Тиенам

Тиенам е системно антибактериално лекарство.

Показания Тиен

Използва се за премахване на инфекциозни кожни лезии, долната част на дихателната система, стави с меки тъкани и освен тези органи в тазовата област. Също така се използва за лечение на сепсис, инфекции, настъпващи в перитонеума, нозокомиални инфекции, бактериален ендокардит, тип и в допълнение с инфекциозни процеси, от смесен тип и за профилактика на възпаление в периода след хирургични интервенции.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването се извършва като лиофилизат за разтвор, използван за интравенозни инжекции. Стъклената бутилка съдържа 1 g лиофилизат (0,5 g имипенем и натриев циластатин). Вътре в опаковката - 1 бутилка прах.

Фармакодинамика

Активните елементи на лекарството са имипенем с циластатин. Лекарството има широк спектър от антимикробни ефекти. Тиенам има бактерицидно действие срещу флората на грам-отрицателни видове, грам-положителни микроби, както и аероби и анаероби. Действа чрез инхибиране на свързващите процеси вътре в клетъчните стени на бактериите.

Имипенем е включен в категорията на карбапенемите и също е производно на тиенамициновия компонент.

Натриевият циластатин забавя активността на ензима, който имитира бъбречния метаболизъм, увеличавайки неговите стойности в системата на уриниране в непроменена форма. Циластатин не влияе на активността на микробната β-лактамаза, нито пък има свой собствен антибактериален ефект.

Лекарството има ефект върху стафилококи от стрептококи, както и ентеробактерии, Neisseria, Campylobacter, микобактерии, yersinii с gardnerellami и листерия с Klebsiella. Лекарството е активен влияние върху флората, която има устойчивост срещу аминогликозиди с пеницилини и цефалоспорини. Това маркиран синергичен ефект, когато се комбинира с аминогликозиди - по отношение на Pseudomonas Aeruginosa (за ин витро тестове).

[1]

Фармакокинетика

Когато разтворът се инжектира с 1% лидокаин (по 0,5 g), пиковите плазмени стойности на имипенем се наблюдават след 2 часа и тяхната средна стойност е 10 μg / ml. В сравнение с / под формата на лекарства, имипенем показва приблизително 75% бионаличност. Абсорбцията на компонента от мястото на приложение настъпва в рамките на 6-8 часа, в резултат на което индексът на имипенем вътре в плазмата е повече от 2 μg / ml в период от около 6 часа след инжектирането. Приложението на лекарството в доза от 0,5 g на всеки 12 часа води до слабо натрупване на веществото. Стойностите на имипенем в урината са били по-високи от 10 μg / ml за 12 часа след IM инжекцията на разтвора. Средната екскреция на компонента заедно с урината е 50%.

Максималните плазмени стойности на циластатин с LS в m / m при доза от 0,5 g средно бяха 24 μg / ml и бяха отбелязани след 1 час. Бионаличността на веществото в сравнение с интравенозната инжекция е приблизително 95%. Абсорбцията на веществото от мястото на приложение почти приключи след 4 часа. При използване на разтвора 2 пъти на ден (в доза от 0,5 g), няма натрупване на веществото. Средното ниво на екскреция на циластатин заедно с урината е 75%.

Циластатин е специфичен инхибитор на ензима дехидропептидаза-I. Веществото ефективно инхибира метаболизма на имипенем, което позволява комбинирано използване на тези компоненти за получаване на лекарствено-ефективни антибактериални стойности на имипенем в плазмата в урината. Пиковите плазмени индекси на циластатин 20 минути след приложението на разтвора (0,5 g) варират от 21-55 μg / ml. Плазменият полуживот на циластатин е приблизително 1 час. Около 70-80% от дозата на веществото след 10 часа след приложението се екскретира в урината, без да се променя. Допълнителен циластатин не се наблюдава в урината. Около 10% се наблюдава под формата на гниене продукт - N-ацетил вещество с преобладаващото ефект срещу дехидропептидаза (тя може да бъде в сравнение със същия компонент експозиция източник).

Комбинацията на лекарството с пробенецид удвоява плазмения индекс и полуживота на циластатин, но не повлиява екскрецията му в урината. Циластатин се синтезира със суроватъчен протеин с приблизително 40%.

Дозиране и администриране

Разтворът може да се прилага както в / m, така и в метода. На ден се разрешава да въведе не повече от 4000 mg от лекарството (изчислено в съотношение 50 mg / kg). Можете да промените дозата, като вземете предвид бъбречната функция, тежестта на заболяването и теглото на пациента.

При предотвратяване на развитието на усложнения след хирургични процедури: инжектиране в разтвора на разтвора в доза от 1000 mg (преди това задължително се прилага анестетик) и след това след 3 часа се инжектира отново.

Инжекциите на веществото в / m метода се провеждат в количество от 500-750 mg, процедурата се извършва два пъти на ден (максималната допустима дневна доза е 1,5 g).

[3]

Употреба Тиен по време на бременност

Употребата на Tienam при бременни жени не е адекватно проучена и следователно е възможно да се приложи само през този период, ако е убедена, че ползата от нейното приложение надвишава възможните усложнения на плода.

Имипенем прониква в майчиното мляко, така че при употреба на наркотици е необходимо временно да откажете да кърмите бебето.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• свръхчувствителност към карбапенеми или антибиотици от тип ß-лактам;
• кърмачета на възраст под 3 месеца;
• тежко бъбречно заболяване;
• интрамускулно разтвор се извършва с добавяне на лидокаин, е забранено да се използва при свръхчувствителност спрямо амид тип локално действие упойка (сърдечно нарушение на проводимостта се появява и развива шок).

Необходимо е внимание при назначаването на възрастни хора, както и на лица с болести на ЦНС. Също така в този случай е необходима предварителна консултация със специализиран лекар.

Странични ефекти Тиен

Инжектирането на разтвора може да предизвика появата на такива странични ефекти:

• лезии на урогениталната система: понякога има появата на полиурия, олигурия, както и бъбречна недостатъчност в остра степен и анурия;
• нарушения на НК: възникване на халюцинации, парестезии, психични разстройства, развитие на миоклония, епилептични припадъци и чувство за объркване;
• нарушения на функциите на стомашно-чревния тракт: от време на време те означават хепатит от медикаментозен тип и освен това, повръщане, ПМК, гадене и диария;
• хемостаза и унищожаване на хематопоетичната система: развитието на агранулоцитоза, еозинофилия, лимфоцитоза, базофили, моноцитоза или левкопения, неутропения, или trombotsito-. Възможно е също да има положителна реакция от теста на Coombs, намаляване на хемоглобина и удължаване на нивото на PTV;
• промени в стойностите на лабораторните изследвания: повишаване на креатинина с билирубин и в допълнение урея азот и чернодробни ензими AST с ALT;
• алергични симптоми: развитие на ангиоедем, TEN, копривна треска, кожни обриви, poliformnoy зачервяване, сърбеж, хрема състояние, както и в допълнение, ексфолиативен дерматит форми и прояви на анафилаксия;
• Други: Кандидоза, кожна хиперемия, болка, дължаща се на образуването на инфилтрат на мястото на инжектиране и в допълнение може да се появи тромбофлебит и нарушение на вкусовите пъпки.

[2]

Взаимодействия с други лекарства

Не е позволено на Tienam да се комбинира с други антибиотици, както и със сол на лактат.

Може да има кръстосана алергична реакция в случай на комбиниране с пеницилини, както и цефалоспорини.

Демонстрира антагонизъм спрямо други β-лактами (като монобактами и в допълнение пеницилини и цефалоспорини).

В резултат на едновременната употреба с ганцикловир се появяват конвулсии от генерализиран тип.

Лекарствените блокери на тубулната секреция могат да увеличат антибиотичните показатели в кръвта и да удължат полуживота на имипенем.

[4], [5]

Условия за съхранение

Тиенъм се изисква да бъде държан на място, което не е достъпно за деца. Температурата не трябва да превишава 25 ° C.

Специални инструкции

Отзиви

Tienam се счита за доста ефективно лекарство, основано на прегледите на повечето пациенти. Но трябва да се има предвид, че тя има много силен ефект, така че е забранено да се прилага самостоятелно, без да има контрол от страна на лекаря.

Срок на годност

Tienam може да се използва в продължение на 3 години от датата на освобождаване на лекарството.