Uromiteksan

Специфично средство за антидотна терапия се използва за намаляване или премахване на интоксикацията, причинена от антитуморни лекарства.

Показания Uromiteksana

Удромиксанът се използва за предотвратяване на токсичните ефекти на антитуморни средства като Ифосфамид, Циклофосфамид, Трофосфамид върху пикочната система. Много често UROMITEKSAN се използва при пациенти, принадлежащи на особен риск - например, след облъчване, тазовата област, възпаление на пикочния мехур след противоракова терапия в нарушение на функциите на отделителната система в историята.

[1], [2], [3]

Формуляр за освобождаване

Антидот Удромиксанът е течност без определен цвят и мирис, запечатана в ампули от 0,4 г (4 мл).

Картонената кутия съдържа 15 ампули.

Удромиксанът може да се произвежда в таблетна форма - 10 бели изпъкнали таблетки от 0,4 g или 0,6 g в блистерна плака от алуминий.

Активната съставка на Уромитексан е месна - веществото - антидот на акролеин (метаболит на антитуморни лекарства от редица оксазафосфорини).

Фармакодинамика

UROMITEKSAN служи антидот вещества акролеин, който от своя страна е продукт на метаболизма на някои противоракови лекарства oksazafosforinov увреждащи мукозните тъкани на отделителната система.

Защитните способности на Удромиксана се обясняват чрез свързването на месна с молекулата на акролеин: този процес провокира образуването на стабилен нетоксичен тиоестер.

Чрез намаляване на уротоксичния ефект на противотуморните лекарства, Uromitexan няма отрицателен ефект директно върху техните антитуморни способности.

Фармакокинетика

След интравенозно инжектиране активният ингредиент Удромиксан скоро се трансформира в дисулфид, а в бъбречната филтрационна система се възобновява. В резултат се образува свободно тиолово съединение, което е в контакт с алкилиращото производно, за да се образува нетоксичен стабилен естер.

Ограниченият полуживот е 2-3 часа след интравенозно инжектиране.

Времето на полуживот от 60 mg на kg в ускорена фаза е 0,17 часа, а в забавената фаза - 1,08 часа.

Удромиксан се екскретира напълно през бъбреците в продължение на осем часа.

След перорален прием на таблетките, абсорбцията на Уромитексан започва в тънките черва. Средното пиково съдържание на метаболитите в уринарния флуид се установява след 2-4 часа. Около 25-35% от използваното количество Урометикс е в уринарната течност като свободно вещество за първите четири часа. Количеството на 2-4 грама на квадратен метър ² продължителност половин токсикант е 5-7 часа.

За да се запази необходимото количество Uromitexan в пикочната система, трябва да се спазва подходящата мултипликация на приема на лекарството в организма. Биологичната наличност в уринарния флуид с вътрешна употреба на Уромитексан може да варира от 45 до 79%, в зависимост от наличността след интравенозно инжектиране.

Наличието на диетични маси в храносмилателния тракт не влияе върху качеството на достъпността на лекарството в урината след поглъщане.

След комбинирано интравенозно и перорално приложение на Уромикс, системната експозиция се увеличава до 150%, което позволява да се поддържа постоянна екскреция на активния ингредиент в рамките на 24 часа.

Приблизително 5% от активния ингредиент се екскретира в интервал от 12-24 часа, в сравнение с интравенозната инжекция. Степента на свързване с плазмените протеини е от 69 до 75%.

[4], [5], [6], [7], [8]

Дозиране и администриране

Най-често Uromitexan се използва като реактивна интравенозна инфузия (забавена). Единичната доза трябва да бъде 20% от едно количество антитуморно средство.

Първото инжектиране на Уромитексан се извършва заедно с първата инфузия на противотуморното лекарство и втората и третата инжекция се прилагат четири и осем часа след инфузията на антитуморното лекарство.

При непрекъснати дневни инфузионни препарати oksazafosforinov UROMITEKSAN прилага в количество от 20% от обема на агента антитуморен в началото на инфузията, а след това - в количество от 100% на антинеопластичното средство се влива на ден, и при завършване на инжектиране инфузия цитостатичен агент UROMITEKSAN извършва за 6- 12 часа в същата сума.

В Комбинираната изпълнение лечение UROMITEKSAN трябва да се прилага като бавна интравенозна инжекция струя по едно време с първата инфузия на антинеопластични агенти: единична количество от лекарството трябва да бъде 20% от единична доза от цитостатично средство. След два и шест часа след интравенозно инжектиране трябва да се вземе UROMITEKSAN таблетира в количество от 40% от цитостатично.

При лечението на Uromitexan при педиатрични пациенти е подходящо да се използва често и продължително вливане на разтвора (например на всеки три часа, до шест пъти).

Уромитексанът има защитен ефект само върху уринарния тракт, но не облекчава други нежелани ефекти при използване на цитотоксични лекарства. Следователно, заедно с Uromiteksan, трябва да се предписват други поддържащи и симптоматични средства.

[11], [12], [13]

Употреба Uromiteksana по време на бременност

Разтвор или таблетки Уромикс не могат да се използват от бременни и кърмачки, нито могат да се извършват директно с цитостатично лечение.

Ако лекарят все още прибягва до назначаването на Уромитексан, той трябва внимателно да прецени възможните рискове и ползи от такова лечение за всеки отделен пациент.

Противопоказания

Разтвор или таблетки Уромикс не обикновено се предписват:

• с тенденция към алергична реакция към лекарството;
• жени с кърмачки или кърмачки бебе.

[9], [10]

Странични ефекти Uromiteksana

Като се има предвид, че Урометиксът винаги се предписва на фона на противотуморното лечение, често е трудно да се определи кое конкретно лекарство води до развитието на нежелани реакции. Независимо от това, обикновено се смята, че отрицателните последици от лечението с Uromiteksan могат да бъдат:

• гадене, диария, коремна болка;
• трескави състояния, приливи и отливи;
• замаяност, нарушения на съня, летаргия, главоболие;
• обрив и локални реакции.

По време на курса на лечение с Uromitexan могат да възникнат фалшиви положителни реакции при откриването на кетони в анализа на урината. Уринарната течност може да придобие червеникав лилав цвят, който изчезва след добавяне в урината на студена оцетна киселина.

Свръх доза

Доказано е, че единични количества от Удромиксан от 4 до 7 g могат да доведат до развитие на признаци на предозиране:

• гадене и коремна болка, диария;
• болка в главата, умора;
• болка в ставите;
• кожен обрив;
• повишена телесна температура;
• понижаване на кръвното налягане;
• промяна в ритъма на сърцето;
• скованост на крайниците;
• феномени на бронхоспазъм.

Ако се появят тези признаци, е необходимо спешно да се осигури на пациента спешна медицинска помощ според установените симптоми.

Антидотът към лекарството Уромикс не съществува.

[14], [15]

Взаимодействия с други лекарства

Удромиксанът може свободно да се комбинира с антитуморни лекарства от редица оксазафосфорини: антидотът може да се прилага в една инфузия, без никакви лекарствени взаимодействия.

Фармакологично Uromitexane не се комбинира с Cisplatin поради свързването и деактивирането му, поради което тази комбинация се счита, че не е препоръчана фармацевтично.

Удромиксанът не може да повлияе на лекарствените ефекти на сърдечните гликозиди, както и на лекарства като адриамицин, винкристин, метотрексат, кармустин.

[16], [17]

Условия за съхранение

Uromiteksan под формата на медицинска течност се съхранява в температури от +15 до +30 ° C, а таблетките - до + 25 ° C.

Важно е да не се позволява на децата да съхраняват лекарства.

[18]

Срок на годност

Uromiteksan разтвор се съхранява в незащитени ампули до 5 години.

Таблетката Uromitexan може да се съхранява до 3 години.