Imodium

Imodium е лекарство, което има депресиращ ефект върху функцията на перисталтика.

[1], [2]

Показания Imodium

Показано е за премахване на такива нарушения:

• лечение на симптоми на остра диария (за деца над 12 години, както и за възрастни);
• лечение на признаци на остри видове диария, което се случва поради IBS (при възрастни над 18 години) при условие, че лекарят предписва първична диагноза.

[3], [4], [5]

Формуляр за освобождаване

Предлага се в капсули, 6 или 20 броя в блистерна табелка. Вътре в опаковката съдържа 1 блистер.

Imodium lingual  е таблетка, която се разтваря в устната кухина.

Imodium Plus  е антидиарично лекарство, под формата на таблетки за дъвчене.

[6]

Фармакодинамика

Лоперамид хидрохлорид се синтезира с опиатни окончания по стените на червата. Ако това действие се инхибира процес PG освобождаване, както и ацетилхолин, като по този начин намаляване на транслационната перисталтика и удължава периода на преминаване на храната през храносмилателния тракт, и с това се подобрява способността чревни стени на смукателните течности.

Активният компонент на лекарството увеличава тона на аналния сфинктер, което намалява инконтиненцията на изпражненията заедно с желанието за изпразване на червата.

[7], [8]

Фармакокинетика

Голям брой перорално употребени лоперамид се абсорбират в червата, но интензивните метаболитни процеси по време на първия пасаж осигуряват само 0,3% от системната бионаличност на веществото.

Данните за теста на веществото при плъхове по отношение на параметрите на разпределение показват, че той има силен афинитет към чревните стени, основно с последващ синтез с окончания в надлъжния слой на мускулатурата. Синтезът на компонента с протеина е 95%, главно той се свързва с албумини. Предклиничната информация показва, че лоперамид е субстрат на Р-гликопротеина.

Извличането на лоперамид почти всичко се наблюдава в черния дроб. Тук той се конюгира главно и след това се екскретира заедно с жлъчката. Оксидативният процес на N-деметилиране е основният начин на метаболизъм на веществата, който се осъществява предимно с помощта на елементи CYP3A4, а също и CYP2C8. Тъй като първият пропуск на черния дроб при него е много интензивен, плазменият индекс на непроменените лекарства остава доста нисък.

Полуживотът на веществото при хора е около 11 часа (в рамките на 9-14 часа). Непромененият компонент с продуктите от гниене се екскретира предимно с изпражнения.

[9], [10]

Дозиране и администриране

Лекарството не се използва в началния стадий на лечение за тежка диария, което се съпровожда от намаляване на индексите на водно-електролитните. В такива случаи се препоръчва компенсиране на загубата на течност чрез използване на заместващо лечение (перорални или парентерални методи).

Капсулите се консумират с вода.

За да се елиминират симптомите на остра диария при деца на възраст 12 години и възрастни, началната доза е 2 капсули (4 mg) и след това една капсула (2 mg) трябва да се приема с всеки следващ течен изпражнения. Стандартният размер на дневната доза е 6-8 mg (или 3-4 капсули). През деня при лечението на остра диария се разрешава да се приемат не повече от 12 mg лекарства (т.е. 6 капсули).

При премахване на симптоми на остра диария, които са възникнали в резултат на развитието на IBS, възрастни (при определяне на лекар първична диагностика) на първоначалната доза е 4 мг (2 капсули), тогава е необходимо да се пие първата капсулата при всяка поява на течни изпражнения или както е указано лекуващ лекар. На ден се разрешава да пие не повече от 6 капсули (доза от 12 mg).

При липса на подобрение в продължение на 48 часа (остра форма на диария) след употребата на лекарства, се препоръчва да се прекрати лекарството.

[14], [15], [16]

Употреба Imodium по време на бременност

Забранено е употребата на лекарството по време на бременност.

При наличие на нарушения, бременни жени, както и кърмещи жени трябва да се консултират с лекар, за да получат подходящо лечение.

Противопоказания

Сред противопоказанията на лекарствата:

• силна непоносимост към лоперамид хидрохлорид и в допълнение към някой от другите елементи на лекарството;
• деца на възраст под 12 години;
• в присъствието на остра форма на дизентерия, която се характеризира с висока температура, както и кръв в изпражненията;
• в острия стадий на улцерозен колит или с псевдомембранозна форма на колит, които са свързани с употребата на антибиотици с широк спектър от ефекти;
• с бактериална форма на ентероколит, провокирана от микроби от рода Salmonella, Shigella или Campylobacter.

Imodium не се препоръчва да се използва, когато има риск, че функцията за потискане на перисталтиката на пациента ще развият сериозни усложнения, като чревна обструкция, и мегаколон (с токсична форма на заболяването).

Когато се налага метеоризъм, запек или чревна обструкция, е необходимо незабавно да се премахне употребата на наркотици.

[11], [12], [13]

Странични ефекти Imodium

При елиминиране на острата форма на диария могат да се развият следните нежелани реакции, които са идентифицирани по време на клиничните изпитвания:

• органи на Народното събрание: развитие на тежки главоболия; по-рядко - появата на замайване;
• органите на храносмилателната система: метеоризъм, гадене, запек; по-малко - дискомфорт в корема, болки в корема, лигавици на сухота в устата, диспепсия и в допълнение болка в горната част на корема;
• подкожна тъкан и кожа: появата на обриви.

В хода на постмаркетинговите проучвания са установени следните негативни реакции:

• органите на имунната система: реакциите на свръхчувствителност се наблюдават поединично, сред които анафилактични (включително анафилаксия), както и анафилактоидни прояви;
• органи на Народното събрание: има отделни проблеми с координацията, потискането или загубата на съзнание, чувството на сънливост или ступор, развива се хипертония;
• зрителни органи: в изолирани случаи се развива миоза;
• органите на храносмилателната система: от време на време започва запушване на червата (в някои случаи дори в паралитична форма) и в допълнение мегаколон (понякога в токсична форма);
• подкожната тъкан и кожата: рядко се появяват булозен обрив, уртикария, ангиоедем, сърбеж, и в допълнение poliformnaya еритема, токсична епидермална некролиза или синдром на Stevens-Johnson;
• пикочната система и бъбреците: периодът на задържане на урина се развива поотделно;
• общи нарушения: в отделни моменти се появява тежка умора.

Свръх доза

В случай на предозиране (това се отнася също зависи излишък доза от нарушения на чернодробната функция) може да се развие потискане на централната нервна система на симптомите - като атаксия, ступор, спазми, потискане на дихателната функция и повишаване на мускулния тонус. В допълнение, може да се развие задържане на урина или признаци, подобни на чревната обструкция.

Децата могат да имат повишена чувствителност към ефектите върху централната нервна система.

При развиване на предозиране се изисква незабавна консултация с лекаря. Когато се появят признаци на нарушение, се разрешава използването на налоксон като противоотрова. Тъй като продължителността на експозицията на натриев хлорид надвишава периода на действие на налоксон (1-3 часа), последният може да бъде преназначен. За откриване на възможно потискане на централната нервна система е необходимо внимателно да се следи състоянието на пациента най-малко 48 часа.

[17], [18]

Взаимодействия с други лекарства

Има данни за взаимодействието с лекарства, които имат сходни фармакологични характеристики. Децата не трябва да бъдат предписвани лекарства с Imodium, които имат огромен ефект върху функциите на централната нервна система.

Предклиничните тестове показват, че лоперамид е субстрат на Р-гликопротеина. При комбинираната употреба на лоперамид (16 mg) с инхибитори на P-гликопротеинови вещества (като ритонавир или хинидин), плазменият индекс на лоперамид се удвоява / утроява. Клиничното значение на това взаимодействие при употребата на препоръчителните дози на лоперамид остава неизвестно.

Комбинацията от лоперамид (единична доза от 4 mg) с итраконазол и допълнително инхибитор на елемента CYP3A4, както и Р-гликопротеин 3-4 пъти увеличава плазмения индекс на лоперамид. По време на същия тест инхибиторът на CYP2C8 елемента (гемфиброзил) повишава нивото на активното лекарство с около половината.

Комбинираната употреба с итраконазол, както и гемфиброзил четири пъти повишава пиковия плазмен индекс на лоперамид и 13 пъти AUC. Това увеличение не е свързано с действието на ЦНС, определено от психомоторното изпитване.

Еднократна доза (16 мг) в комбинация с лоперамид кетоконазол, инхибитор на CYP3A4 елемент, както и Р-гликопротеин позволява увеличение на 5-кратно в нивото на кръвната плазма лоперамид. Този показател не е свързан с повишени фармакодинамични свойства, определянето се извършва с помощта на папиломиметрия.

Приемането на медикаменти в комбинация с перорален десмопресин води до увеличаване на индексите на последния в плазмата (трикратно). Най-вероятно това се дължи на забавяне на подвижността на стомашно-чревния тракт.

Има мнение, че лекарства, които имат подобен медицински ефект, са в състояние да повишат свойствата на лоперамид, но лекарствата, които ускоряват преминаването на храната в стомашно-чревния тракт, могат да отслабят неговата ефективност.

[19],

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява в подходящи условия за лекарства, недостъпни за деца. Температурните стойности са максимум 25 ° C.

[20],

Срок на годност

Imodium може да се използва в продължение на 5 години от датата на освобождаване на лекарството.

[21]