Biltricid

Билтитрид съдържа празиквантел, който има ефективни антихелминтни свойства.

Принципът на лекарствената активност се основава на усилването на пропускливостта на клетъчните стени на хелминтите под действието на Са йони. Увеличението на Ca над нормалните нива в тялото на хелминтата води до мускулно свиване в комбинация с нарушение на въглехидратния метаболизъм, намаляване на стойностите на гликоген и образуване на токсични показатели на производните на млечната киселина. Тези промени допринасят за унищожаването на паразитите.

Има и силен ефект на лекарството върху нематоди с цистоди.

[1], [2]

Показания Biltricid

Използва се за такива нарушения:

• хелминтни инфекции, причинени от различни видове шистосоми;
• инфекции, причинени от белодробна или чернодробна активност (китайски метил, но също и Paragonimus westermani, катерица метил и т.н.).

[3], [4]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарствения компонент се осъществява в таблетки - 6 броя в стъклена бутилка. В опаковка 1 такава бутилка.

[5]

Фармакокинетика

След въвеждането на празиквантел тя се абсорбира напълно с висока скорост, достигайки плазмени стойности на Cmax след 1-2 часа. След приемане на 5-50 mg / kg вещество, стойностите на лекарствата в периферната кръв са 0.05-5 μg / ml. В сравнение с нивото вътре в периферната кръв, скоростта вътре в мезентериалната артерия е три пъти / четири пъти по-висока.

Празиквантел в непроменено състояние преодолява ВВВ; показателите вътре в гръбначно-мозъчната течност са 10-20% от плазмените стойности (данни, взети от предклинични изпитвания). Като се има предвид малкото количество информация, може да се предположи, че нивото на празиквантел вътре в човешката цереброспинална течност също е равно на приблизително 10-20% от неговите серумни стойности.

20% от веществото на неговите серумни показатели се екскретира в кърмата. След 24 часа от момента на еднократна употреба на порция от 50 mg / kg или след 32 часа от 1-дневния цикъл на лечение (20 mg / kg от лекарството 3 пъти дневно), стойностите на лекарството в майчиното мляко се намаляват до минимум. Откриваема марка (4 µg / l).

Празиквантел претърпява бързи метаболитни процеси по време на първия интрахепатален пасаж (влияние на метаболизма на първия проход). Терминът полуживот на непроменена форма на веществото е 1-2,5 часа. Срокът на полуживот на системната радиоактивност (празиквантел заедно с метаболитни елементи) е 4 часа. Екскрецията на празиквантел през бъбреците се осъществява само в метаболизирано състояние. Над 80% от приложената част се екскретира през бъбреците в продължение на 4 дни (80-90% от този обем - за първите 24 часа).

Основните метаболитни компоненти са хидроксилирани продукти, възникващи в процеса на разпадане на празиквантел (те са 4-хидроксициклохексилкарбонилни аналози). Приблизително 60-80% от тези хидроксилирани продукти се екскретират през бъбреците; други 15-37% са от жлъчката, а останалите 6% се екскретират през чревния лумен.

За да се постигне желаният ефект, паразитите трябва да бъдат повлияни от подходяща концентрация на активния елемент за необходимия период от време. Няма точни данни за хората, но въз основа на предклинични изпитвания и информация, получена при фармакокинетични изследвания при хора, може да се предположи, че за развитието на терапевтичен ефект, плазмените лекарствени показатели трябва да се поддържат на 0.6 μm / l (съответстващи на 0.1875 μg) / ml) за поне 4-6 часа (но не повече от 10).

[6], [7], [8]

Дозиране и администриране

Лекарството се приема през устата; хапчето за дъвчене е забранено. Необходимо е да се използват лекарства преди хранене или с него. Препоръчва се лекарството да се прилага вечер (с еднократна доза на ден). Ако лекарството трябва да се консумира няколко пъти на ден, интервалът между заявленията трябва да продължи 5 часа. Размерът на порциите се определя от вида на патогенния патоген. Дозировките са избрани, както следва:

• кръвен шистозом - 40 mg / kg, 1 път на ден (цикълът продължава 1 ден);
• Munson Schistosome или Intercalatum Schistosome - 20 (2-кратно) или 40 (1 еднократно) mg / kg на ден (1-дневен курс);
• Японски шистозом или Schistosoma mekongi - 30 (2 пъти) или 60 (1 път) mg / kg на ден (курсът продължава 1 ден);
• Китайски или катерица - 25 mg / kg 3 пъти дневно (цикълът продължава 1-3 дни);
• белодробни метили (също Paragonimus westermani) - 25 mg / kg 3 пъти на ден (2-3-дневен цикъл).

[16]

Употреба Biltricid по време на бременност

През първия триместър лекарството не се предписва. В бъдеще тя може да се използва само след оценка на всички предимства и недостатъци на тази опция. Решението трябва да бъде взето от лекуващия гинеколог заедно с паразитолога.

[9], [10], [11],

Противопоказания

Основните противопоказания:

• очна цистицеркоза;
• използване заедно с рифампицин;
• лична непоносимост към празиквантел и други спомагателни елементи на лекарствата.

За такива нарушения се изисква предпазливост:

• неуспех на дейността на чернодробната функция, която има декомпенсиран характер;
• нарушения на миокардния ритъм;
• хепатоленален шистозомия.

[12], [13],

Странични ефекти Biltricid

Сред нежеланите събития след приема на лекарството:

• poliserozit;
• кървава диария, гадене, анорексия или повръщане;
• уртикария, анафилаксия, повишена температура или оток на Quincke;
• гърчове, аритмия, замаяност, астенични състояния или сънливост;
• миалгия.

[14], [15]

Взаимодействия с други лекарства

Вещества, които индуцират действието на интрахепаталните ензими, намаляват плазмените индекси на празиквантел (с лекарства, които забавят активността на тези ензими, а стойностите на празиквантел, напротив, се увеличават).

Намаляване на интраплазменото ниво на празиквантел се открива, когато билитрицид се комбинира с хлороквин.

[17]

Условия за съхранение

Билтитрид трябва да се държи на сухо, затворено от проникването на децата, тъмно място. Температурни индикатори - не над знака 30 ° C.

[18],

Срок на годност

Билтитрид може да се използва за период от 5 години от освобождаването на терапевтичния агент.

[19]

Заявление за деца

Забранява се възлагането на случаи на хелминтоза на деца под 4-годишна възраст.

[20],

Аналози

Аналози на лекарството са веществата Цезол и Азинокс с Празиквантел.

[21], [22], [23]

Отзиви

Biltricid получава доста добри отзиви - с правилната селекция на дозата, лекарството действа много ефективно, бързо елиминирайки червеите. Сред недостатъците са отбелязани голям брой неблагоприятни симптоми, които често се развиват с употребата на лекарства, както и доста висока цена.

[24], [25], [26]