Nantarid

Нантарид е ефективно антипсихотично лекарство.

Показания Нантарида

Посочено кога:

• шизофрения;
• манийни атаки с умерена или тежка природа, които се развиват в резултат на биполярни разстройства.

Формуляр за освобождаване

Произвежда се в таблетки. Обем от 25 mg - 10 броя на блистер; В една опаковка се съдържат 3 блистера. Обем от 100 mg - 10 броя на блистер; вътре в една опаковка 3 или 6 блистерни плаки. Обемът от 200 mg - 10 броя върху блистера; в отделна кутия съдържа 6 блистерни плаки. Обемът от 300 mg - 10 таблетки в блистерната табелка; в един пакет - 6 блистера.

Фармакодинамика

Кветиапин има атипичен профил, който е малко по-различен от профила, присъщ на стандартните антипсихотици. В случай на продължителна употреба, веществото не предизвиква свръхчувствителност към рецептора на допамин (D2). Дозите, които могат да блокират проводника D2, могат да предизвикат само слаба интензивност на каталепсията.

При постоянна лекарство приемане има селективен ефект върху лимбичната структура, тъй като улеснява процеса на инхибиране на деполяризация на неврони в мезолимбичните (но не в неврони в състав, който съдържа допамин nigrostrialny). Активното вещество предизвиква само негативни екстрапирамидни двигателни прояви в минимални количества и най-вероятно не е в състояние да предизвика развитие на късния стадий на дискинезия.

Изследванията in vitro показват, че процесите на метаболизъм на кветиапин чрез хемопротеин 450 се извършват при използване на ензима SURCA4. Оказа се, че активното вещество с неговите разпадни продукти до известна степен блокира действието на хемопротеин Р450 1А2, както и 2С9 с 2С19 и 2D6 с 3А4. Но това може да се случи само при концентрация, която може да възникне при инжектиране на доза, не по-малко от 10-20 пъти по-висока от стандартната дневна доза (т.е. 300-450 mg).

Получава се от ин витро тестове информация показва, че възможността за значително блокиране на активното лекарствено вещество, в зависимост от hemoprotein и Р450 използва в комбинация с кветиапин, изключително малко вероятно. Експерименти показват, че активният компонент е способен да индуцира активността на микрозомален enzmov включени в структурата hemoprotein 450. В същото време, при специфични тестове за взаимодействие на лекарства, които са проведени при пациенти с психоза, не е имало увеличение на активността стъпки 450 hemoprotein (кветиапин индуцирана).

Фармакокинетика

Когато се прилага перорално, кветиапин се абсорбира добре и се метаболизира вътрешно. Основните продукти от гниене, открити в плазмата, нямат забележим фармакологичен ефект. Комбинацията с храна не влияе на нивото на бионаличност на веществото. Полуживотът е приблизително 7 часа. Около 83% от компонента се синтезира с плазмен протеин.

Фармакокинетичните свойства на лекарствата са линейни и не се различават в зависимост от пола. Средната стойност на клирънс при пациенти с разстройство в бъбреците (в сериозна степен - QC <30 мл / мин / 1,7Zm ² ) намалява с 25%, въпреки че на индивидуално ниво на клирънс продължава да бъде в обхват, който е характерен за здрави бъбречна функция.

Значителна част от кветиапин преминава в метаболизма вътре в черния дроб. Когато се инжектира съставка, обозначена с радионуклид, по-малко от 5% се екскретира непроменено заедно с изпражненията и урината. Около 73% от радиоактивния елемент се екскретира в урината, а останалите 21% - с изпражнения.

При лица с нарушения в работата на черния дроб (със стабилен стадий на чернодробна цироза) средната стойност на клирънса на кветиапин се намалява с 25%. Тъй като този компонент се метаболизира основно в черния дроб, хората с проблеми в работата на това тяло трябва да увеличат плазмените му показатели. Вследствие на това може да се наложи коригиране на дозата при такива пациенти.

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се приема перорално - в количество от 1 таблетка два пъти дневно с храна или каквото и да е храна.

В шизофрения, по време на първите 4 дни на курс изисква пиене - 50 мг в PM ден 1, 100 мг от лекарството в втори ден, 200 мг - 3 дни и 300 мг - 4-тия ден. Освен това, желаната дневна доза се определя в диапазона от 300-450 mg. По отношение на ефективността на лекарствата и тяхната толерантност към пациента, дневната доза може да бъде нагласена в диапазона от 150-750 mg. При шизофрения за един ден е възможно да се приемат не повече от 750 mg от лекарството.

При отстраняване на манийни епизоди, разработване на фона на биполярни разстройства - през първите 4 дни размери дневни дози включват - 100 мг (Ден 1), 200 мг (ден 2), 300 мг (Ден 3) и 400 mg (4-и ден). Освен това на 6-ия ден се позволява да се увеличи дневната доза до 800 mg. Увеличаването на дозата трябва да става постепенно - не можете да я увеличите с повече от 200 mg на ден.

В съответствие с лекарствения ефект и поносимостта на лекарствата, дневната доза може да варира между 200-800 mg. Често най-ефективната доза е 400-800 mg на ден. По време на лечението на манийни атаки се разрешава да се вземат не повече от 800 mg на ден.

[2]

Употреба Нантарида по време на бременност

Няма информация за ефикасността и безопасността на употребата на наркотици при бременни жени.

При бременност таблетките могат да се използват само в случаите, когато възможните ползи за една жена надвишават вероятността от прояви на фетални нежелани реакции. Необходимо е да се има предвид, че при новородените, чиито майки са приемали кветиапин, е имало развитие на синдром на отнемане.

Не е известно в какви количества активното вещество се екскретира в майчиното мляко. Поради това се препоръчва да се премахне кърменето, докато се използва лекарството.

Противопоказания

Сред противопоказанията на лекарствата:

• свръхчувствителност към активния компонент или други допълнителни елементи на лекарството;
• комбинираното използване на следните инхибитори hemoprotein 450 ZA4: HIV протеаза, антимикотични медикаменти, нефазодон, кларитромицин, еритромицин и азолови производни;
• тъй като не са направени проучвания за безопасността и ефективността на употребата на таблетки при деца, Nantarid не се предписва за тази група пациенти.

Странични ефекти Нантарида

В резултат на приема на лекарството могат да се появят следните нежелани реакции:

• прояви, засягащи лимфната и хематопоетичната система: най-честият симптом е левкопения. Понякога се развива еозинофилия и в редки случаи - неутропения;
• органи на имунната система: често има повишена чувствителност;
• патологични прояви, засягащи хранителната система и метаболизма: се развива единичен захарен диабет или хипергликемия;
• органи на Народното събрание: често има главоболия, усещане за сънливост и замаяност. Развитието на синкопа също е много често. Понякога се наблюдават епилептични припадъци. Наблюдава се късна форма на дискинезия;
• органи CAS: най-често развива тахикардия. Има също така съобщения за удължаване на QT-интервала, камерни аритмии, и в допълнение, внезапна необяснима смърт, както и сърдечна недостатъчност с полиморфна тахикардия на камерите (т.нар Torsade де Pointes), които са свързани с употребата на невролептици и са характерни за тази категория на наркотици ; освен това се получава ортостатичен колапс;
• дихателна система: общо развитие на обикновената настинка;
• органи на храносмилателния тракт: развитие на запек и диспептични прояви, както и сухота на устната лигавица;
• жлъчни пътища и черен дроб: понякога се появява жълтеница. Единична - развива хепатит;
• подкожен слой и кожа: отокът на Quincke или синдромът на Stevens-Johnson се развиват поотделно;
• гърдата и репродуктивните органи: понякога се наблюдава приапизъм;
• общи нарушения: често може да има лека форма на астения или периферна подпухналост. Понякога се развива злокачествената форма на невролептичен синдром;
• данни от диагностични, както и лабораторни изследвания: често повишени плазмени стойности на трансаминазите (AST с ALT) и повишаване на теглото. Понякога е възможно да се увеличи GGT, общ холестерол и в допълнение към триглицеридите (в състояние на гладно).

[1]

Свръх доза

Има само ограничена информация за предозиране с лекарства. Има съобщения за лица, получаващи до 20 грама лекарства, но в такива случаи няма информация за смъртта. Възстановяването се е случило и без развитие на усложнения. Изключително редки са случаите на смърт, удължаване на QT-интервала, както и кома.

Обикновено пациентите развиват сънливост, тахикардия, седация, както и намаляване нивото на кръвното налягане - тези прояви се дължат на повишените фармакологични свойства на лекарствата.

Кветиапин няма специфичен антидот. С развитието на тежко отравяне трябва да се обмисли възможността за комбиниране на няколко отделни лекарства, както и за извършване на спешна интензивна терапия. Необходимо е да се осигури свободен достъп на въздуха до белите дробове (за освобождаване на дихателните пътища), както и необходимата пулмонална вентилация с кислород. В същото време е необходимо непрекъснато наблюдение на операцията по CAS и поддържаща терапия с употребата на медикаменти. Непрекъснато наблюдение с медицински контрол трябва да се извършва, докато пациентът се възстанови напълно.

Взаимодействия с други лекарства

Тъй като активният лекарствен компонент има първичен ефект върху централната нервна система, е необходимо внимателно да се комбинира с други лекарства, които са ефективни за тази система. Необходимо е също така да се въздържа от пиене на алкохол.

Комбинираните лекарства с индуктори на чернодробните ензими (напр. Карбамазепин) могат значително да намалят системните ефекти на кветиапин.

Това изисква специално внимание се използва в комбинация лекарство удължаване на QT-интервала (между тях невролептици, антиаритмични средства (Категория IA и III), мезоридазин с халофантрин, пимозид ацетат levometadila, тиоридазин, моксифлоксацин и гатифлоксацин с спарфлоксацин, а освен мефлоквин , цизаприд, мезилат dolansetrona и сертиндол).

Е необходимо внимание при едновременно приемане с рисперидон, както и лекарства, провокира електролитен дисбаланс (тиазидни диуретици - хипокалиемия), защото те увеличават риска от аритмия в злокачествен форма.

Процесът на биотрансформация на активния компонент на лекарството в хемопротеиновата система 450 се осъществява предимно при използване на ензим тип Р450 SURCA4. Комбинацията от 25 mg кветиапин и кетоконазол инхибитора на елемента SURCA4 повишава (5-8 пъти) нивото на AUC. Поради това е забранено комбинирането на лекарството с инхибитори на елемента SURCA4. Вие също не можете да приемате кветиапин, изцеден сок от грейпфрут.

За да се определят фармакокинетичните свойства на кветиапин при хора, които приемат лекарството многократно, той е предписан преди лечение с карбамазепин (индуктор на микрозомални чернодробни ензими), както и по време на самия курс. Поради увеличения клирънс, нивото на AUC на Quetiapine, което се прилага самостоятелно, намалява до 13% (средно), но този показател е по-значим при отделните пациенти. В резултат на това взаимодействие плазмените му стойности са намалели, което може да повлияе и на ефективността на Nantarid.

Когато се комбинират лекарства с фенитоин (друг индуктор на микрозомални чернодробни ензими), значително (с 450%) повишава скоростта на клирънса на кветиапин.

Хората, които използват лекарства индуктори микрозомалните чернодробни ензими, Nantarid допускат само в случаите, когато лекуващият лекар счита, че потенциалната полза от това използване надвишава търсенето за премахване на използването на индуктор. Необходимо е също да се има предвид, че всяка промяна в процеса на терапия с помощта на микрозомален индуктор се извършва постепенно. Ако е необходимо, трябва да го замените с лекарство, което няма подобни свойства (напр. Използвайте натриев валпроат).

Комбинирано използване с някои антидепресанти (имипрамин, който е инхибитор SUR2D6 елемент и флуоксетин - SURZA4 инхибитор елементи и CYP2D6), не е изразен ефект върху фармакокинетичните свойства на кветиапин.

Не се наблюдава забележим ефект върху фармакокинетиката на лекарствата и когато се комбинира със следните антипсихотици, халоперидол и рисперидон. Въпреки това, в случай на комбиниране с тиоридазин, скоростта на клирънса на кветиапин се е увеличила със 70%.

Не са наблюдавани промени във фармакокинетичните характеристики на кветиапин при едновременно приложение с литий и циметидин.

Комбинацията с натриев валпроат оказва слаб ефект върху фармакокинетичните свойства и на двете лекарства (от гледна точка на лекарственото значение).

[3]

Условия за съхранение

Съхранявайте таблетките на място, недостъпно за малки деца. Температурите са максимум 30 ° C.

[4]

Срок на годност

Намаридите се разрешават да се използват в продължение на 2 години от датата на освобождаване на лекарството.