Ондансетрон

Ондансетрон е медикамент от подгрупа лекарства, използвани за тумори от злокачествен характер, както и вещества, които се използват за коригиране на негативните симптоми, които възникват при въвеждането на противоракови лекарства.

Притежава серотонинергична и антиеметична активност. Лекарството блокира развитието на gag рефлекс, осигуряващ антагонистичен ефект върху крайниците, разположени в областта на PNS невроните. Веществото не води до отслабване на психомоторната активност на пациента, а също така не предизвиква развитие на седативно действие.

[1], [2], [3],

Показания Ондансетрон

Използва се за гадене, но също и за предотвратяване на повръщане, което се развива във връзка с провеждането на радио- или химиотерапевтични процедури за ракови патологии.

Освен това може да бъде предписано за предотвратяване на повръщане с гадене след хирургични процедури.

[4]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на компонента се осъществява в таблетки с обем от 0.004, а също така и 0.008 g -10 такива таблетки се съдържат в опаковката.

В допълнение, той може да бъде произведен под формата на инжекционна течност - вътрешни ампули с вместимост 2 или 4 ml (1 ml течност съдържа 0,002 g от активния елемент); в кутия - 5 ампули.

[5], [6], [7]

Фармакодинамика

Ондансетрон е вещество, което има антагонистичен ефект върху периферните (вътре в червата) и централните (вътре в мозъка) окончания на серотонина (5-НТ3).

Лекарството предотвратява и премахва гаденето с повръщане в резултат на освобождаването на серотонин по време на процедурите по химио и лъчева терапия, насочени към елиминиране на тумори. В случай на повторна употреба води до забавяне на активността на чревната перисталтика.

Лекарството има анти-тревожна активност. Той не влияе върху моторната координация и не води до увреждане на работата.

[8], [9], [10], [11], [12]

Фармакокинетика

След интрамускулно инжектиране, стойностите на Cmax в кръвта се записват след 10 минути, а след перорално приложение - след 1,5 часа. Храненето с храна удължава периода на абсорбция без да се засяга Cmax.

Стойностите на бионаличност са 60%. Скоростта на синтез с протеин е 70-76%; част от веществото преминава вътре в еритроцитите. Лекарството се подлага на интензивен интрахепатален обмен.

Малка част (5%) се екскретира непроменена с урината. Времето на полуживот е 3 часа, както за перорално, така и за парентерално приложение. Този показател при възрастни е 5 часа.

[13], [14],

Дозиране и администриране

В онкологията, повръщане с гадене, което се появява след терапевтични процедури, се нарича "еметогенен синдром".

За да се предотврати развитието на този синдром, 8 mg перорално трябва да се приемат през устата 60 минути преди извършване на антитуморни процедури; Повторното приемане на подобна порция се прави след 12 часа след терапията.

За да се предотврати късното повръщане, което се появява след един ден, 2-кратен прием на 8 mg медикаменти на ден продължава 6 дни след приключване на противораковите мерки. За да се постигне по-интензивен ефект, порцията може да се увеличи до 24 mg, като се предписва дексаметазон (12 mg) заедно с Ондансетрон (120 mg) 120 минути преди химиотерапевтичната процедура.

Възможно е също лекарството да се прилага под формата на инжекционна течност. При умерена интензивност на еметогенния синдром се използват 8 mg от лекарството (интрамускулно или интравенозно) преди всяка терапевтична процедура. Ако синдромът има тежка тежест, е необходимо да се инжектира 8 mg интравенозно лекарство интравенозно преди химиотерапията, а след това в същата част и по същия начин, с 3-4-часови интервали.

За да се предотврати повръщане с гадене след хирургични процедури, заедно с приложената обща анестезия, се използват 4 mg ондансетрон интравенозно или интрамускулно. В случай на повръщане, 4 mg трябва да се прилагат 3 пъти дневно.

За децата, за да се предотврати постоперативно повръщане, се изисква интравенозно приложение на 0,1 mg / kg лекарство при ниска скорост след анестезия.

Деца на възраст над 2 години получават интравенозни дози от 5 mg / m ² лекарства преди провеждане на химиотерапия; след 12 часа се предписва орално приложение на 4 mg от лекарството. След това веществото се използва 2 пъти дневно в доза от 4 mg за 5 дни.

[17], [18]

Употреба Ондансетрон по време на бременност

Забранява се назначаването на Ондансетрон по време на бременност.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• кърмене;
• тежка непоносимост към лекарството;
• комбинирана употреба с апоморфин;
• пролонгиращ синдром QT (с вроден характер).

[15]

Странични ефекти Ондансетрон

Сред страничните ефекти са:

• временно повишаване на стойностите на чернодробните ензими, диария или запек и сухи лигавици на устната кухина;
• гърчове, дистония, главоболие, екстрапирамидни прояви и двигателни нарушения;
• отклонение на очите, преходна слепота и разстройство на зрителната острота;
• аритмия, брадикардия, болка в гръдната кост, удължаване на QT интервала, понижаване на кръвното налягане, камерна тахикардия и депресия на ST;
• уртикария, ангиоедем, бронхиален спазъм, анафилаксия и ларингоза;
• хипокалиемия и зачервяване на кожата на лицето;
• усещане за парене в аналната област (при използване на свещи), болка в областта на инжектиране.

[16]

Свръх доза

Интоксикация се появява потенциране на нежелани симптоми.

Лекарството няма антидот; Извършват се симптоматични интервенции.

[19], [20], [21]

Взаимодействия с други лекарства

Много внимателно лекарството се използва заедно с IMAO, папаверин, карбамазепин и барбитурати и в допълнение с еритромицин, гризеофулвин, циметидин и флуорохинолони. В допълнение, този списък включва рифампицин, метронидазол и дилтиазем с ловастатин, макролиди, омепразол с алопуринол, вещества, които удължават QT-интервала, и кетоконазол.

Комбинацията с трамадол може да доведе до намаляване на неговата аналгетична активност.

Забранено е да се комбинира с апоморфин хидрохлорид, защото може да причини силно намаляване на кръвното налягане и загуба на съзнание.

[22], [23]

Условия за съхранение

Ондансетрон се изисква да се поддържа при температури не по-високи от 25 ° С.

[24], [25]

Срок на годност

Таблетките на Ondansetron могат да се използват за период от 36 месеца от момента на продажбата на веществото, а срокът на годност на инжекционната течност е 24 месеца.

[26], [27],

Заявление за деца

Веществото не се използва за лица под 2-годишна възраст.

[28], [29]

Аналози

Аналози на лекарството са лекарствата Osetron, Latran, Emetron със Zofran и Ondasol с Ondansetron-Ferein и Ondansetron Teva.

[30], [31], [32]