Азитромицин

Азитромицинът има широка гама антибактериална активност.

[1], [2], [3], [4], [5]

Показания Азитромицина

Използва се за премахване на такива нарушения:

• инфекция, засягаща горните дихателни пътища и дихателните органи (като фарингит, ларингит и тонзилит с, и в допълнение синузит, отит на средното ухо, белодробно възпаление и хронична форма на остър бронхит в етап);
• неусложнени инфекции от бактериален произход, развиващи се в пикочно-половата система (предизвикани от активността на Chlamydia trachomatis - уретрит или цервицит);
• лезии, засягащи кожата или меките тъкани (инфекциозна форма на дерматит, еризипела или импетиго);
• скарлатина;
• Болестта на Лима в началния етап;
• свързани с действието на болестта на Helicobacter pylori в областта на 12-червата или стомаха.

[6], [7], [8], [9],

Формуляр за освобождаване

Освобождаването се осъществява в капсули или таблетки с обем от 0,25 или 0,5 g. Капсули с обем от 0,25 g се произвеждат от 6 броя в блистер (в опаковка - 1 блистерна табелка); обем 0,5 g - в броя от 3 броя в блистерната клетка (в кутията - 1 блистер).

В допълнение, препаратът може да бъде под формата на прах, използван при производството на суспензия за поглъщане (обем 0.1 g / 20 ml, 0.5 g / 20 ml или 0.2 g / 20 ml). Пакетирани в пластмасови бутилки с капацитет 20 г - 1 такъв флакон в опаковка заедно с мерителна чашка.

[10], [11],

Фармакодинамика

Азитромицинът е антибиотик от полусинтетична природа - изкуствено извлечен като производно на еритромицин. Той принадлежи към групата на азалидите с макролиди (първият представител на азалидните лекарства).

С помощта на синтеза с субединица от 50S рибозоми, лекарството инхибира процеса на биосинтеза на протеини и забавя растежа на микробите заедно с инхибирането на жизнената им активност. При високи лекарствени концентрации се наблюдава бактерициден ефект.

Медикаментът влияе активно върху такива микроорганизми:

• Грам-положителни (освен по отношение на еритромицин резистентни микрофлора) - Epidermidis и стафилококус ауреус, Streptococcus пневмония, Streptococcus и гноен Streptococcus агалаксия и Streptococci добавяне на категория С, F, и G;
• Грам - пръчки и parakoklyusha коклюш, грип бацил, diplococci на Neisseria категория, Legionella и Campylobacter, и добавянето на микроби monotypic подвид Moraxella catarrhalis и Gardnerella catarrhalis;
• микрофлора от анаероби (пептококи и пептострептококи, клостридий, и Б. Бивиус);
• Хламидии (като хламидофилна пневмония и Chl. Trachomatis);
• Микопати от подвидове на микобактерии;
• Mycoplasma (като Mycoplasma пневмония);
• уреаплазми (като ureaplasma urealiticum);
• спирохетите (бактериите, които причиняват появата на бледо спирохети или развитието на борелиоза, носеща кърлежи).

Липофиленът показва устойчивост към киселинна среда.

[12], [13], [14]

Фармакокинетика

Когато се използват капсули, таблетки или суспензии, активният елемент се абсорбира бързо от храносмилателния тракт.

Индикаторите за бионаличност с употребата на 0,5 g лекарства достигат 37%, за постигане на пикови стойности на веществото са необходими 2-3 часа. Нивото на протеинов синтез в плазмата е обратно пропорционално на индексите на лекарството в кръвта и варира в диапазона от 7-50%. Елиминационният полуживот е 68 часа.

Плазмените стойности на лекарствата се стабилизират след 5-7 дни от лечението.

Лекарството лесно преминава gematoparenhimatoznye бариери прониква тъканта чрез който се движи върху засегнатата област (използвайки фагоцити с полиморфонуклеарни левкоцити и макрофаги в допълнение), и след това освободени в присъствието на микробна инфекция в огнището.

Преминава през стените на плазмата, което е много ефективно при лечението на инфекции, причинени от активността на бактериите-патогени, които са вътре в клетките.

Обемът на елемента вътре в клетките с тъкани е 10-15 пъти по-висок от плазмените стойности и нивото му вътре в огнищата на инфекцията е по-високо от това на здравите тъкани с 24-34%.

След последното приложение на лекарства индикаторът на веществото, необходим за поддържане на антибактериалния ефект, продължава да продължава 5-7 дни.

Вътре в черния дроб, лекарството претърпява деметилиране и губи своята активност. Половината от консумираната част се екскретира непроменена с жлъчка и около 6% - с помощта на бъбреците.

[15], [16], [17], [18]

Дозиране и администриране

Използвайте лекарството един път дневно, 60 минути преди хранене или 120 минути след това. Пропуснатата част трябва да се приеме възможно най-бързо, а следващата трябва да се консумира след 24 часа.

Размерите на порциите за възрастни, както и за деца, чието тегло е над 45 кг:

• Лечение на патологията на дихателните пътища, меките тъкани и кожата - 0,5 g веднъж дневно. Лечението продължава 3 дни;
• с хроничната форма на еритема мигриращ характер - на първия ден приемайте 2 таблетки LS с обем от 0,5 g и през 2-5 дни вземете 0,5 g веднъж дневно;
• лечение на уретрит или цервицит от некомплициран характер - еднократна употреба на 1 g лекарства.

Употреба на азитромицин Форте.

За да се елиминират заболяванията на дихателните органи, кожата и меките тъкани, се препоръчва да се вземат 1,5 g от лекарството на курс (разделете дозировката с 3 употреби на интервали, равни на 24 часа).

За да се отървем от акнето, лекарството се приема в продължение на 3 дни при доза от 0,5 g / ден, а след това през следващите 9 седмици се изисква да се използва веднъж седмично за 500 mg. Използвайте четвъртото хапче на 8-ия ден от курса. След това, частите се прилагат на интервали от 7 дни.

За лечение на борелиоза, носеща кърлежи, пациентът трябва да приема 1 g лекарства през първия ден и след това 500 mg на 2-5 дни. Като цяло целият курс изисква приемането на 3 g от веществото.

Размерите на детските дози се определят според тяхното тегло. Стандартното съотношение е 10 mg / kg на ден. Лечението може да стане в съответствие с тази схема:

• 3 използване в доза от 10 mg / kg на интервали, равни на 24 часа;
• 1 при доза от 10 mg / kg, както и 4 приложения при дози 5-10 mg / kg.

В началния стадий на развитие на борелиоза с кърлежи, размерът на първата порция за дете е 20 mg / kg, а през следващите 4 дни лекарството за деца се консумира в доза от 10 mg / kg.

По време на белодробно възпаление първо се изисква да се приложи лекарството интравенозно (поне 2 дни при доза от 0,5 g / ден). След това пациентът се прехвърля на капсули. Тази терапия продължава 1-1.5 седмици. Размерът на лекарствената част е 0,5 g / ден.

При заболявания в тазовата област в началния стадий на терапията е необходимо да се въведат инфузии, след което пациентът трябва да приема капсули с обем от 0,25 g (2 бр. Дневно в продължение на 7 дни).

Условията за преминаване към капсули / таблетки се определят, като се вземат предвид промените в клиничната картина и лабораторните данни.

За да се получи суспензията, 2 g от веществото трябва да се разредят във вода (60 ml).

При вземане на инжекционен разтвор е необходимо да се разтворят 0,5 g лиофилизат в d / и вода (4,8 ml).

Ако е необходимо да се прилагат инфузии, 500 mg лиофилизат се разрежда до концентрация от 1-2 mg / ml (съответно до 0.5 или 0.25 L), с разтвор на Рингер, 0.9% разтвор на натриев хлорид или декстроза (5%). В първия случай процедурата на инфузия трябва да продължи 3 часа, а във втория - 1 час.

Терапевтичен режим при лечението на уреаплазма.

При елиминиране на уреаплазмозата трябва да се използва сложна терапия.

Няколко дни преди започване на употребата на азитромицин пациентът трябва да бъде предписан на имуномодулатори. Лекарството се прилага интрамускулно веднъж на ден на интервали от 1 ден. Такива инжекции трябва да се извършват по време на целия терапевтичен курс.

Заедно с второто приложение на имуномодулатора започва използването на антибиотик с бактерициден характер. В края на приема си трябва да направи преход към азитромицин. През първите 5 дни лекарството трябва да се консумира ежедневно в доза от 1 г - преди закуска (1,5 часа).

В края на този интервал, трябва да вземете почивка в продължение на 5 дни, а след това отново да започнете да използвате лекарството, ръководено от горната схема. След следващите 5 дни трябва да се направи още един 5 дневен курс на азитромицин - последният, третият, времето. Размерът на дозите навсякъде остава същият - до 1 g.

През периода от 15 до 16 дни, докато терапията с азитромицин продължава, пациентът трябва също да приема 2-3 пъти дневно лекарство, стимулиращо свързването на собствените си интерферони, а освен това антимикотиците от категорията полиени.

След курса на приемане на антибиотици се изисква да се подложи на реставрационно лечение, което използва лекарства, които стабилизират храносмилателния тракт и помагат за възстановяване на микрофлората. Подкрепящата терапия трябва да продължи най-малко 14 дни.

Режим на лечение за елиминиране на хламидиите.

При хламидиите в долната част на урогениталната система най-често се предписва азитромицин - защото това лекарство се понася добре и в допълнение може да се използва от юноши и бременни жени.

При лечението на описаната форма на заболяването лекарството се консумира веднъж на порция от 1 g.

Ако се наблюдава клемидиоза на горната част на генитално-уринарния тракт, терапията се извършва с кратки курсове, между които е необходимо да се издържат дългите празнини.

Курсът изисква три пъти за приемане на лекарството (дозировката е 1 g). Интервали между употребите - 7 дни. По този начин лекарствата трябва да се приемат на 1, 7 и 14 дни.

Използване на лекарства за премахване на възпалено гърло.

Всички антибиотици, които се използват за лечение на стенокардия, трябва да се приемат с 10-дневен курс, но азитромицин се използва по различна схема - приемът му трае 3-5 дни.

Друг плюс на лекарството е неговата по-висока поносимост (по-добра от пеницилиновите антибиотици) - се смята, че макролидите имат най-ниската токсичност.

За възрастни, както и за деца с тегло над 45 кг, размерът на порцията е 0,5 г / ден. Когато се пропусне дадена доза, е необходимо да я приемете незабавно, тъй като тя ще бъде запомнена и всички последващи процедури трябва да се извършват на интервали от 24 часа.

Деца над 6 месеца и до 12-годишна възраст трябва да използват лекарства под формата на суспензия. Приемането се извършва веднъж дневно. Терапията трае най-малко 3 дни, а размерът на порцията се избира индивидуално.

Приложение на лекарства за синузит.

За лечение на синузит трябва да приемате лекарството според един от следните режими:

• в първия ден вземете 0,5 g от лекарството и след това още 3 дни в същата доза;
• приемане през първия ден на 0,5 g азитромицин и след това още 4 дни, за да се използва в доза от 0,25 g.

Децата под 12-годишна възраст трябва да вземат суспензия. Дозата се избира от изчислението на 10 mg / kg телесно тегло. Използвайте лекарството веднъж на ден, в продължение на 3 дни. Понякога лекарите предписват леко променен режим - като приемат 10 mg / kg на първия ден и след това през следващите 4 дни намаляват размера на порцията до 5 mg / kg. За курса се допускат максимум 30 mg / kg.

[24], [25], [26],

Употреба Азитромицина по време на бременност

При кърмене или бременност лекарството се използва само в ситуации, при които вероятността от ползите от терапията за дадена жена е по-висока от вероятността от усложнения при бебе или плод.

Според някои изследвания (например, проведени по време на програмата за майчинство), азитромицин се счита за напълно безопасен за употреба при бременни жени.

Във всяка от контролните групи (жени на първия консумират азитромицин; от втория - други антибиотици, от трета - не се използва в терапията на антимикробни лекарства) честота на поява на тежки фетални аномалии в развитието не са значими разлики.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• наличието на непоносимост към макролидите;
• тежки стадии на чернодробно или бъбречно заболяване.

Забранено е окачването да назначава бебета, чието тегло е по-малко от 5 кг, и таблетки с капсули - деца, чието тегло е по-малко от 45 кг.

[19], [20], [21]

Странични ефекти Азитромицина

Най-честите нежелани реакции са повръщане, лимфоцитопения, коремен дискомфорт, зрителни нарушения, гадене, понижение на нивото на кръвните бикарбонати и диария.

Понякога се отбележи пациенти: развитието на орална кандидоза природата форми на вагинални инфекции, еозинофилия, левкопения, Хипестезия, световъртеж, гърчове (беше установено, че други макролиди може да предизвика появата на припадъци), сънливост и синкоп. В допълнение, наблюдавано намаляване на честотата на чревната изпразване разстройство на обонятелната функция и вкус пъпки (или пълна загуба на мирис и вкус), главоболие, анорексия, нарушения в храносмилането, гастрит и подуване на корема, както и повишена умора. В същото време може да увеличи нивото на билирубин и креатинин и АСАТ ALAT с карбамид, и в допълнение, нивото на К в кръвта. Също така има развитие на артралгия, сърбеж, обрив или вагинит.

От време на време има тромбоцитопения, хиперактивност (с мотор или психически характер), неутрофилите, чувство за агресивност, безпокойство, слабост или нервност, и в допълнение към тази форма на хемолитична анемия. Също така има парестезии, невроза, астения, безсъние, запек, хепатит (също се променят стойностите на ФВН), безсъние, и чернодробна холестаза. Изразена промяна в тона език, обрив, ангиоедем, TEN, тубулоинтерстициален нефрит, уртикария с остра бъбречна недостатъчност, фотофобия, еритема мултиформе, кандидоза, и анафилактичен шок.

Единична болка може да се появи в гръдната и вентрикулярната тахикардия и освен това да засили ритъма на сърдечния ритъм. Беше разкрито, че същите признаци могат да бъдат провокирани от действието на други макролиди. В допълнение, има данни за удължаване на стойностите на QT интервала и намаляване на кръвното налягане.

Може да се очаква и появата на такива реакции като функционална недостатъчност на черния дроб, чувство на възбуда, миастения гравис или хепатит с некротичен или фулминантен характер.

Понякога макролидите могат да причинят загуба на слуха. При някои пациенти се е появило нарушение на слуха, е имало ушен пръстен или пълна глухота.

По принцип такива случаи са записани на изследователския етап, в който лекарството е използвано в големи порции за дълго време. Докладите показват, че горните нарушения са лечими.

[22], [23]

Свръх доза

При интоксикация, повръщане, изпражнения, гадене и преходна загуба на слуха се отбелязват.

Предприемат се симптоматични мерки за отстраняване на нарушенията.

[27], [28]

Взаимодействия с други лекарства

Абсорбцията на лекарства намалява, когато се комбинира с етилов алкохол, храна, както и антиацидни средства, съдържащи А1з + или Mg2 +.

Когато свързвате макролиди с варфарин може да потенцира антикоагулантния ефект, поради което хората, които използват следната последователност (въпреки че изследванията не са показали промени в нивото на PTV при получаване на тези средства в стандартната част), е необходимо да се следи отблизо тези ценности.

Азитромицин не взаимодейства с теофилин, карбамазепин, триазолам, терфенадин и дигоксин, който се различава от другите макролиди.

Комбинацията от терфенадин и различни антибиотици води до удължаване на стойностите на QT интервала и в допълнение към развитието на аритмия. Ето защо трябва да се внимава с азитромицин при лица, които използват терфенадин.

Макролидите увеличаване в плазмата стойност, и освен това повишават токсичните свойства и инхибират отделянето на вещества като циклосерин, метилпреднизолон с фелодипин и лекарства се окислява с участието на микрозоми и непреки коагуланти. Но с използването на азитромицин (и в същото време други азалиди), такова взаимодействие не се отбелязва.

Увеличава се ефективността на лекарството при едновременна употреба с тетрациклин или хлорамфеникол. Когато се комбинира с линкозамиди, ефектът на LS напротив е отслабен.

Съобщава се за несъвместимостта на лекарството с хепарин.

[29], [30], [31], [32]

Условия за съхранение

Азитромицин (под каквато и да е форма на освобождаване) се изисква да се съхранява на тъмно и сухо място с температура в диапазона 15-25 ° С. В същото време завършената суспензия на препарата трябва да се съхранява при температура 2-8 ° С.

[33], [34], [35], [36]

Срок на годност

Азитромицинът в капсули и прах може да се използва в продължение на 2 години след освобождаването на лекарството. Таблетките имат срок на годност 3 години, а завършеното окачване може да се съхранява не повече от 3 дни.

[37], [38],

Отзиви

Азитромицин за лечение на болки в гърлото, синузит, хламидия, както и синузит и други патологии, причинени от действията срещу наркотиците чувствителни бактерии, получава най-вече добри отзиви.

Лекарството има мощен ефект при лечението на инфекции с бактериален произход и в същото време, без усложнения, се толерира от пациентите. Свързаните с лекарството странични ефекти са редки и напълно изчезват след завършване на лечението.

Лекарите също така говорят за лекарството положително. Сред основните предимства на наркотиците, според тях:

• наличие на имуномодулиращи и противовъзпалителни свойства;
• мощно въздействие на сравнително вероятните микроби - патогени на инфекции, развиващи се в дихателната система;
• Формиране високо вещество стойност в тъканта проявява бактерициден ефект в сравнение Haemophilus грип, Moraxella kartaralis, Helicobacter Pylori, gonococcus, пневмококи, Streptococcus пиогенни, Campylobacter, Streptococcus агалаксия, бактерии Bordet-Генгоу и Corynebacterium дифтерия;
• ефективно повлиява атипичните микроби-патогени, умножавайки вътреклетъчно (сред такива хламидии с микоплазми);
• е разрешено за употреба при бременни жени;
• има медикаментозна форма, която може да бъде предписана на деца.

Тъй като азитромицин има пост-антибиотичен ефект, той може да се приема като краткосрочен курс. В същото време влиянието на лекарството дава възможност да се повиши чувствителността по отношение на влиянието на имунните фактори, дори и при бактерии, устойчиви на него.

Основата на макролидите, елементът еритромицин, се разлага в киселинната стомашна среда и също така има силен ефект върху чревната подвижност. От своя страна азитромицин не се влияе от киселинната среда на стомаха и е по-малко активен срещу чревната функция.