Мифепристон

Mifepristone е лекарство, което има антирестагенен ефект. Това е синтетичен стероид, който работи, като блокира прогестеронните рецептори, което води до промени в ендометриума и отслабва закрепването на ембриона към маточната стена.

Лекарството се използва широко в медицината в няколко страни за медицинско прекратяване на ранната бременност (обикновено преди 9 седмици гестация). В комбинация с простагландини като мизопростол, Mifepristone може да предизвика аборт (прекратяване на бременността), като причини матката да се свие и изгони феталното яйце и развиващ плод.

В допълнение, лекарството се използва и за други медицински цели, като индуциране на труд в случаи на мъртвородено или за управление на хипергликемия при синдрома на Icenko-Cushing.

Показания Мифепристон

1. Ранно прекратяване на бременността: Лекарството се използва за медицински прекратяване на бременността през първите 9 седмици от бременността. В комбинация с простагландини като мизопростол, Mifepristone спомага за индуцирането на аборт, като причинява матката да се свие и изхвърля яйцето на плода и развива плода.
2. Индукцията на трудовата индукция в мъртвородено: Мифепристон може да се използва за индуциране на труд в случаи на мъртвородено, когато плодът е умрял в матката.
3. Управление на хипергликемия при синдрома на иренко-избухване: синдром на icenko-cushing се характеризира с излишък на кортизол в тялото. Лекарството може да се използва за управление на хипергликемията (висока кръвна захар), свързана с този синдром, чрез блокиране на глюкокортикоидни рецептори.

Формуляр за освобождаване

Лекарството обикновено се предлага под формата на таблетки за перорално приложение. Режимът на дозиране и дозиране може да варира в зависимост от медицинската цел.

Фармакодинамика

Mifepristone е антипрогестерон, който действа върху прогестеронните рецептори, като ги блокира. Прогестеронът е женски сексуален хормон, който играе ключова роля за регулирането на менструалния цикъл и поддържането на бременността.

Механизмът на действие варира в зависимост от това как се използва:

1. Абортиращо действие: Като абортиращ, мифепристон се използва за прекратяване на бременността. Той прониква в плацентарната бариера и се свързва с прогестероновите рецептори в ендометриума (вътрешния слой на матката), което води до унищожаване на ендометриална тъкан и разкъсване на плацентата, което води до прекратяване на бременността.
2. Медицински аборт: Лекарството може да се използва и в комбинация с простагландин (обикновено мизопростол) за медицинско прекратяване на бременността през първия триместър. Простагландин спомага за укрепване на маточните контракции и улесняване на експулсирането на съдържанието на матката.
3. Лечение на гинекологични състояния: В допълнение към абортиращото му действие, мифепристон може да се използва за лечение на някои гинекологични състояния като ендометриоза и миоми на субмукоза. В този случай, чрез блокиране на прогестерон рецептори, лекарството може да предизвика промени в ендометриума и да намали размера на миомите.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Мифепристон обикновено се абсорбира добре в червата след перорално приложение. Може да се прилага устно като таблетки.
2. Метаболизъм: Лекарството претърпява обширен метаболизъм в черния дроб. Основният метаболит, десметилмифепристон, също има фармакологична активност. Този процес обикновено включва цитохром P450 ензими.
3. Екскреция: Мифепристон и неговите метаболити обикновено се отделят с урина и изпражнения, главно като метаболити.
4. Полуразсъдство: Полуживотът на елиминацията на лекарството е около 18-87 часа.
5. Свързване на протеин: Мифепристон се свързва силно с плазмените протеини, главно албумин.

Дозиране и администриране

Лекарството обикновено се използва в комбинация с друго лекарство, като мизопростол, за терапия с медицинска аборт. Ето общия път на администриране и дози за тази цел:

1. Дозировка: Обикновено се прилага в доза 200 mg. Понякога може да се предпише доза от 600 mg, но това зависи от препоръките на лекаря и специфичните клинични обстоятелства.
2. Как да се използва: Mifepristone обикновено се приема устно като таблетки. В повечето случаи се приема в присъствието на медицински персонал, който наблюдава пациента.
3. Време на администриране: Мифепристон обикновено се приема в началото на медицинска процедура за аборт, обикновено в клиника или здравно заведение. След това, след определен брой часове или дни (в зависимост от протокола), може да се приеме друго лекарство, като мизопростол, за да се завърши процеса на аборт.
4. Проследяване: Важно е пациентът да бъде под медицински надзор през целия процес на аборт и след това да наблюдава здравето си и да осигури необходимата подкрепа.

Употреба Мифепристон по време на бременност

Използването на мифепристон (или друго лекарство) по време на бременност трябва да се използва само при строг медицински надзор и в съответствие с препоръките на лекар. Мифепристон обикновено се използва изключително за ранен медицински аборт (обикновено преди бременността на 9 седмици), когато има медицинска индикация за аборт.

Важно е обаче да се осъзнае, че употребата на лекарството по време на бременност може да бъде свързана с рискове за майката и детето. Следователно решението за използването му трябва да бъде внимателно претеглено от лекар, като се вземат предвид обстоятелствата на определена бременност, потенциални странични ефекти и рискове.

Важно е също така да се отбележи, че Mifepristone е лекарство, чиято употреба може да доведе до прекратяване на бременността, така че употребата му по време на бременност може да доведе до аборт, ако не се очаква или желае.

Противопоказания

1. Алергична реакция към самото лекарство или към някой от неговите компоненти.
2. Неидентифицирана ектопична бременност.
3. Анемия (намалени червени кръвни клетки в кръвта) или други сериозни кръвни разстройства.
4. Болести, които изискват лечение с антикоагуланти (разредители на кръвта).
5. Надбъбречни заболявания.
6. Бъбречна или чернодробна недостатъчност.
7. Приемане на антикоагуланти (разредители на кръвта), когато те не могат да бъдат спрени временно.

Странични ефекти Мифепристон

1. Медицински аборт:

   • Кървене: Може да е тежко и да продължи няколко седмици.
   • Болка и спазми: в долната част на корема и долната част на гърба.
   • Главоболие.
   • Гадене и повръщане.
   • Диария или течни изпражнения.
   • Възможно повишаване на телесната температура или треска.

2. Лечение на гинекологични състояния:

   • Менструални нарушения: необичайно менструално кървене или промени в менструалния цикъл.
   • Главоболие.
   • Възможно гадене и повръщане.
   • Умора или слабост.

3. Общи странични ефекти:

   • Алергични реакции: Например кожен обрив, сърбеж или подуване.
   • Промени в кръвната картина: Например промените в нивата на хемоглобин или тромбоцитите.

Свръх доза

Информацията за предозиране в медицинската литература е ограничена поради сравнително ниската токсичност на това лекарство. Въпреки това, в случай на предозиране, могат да възникнат нежелани странични ефекти като тежко кървене, болка в долната част на корема, замаяност, гадене и повръщане.

Взаимодействия с други лекарства

Mifepristone може да взаимодейства с други лекарства, променяйки тяхната ефикасност, безопасност или причинявайки нежелани странични ефекти. Взаимодействията могат да възникнат, когато се приемат различни лекарства едновременно. Някои от възможните взаимодействия могат да включват следното:

1. Антихистамини: Лекарството може да увеличи седативния ефект на антихистамини като дифенхидрамин.
2. Лекарства, засягащи чернодробната система: Мифепристонът се метаболизира в черния дроб, следователно лекарствата, засягащи чернодробната функция, могат да променят неговия метаболизъм. Например, цитохромните р450 инхибитори или индуктори (например кетоконазол, рифампицин) могат да променят нивата на мифепристон в организма.
3. Лекарствата, които намаляват кървенето: едновременната употреба с антикоагуланти (например варфарин), могат да причинят проблеми с кървенето.
4. Лекарства, които засягат репродуктивната система: Някои лекарства, като прогестерон и неговите производни, могат да променят ефективността на лекарството.

Условия за съхранение

Условията за съхранение обикновено се определят в инструкциите за употреба, предоставени от производителя. Ето общите препоръки:

1. Температура: Мифепристон обикновено трябва да се съхранява при стайна температура, която обикновено е от 15 до 30 градуса по Целзий (59 до 86 градуса по Фаренхайт).
2. Влажност: Лекарството трябва да се съхранява на сухо място, за да се избегне излагането на влага. Съхранението при влажни условия или в банята не се препоръчва.
3. Светлина: Mifepristone трябва да се съхранява в оригиналния пакет или в тъмен контейнер, защитен от директно излагане на светлина. Това ще помогне да се предотврати разлагането на активното вещество, когато се излага на светлина.
4. Други препоръки: Важно е да следвате инструкциите на пакета и препоръките на вашия лекар относно съхранението на лекарството. Някои препарати на Mifepristone могат да имат допълнителни специфични инструкции за съхранение, като необходимостта от съхранение в хладилника.