Геерт

Херидинът е лекарство за инхибитор на протонната помпа.

Показания Geerdina

Рабепразол под формата на лиофилизат за инжекционни разтвори се използва в случай на невъзможност да се използва това вещество в перорална форма:

• изострена язва в областта на дванадесетопръстника или стомаха, придружена от тежки ерозии и кървене;
• краткосрочна терапия с ГЕРБ с пептични язви и ерозии;
• за предотвратяване на аспирация с кисел стомашен сок;
• с гастрином.

Формуляр за освобождаване

Освобождаване под формата на лиофилизат за инжекционни разтвори във флакон от 10 ml (вътре в 20 mg рабепразол). В отделна опаковка съдържа 1 бутилка.

Фармакодинамика

Инхибитор на елемента на Н ⁺ -К ⁺ -АТРаза. Инхибирането на активността на този ензим вътре в стомашната лигавица улеснява блокирането на крайния етап на образуването на солна киселина. Този ефект зависи от размера на дозата и е в състояние да предизвика потискане на стимулирано и основно освобождаване на солна киселина (видът на стимула не е от значение едновременно).

Синтезът на рабепразол се провежда с участието на ковалентно свързване към протонната помпа на покриващите клетки. На фона на този процес се случва необратимо намаляване на количеството на освободената киселина. Неговата секреция може да бъде извършена само с участието на новообразувана протонна помпа. Това ни позволява да заключим, че плазмената фармакокинетика на рабепразол няма решаващо влияние върху антисекреторния ефект. Биоактивното време на активния ингредиент е значително по-дълго от неговия полуживот. По-важно е полуживотът на протонната помпа (20-24 часа), а не полуживотът на рабепразол.

Пикът на понижаване на секрецията може да се развие, когато рабепразолът достигне обвивната клетка в точния момент, когато се активира. За да се получи такъв ефект е възможно при инфузия на лекарство v / в метод. В резултат активира под влиянието на циркадните ритми (вещество ацетилхолин) или след приема на храна (вещество гастрин хистамин) протонна помпа след това се синтезира с молекулата на активния ингредиент на лекарства, като по този начин спира производството на солна киселина.

Активният компонент на лекарството бързо се акумулира вътре в киселинната среда на стомашните облицовъчни клетки, превръщайки се в активна форма - чрез прикачване на категорията сулфамиди към него. Има взаимодействие с цистеинова протонна помпа.

Използването на лекарства, в дневна доза от 20 мг в продължение на 2 седмици няма ефект върху shchitovidki експлоатацията, въглехидратния метаболизъм, и в допълнение на показателите на вещества, такива като кортизол, паратироиден хормон, LH и FSH, тестостерон с естрогени, както и холецистокинин, пролактин кръвни , ренин с глюкагон и STH с алдостерон и секретин.

Фармакокинетика

Лекарството започва да действа 1 час след инжектирането, достигайки максимума след 2-4 часа. Нивото на средния клирънс след IV инжекция в количество от 20 ml е 283 +/- 98 ml / минута. Полуживотът на тази доза е приблизително 1,02 +/- 0,63 часа. Екскреторната активност на стомаха се възстановява 2-3 дни след изтеглянето на лекарството.

Абсолютният индекс на бионаличност след интравенозно инжектиране на 20 mg е приблизително 100% (всички молекули на веществото влизат в облицовъчните клетки). Този показател не се променя след многократно въвеждане. Синтез с плазмен протеин - 97%. При многократно инжектиране на лекарства фармакокинетичните характеристики остават линейни (нивото на разпределения обем, клирънсът и полуживотът не зависят от дозата).

Той е изложен на чернодробен метаболизъм - възниква при последващото образуване на основните продукти на гниене - карбонова киселина с тиоетер. Други продукти на разпадане - като диметилов етер със сулфон, както и конюгат на меркаптовата киселина - имат ниска концентрация.

Полуживотът на серума е приблизително 1 час. Около 90% от дозата се екскретира в урината, главно под формата на 2 продукта от разпадане: карбоксилна киселина с конюгат на меркаптопуриновата киселина. Малка част от продуктите от гниене се екскретира с фекалии.

Дозиране и администриране

Инжектирането на Geberdin IV в метода трябва да се извършва само в ситуации, при които не е възможно лекарството да се приема перорално. При получаване на възможността за приемане на лекарството вътре, трябва незабавно да го отмените в / в въведението.

Препоръчваният размер на дневната доза е еднократна употреба от 20 mg. Разтворът се въвежда изключително в / в метода.

Преди инжектирането е необходимо да се разтваря лиофилизата в специален разтворител (5 ml). За да направите това, можете да използвате инжекционна вода или разтвор на натриев хлорид (0,9%). Процедурата на приложение е бавна - около 5-15 минути.

При използване на PM под формата на инфузия лиофилизат и разтваря - първо инжектиране във вода (5 мл) и след това полученият разтвор се прехвърля в съд с натриев хлорид (0.9% разтвор; 100 мл) и разтвор на глюкоза (5%; 100 ml). Преди да се изисква след началото на инфузията за провеждане на визуална оценка на разпадането на прах, за да се избегне наличието на седименти и промяна на тона на цвета на течността, както и неговата прозрачност. Лекарството (в количество от 100 ml) се въвежда в продължение на 15-30 минути и се използва в продължение на 4 часа.

Не съхранявайте неизползвания разтвор по време на процедурата.

Употреба Geerdina по време на бременност

Не са провеждани проучвания за безопасността на употребата на Гердин от бременни жени, в резултат на което е забранено прилагането му в този период.

Няма информация за проникването на активната съставка в майчиното мляко. Не са провеждани съответни тестове, поради което лекарството не се предписва за лактация.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• непоносимост към рабепразол, както и заместени бензимидазоли или други елементи на лекарството;
• е забранено да се комбинира с атазанавир;
• тъй като няма достатъчно опит при употребата на наркотици при деца, тя е противопоказана в тази възрастова категория.

Странични ефекти Geerdina

Наркотикът често причинява леки и слаби странични ефекти, които бързо изчезват:

• инвазивни и инфекциозни заболявания: появата на инфекциозни процеси или развитието на пневмония на интерстициалния тип;
• Реакционната лимфен и кръвен поток система: развитие неутрофили, pantsito-, trombotsito-, левкопения, лимфопения и erythropenia, а освен левкоцитоза, анемия (хемолитична включени тук форма) и агранулоцитоза;
• Имунни нарушения: устната лигавица сухо, обриви, прояви на свръхчувствителност (включително шок), анафилактоидни симптоми, оток на лицето, уртикария, диспнея, и намаляване показатели на кръвното налягане. Също така се забелязват общи прояви на алергия в остра форма, които обикновено преминават след отнемане на лекарства;
• нарушения на метаболитните процеси: развитие на хипонатремия или хипомагнезиемия, както и анорексия;
• реакции на психиката: усещане за възбуда, сънливост, объркване и нервност, а освен това безсъние, делириум, депресия и кома;
• прояви от страна на Народното събрание: световъртеж, умора, чувство за дезориентация, главоболие, чувство на слабост в крайниците и изтръпване, и в допълнение хипестезия, нарушения на речта и сила отслабване сцепление;
• нарушения от страна на зрителните органи: проблеми с зрението и повишаване на ПП;
• нарушения на съдовата функция: повишено налягане, появата на периферни отоци и сърцебиене;
• реакции на дихателната система: бронхит и фарингит с глосит и синузит, а освен това хрипове с кашлица, бронхиални спазми и оток на Quincke;
• нарушения в стомашно-чревния тракт: появата на гадене, запек, болка в корема, подуване на корема, повръщане, диария, ерукция и диспепсия. Освен това се развива лигавицата на сухота в устата и обрив в устата, стоматит, кандидоза, гастрит, езофагит с ентерит, киселини в стомаха и хейлоза. Има усещане за тежест и пренаселеност на стомаха, нарушение на вкусовите пъпки и хемороиди;
• проблеми с черния дроб, както и системите за GVP: развитието на хепатит (неговата фулминантен форма), жълтеница и чернодробна енцефалопатия (рядко се среща при хора с цироза на черния дроб), освен нарушение на чернодробната функция;
• проявления от подкожието и кожата: еритема (също poliformnogo тип), обриви, сърбеж, PETN и синдром на Stevens-Johnson и хиперхидроза, остри прояви на алергии и общи булозни реакции;
• мускулатура и костна структура: развитие на рабдомиолиза, артралгия или миалгия, както и крампи на краката, болки в гърба или неспецифична болка;
• нарушения на функцията на органите на уриниране и бъбреците: тубулоинтерстициален нефрит, инфекциозни заболявания на пикочните пътища и бъбречна недостатъчност в остра форма;
• нарушения в работата на репродуктивните органи: има увеличение на ерекцията и гинекомастия;
• и местни прояви на системни нарушения: поява на гръдната кост болки и болки в гърба, чувство на слабост, неразположение, треска, жажда и топлина, и с това, умора, обрив, висока температура и грипоподобен синдром, алопеция, и реакция на мястото на инжектиране;
• лабораторни данни: повишена AST и ALT параметри (чернодробни ензими), GGT, билирубин и общ холестерол, и добавяне на алкална фосфатаза, триглицерид, СРК, BUN TSH и пикочна киселина. В допълнение, има хиперамонемия, протеинурия и с това повишаване на теглото и глюкоза в урината.

Взаимодействия с други лекарства

Рабепразол се метаболизира от чернодробната ензимна система на CYP-450 - елементи като CYP2C19 и CYP3A4. Субстанцията няма свързани с лекарството или фармакокинетични взаимодействия с фенитоин, диазепам, варфарин или теофилин (всички от които се метаболизират от системата CYP-450).

Взаимодействия предизвикани от потискане на процесите на секреция на стомашна киселина.

Рабепразол натрий допринася за продължително и мощно намаляване на производството на солна киселина. Поради това веществото може да взаимодейства с лекарства, чиято абсорбция зависи от нивото на стомашното рН. Когато Geerdin се комбинира с итраконазол или кетоконазол, плазмените стойности на последния могат да бъдат намалени и когато се комбинират с дигоксин, се наблюдава увеличение в него. Следователно, тези, които комбинират горепосочените лекарства с рабепразол, изискват постоянен мониторинг по време на лечението - за да се коригира дозата във времето.

Комбинацията от атазанавир (300 мг) / ритонавир (100 мг) вещество омепразол (еднократна употреба на 40 мг на ден) или атазанавир (400 мг) от получаване лансопразол (единичен получава 60 мг на ден) значително намалява нивото на AUC атазанавир. Поглъщането на този компонент зависи от стойността на рН. Подобни резултати могат да се очакват и при други инхибитори на протонната помпа. Следователно, те (включително рабепразол) не се допускат заедно с атазанавир.

Когато се комбинира с храна, която съдържа малко количество мазнини, абсорбцията на рабепразол не се променя. В случай на употреба с мастни таблетки абсорбцията може да се забави за 4 часа, но нейната степен, както и максималната концентрация на веществото, не се променят.

In vitro проучванията показват, че рабепразол забавя метаболизма на веществото циклоспорин. Скоростта на инхибиране в този случай е подобна на нивото на инхибиране от омепразол.

Лекарства, забранени за комбиниране с компонента рабепразол: сулфат атазанавир - защото неговият медицински ефект може да бъде отслабен. Антисекреторните свойства на рабепразол повишават индекса на стомашната киселинност и намаляват разтворимостта на атазанавир сулфат, в резултат на което плазменото му ниво също намалява.

Лекарства, предписани с повишено внимание:

• дигоксин и метилдигоксин - индексите в кръвта могат да се увеличат. Антисекреторният ефект на Geerdin помага да се увеличи стойността на стомашното рН, поради което се ускорява усвояването на горепосочените вещества;
• гефитиниб и итраконазол - е възможно да се намалят индексите на тези компоненти в кръвта. Повишеното ниво на рН в стомаха води до факта, че абсорбцията на тези елементи се забавя;
• Антиацидни лекарства, съдържащи алуминий и магнезий - при комбинацията на рабепразол и антиацидни средства се наблюдава понижение на стойностите на това вещество.

[1], [2]

Условия за съхранение

Херидин трябва да се държи далеч от малки деца. Температурното ниво е максимум 25 ° C.

[3]

Срок на годност

Heyerdin може да се използва в период от 2 години от датата на освобождаване на лекарството.