ЛеВкоВориноВа

Левковорин е средство за недостиг на фолиева киселина.

[1], [2], [3], [4], [5],

Показания ЛеВкоВориноВа

Използва се при такива условия:

• отравяне с лекарства, които са антагонисти на витамин В9 (като метотрексат с пириметамин и триметоприм);
• злокачествена анемия, свързана с дефицит на витамин В9;
• да се предотврати развитието на токсичен ефект в случай на използване на големи порции метотрексат;
• по време на комбинираното лечение на колоректален рак (комбинация от флуороурацил и левкоронин).

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на вещество се осъществява под формата на лиофилизат, от който се приготвят течности за интрамускулно или интравенозно приложение; вътре в бутилката със стъкло с вместимост 20 ml. Кутията съдържа 1 или 10 от тези бутилки. Течност за интравенозно инжектиране може да се направи и в бутилки от 45 или 80 ml (1 брой вътре в опаковката).

В допълнение, тя се предлага под формата на таблетки (обем 15 mg), 10 или 30 броя вътре в кутията.

Може да се съдържа в ампули с вместимост от 25 mg (или 2 ml), 5 броя на опаковка.

[6],

Фармакодинамика

Левковорин е редуцирана форма на витамин В9 (производно на тетралонова киселина). В медицината се използва като антидот на лекарства, които са витамин антагонисти B9 и пречат на синтеза на тетрахидрофолат, който се счита за основен кофактор на процесите на биосинтеза на нуклеиновите киселини. В същото време, свързването на последния се блокира и процесът на клетъчно делене се унищожава.

За разлика от витамин В9, фолинатът на Са не се нуждае от процес на превръщане в тетрахидрофолат, поради което, когато се използва, нарушена биосинтеза на протеинови компоненти и ДНК с РНК може да бъде възстановена. Но този ефект засяга само здрави клетки.

Лекарството компенсира дефицита на витамин В9 в тялото и заедно с това усилва ефекта на флуороурацил, който има антитуморни свойства. Взаимодействието на тези лекарства води до образуването на стабилен комплекс, включващ тимидилат синтетаза, което показва забавящ ефект върху свързването на ДНК.

Ефектът на лекарството след инжектиране на а / м се развива след 10-20 минути, а след интравенозно инжектиране - след 5 минути. Този ефект трае в рамките на 3-6 часа (във всяка форма на приложение).

[7], [8]

Фармакокинетика

След а / м инжектиране на левковорин, индикаторите на лекарството се отбелязват след 2 часа; след i / w - след 10 минути.

Кумулирането настъпва главно в черния дроб; вещество може да проникне в ВВВ. Метаболитни процеси протичат вътре в червата с черния дроб, което води до терапевтично активен компонент, 5-метилтетрахидрофолат.

Екскрецията на 80-90% от дозата на лекарството се извършва с урината, а други 5-8% се екскретират в изпражненията.

[9], [10], [11], [12], [13], [14],

Дозиране и администриране

Лекарството може да се приема перорално или да се прилага мускулно или интравенозно. Използват се различни терапевтични режими; При избора на дозата лекарят трябва да спазва предписаните схеми на лечение за различни заболявания.

Когато се комбинира с флуороурацил лекарство се прилага интравенозно при ниска скорост (част от 0,2 г / м ² ) или чрез капкомер, последвано от / при използване флуороурацил на порции 0,37 грам / m ² ). Лекарствата се използват в рамките на 5-дневен период, с интервали от 4-5 седмици между повтарящи се цикли.

За да се предотврати развитието на токсичните ефекти на триметоприм, левковорин се използва в доза от 3-10 mg на ден, докато хематологичните стойности се стабилизират.

[22], [23], [24], [25], [26]

Употреба ЛеВкоВориноВа по време на бременност

Витамин В9 се съдържа в комбинация от витаминни средства, предписани по време на бременност. Но не бяха проведени специални тестове за проучване на ефекта на Leucovorin върху такива жени. Ето защо, когато възникне необходимост от приемане на лекарство, лекарят трябва да вземе решение за назначаването му.

[15], [16], [17],

Противопоказания

Основните противопоказания:

• тежка непоносимост към лекарства;
• злокачествена анемия с дефицит на витамин В12.

Необходимо е внимание при употребата на лекарството при хора с епилепсия, алкохолизъм или хронична бъбречна недостатъчност, както и при предписване на деца.

[18],

Странични ефекти ЛеВкоВориноВа

Прилагането на лекарството може да предизвика местни признаци на алергии, нарушения на съня, диспептични симптоми, чувство за възбуда и депресия.

[19], [20], [21]

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството отслабва активността на антагонистите на витамин В9 и също така намалява антиконвулсивните ефекти на фенобарбитал и фенитоин с примидон.

Лекарството е в състояние да потенцира токсичните и лекарствени свойства на флуороурацила, на които е необходимо да се обърне внимание, като се избира дозата на последния.

Забранява се комбинирането на левковорин с инфузионни течности, съдържащи бикарбонат.

Смесването на лекарството и дроперидол в една спринцовка води до утаяване.

[27], [28]

Условия за съхранение

Левковорин се изисква да се съхранява на място, защитено от проникване на влага, с отчитане на температура най-много 25 ° С.

[29], [30], [31], [32], [33]

Срок на годност

Левковорин може да се използва в рамките на 36-месечен период от момента на освобождаване на фармацевтичния продукт.

[34]

Аналози

Аналози на лекарството са веществата левковорин калций, калциев фолинат, левковорин-тева и в допълнение левковорин-ЛЕНС със санитариян и калциево-фолинат-ебеве.