Levitra

Левитра е лекарство, което допринася за подобряване на еректилната функция.

[1]

Показания Levitra

Използва се за елиминиране на импотентността (наркотикът е регулатор на потентността) - с присъствието му човек не е в състояние да постигне необходимото ниво на ерекция за успешен сексуален акт, а също и да го запази.

[2]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването се извършва в таблетки с обем от 10 или 20 mg, в блистерни опаковки, 1 или 4 броя в тях. Съществува и доза от лекарства, която е 5 mg - такива таблетки се произвеждат на 4 броя в блистер, 5 такива плаки вътре в кутията.

[3], [4]

Фармакодинамика

Най известен специфичен PDE е PDE5 форма участва в разцепването чрез хидролизиране GMP (тази функция е едно изпълнение на регулиране параметрите цГМФ време ерекции на пениса).

Варденафил е блокер на PDE-5 и също потенцира локалния ефект на вътрешния NO, който се секретира чрез нервните рецептори на кавернозните тела под влиянието на сексуален стимул. Нулевият елемент се изисква да активира ензима гуанилат циклаза, което увеличава нивото на cGMP и помага да се отпусне гладката мускулатура в кавернозните тела. В резултат на това притокът на кръв в областта на пениса се увеличава. По този начин Levitra потенцира естествения отговор на организма към сексуален стимул.

Установено е, че средните стойности, необходими за забавяне на PDE5, са 0,7 пМ. Ето защо варденафил е мощен, високо селективен инхибитор. Употребата на 20 mg варденафил след изтичане на 15 минути води до ерекция при някои мъже, което е достатъчно за проникване. За да получите пълна реакция, трябва да изчакате 25 минути.

[5]

Фармакокинетика

Абсорбция.

Абсорбцията след перорално приложение е много бърза, когато се използва на празен стомах, пикът LS може да се достигне след 15 минути, но често (в 90% от случаите) е необходимо около 1 час. При приемане заедно с мазни храни, скоростта на усвояване на лекарството средно намалява с 20%.

Абсолютната бионаличност е около 15%. Стационарният обем на разпределение е 208 литра. Индексите на синтеза на основния елемент (М1) с протеина в кръвната плазма са равни на максимум 95% (обратима реакция). След 1,5 часа в спермата на здрав мъж може да се отбележи до 0,00012% от дозата.

Метаболитни процеси и екскреция.

Метаболизмът се осъществява основно с помощта на чернодробни ензими и хемопротеинови системи. Средният полуживот е около 4-5 часа, а в основния продукт на метаболизма (образува се по време на де-етилирането на частта на пиперазина в молекулата), той е приблизително 4 часа.

Продуктите от метаболизма се екскретират основно през храносмилателния тракт (около 91-95%), а останалите - през бъбреците.

Промени в AUC и други стойности на лекарствата при различни категории пациенти.

Стойностите на AUC при възрастните хора често се увеличават с 52%.

При хора с тежка бъбречна недостатъчност AUC се увеличава с приблизително 21%, а максималното ниво на лекарствата намалява с 23%.

В резултат на нарушения на чернодробната активност скоростите на клирънс намаляват в зависимост от тежестта на функционалното разстройство.

[6], [7]

Дозиране и администриране

Наркотикът се консумира вътре, без да е обвързан с храна, около 25-60 минути преди полов акт.

Стандартният начин на употреба.

Препоръчителният размер на началната порция е 10 mg. Лекарството не може да се приема повече от веднъж за 24 часа. Като се има предвид толерантността на курса и ефективността на терапевтичния ефект, дневната доза може да бъде увеличена до 20 mg или намалена до 5 mg.

Използване на терапевтичен агент за хора с нарушения на чернодробната активност.

Препоръчителната начална доза на лекарството е 5 mg. В хода на лечението може да се увеличи до 10 mg.

[10], [11], [12], [13]

Противопоказания

Основните противопоказания:

• наличието на свръхчувствителност към някой от елементите на лекарството;
• лице прилагане лекарства, съдържащи нитрати или дарител NO, и освен това вещество забавя активността на CYP3A4 (сред като индинавир, итраконазол и ритонавир с кларитромицин и еритромицин допълнение кетоконазол);
• лечение с други лекарства за импотентност;
• употреба при мъже, които са забранени от сексуална активност (например ако има зараза в областта CAS, като сърдечна недостатъчност в остра фаза или нестабилна ангина);
• нарушения на чернодробната функция в тежкия стадий;
• провеждане на хемодиализа в началния стадий на бъбречна патология;
• понижено кръвно налягане (при покой под 90 mm Hg);
• скорошен миокарден инфаркт или инсулт (шест месеца преди и по-малко);
• дегенеративни форми на патологии в ретината, които имат наследствен характер (като пигментирана природа на ретинита);
• новородени бебета и деца, както и жени.

Необходимо е повишено внимание при назначаване в такива случаи (трябва да се оцени съотношението полза и риск):

• Анатомичната деформация на пениса (това включва разнообразие от криви, а освен това болестта на Peyronie и кавернозна фиброза);
• наличието на предразположеност към развитието на приапизъм - например миелом, анемия сърповидно-клетъчен характер, наличие на склонност към кървене, както и левкемия;
• язва в стадия на обостряне.

Странични ефекти Levitra

Употребата на лекарството може да предизвика следните нежелани реакции:

• заболявания, които са с инфекциозен характер: развитие на конюнктивит;
• проблеми в работата на централната нервна система и психиката: възникване на главоболие и нарушения на съня;
• нарушение на зрителната функция: влошаването на зрителната острота и възприемането на цветовете, усещане за болка или дискомфорт в очите, повишаване на ВОН ценности, фоточувствителност и зачервяване на конюнктивата;
• нарушение на слуховата активност: внезапно развитие на глухота, а освен това звънене на ушите и световъртеж;
• имунни лезии: оток на Quincke или оток, който е алергичен, както и симптоми на алергия;
• нарушения в STS: поява на ангина пекторис, вентрикуларни тахиаритмии, тахикардия, сърцебиене, вазодилатация развитие или инфаркт на миокарда, както и намаляване на стойностите на налягането;
• нарушения на стомашно-чревния тракт: гадене, гастрит, лигавица на сухота в устата, диспептични симптоми, ГЕРБ, повръщане, коремна болка и диария;
• лезии в гръдната кост и медиастинума и в допълнение дихателна активност: диспнея, задръстване в областта на носа с парасанални синуси;
• проблеми, засягащи черния дроб и ZHVP: повишена активност на трансаминазите;
• увреждане на подкожния слой и повърхността на кожата: обриви или еритем;
• нарушение на функцията на съединителната тъкан, мускулатурата и скелета: болка в областта на гърба, повишен мускулен тонус, повишени стойности на СК, а също и миалгия;
• нарушения в млечните жлези и гениталии: развитие на приапизъм и повишена ерекция;
• системни: болка в гръдната кост и лошо здраве.

[8], [9]

Свръх доза

Когато варденафил се използва в доза от 40 mg два пъти дневно, пациентът може да развие тежка болка в гърба. В същото време, не се забелязват симптоми на токсични ефекти върху централната нервна система и мускулатура.

За да се премахне предозирането, е необходимо да се извършат обичайните поддържащи процедури. Ефективността на хемодиализата е много ниска.

Взаимодействия с други лекарства

Когато се комбинират с лекарства, които забавят активността на CYP, скоростта на клирънс на варденафил може да се понижи.

Комбинацията с еритромицин в дневна доза от 1,5 g води до четирикратно увеличаване на нивата на AUC, както и тройно увеличение на пиковите стойности на лекарството (5 mg).

Комбинираната употреба с кетоконазол в доза от 0,2 g води до 10-кратно увеличение на AUC и освен това 4-кратно увеличение на пиковите стойности на лекарствата (5 mg), така че тяхната доза трябва да бъде коригирана.

Лекарствена комбинация с лекарства, инхибиращи HIV протеаза активен компонент (индинавир в дневна доза 2.4 гр) води до 16-кратно повишаване на AUC параметри и 7-кратно повишаване на върховия ток елемент Levitra.

Едновременното използване с ритонавир (размер дневни дози - 1,2 г) се увеличава 13 пъти лекарство пикови индекси на доза от 5 мг и 49 причини кратно увеличение на общата AUC на ден. В допълнение, полуживотът на варденафил е значително удължен (приблизително 26 часа).

Когато се комбинират с донори на NO и нитрати, ефектът им се усилва, но това взаимодействие не се развива, ако се наблюдава 24-часов интервал между употребите.

Употребата на прекомерно големи порции варденафил в комбинация с натриев нитропрусид води до леко повишаване на антиагрегантния ефект.

Необходимо е да се спазват интервалите от време между употребата на лекарството и а-блокерите и да се прилагат само при стабилно ниво на кръвното налягане. Например, за употреба с теразозин е необходимо да издържите 6-часов период.

[14]

Условия за съхранение

Levitra трябва да се съхранява на закрито място от малки деца и проникване в мястото на влага. Температурното ниво е максимум + 30 ° С.

[15], [16],

Срок на годност

Левитра може да се използва в продължение на 3 години след освобождаването на терапевтичния агент.

Аналози

Аналозите на лекарството са препарати на Виагра, Адамакс и Генагра.

[17], [18]

Отзиви

Левитра се счита за ефективен и в същото време достъпно лекарство, което помага да се подобри ерекцията. Пациентите оставят положителни коментари за лекарството, като отбелязват, че той може да се консумира заедно с алкохолни напитки, както и в присъствието на някои заболявания, засягащи CAS.