Revacio

Revacio има вазодилатативен ефект върху тялото.

Показания Revacio

Той се използва за лечение на белодробен тип хипертония - това е група от патологии, при които има прогресивно увеличаване на съдовата резистентност в белите дробове, в резултат на което се развива дясната сърдечна камера на сърцето.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването се извършва в таблетки в количество от 15 броя, опаковани в блистерни плаки. В опаковка - 90 таблетки или 6 блистерни опаковки.

Фармакодинамика

Силденафил е селективно вещество с мощен забавящ ефект върху cGMP елемента на специфичен компонент на PDE-5. Последният допринася за процеса на разпад на елемента cGMP и се намира вътре в кавернозните тела на пениса, както и вътре в белодробните съдове. Чрез увеличаване на нивото на cGMP в клетките на гладките мускули на белодробните съдове, се извършва процесът на тяхната релаксация. По време на лечението на белодробна хипертония, силденафил разширява белодробните съдове и други съдове (но в по-малка степен).

Силденафил е селективен компонент спрямо PDE-5 - действа върху него са много по-активни от други известни изоензими, като PDE-11 (700 пъти по-силен), както и PDE-1 (80 пъти по-силен).

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Фармакокинетика

Абсорбция.

Силденафил се абсорбира доста бързо. Абсолютната бионаличност е около 41%. За да достигне пиковото ниво вътре в кръвната плазма, лекарството се нуждае от около 1 час (това изисква лекарството да се използва на празен стомах).

След консумиране на 60-120 mg от лекарството (три пъти дневно), има увеличение на Cmax, както и AUC, което пропорционално съответства на размера на дозата. Когато използвате 240 mg LS дневно, има нелинейно увеличение на индексите на лекарството. Потреблението с мазнини, които имат високо калорично съдържание, води до удължаване на времето до достигане на пикови стойности за още един час. В този случай максималните плазмени стойности на LS намаляват с приблизително 29%, а степента на абсорбция намалява с 11% (средно).

Разпределение.

Разпределителният обем на силденафил е 105 литра. При прием за ден от 60 mg от лекарството пиковите равновесни стойности на веществото са около 113 ng / ml. Силденафилният компонент, заедно с неговия основен циркулиращ N-деметилов метаболитен продукт, се синтезира в кръвта с плазмен протеин - приблизително 96%. Също така се екскретира веществото със сперматозоиди: след 1,5 часа при здрави мъже, около 0,0002% от консумираната част.

Метаболитни процеси.

Метаболизъм извършва главно в черния дроб чрез микрозомни изоензими Р450 hemoprotein система: като CYP3A4 елемент (основна метаболитен път) и CYP2C9 елемент (допълнителен път). Основният метаболит - N-дезметил силденафил също селективно работи относително PDE дисплей активност спрямо PDE-5 компонент в ин витро тестове, 50% от общия ефект на силденафил.

Нивото на метаболита в плазмата е приблизително 40% от индексите на салденафил. Тези стойности се различават при хората с повишено пулмонарно артериално налягане - те са приблизително 72%. N-деметиловият продукт на метаболизма се превръща и крайният му полуживот е около 4 часа.

Приблизително 36% от общата лекарствена активност на лекарствата се дължи на продукта от разпадане на основното вещество.

Екскреция.

Общият клирънс е 41 l / h, а крайният полуживот на лекарството е 3-5 часа. Екскрецията се извършва под формата на метаболитни продукти - около 80% от взетата част се екскретира от червата и около 13% от бъбреците.

Фармакокинетични характеристики за специфични категории пациенти.

По-възрастните хора.

Тъй като скоростите на изчистване са понижени, нивото на свободния силденафил с неговия метаболитен продукт ще бъде по-високо с 90%. Тъй като протеиновата синтеза на силденафил в плазмата се определя от възрастта, параметрите на свободно движещия се силденафил ще бъдат по-високи с приблизително 40%.

Има проблеми с бъбречната функция.

Ако има тежка бъбречна недостатъчност, клирънсът на силденафил се намалява значително, което води до повишаване на стойностите на активния компонент: AUC (100%) и Cmax (88%). Същите показатели за продукта на метаболизма на веществото са: AUC - + 200% и Cmax - + 79% (в сравнение с показателите за здрави хора).

Наличие на функционални чернодробни нарушения.

При леки до умерени форми на нарушения (с оценка 5-9 по Child-Pugh), нивото на клирънс намалява, което води до повишаване на AUC (+ 85%) и Cmax (+ 47%).

Пациентът има ПАХ.

Нивото на Css на веществото се увеличава с 20-50%, а стойностите на Cmin се удвояват. Има тенденция да се намаляват стойностите на клирънса или да се повиши нивото на бионаличност на активния елемент при хора с ПАХ, в сравнение със сходни маркери при здрави хора.

[7], [8]

Дозиране и администриране

Лекарството се приема перорално, а стандартната порция дневно е 60 mg, която се консумира в 3 дози, с интервали между тях от 6-8 часа, независимо от диетата. През деня не можете да приемате повече от 60 mg.

Коригиране на размера на дозата в случай, че пациентът има нарушения на бъбречната активност. Ако има слаба толерантност на силденафил, трябва да се намали дозата - вземете 20 mg от лекарството два пъти дневно.

Ако пациентът се нуждае от комбинирано лечение със саквинавир или еритромицин, дневната доза Revacio трябва да се намали до 40 mg, като се раздели на 2 отделни порции. Когато се комбинира с телитромицин, кларитромицин, както и нефазодон, дневната доза се намалява до 20 mg.

[13]

Употреба Revacio по време на бременност

Приемането на лекарството е разрешено само в ситуации, при които вероятната полза за майката е по-висока от появата на усложнения и нежелани реакции в плода.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• наличието на свръхчувствителност към всички елементи на лекарството;
• venokklyuzionnaya патология в белите дробове;
• използвайте донори NO, всяка форма на нитрат и в допълнение към тези мощни инхибитори на изоензима CYP3 А4 (сред тях ритонавир с итраконазол и кетоконазол);
• загуба на зрение с едно око в резултат на развитието на неартерен възпалителен процес от исхемичен тип в предната част на оптичния нерв;
• хора с дегенеративни заболявания от наследствен характер в очната ретина (сред такъв ретинит);
• тежки степени на нарушение на чернодробната активност (повече от 9 точки по Child-Pugh);
• предходен миокарден инфаркт или инсулт;
• намалено кръвно налягане в тежка форма - системните индикатори са до 90 mm Hg и диастолични - до 50 mm Hg. Член.
• хиполактазия, недостатъчност на лактазния ензим, както и синдром на малабсорбция;
• периода на кърмене;
• категория пациенти под 18-годишна възраст.

При назначаване в такива случаи е необходимо повишено внимание:

• повишени стойности на пулмоналното артериално налягане (1-ва или 4-та функционална група);
• анатомичната деформация на пениса (сред тях кавернозна фиброза, антурация, както и кривината на пениса);
• различни патологии, които допринасят за появата на приапизъм (това включва сърповидно-клетъчен тип анемия, плазмоцитом, както и анемия);
• заболявания, при които се появява кървене, както и екзацербации на улцерозни процеси в стомашно-чревния тракт;
• недостатъчност на сърдечната дейност;
• нестабилна форма на ангина пекторис;
• видове аритмия, които могат да бъдат животозастрашаващи;
• повишени стойности на кръвното налягане - повече от 170/100 mm Hg. Член.
• запушване в изходния тракт на лявата камера (сред тях аортна стеноза и в същото време обструктивна форма на кардиомиопатия, която е с хипертрофичен характер);
• Шиитски синдром или хиповолемия;
• невропатия с неартериален исхемичен характер в предната част на оптичния нерв или наличие на тази патология в анамнезата;
• използва умерено активни агенти, забавящи изоензим CYP3 А4 (тук включва саквинавир, телитромицин с еритромицин и кларитромицин и нефазодон), и в допълнение, а-блокери;
• употреба при лечението на лекарства, които индуцират изоензима CYP3 А4.

[9], [10], [11]

Странични ефекти Revacio

Употребата на лекарства може да предизвика появата на такива странични ефекти:

• възпаление в подкожната тъкан, анемия, синузит в неспецифични форми, както и намаляване на кръвното налягане и грипа;
• задържане на течности в тялото, което се проявява под формата на подуване;
• появата на главоболие, парестезии, парене, чувство за безпокойство и освен безсъние, хиперцезия и тремор;
• кръвоизливи в ретината, зрителни нарушения (включително диплопия, замъглено виждане, фотофобия, tsianopsiya и hromatopsiya), проблеми с чувствителността на очите, зачервяване или възпаление на зоната около очите. Възможно е да има влошаване на зрителната острота;
• внезапно развитие на глухота и в допълнение към този световъртеж;
• появата на кървене от носа, кашлица или хрема, а освен това и развитие на бронхит и назална конгестия;
• появата на подуване, хемороиди, симптоми на диспепсия и освен това развитие на гастрит, ГЕРБ, гастроентерит и диария. Също така могат да се появят лигавици на сухота в устата;
• развитието на еритема, обриви по кожата и алопеция и в допълнение към тази нощ хиперхидроза;
• Миалгия и болка в гърба и крайниците;
• продължителна ерекция, хематоспермия, гинекомастия, както и приапизъм;
• състояние на треска и развитие на хиперемия.

[12]

Свръх доза

Основните признаци на интоксикация: появата на приливи и отливи, главоболие, назална конгестия, замайване, както и зрителни нарушения и нарушено храносмилане.

За да се премахнат нарушенията, са необходими симптоматични процедури за лечение, тъй като хемодиализата не работи.

[14], [15],

Взаимодействия с други лекарства

Когато се комбинират с лекарства, които забавят активността на изоензимите на хемопротеиновата система Р450 (елементи като CYP3A4 и CYP2C9), се наблюдава намаляване на нивото на лекарствения клирънс. Когато се комбинират с индукционни лекарства, тези стойности се увеличават обратно.

Комбинация с ритонавир (при скорост от 1 г / ден), лекарства, инхибиращи HIV протеаза, и в допълнение означава със силна забавящия ефект по отношение на изоензим CYP3A4, води до повишени нива на Стах вещества силденафил (по-голяма от 300%) и Стойности на AUC (приблизително 1000%).

Комбинацията със саквинавир, както и изоензимите CYP3A4 и лекарствата, които забавят активността на HIV протеазата, увеличават пиковите стойности на силденафил с около 140% и 210% - нивото на AUC.

Когато лекарството взаимодейства с телитромицин, кларитромицин или нефазодон, може да се появят симптоми, които са сходни с тези на ритонавир.

Комбинацията с вещества еритромицин или саквинавир увеличава AUC Revacio седем пъти. В тази връзка, размерът на частите от лекарството трябва да бъде коригиран.

Ако едновременно приемане с циметидин (0,8 ж) означава Р450 hemoprotein инхибиторна активност, както и лекарства, инхибиращи дейността на неспецифичен начин изоензим CYP3A4, е увеличаване на плазмените стойности на силденафил (50 мг доза) от здрав човешки (56%) ,

Когато се комбинират с лекарства, които леко индуцират изоензима CYP3A4, нивото на клирънс на активната съставка на лекарствата се утроява. Употребата на силденафил дори при доза от 60 mg по време на терапия с ПАХ, заедно с бозентан, намалява стойностите на AUC силденафил.

[16],

Условия за съхранение

Revacio трябва да се съхранява на сухо място. Температурата трябва да бъде максимум + 30 ° С.

[17], [18]

Срок на годност

Revacio може да се използва в продължение на 5 години от датата на производство на лекарството.

Отзиви

Revacio има доста отзиви. Повечето пациенти отбелязват, че лекарството е доста скъпо, но е много ефективно при премахването на симптомите на ПАÕ - улеснява дихателния процес и освен това намалява интензивността на изпотяване и недостиг на въздух.