Препарати с янтарна киселина

Фармацевтичните препарати с янтърна киселина се използват като антиоксиданти, нормализират вътреклетъчния метаболизъм и допринасят за възстановяването на функциите на тялото, нарушени поради болести или естествено стареене на човешки клетки.

[1], [2],

Показания Препарати със сукцинова киселина

Системното наименование на янтърната киселина е 1,4-бутандиова киселина и се нарича сукцинат (от латинското наименование на кехлибар - сукциниум). Това е органично съединение на двуосновния клас карбоксилни киселини, което означава, че в неговата молекула има две карбоксилни групи. Тази киселина първоначално е получена по време на загряването на естествен кехлибар и след това е открита в живи клетки като активен компонент на органичния синтез.

Сега янтърната киселина се получава от малеинов анхидрид и от своя страна се получава от бензен или n-бутан. Така че, ако върху опаковката на хранителните добавки е посочено, че те съдържат янтърна киселина "получена от естествен кехлибар", това твърдение въвежда потребителя в объркване.

Използването на янтърна киселина като хранителна добавка E363 се използва широко като регулатор на рН и секвестрант (одобрен от FDA).

В тялото, янтарна киселина, синтезирано в energoprodutsiruyuschih органели - митохондриите и е междинен метаболитен разбивка (окислително фосфорилиране), аминокиселини, въглехидрати и мазнини, т.е. Цикъл трикарбоксилна киселина (цикъла на Кребс). Тази последователност се повтаря многостъпални вътреклетъчни ензимни реакции, които осигуряват енергиен ресурс в тъканите (като АТР) и за синтеза на съединения с вещества, от съществено значение за поддържане на клетъчната жизнеспособност. Освен това, в етап трансформация коензим сукцинил-СоА на янтарна киселина (сукцинат) се появява прехвърляне на неговите електрони на дихателната верига на митохондриите, която осигурява кислород за тъканните клетки на всички органи.

Кислородното гладуване на клетките (хипоксия) причинява много патологични нарушения; главният регулатор на реакцията на организма към хипоксия е специален протеин на клетъчните ядра - транскрипционният фактор на индуцираната хипоксия (HIF-алфа). При нормални нива на кислород съдържанието на HIF-алфа е незначително, но веднага щом количеството на наличния кислород в клетките намалее, нивото на HIF се увеличава и може да доведе до апоптоза на клетките. Инхибирането на HIF фактора и стабилизирането му може да се сукцинизира, тоест, янтърна киселина.

[3], [4], [5], [6], [7]

Формуляр за освобождаване

Предлагани препарати с янтарна киселина, които се използват за активиране на тъкан метаболизъм и нормализиране на енергийния баланс, т.е. Действат като metaboliks. Използването на янтарна киселина, за да се намали интензитета на окислителните процеси вероятно поради силни неговите антиоксидантни свойства. Съединения янтарна киселина - сукцинати Na, К, Са, Mg - подобряване на кислород на клетките, упражнява антихипоксичен ефект на органни тъкани в техните морфологични промени и дегенерация, причинени от широк спектър от заболявания и патологични състояния.

Вътрешен клиничната практика показва, че лекарства с производните на янтарна киселина, която е ендогенен метаболит помощ тласък имунитет и адаптивни способности на организма след продължително заболяване или травма, стимулира регенерацията и възстановяването на физиологичната функция на всички органи и системи. Също така, в комбинирана терапия с използване на лекарства с янтарна киселина за лечение на съдове, включително церебрална. Препоръчително е да се използват препарати, които се използват янтарна киселина като инхибитор на загуба на калий йон, за лечение на инсулт, сърдечни атаки, атеросклероза, увреждане на паметта в сенилни и невропсихиатрични разстройства.

Наименования на препарати с янтарна киселина:

• Кехлибарна киселина;
• Emoxypine (Meksipridol, Meksiprim, Armadin, Nikomeks и др.), Citoflavin (таблетки и инжекционен разтвор), антишокова и dezintoksatsionny Reamberin Инфузионен разтвор (меглумин натриев сукцинат), gelofusin (за плазма замяна разтвор със загуба на кръв и интоксикация на организма).

Препарати със сукцинова киселина за алкохолизъм: Мексидол, Лимонар.

Препарати на хиалуроновата киселина с янтърна киселина: Хиалурният Артро е заместител на синовиалната течност в ставите с остеоартроза.

Фармакодинамика

Въпреки че химичната структура на екзогенната янтърна киселина е подобна на тази, която е метаболит на вътреклетъчния цикъл на трикарбоксилните киселини, в чиста форма рядко се включва в състава. Дори в таблетки от янтърна киселина, съгласно инструкциите, фармакологично активният компонент е ацетиламино-янтарна киселина. Хелационните съединения - соли и химически аналогични сукцинатни естери - се използват за увеличаване на чревната абсорбция на лекарствата с янтърна киселина.

Така, регулаторните фармакодинамичните ефекти върху метаболизма на лекарства като Meksipridol поради сукцинат 2-етил-6-метил-3-хидроксипиридин (emoxypine), което е производно на янтарна киселина.

Производителите твърдят, че медикаменти, съдържащи това вещество регулират не само процесите на окисляване в клетките и увеличаване на нивото на АТР, но също нормализиране мозъчните съдове, сърдечен мускул (главно по време на хипоксия), стомашно-чревния тракт, жлезите с вътрешна секреция и така нататък. Въпреки това, биохимичен процес на целия спектър от полезни ефекти, лекарства, които имат янтарна киселина, инструкции често не е обяснено (например, те намаляват нивото на холестерола в кръвта или vegetovascular облекчаване на симптомите и подобряване на имунитет); в най-добрия случай е описан механизмът на цикъла на трикарбоксилната киселина.

Основният компонент на анти-алкохол агент Meksidol - сукцинат emoxipine и Limontara - янтарна киселина (всеки 200 мг таблетка) и лимонена киселина монохидрат (50 д), чиято основна цел е не само да се подобри обмяната на веществата, а също така увеличаване на производството на стомашния сок.

Още фармакодинамиката описани антиоксидантни витамини агенти Citoflavin, който освен янтарна киселина включва витамин В2 (рибофлавин) и аденозин трифосфат прекурсори - Riboxin (инозин) и витамин РР (ниацин). Това означава, че действието на лекарството се осигурява от всички съставки в комплекса.

В разтвор Reamberin използва за отделянето на токсични вещества, активното вещество - N-metilamoniya натриев сукцинат, което спомага за стабилизирането на клетъчните мембрани, забавя окислението на мастни киселини и глюкоза активира разделяне за компенсиране на енергия при хипоксични условия.

Фармакодинамика gelofusin - колоиден разтвор медицински сукцинилиран желатин - въз основа на повишаване на осмотичното налягане, при което след приложение на лекарството във вената със значителна загуба на кръвен обем на течността в увеличаването на кораби, което позволява на сърцето.

Gialual Arto - получаване на хиалуронова киселина с янтарна киселина - viskosupplementatsii използвани за - приложение за запълване на съвместно капсула синовиалната течност, частично или напълно загубен, когато деформиращ артрит на различни съединения. Кехлибарната киселина активира метаболизма в тъканите на костите и хрущялите и подобрява подвижността на увредените стави.

[8], [9], [10], [11]

Фармакокинетика

След поглъщане Мексиприлол (както и Мексидол) бързо се абсорбира в храносмилателния тракт, след 25-30 минути се отбелязва максималната концентрация в кръвната плазма. Лекарството се разцепва в черния дроб с образуването на метаболити, които се екскретират през бъбреците (полуживот - около пет часа).

Всички компоненти на цитофлавин влизат в кръвообращението и тъканите; Най-бързият начин за метаболизъм е янтърната киселина (при перорално приложение на лекарството - за половин час, с парентерално приложение - след 1,5-2 минути). Максималното ниво в кръвната плазма ниацин достига два часа по-късно, а инозин - след пет часа след еднократна доза. Всички вещества, с изключение на янтърната киселина, се метаболизират в черния дроб и се екскретират в урината.

99% Гелофузин се екскретира от организма чрез бъбреците в непроменена форма (с период на полуживот от около 4,5 часа).

Фармакокинетиката на препаратите Limontar и Reamberin не е представена в инструкциите.

[12], [13]

Дозиране и администриране

Кехлибарена киселина - една таблетка три пъти дневно (преди хранене); максималната продължителност на приложение е 4 седмици.

Мексидол, Мексипридол и др. - една таблетка три пъти дневно; продължителност на приема - от 14 дни до 1,5 месеца.

Цитофлавин - две таблетки два пъти дневно (преди хранене); продължителността на лечението е три седмици.

Reamberin и Gelofusin се инжектират във вената с помощта на капкомер; Дозата и продължителността на приложението се определят от лекаря поотделно.

Powder Limontar се разтваря във вода (0,25 g на една доза) и се приема през устата до четири пъти през деня.

Приготвянето на хиалуронова киселина с янтарна киселина Hyalual Arthro се инжектира директно в съединителната торбичка. В инструкцията се отбелязва, че три инжекции осигуряват стабилен терапевтичен ефект за 12 месеца.

[20], [21], [22],

Употреба Препарати със сукцинова киселина по време на бременност

Употребата по време на бременност на всички лекарства, съдържащи сукцинати, е противопоказана.

Противопоказания

Основните противопоказания за употребата на янтърна киселина и нейните производни: свръхчувствителност, остра чернодробна недостатъчност, бъбречна недостатъчност, язва на стомаха и дванадесетопръстника, повишено кръвно налягане.

Освен това цитофлавин е противопоказан при лечението на пациенти на възраст под 18 години; Reamberin - с травма на черепа и оток на мозъка; Гелофузин - с лошо кръвосъсирване и остра сърдечна недостатъчност.

[14], [15], [16]

Странични ефекти Препарати със сукцинова киселина

Сукциновата киселина може да причини алергии (зачервяване на кожата и сърбеж), диария и повишена сънливост.

В допълнение, употребата на мексипидол, мексидол и лимонар може да предизвика сухота в устата, гадене и повишена киселинност на стомашния сок чрез хиперсекреция на солна киселина. Това може да предизвика болка в стомаха.

Интравенозното приложение може да бъде придружено от парестезия на крайниците, промени в кръвното налягане, главоболие, анафилактичен шок.

[17], [18], [19]

Свръх доза

Предозирането на лекарства с янтърна киселина води до увеличаване на страничните ефекти.

Взаимодействия с други лекарства

При лекарства с несъвместимост с янтърна киселина със седативи от група барбитурати, транквиланти и мускулни релаксанти.

Препаратите с етилметилхидроксипиридин сукцинат потенцират действието на средства за лечение на епилепсия и болестта на Паркинсон.

Цитофлавинът не се предписва едновременно с антибиотици, хормони на щитовидната жлеза и надбъбречната кора.

[23], [24], [25]

Условия за съхранение

Препаратите със сукцинова киселина трябва да се съхраняват далеч от светлина при температури до + 25 ° С.

[26], [27], [28]

Срок на годност

Срок на годност: Сукцинова киселина - 12 месеца: Мексипридол, Цитофлавин, Гелофузин, Хилуал Артро - 2 години; Мексидол, Ремармин, Лимонтар - 3 години.

[29]