че употребата му по време на бременност може да доведе до аборт, ако не е очакван или желан.

Противопоказания

1. Алергична реакция към самото лекарство или към някой от неговите компоненти.
2. Неидентифицирана извънматочна бременност .
3. Анемия (намалени червени кръвни клетки в кръвта) или други сериозни кръвни заболявания.
4. Заболявания, които изискват лечение с антикоагуланти (разредители на кръвта).
5. Надбъбречни заболявания.
6. Бъбречна или чернодробна недостатъчност.
7. Приемане на антикоагуланти (разредители на кръвта), когато не могат да бъдат спрени временно.

Странични ефекти Мифепристон

1. Медицински аборт :

   • Кървене: Може да бъде тежко и да продължи няколко седмици.
   • Болки и спазми: В долната част на корема и кръста.
   • Главоболие.
   • Гадене и повръщане.
   • Диария или течни изпражнения.
   • Възможно повишаване на телесната температура или треска.

2. Лечение на гинекологични заболявания :

   • Менструални нарушения: необичайно менструално кървене или промени в менструалния цикъл.
   • Главоболие.
   • Възможно гадене и повръщане.
   • Умора или слабост.

3. Чести нежелани реакции :

   • Алергични реакции: например кожен обрив, сърбеж или подуване.
   • Промени в кръвната картина: Например промени в нивата на хемоглобина или тромбоцитите.

Свръх доза

Информацията за предозиране в медицинската литература е ограничена поради относително ниската токсичност на това лекарство. Въпреки това, в случай на предозиране, могат да се появят нежелани странични ефекти като силно кървене, болки в долната част на корема, световъртеж, гадене и повръщане.

Взаимодействия с други лекарства

Мифепристон може да взаимодейства с други лекарства, променяйки тяхната ефикасност, безопасност или причинявайки нежелани странични ефекти. Взаимодействия могат да възникнат, когато се приемат различни лекарства по едно и също време. Някои от възможните взаимодействия могат да включват следното:

1. Антихистамини: Лекарството може да увеличи седативния ефект на антихистамините като дифенхидрамин.
2. Лекарства, засягащи чернодробната система: Мифепристон се метаболизира в черния дроб, следователно лекарства, засягащи чернодробната функция, могат да променят неговия метаболизъм. Например инхибитори или индуктори на цитохром Р450 (напр. кетоконазол, рифампицин) могат да променят нивата на мифепристон в организма.
3. Лекарства, които намаляват кървенето: едновременната употреба с антикоагуланти (напр. варфарин) може да причини проблеми с кървенето.
4. Лекарства, които засягат репродуктивната система: Някои лекарства, като прогестерон и неговите производни, могат да променят ефективността на лекарството.

Условия за съхранение

Условията за съхранение обикновено са посочени в инструкциите за употреба, предоставени от производителя. Ето общите препоръки:

1. Температура : Мифепристон обикновено трябва да се съхранява при стайна температура, която обикновено е 15 до 30 градуса по Целзий (59 до 86 градуса по Фаренхайт).
2. Влажност : Лекарството трябва да се съхранява на сухо място, за да се избегне излагане на влага. Не се препоръчва съхранение във влажни условия или в банята.
3. Светлина : Мифепристон трябва да се съхранява в оригиналната опаковка или в тъмен контейнер, защитен от пряко излагане на светлина. Това ще помогне за предотвратяване на разлагането на активното вещество при излагане на светлина.
4. Други препоръки : Важно е да следвате инструкциите на опаковката и препоръките на Вашия лекар относно съхранението на лекарството. Някои препарати с мифепристон може да имат допълнителни специфични инструкции за съхранение, като например необходимостта от съхранение в хладилник.