Кампто

Campto е алкалоид с антитуморни свойства.

[1]

Показания Кампто

Той се използва за лечение на ракови тумори в областта на ректума или дебелото черво, които имат метастатичен или локално окултен характер.

Използва се в комбинация с калциев фолинат, както и с флуороурацил при хора, които преди не са преминали химиотерапия.

Той може да се прилага и с монотерапия на лица, които след извършване на стандартни процедури за антитуморно лечение прогресират заболяването.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването се осъществява под формата на концентрат, използван за приготвяне на инфузионни разтвори, 2, 5 или 15 ml от веществото във флакон. Кутията съдържа 1 такава бутилка.

[2]

Фармакодинамика

Компонентът иринотекан е полусинтетично производно на камптотецин. Той специфично забавя активността на клетъчния ензим топоизомераза I. В тъканите лекарството претърпява метаболитни процеси, при които се образува активен продукт на разграждане SN-38, който има по-висока активност от иринотекан. И двата елемента спомагат за стабилизирането на лигамента на топоизомераза I заедно с ДНК, така че неговата репликация да спре.

По време на тестовете ин виво иринотекан демонстрира активност спрямо тумори, експресиращи P-гликопротеин компонент като множествена терапевтичен резистентност (vinkristin- и допълнение, резистентна към доксорубицин Р388 тип левкемия).

[3], [4],

Фармакокинетика

Фармакокинетичните параметри на иринотекан заедно с неговия активен продукт на разлагане се изследват чрез интравенозна инфузия на LS в доза от 100-750 mg / m2. Трябва да се има предвид, че фармакокинетиката на иринотекан не се променя в зависимост от големината на дозата на препарата.

Метаболизмът на иринотекан е най-вече причинен от чернодробната ензимна карбоксиестераза.

Лекарството се разпределя в плазмата на 2 или 3 етапа. Средната полуживот в плазмата PM (ако три стъпка модел) в първия етап е 12 минути, в 2-ри етап - на 2.5 часа, а в трети етап - 14,2 часа.

В края на процедурата за инфузия се отбелязват върховите стойности на активното вещество и неговия метаболитен продукт в плазмата (препоръчителна доза от 350 mg / m 2).

Изхвърлянето на непроменения компонент (около 19,9%) и неговия продукт на разпад (0,25%) се осъществява през бъбреците. Непромененото вещество и неговият метаболит се екскретират и с жлъчка (приблизително 30% от лекарствата).

Свързването с протеина на кръвната плазма в иринотекан е приблизително 65%, а в метаболизма SN-38 е 95%.

[5], [6], [7]

Дозиране и администриране

Лекарството се използва в монотерапия и в допълнение в комбинация с калциев фолинат или флуороурацил. При избора на дозата и режима на приложение трябва да се вземат предвид препоръките, дадени в специализираната литература. Необходимо е прилагането на лекарството интравенозно, с помощта на инфузия, което продължава в интервала от 0,5-1,5 часа.

При монотерапия, Campto се използва в доза от 125 mg / m 2, като се прилага седмично за 1 месец - под формата на интравенозна инфузия с продължителност 1,5 часа. В този случай се прилага 1-часова инфузия на интравенозна инфузия в доза 350 mg / m2 на интервали от 3 седмици.

Когато се комбинира с калциев фолинат или флуороурацил, дозата е 125 mg / m 2 веднъж седмично, а продължителна инфузия с доза от 180 mg / m 2 се използва веднъж в продължение на 14 дни.

Препоръки за коригиране на порциите.

При монотерапия намаляване на първоначалната част на медикамента от 125 до 100 мг / m, и в допълнение с 350 до 300 мг / m може да се прилага в напреднала възраст (над 65 години), и в допълнение, тези, които по-рано проведено обширна радиация терапия, пациентите с общо състояние на пациента са 2 и тези, които имат повишени нива на билирубин в кръвта. При подобни условия, по време на комбинираното третиране се намаляват порциите от 125 до 100 мг / м2 и в допълнение от 180 до 150 мг / м2.

Използвайте медикамент е необходимо, докато нивото на неутрофилите в периферната кръв ще бъде над 1500 клетки / мл, и до момента, ще бъдат окончателно отстранени нарушения като гадене и повръщане, особено диария. Употребата на лекарства преди елиминирането на всички нежелани симптоми може да бъде отложена за 7-14 дни. С развитието по време на лечението на индивидуалните заболявания, изброени по-долу, трябва да се намалят с 15-20% нови части на Campto, както и флуороурацил (ако има такава нужда).

Нарушенията, които възникват при лечението на:

• потискане на хематопоетични процеси в костния мозък, като силна експресия (фигура неутрофили е по-малко от 500 клетки / mm; брой клетки е равен на по-малко от 1000 / л, брой на тромбоцитите по-малко от 100,000 клетки / mm);
• неутропенична треска (броят на неутрофилите е 1 000 / μL и по-нисък, докато пациентът има температура над 38 ° C);
• усложнения от инфекциозен характер;
• диария в тежка степен;
• друга нехематологична токсичност с 3-4 степен на тежест.

След появата на обективни симптоми на прогресия на тумора или появата на неприемливи токсични симптоми, се налага спиране на употребата на лекарството.

Хора с нарушения на храненето в черния дроб.

Ако скоростта на билирубин в кръвния серум от максимално допустимата граница на нормалните 1.5 пъти, поради нарастването на вероятността от възникване на неутропения изрично трябва да следи кръвни стойности, близки до пациента. Ако стойностите на билирубина се увеличат повече от три пъти, е необходимо напълно да се преустанови употребата на наркотици.

Диаграма за приготвяне на инфузионна течност за приложение.

Разтворът за готвене е необходим съгласно правилата на асептиката.

Необходимото количество лекарство се разрежда в 5% разтвор на декстроза или 0,9% разтвор на натриев хлорид (изисква се 0,25 литра), след което се преоформя чрез разклащане на бутилката или контейнера. Преди да използвате лекарството, трябва внимателно да проверите течността, за да проверите нейната прозрачност. Ако в разтвора е намерена утайка, не може да се използва.

Въведете лекарството незабавно след процедурата за разреждане на веществото.

По време на процедурата по разреждане се използва асептична техника (например, като се използва тип ламинарен въздушен поток) лекарство може да се съхранява в продължение на 12 часа (с период на инфузия) при стандартна температура и в продължение на 24 часа след отварянето на контейнера с лекарствена субстанция при температурни показатели в рамките на 2-8 ° С.

[11]

Употреба Кампто по време на бременност

Забранено е да се назначава Кампто на бременни жени.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• наличието на непоносимост по отношение на иринотекан или други елементи на лекарството;
• нарушения на чревната пропускливост или улцерозна форма на колит;
• инхибиране на хематопоетични процеси в костния мозък в значителна степен;
• индекси на билирубин в кръвния серум, надхвърлящи горната допустима граница повече от три пъти;
• Пациенти, чието общо състояние е оценено от СЗО> 2;
• период на лактация.

Необходимо е повишено внимание при такива нарушения:

• наличие в анамнеза на процедурите за лъчелечение, проведено на мястото на перитонеума или таза;
• левкоцитоза;
• назначаване на жени (поради повишен риск от диария);
• бъбречна недостатъчност (няма информация за безопасност при употреба);
• гиповолемия;
• наличието на тенденция за развитие на тромбоемболизъм или тромбоза;
• назначаване на възрастни пациенти.

[8], [9]

Странични ефекти Кампто

Употребата на медикаменти може да причини някои странични ефекти:

• нарушения на хематопоетичната функция: често се забелязва левко- или неутропения, както и анемия. В този случай неутропенията е обратима и не се натрупва в тялото. Нивото на неутрофилите се възстановява напълно на 22-ия ден от употребата на наркотици в монотерапия, а също и на 7-8-ия ден, когато се комбинира с химиотерапия. Не се отбелязва развитие на тежка форма на тромбоцитопения. Броят на тромбоцитите също се възстановява на 22-ия ден от лечението. Има и един случай на тромбоцитопения с образуването на антитела, които са антитромбоцитни;
• смущения в стомашно-чревния тракт: появата на повръщане, запек, диария, коремна болка, гадене, и в допълнение развитието на мукозит и анорексия. Рядко се наблюдава появата на псевдомембранозен колит, чревна обструкция, перфорация на червата, кървене от стомашно-чревния тракт, и в допълнение, увеличаване на активността на липаза или амилаза. Диария развива повече от 24 часа след употреба на наркотици (забавени форма нарушения), той е токсичен симптом и зависи от размера на порции от медикамента. Може да се развие остра форма на холиномиметично синдром, който се проявява под формата на коремна болка, диария рано, ринит, конюнктивит, брадикардия, намаляване на кръвното налягане, и в допълнение, под формата на хиперхидроза, повишена чревна перисталтика, вазодилатация, чувство на безпокойство, треска, зрителни нарушения, dacryo- или спадане, световъртеж и миоза. Всички тези признаци преминават след прилагането на атропин към пациента;
• смущения в работата на Народното събрание: астения и парестезия, а освен това гърчове или потрепвания на мускулите, които са неволеви;
• проблеми с дихателната функция: фебрилно състояние, диспнея, инфилтрати в белите дробове;
• признаци на алергия: понякога има обриви по кожата. Еднократна анафилаксия;
• други: развитие на алопеция или нарушения на говора, както и временно повишаване на активността на АР и трансаминазите, както и стойностите на креатинина и билирубина в кръвния серум. Понякога се наблюдава бъбречна недостатъчност, понижен кръвно налягане или недостатъчен кръвен поток при хора, които са имали случаи на дехидратация поради повръщане / диария или при лица със сепсис.

[10]

Свръх доза

При интоксикация трябва да се очаква развитие на неутропения или диария.

Лекарството няма антидот. Необходимо е да се извършват симптоматични процедури. В случай на предозиране, пострадалото лице трябва да бъде хоспитализирано и след това да следи отблизо работата на важни органи за цял живот.

[12], [13]

Взаимодействия с други лекарства

Тъй като иринотекан може да окаже антихолинестеразен ефект, продължителността на невромускулната блокада може да се увеличи след комбиниране със суксаметониеви соли. Съществува и антагонистичен ефект върху нервно-мускулната блокада, когато се комбинира с недеполяризиращ характер на мускулните релаксанти.

Комбинацията с миелосупресори или използването на Campto срещу лъчелечение води до повишен токсичен ефект върху костния мозък (развитие на левко- или тромбоцитопения).

Комбинацията с кортикостероиди (като дексаметазон) увеличава вероятността за възникване на хипергликемия (особено при хора с диабет или намалена толерантност към глюкоза), и лимфоцитопения.

Едновременната употреба с диуретици може да доведе до повишена дехидратация, която се развива поради повръщане и диария. Комбинацията с лаксативни лекарства потенцира тежестта на диарията и нейната честота.

Комбинацията с прохлорперазин увеличава риска от развитие на симптоми на акатизия.

Комбинацията с лекарства с растителен произход (основа - жълт Hypericum), и в допълнение с антиконвулсанти индуцираща активност на CYP3A елемент (като например фенобарбитал, карбамазепин и фенитоин), води до намаляване на продукт метаболизъм изпълнение PM (SN-38) в плазмата ,

Комбинирането на лекарството с атазанавир, лекарства, инхибиращи активността на CYP3A4 и UGT1A1 ензим, и в допълнение с кетоконазол води до повишени плазмени стойности на активния метаболит SN-38.

Забранява се смесването на веществото иринотекан с други лекарства в един флакон.

Въвеждането на хора, които използват противотуморни лекарства, ваксини (живи или отслабени), може да доведе до развитие на тежки или дори фатални инфекции. Необходимо е да се откаже ваксинацията с живи ваксини на хора, които употребяват иринотекан. Допуска се инжектирането на инактивирана или убита ваксина, но реакцията на тялото може да бъде отслабена.

[14]

Условия за съхранение

Campto се изисква да бъде държан далеч от деца и да проникне в слънчевата светлина. Забранено е замразяването на лекарствено вещество. Температурата е максимум 25 ° С.

[15],

Срок на годност

Campto може да се използва в продължение на 3 години след освобождаването на лекарството.

Заявление за деца

Лекарството може да се използва само от възрастни пациенти.

Аналози

Аналози лекарства са следните агенти: Иринотекан Иринотекан иринотекан Filaksis и Pliva-Lachema с иринотекан-Teva и допълнение Irnokam, ирит и Kapmtotekan Kamptera.

[16], [17], [18], [19], [20]