Eksidjad

Exidzhad е комплексен наркотик.

Показания Eksidjad

Той е показан за елиминиране на излишното желязо (в хроничния стадий), което възниква при многократно кръвопреливане (трансфузионна сидероза) - при деца на възраст над 2 години, както и при възрастни.

[1]

Формуляр за освобождаване

Произвежда се под формата на таблетки (обем от 125, 250 или 500 mg). Една блистерна табелка съдържа 7 таблетки. В един пакет 4 или 12 блистера.

Фармакодинамика

Деферазирокс е орален тройна лиганда с комплексен ефект. Той има силен афинитет към желязо (III) и синтез с него в пропорциите 2k1. Лекарството увеличава скоростта на отделяне на желязо (главно заедно с изпражненията). Веществото има слаб афинитет към мед с цинк, така че не е в състояние постоянно да намалява нивото на тези метали в серума.

В тестовете на желязо метаболизъм при хора с P-таласемия и желязо излишък лекарство след поглъщане в дневни дози (10, 20, и 40 мг / кг) индекс sredneeffektivnoy желязо екскреция на ден е равен на 0,0119, 0,329 и 0,445 мг Fe / кг, съответно.

Eksidzhada изследвани ефектите върху деца над 2 години и възрастни (с излишък на желязо в хронична преливане след степен). Постоянните трансфузия, необходими за следните патологии: анемия, сърповидно-клетъчен тип Р-таласемия, и в допълнение, всички други придобити и на вродени форми на анемия (миелодиспластичен синдром, вроден синдром Diamond-Blekfena (хипопластична тип на анемия), придобити анемия, апластична форми и други редки анемии ).

Всеки ден получавате медикаменти в дози 20 и 30 мг / кг за периода от 1 година при хора, страдащи от β-таласемия, който е придружен от преливане на кръв, това води до намаляване на нивото на натрупаните вътре желязо тяло. Чернодробната индекс на веществото спадна средно почти 0.4 и 0.9 мг Fe / г сух чернодробна елемент, съответно, и феритин параметри в кръвния серум - почти 36 и 926 г / л (според горните фигури ). В случай на употребата на наркотици в горните дози, част входящо / екскреция елемент, равно на 1.02 Fe (нормално ниво), и 1.67 (повишени нива на желязо екскреция). Тези честоти се наблюдават при употреба на лекарства при пациенти с излишък на желязо с други видове анемия.

Приемането на лекарството през първата година в дневно количество от 10 mg / kg направи възможно поддържането на оптималното ниво на интрахепатално съдържание на желязо и същевременно нивото на феритин в кръвния серум. Това спомогна за постигане на равновесен индекс между броя на екскрецията / приема на Fe при хора, които рядко са имали кръвопреливане или са извършили трансфузионни трансфузии.

Тъй като вътре в кръвния серум стойностите на феритин (определени всеки следващ месец) показват промени в съдържанието на чернодробно желязо, това показва, че динамиката на концентрацията може да бъде критерий за оценка на терапевтичната ефективност на Eksidzhad.

Фармакокинетика

Абсорбцията на активния компонент е доста висока, средната пикова плазмена концентрация е около 1,5-4 часа. Абсолютната бионаличност (AUC) на активния ингредиент след перорално приложение е приблизително 70% (в сравнение с въвеждането на входно-изходните продукти).

Нивото на AUC се увеличава приблизително двукратно в случай на консумация заедно с храни, съдържащи висок процент мазнини, а освен това се увеличава с почти 50% при приемане със стандартна храна. Бионаличността на активния ингредиент AUC се увеличава (приблизително 13-25%), когато се консумира половин час преди хранене (умерено, както и висок процент на мазнини в храната).

Общата експозиция (AUC) след консумиране на лекарството като суспензия с добавяне на сок от ябълки или портокали PM приблизително равна експозиция, когато се използва под формата на водна суспензия (съответните относителни индекси ще бъде равна на 103 AUC и 90%).

В равновесно положение пиковата концентрация и AUC 0-24 часа на веществото нарастват заедно с дозата практически линейно. Деферазирокс се кумулира вътре в тялото с кумулативен фактор 1,3-2,3.

Активната съставка се синтезира добре с плазмен протеин (99%, почти всички - с албумин). Той има малък видим обем на разпространение - около 14 литра за възрастен.

Основният метаболитен път на веществото е глюкуронизацията с по-нататъшно отделяне заедно с жлъчката. Деконюгацията на глюкуронати в червата с последваща реабсорбция (ентерохепатичен тип рециркулация) е възможна. Глюкуронизирането на деферазирокс се извършва предимно с помощта на елемента UGT1A1 и освен това, с по-малко сила, с елемента UGT1A3. Оксидативният процес на обмен на веществата, медииран от елемент CYP450, слабо се експресира - приблизително 8%. Няма информация, която да демонстрира инхибирането или индукцията на ензими в случаите на употреба на лекарства в лекарствени дози. Не е наблюдавано забавяне на метаболизма на активния компонент на хидроксиурея по време на in vitro тестване.

Деферазирокс заедно с продуктите от гниене се екскретират главно заедно с фекалиите (приблизително 84% от общата доза). Чрез бъбреците екскрецията е слаба - около 8% от дозата. Средният полуживот е между 8-16 часа.

Дозиране и администриране

За да пиете таблетки, е необходимо на празен стомах, 1 път на ден (приблизително половин час преди хранене). Препоръчва се лекарството да се приема ежедневно по едно и също време.

Употребата на наркотици трябва да започне след еритроцитите преливане 20+ IU (приблизително 100+ мл / кг) или в случай на клинични признаци, които показват появата на хронично излишък на желязо (например, ако компонент експонента в серумния феритин над 1000 мг / л).

Размерите на необходимите дози (в единици mg / kg) трябва да бъдат измерени и закръглени по най-приблизителен начин спрямо дозировката на първата цялостна таблетка (125 или 250 или 500 mg).

Размерът на необходимата начална дневна доза е 20 mg / kg.

Хората, които са прелята на месец 14+ мл / кг на червените кръвни клетки (приблизително 4+ единици / месец възрастни) се оставя да се намали ефективността вижда с приемната вариант начална дневна доза от 30 мг / кг.

Пациенти, които са прелята на месец е по-малко от 7 мл / кг на червените кръвни клетки (по-малко от 2 U / възрастен месец), за да се поддържа оптимално материал изпълнение се счита за вариант с цел от 10 мг / кг.

Когато лечението с пациенти дефероксамин с приемлив терапевтичен ефект първоначална доза се прилага в размер на половината от получения преди това (например, при пациенти, приемащи дневно 40 мг / кг на лекарството (за 5 дни в седмицата или за равен на броя на ден) може да започне лечение с дневна доза от 20 mg / kg).

Избор на оптимална доза. Всеки месец наблюдавайте серумните нива на феритин и коригирайте дозировката на лекарството на всеки 3-6 месеца (ако е необходимо - ако се наблюдават промени в стойностите на феритин).

Корекцията се извършва на стъпки от 5 до 10 mg / kg. В този случай посоката на корекцията се избира в зависимост от терапевтичния ефект и терапевтичните задачи, предоставени на пациента (намаляване или запазване на съществуващото ниво на желязо).

Ако лекарството не даде резултат при приемане на 30 mg / kg (нивото на серумния феритин остава ≥2500 μg / l), необходимо е да се увеличи до 40 mg / kg. Дори повече дозировка е забранена, тъй като има ограничена информация за употребата на лекарства в по-големи дози.

За постигане на желания индекс на феритин в серума (фигура обикновено са в интервала 500-1000 мкг / л) трябва да се изчислява на етапи (5-10 мг / кг) намалява дозирани лекарства - това ще позволи на нивото на вещество в кръвния серум е в горния диапазон.

Ако индексът на феритин е много по-малък от 500 μg / l, е необходимо да се консултирате с лекуващия лекар относно прекъсването на употребата на Eksidzhad.

[3]

Употреба Eksidjad по време на бременност

Няма клинична информация за употребата на лекарството при бременни жени. Експерименталните тестове показват, че лекарството има определена репродуктивна токсичност при дози, които надвишават препоръчваната скорост. Няма информация за риска от усложнения за човешкото тяло.

Не се препоръчва наркотикът да се дава на бременни жени, освен в случаите, когато ползите за жените са по-високи от риска от потенциално развитие на странични ефекти при плода.

Тестването показа, че активното вещество бързо и в големи количества навлиза в кърмата. Нямаше излагане на лекарство на бебето. Няма информация за екскрецията на компонента заедно с майчиното мляко. Кърмещите жени, които се лекуват с помощта на Axidzhad, се препоръчват за този период от време, за да откажат кърменето.

Противопоказания

Сред противопоказанията: непоносимост към активния компонент и помощните елементи на лекарството. Също така, възрастта на децата е по-малка от 2 години, тъй като няма информация за употребата на лекарството в горната категория пациенти.

Странични ефекти Eksidjad

Резултатът от употребата на Eksidzhad може да бъде такъв страничен ефект:

• Стомашно-чревни органи: повръщане заедно с гадене, запек, диария, метеоризъм, коремна болка, гастрит и диспепсия;
• психика: разстройства на съня и тревожност;
• органи на Народното събрание: замайване с главоболия;
• зрителни органи: появата на макулопатия и ранното развитие на катаракта;
• вестибуларен апарат и слухови органи: преходна загуба на слуха;
• респираторни органи: болка в ларинкса с фаринкса;
• черен дроб: развитие на хепатит или CSF, както и повишаване нивото на трансаминазите;
• органите на пикочната система: протеинурия или повишаване на креатинина;
• кожата: сърбеж или обриви, нарушение на пигментацията;
• други: подпухналост, пирексия, умора.

[2]

Свръх доза

В резултат на предозиране с лекарства се разви субклинична форма на хепатит. След оттеглянето на лекарството симптомите на хепатита изчезнат без допълнителни усложнения. Поради единична доза от 80 mg / kg при пациенти с излишък на желязо и Р-таласемия се наблюдава слаба диария заедно с гадене. В същото време, здрави доброволци понасят еднократна доза от лекарството при дозировка не повече от 40 mg / kg без усложнения.

В случай на остра форма на предозиране такива прояви могат да се появят: главоболие, повръщане заедно с гадене и в допълнение диария.

За да премахнете тези признаци, трябва да предизвикате повръщане или да извършите стомашна промивка. Предписано е допълнително симптоматично лечение.

Взаимодействия с други лекарства

Комбинираната употреба на лекарства с антиациди, които съдържат алуминий, не е проучена. Въпреки че Axidzhad има по-слаб афинитет към алуминий в сравнение с желязо, е забранено да се използват заедно с алуминиеви антиациди.

Нямаше взаимодействие на лекарството с дигоксин.

Взаимодействието на лекарствата с витамин С не е проучено, но при комбинираната им употреба трябва да се избягва използването на витамин D при дневна доза над 200 mg.

Бионаличността на активната съставка на лекарството се увеличава в различна степен, когато се консумира с храна.

[4], [5]

Условия за съхранение

Лекарството се намира в затворено от малки деца, сухо и тъмно място. Температурата е максимум 30 ° С.

Срок на годност

Exidzhad е подходящ за употреба в продължение на 3 години от момента на освобождаването му.