Ламотриджин

Ламотрижинът е мощен антиконвулсант, използван за лечение на епилептични припадъци.

[1], [2], [3], [4], [5],

Показания Ламотриджин

Сред индикациите за употреба на лекарството:

• генерализирани или парциални пристъпи форми (включително конвулсии тонично-клонични вид, и в допълнение, атаки, възникващи в резултат на синдром на Lennox-Gastaut) - деца 12+ години, както и възрастни за монотерапия на епилептични припадъци или като допълнителен медикамент;
• като средство за монотерапия с типични форми на отсъствие;
• като профилактика на разстройства на настроението (като мания, депресия или хипомания и в допълнение смесени случаи) при пациенти на възраст 18+, страдащи от маниако-депресивна психоза.

[6]

Формуляр за освобождаване

Произвежда се под формата на таблетки в обем от 25, 50 или 100 mg. Един блистер съдържа 10 таблетки лекарства. Опаковката съдържа 1 или 3 блистерни блюда.

[7], [8], [9]

Фармакодинамика

Лекарството помага да се стабилизират мембраните на невроните, които засягат пресинаптичните канали на натрий (потенциално зависими). В допълнение, той инхибира патологичното освобождаване на 2-аминопентандионова киселина (тази аминокиселина допринася за развитието на епилептични пристъпи) и забавя деполяризацията, която се причинява от глутамат.

[10], [11], [12]

Фармакокинетика

Активното вещество се абсорбира напълно и бързо от храносмилателния тракт. След перорално приложение пиковата концентрация достига 2,5 часа по-късно. Абсорбцията на лекарството се забавя, ако се приема с храна, но това не оказва влияние върху неговата ефективност. Съдовете циркулират във вид на протеин (максимум 55% от абсорбираното вещество). Коефициентът на прочистване в плазмата е приблизително 0,2-1,2 ml / min на килограм тегло и обемът на разпределение е 0,9-1,3 l / kg.

Метаболизмът се проявява в черния дроб поради процеса на глюкурониране. Полуживотът при възрастни е приблизително 24-35 часа, при деца обикновено е по-кратък. Скоростта на този период е силно повлияна от други лекарства, приемани с ламотрижин.

Екскрецията се извършва главно чрез бъбреците (под формата на глюкурониди и по-малко от 10% се екскретира непроменено) и около 2% - от червата.

[13], [14]

Дозиране и администриране

Предназначен за перорално приложение. Честотата и продължителността на приложение, както и дозировката, се определят от лекаря поотделно за всеки пациент. Деца над 12 години и възрастни обикновено се предписват 25-200 mg два пъти дневно (максималната позволена дневна доза е 700 mg); на възраст от 2 до 12 години - 2-15 mg / kg два пъти дневно (максималната допустима дневна доза е 400 mg).

[20], [21], [22]

Употреба Ламотриджин по време на бременност

При бременност лекарството не трябва да се използва, освен в случаите, когато потенциалната полза надвишава риска от развитие на негативни ефекти върху плода. Според оценката на FDA, лекарството се класифицира като С.

Противопоказания

Сред противопоказанията: период на кърмене, индивидуална непоносимост към елементите на лекарството, както и деца под 2 години.

[15], [16],

Странични ефекти Ламотриджин

Сред страничните ефекти са възможни такива реакции:

• органи на Народното събрание: замайване с главоболие, безсъние или обратно сънливост, тежка умора и в допълнение агресивност, безпокойство и раздразнителност. Диплопия, тремор, объркване, проблеми с равновесие, загуба на зрителна острота и конюнктивит също могат да се появят;
• органи на хематопоетичната система: левкопения или тромбоцитопения;
• Стомашно-чревни органи: повръщане с гадене;
• Allergy: кожни обриви (обикновено макулопапуларен; развива в първите 8 седмици от лечението), което изчезва след спиране на лекарството, свръхчувствителност (подуване на лицето, треска, хематологични нарушения (анемия), и заболявания на черния дроб, както и лимфаденопатия, и в редки случаи, ICE или MES). Страните могат да се развият токсична епидермална некролиза или на Стивънс-Джонсън.

[17], [18], [19]

Свръх доза

Сред проявите на предозиране: усещане за сънливост, главоболия и замаяност, освен нистагъм с атаксия, повръщане и кома.

За да се елиминират симптомите, е необходимо хоспитализиране на пациента. Провеждат се процедури за стомашен лаваж, се въвежда активен въглен и се предоставя симптоматично и поддържащо лечение.

[23], [24], [25], [26],

Взаимодействия с други лекарства

Валпроат са конкурентни блокери на чернодробните ензими, чрез процес потискане настъпва глюкурониране на ламотрижин и намалява скоростта на метаболизма и увеличава средните показатели времето му на полуразпад (70 часа).

Антиконвулсанти, които индуцират чернодробно метаболизиращи ензими (като фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и примидон в), и в допълнение парацетамол - увеличаване на скоростта на процеса глюкурониране ламотрижин и неговия метаболизъм. В случай на комбинирано приложение средният полуживот на активния ингредиент намалява приблизително двукратно (до 14 часа). Има информация за появата на странични ефекти в централната нервна система - атаксия, замайване, гадене, загуба на зрителна острота, диплопия (при използването на карбамазепин време на лечението ламотригин). Симптомите изчезват след намаляване на дозата на карбамазепин.

Когато се комбинира с комбиниран OK, които съдържат етинил естрадиол (30 мг) и левоноргестрел (150 мг), се наблюдава увеличение на индекс скорост пречистване на ламотрижин (приблизително 2 пъти). В резултат на това, AUC и пиковите концентрации намаляват (средно съответно 52 и 39%). През седмицата, през която лекарството не се приема, концентрацията на активното вещество в плазмата се увеличава (преди прилагането на нова доза, тя е приблизително 2 пъти по-висока от тази, наблюдавана по време на активното лечение).

Рифампицин увеличава индекса на фактора за почистване на ламотрижин и освен това намалява неговия полуживот - чрез стимулиране на чернодробните ензими, отговорни за процеса на глюкурониране. Пациентите, приемащи рифампицин като допълнително лекарство, трябва да предписват ламотрижин съгласно схема, която се препоръчва за съвместно приложение с стимулиращи лекарства глюкуронизация.

[27], [28], [29], [30], [31]

Условия за съхранение

Необходимо е лекарството да се държи на място, което е затворено от слънчева светлина и достъп до деца. Температурни условия - не повече от 25 ° С.

[32], [33]

Срок на годност

Ламотрижинът се разрешава да се използва в продължение на 3 години след производството на лекарството.

[34], [35], [36]