Nakom

Nakom е лекарство с допаминергично и антипаркинсоново действие.

[1], [2], [3]

Показания Nakoma

Той се показва с трепереща парализа, както и синдром на Паркинсон.

[4]

Формуляр за освобождаване

Произвежда се в таблетки, 10 броя в първия блистер. Една опаковка съдържа 10 блистера.

Фармакодинамика

Леводопа може да намали проявата на трепереща парализа чрез увеличаване на нивата на допамина в мозъка. Не преминавайки през GEB карбидопа предотвратява процеса на екстрацеребрално декарбоксилиране на веществото на леводопа, поради което количеството на този елемент, проникващо в мозъка, се увеличава и се превръща в компонент на допамина.

Лекарството има мощен лекарствен ефект, който надхвърля ефективността на леводопа. Той помага дълго време да поддържа плазмената концентрация на този елемент в дози, които са много по-ниски от тези, използвани изключително за леводопа (приблизително 80%).

Ефектът на лекарството върху тялото започва още на първия ден след началото на курса (в някои случаи - след употребата на първата доза). Пикът на неговата ефективност се достига след 1 седмица.

Фармакокинетика

Абсорбцията на леводопа от стомашно-чревния тракт става достатъчно бързо, след което се извършва активен метаболизъм на това вещество. Въпреки че в резултат на този процес 30+ се образуват различни продукти на разпадане, често леводопа се превръща в епинефрин с допамин и норепинефрин.

При вътрешна употреба на лекарства в единична доза при пациенти с парализа на тремор, пиковата стойност се появява 1,5-2 часа по-късно и лекарственото ефективно ниво на веществото се поддържа за около 4-6 часа. Продуктите от разпад се екскретират бързо заедно с урината: след около 2 часа се екскретира около една трета от цялата доза.

Полуживотът на леводопа в плазмата е приблизително 50 минути. В случай на комбинирано приложение на карбидопа с леводопа, полуживотът на последната се удължава до около 1,5 часа.

При перорално приложение на единична доза карбидопа пиковото време е 1,5-5 часа при хора с парализа на тремор. Метаболизмът на веществото се извършва в черния дроб.

Непромененото вещество се екскретира заедно с урината. Обикновено този процес завършва след 7 часа и е равен на 35%.

Основните продукти на разпадане тествани екскреция, са а-метил-три-метокси-4-хидроксифенил пропионова киселина, и в допълнение, α-метил-3,4-дихидроксифенил пропионова киселина. Тези вещества съставляват приблизително 14%, а също и 10% (съответно) от извлечените продукти от разпад. По-ниските концентрации са представени от още два продукта за разпадане, единият от които е 3,4-дихидроксифенил-ацетон, а другият (според предварителните данни) е елемент от N-метилкарбидопа. Индексите на всеки от тези компоненти съставляват максимум 5% от общото ниво на продуктите на разпадането. В урината карбидопа се определя и в непроменена форма, но не се откриват конюгати.

Ефектът на карбидопа върху процеса на метаболизъм на леводопа: плазмените индекси на последния се повишават под влияние на карбидопа. В случай на предварително приложение на карбидопа, плазменото ниво на леводопа се увеличава 5 пъти (приблизително), а периодът на поддържане на лекарствените стойности в плазмата се удължава от 4 до 8 часа. В случай на комбинация от тези две вещества, резултатите от лечението са приблизително еднакви.

В случай на еднократна употреба на леводопа при хора с парализа на тремор, които преди това са използвали карбидопа, полуживотът на леводопа се повишава от 3 до 15 часа. В резултат на карбидопа, нивото на леводопа се увеличава (приблизително 3 пъти). Трябва също така да се отбележи, че употребата на карбидопа по-рано намалява съдържанието на HVC и допамин в урината и плазмата.

[5]

Дозиране и администриране

Лекарството се приема перорално, като необходимата дневна доза се открива след внимателна индивидуална селекция за всеки пациент. Благодарение на формата на таблетката той може да бъде разделен без проблеми наполовина.

Общи изисквания - тъй като дозата се избира отделно за всеки пациент, тя може да бъде индивидуално регулирана не само по отношение на размера, но и по честотата на употреба. Изследванията показват, че периферният тип дофа-декарбоксилаза получава необходимото насищане с карбидопа, като в случая последната се използва в количество от около 70-100 mg на ден. Хората, които приемат карбидопа в по-малки дози, могат да развият повръщане с гадене.

Когато се предписва "Наком", се разрешава употребата на стандартни лекарства за елиминиране на паркинсонизма (с изключение на тези, съдържащи само леводопа), но е необходимо отново да се избират дозите им.

Стандартната доза в началните етапи се избира от лекуващия лекар, като се отчита елиминираното заболяване, както и отговора на пациента на лекарството. Обикновено първоначалната доза се състои от 0,5 таблетки, приемани 1-2 пъти на ден. Но такова количество от лекарството може да не бъде достатъчно да осигури желания размер на карбидопа на пациента, при което, ако е необходимо, за да се постигне подходящ ефект може да се добави по-0,5 таблетки модул (получаващи ежедневно или през ден).

Ефектът на лекарството се проявява на първия ден, в някои случаи дори веднага след първата доза. Ефективната ефективност на наркотици достига максимум за периода от първата седмица.

Преминаване към лекарство с лекарства, съдържащи леводопа: Levodopa трябва да се консумира най-малко 12 часа преди да се използва Nakoma (или 24 часа, ако се използва продължително действие с леводопа). Дневната доза на Nakoma трябва да осигури приблизително 20% от използваната по-рано дневна доза леводопа.

Хората, приемащи леводопа в количество от 1500 mg, в началния етап трябва да приемат Nakom в количество 250/25 mg 3-4 пъти на ден.

При поддържащо лечение, ако е необходимо, размерът на дозата на лекарството може да бъде увеличен с 0.5-1 таблетка дневно (или всеки ден) до достигане на максималната позволена дневна доза (8 таблетки). Има само ограничена информация за употребата на карбидопа в дневна доза над 200 mg.

Максималният размер на препоръчителната доза е равен на 8 таблетки дневно (2 g леводопа, както и 0,2 g карбидопа). Приблизително това са 3 mg карбидопа вещество и 30 mg леводопа вещество на 1 kg (при тегло 70 kg пациент).

[7]

Употреба Nakoma по време на бременност

Няма информация за ефектите на лекарството, когато се използва от бременни жени. Трябва да се има предвид, че комбинацията карбидопа с леводопа води до скелетни, както и висцерални промени в тялото на животните. Ето защо се препоръчва употребата на лекарството само когато възможната полза за жената ще превиши възможността за развитие на негативна реакция в плода.

Няма информация за екскрецията на активните съставки в кърмата. Има един доклад за изолирането на леводопа заедно с млякото от лактираща жена с трепереща парализа. Поради това, тъй като наркотикът може да повлияе неблагоприятно на бебето, той трябва да реши дали да анулира храненето или да използва наркома, като вземе предвид и важността от използването на лекарства за здравето на жените.

Противопоказания

Сред противопоказанията на лекарството:

• непоносимост към някой от съставните елементи на лекарството;
• комбинирана употреба с безразборни МАО инхибитори (употребата на наркотици трябва да се прекрати най-малко 2 седмици преди началото на лечението с Nakoma);
• глаукома от затворен тип;
• съществуващ меланом или подозрение за неговото присъствие;
• с неизвестен произход на кожното заболяване.

В такива случаи е необходимо внимание при избора на дозировки, както и контрол върху безопасността на курса на лечение:

• присъствие в анамнезата на миокарден инфаркт с нарушения на ритъма;
• сърдечна недостатъчност и други тежки патологии в ЦКС;
• тежки форми на белодробни патологии (сред които бронхиална астма);
• припадъци от епилепсия и други форми на конвулсивни припадъци (присъствие в анамнезата);
• наличие на ерозивни и улцерозни лезии в стомашно-чревния тракт (тъй като в горната част на стомашно-чревния тракт може да започне кървене);
• наличие на захарен диабет и други декомпенсирани форми на ендокринни патологии;
• тежка степен на чернодробна или бъбречна недостатъчност;
• открит тип глаукома.

Тъй като няма информация за безопасността на употребата на лекарството при деца и юноши на възраст под 18 години, е забранено да се използва лекарство за описаната категория пациенти.

[6]

Странични ефекти Nakoma

Употребата на лекарството често води до развитие на дискинезии (сред които са дистонични или хореофилни) и освен други неволни движения и гадене. По-ранните симптоми, които могат да допринесат за решението за намаляване на дозата, се считат за блефароспазъм и мускулни потрепвания. Сред другите нежелани реакции:

• общо: болка в гръдната кост, развитие на анорексия и синкоп;
• органи CAS: развитие на сърдечен ритъм или аритмия и в допълнение появата на ортостатични действия, включително намаляване или повишаване на кръвното налягане, както и флебит;
• храносмилателните органи: появата на кървене от стомашно-чревния тракт, повръщане и диария, и в допълнение, слюнка потъмняване на цвета и влошаването на язви на дванадесетопръстника 12;
• органи на хематопоетичната система: развитие на тромбоцито- или левкопения и освен агранулоцитоза или анемия (също хемолитична форма);
• прояви на алергия: появата на уртикария, оток Quincke, както и сърбеж на кожата и хеморагичен васкулит;
• психични разстройства и органи на Народното събрание: развитие на НСА, парестезии, сънливост и световъртеж. Освен прояви брадикинезия (за развитието на по-оф-синдром), проява на някои психични разстройства (включително халюцинации, илюзии и параноични мисли), депресия (с появата на суицидни мисли или без тях), проблеми със съня, чувство на вълнение , деменция, повишено либидо и развитие на объркване. Понякога се появяват конвулсивни припадъци, но в този случай не е възможно да се установи причинно-следствена връзка с употребата на лекарството;
• респираторни органи: развитие на диспнея;
• кожа: обриви, плешивост, потъмняване на цвета на секрети на потните жлези;
• органите на урогениталната система: потъмняване на цвета на урината.

Също така трябва да се имат предвид страничните ефекти, причинени от употребата на леводопа, тъй като те могат да се появят и при употребата на Nakoma:

• Стомашно-чревни органи: развитие на дисфагия, пентавизъм, бруксизъм и освен това хълцане и подуване на корема. Той може да бъде чувство на горчивина в устата или сухота на устните лигавиците, коремен дискомфорт или коремна болка, парене в езика, но в допълнение може да има диспепсия;
• метаболитни процеси: появата на подуване, увеличаване или намаляване на теглото;
• органи на централната нервна система: появата на чувство за тревожност, умора, слабост, дезориентация и скованост. В допълнение, появата на главоболие, припадане, мускулни крампи, астения и атаксия. Може да се развие безсъние, еуфория, тетанус, чувство за възбуда, и освен, че се разширят тремор в ръцете, по-лошо мислителен дейност появи походка нестабилност и активира латентен okulosimpatichesky синдром;
• сензорни органи: развитие на диплопия, мидриаза, тонични конвулсии на зрението и визуално размиване;
• урогенитална система: забавяне или обратна инконтиненция на урината и развитие на приапизъм;
• други прояви на нарушения: развитието на заболявания, рак на кожата, задух, дрезгавост на гласа, но различна от тази, на притока на кръв към определени участъци от кожата - гръдната кост, врата или лицето;
• лабораторни данни: повишена ALT активност с активното AST и ALP и LDH, и освен параметри билирубин и уреята в плазмата, развиват хиперурикемия или hypercreatininemia и положителен тест на Coombs. Имаше и съобщения за намаляване на стойностите на хематокрита на хемоглобин, и в допълнение към развитието на бактериурия, левкоцитоза и червени кръвни клетки.

Лекарствата, които съдържат както леводопа, така и карбидопа, са способни да провокират фалшив положителен отговор на урината в урината на кетонни тела (в случаите, когато специални тест ленти се използват за откриване на кетонурия). Този резултат ще остане непроменен след приключване на процедурата за варене на пробите. За да получите фалшив отрицателен отговор, трябва да приложите метод на глюкоза оксидаза за откриване на глюкозурия.

Свръх доза

В случай на предозиране, тежестта на страничните реакции се увеличава.

За да се отървете от разстройствата, ще бъде необходимо внимателно проследяване на пациента, както и мониторинг на ЕКГ, за да може да се открие развитието на аритмия. Ако е необходимо, трябва да се извърши необходимото антиаритмично лечение. Необходимо е също така да се вземе предвид факта, че заедно с Nakom пациентът може да използва други лекарства.

Взаимодействия с други лекарства

Необходимо е с предпазни мерки да комбинирате Nakom със следните лекарства:

Антихипертензивни средства - при хора, приемащи такива лекарства, добавянето към комбинацията от Накома стана причина за постурална хипотония (симптоматично). Поради това, на ранен етап от употребата на Nakoma, може да е необходима корекция на дозата на антихипертензивните лекарства.

Антидепресанти - комбинация на L-допа и МАО-инхибитори (с изключение на медикаменти МАО тип В) могат да доведат до разграждането на процеса на кръвообращението, и следователно изисква крайната употреба на инхибиторите в продължение на 2 седмици преди приемането на NAC. Това нарушение възниква от кумулирането на допамин с норепинефрин под влиянието на леводопа - тяхното инактивиране се забавя от МАО инхибиторите. Вследствие на това рискът от тахикардия и чувство на възбуда се увеличава и в допълнение към замаяност, зачервяване на лицето и повишено кръвно налягане.

Има известна информация за развитието на странични ефекти, включително дискинезия и повишаване на кръвното налягане при комбиниране на лекарства с трициклични лекарства.

Железни лекарства - нивото на бионаличност на леводопа или карбидопа намалява в случай на комбинирана употреба с глюконат / железен сулфат.

Други лекарства - когато леводопа се комбинира с дитилин, β-адремонимуланти и в допълнение с лекарства, използвани при инхалационна анестезия, вероятността от нарушения на сърдечния ритъм може да се увеличи.

Антагонисти на допамин D2 рецепторни антагонисти (рисперидон измежду тези фенотиазини и бутирофенони), и в допълнение изониазид - са способни да отслабят лекарствени ефекти на леводопа.

Има данни за блокиране на положителния лекарствен ефект на леводопа в случай на парализа на тремор поради комбинация с папаверин и фенитоин. Необходимо е внимателно да се следи състоянието на хората, които използват тези лекарства в комбинация - във времето, за да се открие отслабване на лекарствения ефект.

Литиевите лекарства повишават вероятността от халюцинации или дискинезии. Повишаването на нежеланите реакции се наблюдава, когато се комбинира с methyldopa, а комбинацията с тубокурин увеличава възможността за понижаване на кръвното налягане.

Възможно е да има нарушение на абсорбцията на леводопа при хора, които използват високо протеинова диета, тъй като леводопа е конкурент на отделните аминокиселини.

Ефектът от действието на пиридоксин (ускоряване на метаболизма на леводопа в допамин в периферните тъкани) може да бъде нарушен от карбидопа.

[8]

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, което е затворено от светлина и влага, а също и недостъпно за деца. Температурни условия - не повече от 25 ° C.

Срок на годност

Nakom е разрешено да вземе за период от 3 години от датата на производство на лекарствения продукт.