Зоперцин

Зоперкинът е средство, съдържащо пеницилини в комбинация с вещества, които забавят активността на β-лактамаза. Той има широк спектър от антимикробни ефекти.

Показания Зоперцина

Използва се за такива нарушения:

• лезии на долната и горната част на дихателните пътища (сред тях пневмония (болница, както и VAP));
• инфекция на уретрата (например пиелонефрит);
• инфекции на перитонеума (също с усложнения) - холецистит с перитонит, както и ендометрит и възпаление на тазовите органи (също и при 2-12-годишни деца);
• лезии на кости на меките тъкани, епидермис и стави (това включва диабетно стъпало);
• бактериемия.

Може да се прилага при деца, както и при възрастни с повишена температура, причинена от неутропения, която се е развила във връзка с инфекция с бактериална етиология.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на веществото се осъществява под формата на лиофилизат за инжекционни течности, вътре в бутилките с вместимост 4.5 g.

Фармакодинамика

Това антимикробно лекарство съдържа комплекс от 2 компонента - пиперацилин с тазобактам. Комбинира параметрите на антибиотика и агента, който забавя действието на β-лактамаза.

Пиперацилин е полу-изкуствен пеницилин, който има висока терапевтична активност, инхибира бактериалните свойства - забавя образуването на клетъчни мембрани и свързването на клетъчните мембрани.

Тазобактам е производно на триазолилметилпенициланова киселина. Той забавя активността на β-лактамазата и същевременно разширява обхвата на пиперацилиновата активност и усилва ефекта му върху щамове, резистентни към цефалоспорини с пеницилини.

Фармакокинетика

Засмукване.

Инжектираното лекарство почти веднага достига плазмени стойности на Cmax. Когато се използват 4 g пиперацилин, неговите показатели са равни на 298 mcg / ml. Използването на 0,5 g тазобактам създава в плазмата Cmax стойност, равна на 34 mcg / ml.

Процеси на разпространение.

И пиперацилин и тазобактам участват в синтеза на протеини. Цифрите са около 30%.

Тези компоненти се разпространяват бързо в женската репродуктивна система (яйчници с матка и фалопиеви тръби), белите дробове, жлъчката с жлъчния мехур, чревната лигавица и междуклетъчната течност. Стойностите на тъканното лекарство обикновено са 50-100% в сравнение с плазмените нива.

Обемът на разпределение на лекарствените елементи вътре в гръбначно-мозъчната течност е нисък (при условие, че няма възпаление на менингите).

Метаболитни процеси.

В случай на метаболизъм, пиперацилин се превръща в метаболитен продукт с дезетил, който има слаб микробиологичен ефект. Метаболизмът на тазобактам води до образуването на един метаболитен продукт, който няма микробиологична активност.

Екскреция.

При еднократна или повторна употреба на лекарството при доброволци, времето на полуживот е 0.7-1.2 часа. Размерът на партидата и продължителността на инфузията не влияят на тези стойности. Времето на полуживот на двата компонента се повишава с намаляване на бъбречния клирънс.

Употребата на тазобактам не повлиява значително фармакокинетичните параметри на пиперацилин и не намалява нивото на екскреция на тазобактам.

Веществата се екскретират през бъбреците чрез секреция на тубулите и филтрация на гломерулите. Пиперацилин има бърза екскреция, тъй като е не-обменен компонент (68% се екскретира с урината). В този случай, tazobactam с метаболитни продукти - чрез бъбреците с 80%.

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се прилага интравенозно, под формата на инфузионна процедура, която продължава 20-30 минути.

Продължителността на терапията и големината на порцията се избират от лекуващия лекар, като се отчита състоянието на пациента и тежестта на лезията.

Стандартната част за възрастни (подрастващи на възраст над 12 години и хора с тегло над 50 kg) с състояния, предизвикани от остри лезии (придружени от усложнения), могат да варират от 4.5 g общо за инфузия с 1 ямка (процедурата се извършва 3 пъти). На ден). В случай на неутропения, лекарството се прилага 4 пъти дневно (с интервали от 6 часа).

При по-възрастните хора не е необходимо коригиране на дозата. В случай на недостатъчност на черния дроб или бъбреците, частта се променя, като се взема предвид тежестта на патологията (може да се намали до 8 g пиперацилин дневно).

Деца на възраст от 2 до 12 години и с тегло под 50 kg в случай на неутропения, частта се изчислява в съотношение до 90 mg / kg (общо); Трябва да се прилага на 6-часови интервали, комбинирани с аминови гликозиди (максимум 4,5 g общо; също и с 6-часови паузи). В случай на инфекции с усложнения, дозата се повишава до 112,5 mg / kg общо (максимум 4,5 g); Процедурата се провежда на 8-часови интервали.

[2]

Употреба Зоперцина по време на бременност

Zopercine не трябва да се предписва на бременни жени, тъй като няма надеждна информация за безопасността на употребата му. Следователно е позволено да се използва изключително в ситуации, при които потенциалните ползи от администрирането са по-очаквани от вероятността от усложнения.

Лекарството се екскретира в кърмата, което трябва да спре кърменето по време на терапията.

Противопоказания

Той е противопоказан за употреба в случай на непоносимост към цефалоспорини, пеницилини, както и на вещества, които забавят действието на β-лактамаза.

Странични ефекти Зоперцина

Често пациентите имат следните негативни симптоми:

• стомашно-чревна дисфункция: анорексия, повръщане, подуване на корема, диария или диария;
• признаци на алергия: екзема, диспнея, обрив, анафилаксия, хрема или уртикария;
• тромбоцити, неутро или левкопения и анемия с хемолитичен характер;
• главоболие, спазми, аритмия, замаяност и в допълнение, втрисане, тежка умора и тахикардия;
• мускулна слабост или артралгия;
• кандидоза;
• прояви в областта на инжектиране и усещане за топлина.

[1]

Свръх доза

Zopercine отравяне може да предизвика потенциране на отрицателни симптоми (например, гърчове).

Трябва да се извършат симптоматични интервенции (за отстраняване на спазми, използване на барбитурати или диазепам), както и хемодиализа.

Взаимодействия с други лекарства

Комбинацията от пробенецид с лекарството води до удължаване на периода на полуживот и намаляване на нивото на бъбречния клирънс на двата компонента на Zopercin. Но този факт няма ефект върху плазмените стойности на Cmax на едно от лекарствата.

Поради липсата на физическа съвместимост между аминогликозидите и β-лактамните антибиотици in vitro е забранено смесването на лекарството с аминогликозиди - тези вещества се прилагат поотделно (разреждането и разтварянето на двата лекарства също се случват отделно).

Употребата заедно с антикоагуланти за перорално приложение, хепарин и други лекарства, които могат да повлияят на кръвосъсирващата система (например, активност на тромбоцитите), трябва да се появят, докато постоянно проследяват данните от теста за коагулация.

Пиперацилин в комбинация с векуроний причинява удължаване на блокадата на мускулната и нервната активност. Поради принципа на подобен ефект, може да се очаква, че невромускулната блокада, провокирана от някакъв неполяризиращ мускулен релаксант, може да продължи при използване на пиперацилин. Това трябва да се има предвид, когато Zophercin се предписва по време на операции.

Пиперацилин е в състояние да намали отделянето на метотрексат, така че за лица, които използват метотрексат, е необходимо да се наблюдават неговите серумни показатели.

Въздействие върху резултатите от лабораторните тестове.

Както и при употребата на други пеницилини, с въвеждането на лекарството може да се развие фалшиво положителен отговор на наличието на глюкоза в урината (когато това се определя с помощта на редукционния метод). Трябва да се извърши изпитване за наличие на захари, които работят с ензимни глюкозооксидазни реакции.

[3], [4]

Условия за съхранение

Zopercin трябва да се поддържа при температури, които не надвишават 25 ° C. Готовата течност може да се използва в рамките на 24 часа (ако се съдържа в ставки до 25 ° C) или 48-часова празнина (ако лекарството се съхранява в хладилник с индикатори 2-8 ° C).

Срок на годност

Зоперкин може да се използва в рамките на 2 години от момента на производство на терапевтичния продукт.

Заявление за деца

Не може да се използва при кърмачета на възраст под 2 години.

Аналози

Аналози на лекарството са Aurotaz-P, Tazar с Piperacillin-Tazobaktam Teva и Tazpen.