Rekvip

Rekvip е лекарство, използвано в терапията на паркинсонизъм.

Показания Реквипа

Той се използва за лечение на трепереща парализа. Може да се използва в няколко различни терапевтични режима:

• монотерапия в началните етапи на заболяването при хора, които се нуждаят от допаминергично лечение (за забавяне на употребата на лекарства леводопа);
• сложно лечение за хора, приемащи леводопа лекарства - за да се укрепи медикаментозният ефект, да се намалят проявите, които се развиват с изтеглянето на леводопа и освен това да се коригират частите на леводопа.

[1]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството се осъществява в таблетки с обем от 2, 4 или 8 mg, в количество 14 броя в блистерната опаковка. Кутията съдържа 2 или 6 такива опаковки.

Фармакодинамика

Rekvip има централен и периферен ефект в терапията на треморната парализа.

Веществото ропинирол оказва влияние върху свиващите се допаминергични нерви на черния елемент, имащи пресинаптичен характер, което му придава ролята на изкуствен невротрансмитер. Компонентът намалява индексите на хиподинамията и в същото време намалява ригидността с тремор, които са основните признаци на заболяването.

В допълнение, активният елемент на лекарството, чрез стимулиране на допаминовите краища вътре в стриатума, компенсира липсата на допамин в системите на това тяло и черния елемент.

Ропинирол има стимулиращ ефект по отношение на леводопа - наред с другото, на честота «на еднократен ефект» и оттегляне ефект, причинен от продължителна употреба на леводопа лекарство, което позволява да се намали дозата. Същевременно влиянието на активната съставка се развива в хипофизния регион с хипоталамуса, а против нейното фоново потискане на производството на пролактин.

[2], [3], [4], [5],

Фармакокинетика

Абсорбцията на ропинирол след поглъщане на лекарството вътре се извършва при ниска скорост - плазменият индекс Cmax се отбелязва след изтичане на 6 часа. Нивото на бионаличност е доста ниско - средно около 50%. В случай на комбинация на лекарството с мастни натривки се отбелязва повишаване на системната експозиция на лекарството и съответно повишаване на стойностите на Cmax и AUC съответно с 44% и 20%. Продължителността на Tmax се увеличава с 3 часа.

Тежестта на цялостния ефект на лекарството зависи от размера на дозата - тъй като дозата се увеличава, ефективността на лекарството също се увеличава.

Ропиниролът е слабо синтезиран с кръвен протеин (около 10-40%), но поради силната си липофилност той има високи стойности на Vd (приблизително 7 l / kg). Метаболизмът се получава главно при участието на изоензим CYP1A2.

Полуживотът на веществото е приблизително 6 часа (с участието на бъбреците).

Стойностите на клирънса на ропинирол при пациенти в старческа възраст са леко намалени - с около 15%. Но да се промени, защото на тази доза от наркотици не е необходимо.

При хора с бъбречна недостатъчност на хроничен или остър стадий, които са на хемодиализа, нивото на лекарствения клирънс се намалява с 30%.

[6], [7],

Дозиране и администриране

Размерът на порциите се избира, като се вземат предвид индивидуалните характеристики на пациента - неговата поносимост, както и тежестта на лекарствения ефект.

Таблетките се използват перорално, без да се обвързват с приема на храна веднъж дневно. Те не могат да бъдат дъвчани или смачкани.

По време на предписването е необходимо да се вземе предвид евентуалната необходимост от титриране на дозата в случай на пропускане на част 1 + пъти.

Намаляването на дозата може да се извърши изключително в ситуации, при които пациентът има чувство на сънливост или други негативни прояви. В бъдеще частта трябва да се увеличи отново. 

Начин на употреба при монотерапия.

Размерът на оптималната начална порция - 2 mg с еднократна употреба за първите 7 дни от курса. След това разликата трябва да бъде намалена до по-малко от 1 седмица и да се увеличи дозата (с 2 mg) всяка нова седмица, през първия месец. В периода на 4-та седмица размерът на максималната допустима дневна доза трябва да бъде равен на 8 mg. Ако няма резултат, трябва да продължите да увеличавате дозата (с 4 mg) на интервали от 1-2 седмици. Максимум 24 mg от лекарството се допускат на ден.

Комбинираната употреба на наркотици.

Прилагайки Rekvip на порции, които се използват в монотерапия, заедно с леводопа лекарства, се разрешава постепенно намаляване на размера на дозата на второто лекарство в зависимост от лекарството, което се предлага. По време на клиничните тестове беше установено, че при намаляване на количеството на леводопа до 30%, не е наблюдавано увреждане на лечебния ефект.

Употребата на лекарства при сложно лечение по време на фазата на титриране на дозировката на ропинирол може да доведе до появата на дискинезия. Намаляването на частта от леводопа може да намали тежестта на тези прояви.

По време на оттеглянето на употребата на наркотици е необходимо да се следва последователността, като постепенно се намалява дневната порция в период от най-малко 7 дни. Ако спрете да приемате лекарството в продължение на 1 + дни, ако започнете рециклирането, трябва да имате предвид необходимостта от титруване.

Хората с тежка форма на бъбречно нарушение трябва да започнат терапията с единична доза от 2 mg на ден. Увеличете порцията, като се има предвид поносимостта на лекарството. При лица на хемодиализа максималната дневна доза е 18 mg. Предписаните дозировки за поддържане не се изискват.

[11]

Употреба Реквипа по време на бременност

Забранено е да се предписва използването на Реквием на бременни жени.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• остра форма на психоза;
• нарушения на бъбречната активност в тежка степен (без редовни сеанси на хемодиализа);
• проблеми с чернодробната функция;
• наследствени заболявания (като хиполактазия, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза и недостиг на лактоза);
• периода на кърмене;
• наличието на непоносимост спрямо компонентите на лекарството.

Необходимо е повишено внимание при употреба при хора, страдащи от повреда на функцията CAS в тежка степен.

Предписването на медикаменти на хора, които имат психологични аномалии в анамнезата, е разрешено само в ситуации, в които вероятната полза надвишава вероятността от усложнения.

[8], [9], [10]

Странични ефекти Реквипа

Хората с прогресивен тип паркинсонизъм могат да изпитват двигателно нарушение по време на терапията. За да се намали тежестта на тези признаци, може да се наложи да се прекрати употребата на лекарства леводопа. Сред другите негативни симптоми:

• смущения на ЦНС и ПНС: визуалното възприятие разстройство (различни от халюцинации), повишено либидо, психотични състояния (тук са включени делириум с илюзии), развитието на хиперсексуалност, увеличава импулсивността, тежка сънливост, с внезапно заспиване, а освен хазарта. Такива прояви често преминават след оттегляне на употребата на наркотици. Също така може да се проведе терапия със седативни медикаменти;
• проблеми с функцията на SSS: ортостатичен колапс или понижаване на кръвното налягане;
• алергични симптоми: появата на уртикария или обриви, а освен това и развитието на оток Quincke.

Свръх доза

Поради отравянето на лекарството, такива прояви могат да се развият: повръщане, замаяност, усещане за сънливост и гадене.

За да се отървете от разстройствата, трябва да се използват антагонисти на допамина - например типичните невролептици или веществата, съдържащи метоклопрамид.

[12], [13]

Взаимодействия с други лекарства

Типичните невролептици с антагонисти на допирамина отслабват лечебните свойства на ропинирол.

Лекарството не взаимодейства с домперидон, както и леводопа, което ви позволява да се въздържате от коригиране на порциите при комбиниране на данни за наркотици. По принцип лекарството не взаимодейства с повечето лекарства, използвани при паркинсонизъм.

Медикаменти забавящи елемент CYP1A2 активност (сред тези с ципрофлоксацин еноксацин и флувоксамин и др.), Повишени стойности на AUC и Стах на текущия елемент, съответно 84% и 60%. Поради това при комбинирането им е необходимо коригиране на размера на част от ропинирол. 

Комбинацията с големи количества естроген може да увеличи индексите на ропинирол, поради което в началото на хормоналното лечение по време на курса, използвайки реквизита, е необходимо да се преразгледат размерите на неговите части.

Хората с тютюнопушене или тези, които напуснат пушенето, трябва да коригират дозировката на лекарството, тъй като никотинът има стимулиращ ефект върху изоензима CYP1A2.

[14], [15]

Условия за съхранение

Rekvip се съхранява на място, което е затворено от малки деца. Температурните стойности са максимум 25 ° C.

Срок на годност

Rekvip в таблетки с обем от 2 mg може да се използва в период от 24 месеца от момента на освобождаването му. В таблетки, имащи обем от 4 и 8 mg, срокът на годност е 36 месеца.

Заявление за деца

Не прилагайте лекарството на деца на възраст под 18 години.

Аналози

Аналог на лекарството е наркотикът Синдранол.