Ventavis

Ventavis има вазодилатационен и антиагрегативен ефект върху белодробното артериално легло.

Показания Ventavis

Той се използва за лечение на белодробна форма на хипертония, която има умерена или тежка форма:

• Болест на Aersa, както и фамилната форма на LH;
• повишени стойности на кръвното налягане, причинени от развитието на заболяването в областта на съединителната тъкан или влиянието на лекарства или токсини;
• повишено кръвно налягане в резултат на развитие на хронична тромбоза или ПЕ в случаите, когато е невъзможно да се извърши хирургическа процедура.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на веществото се осъществява като инхалационна течност в ампулите с обем от 2 ml. Блистерът съдържа 30 такива ампули, в кутията има 3 блистера.

Фармакодинамика

Илопрост е изкуствен аналог на простациклин; тя е активен елемент на лекарството. Лекарството забавя процесите на агрегация и адхезия на тромбоцитите, както и освобождаването на разтворими адхезионни молекули. Освен това води до дилатация на артериоли да венули, повишава капилярната сила и съдова пропускливост, когато техните нараства под влияние на посредници като хистамин или серотонин (това се случи в микроваскулатурата).

Също така, лекарството стимулира вътрешната фибринолитични и противовъзпалителни ефекти влияние - левкоцитна адхезия забавя ендотелиално увреждане, както и левкоцитната инфилтрация в увредените тъкани. В допълнение, предотвратява освобождаването на фактора на некроза на α-неоплазма.

След процедура инхалация маркиран развитие на директен вазодилатиращ ефект спрямо артерия канал белодробно, поради което се случва в бъдеще значително подобрение на параметри като стойности на кръвното налягане, LSS, сърдечния дебит, а с него и насищането на кръвта на смесения венозна кислород вътре. Ефектът върху кръвното налягане и общата съдова резистентност е минимален.

Фармакокинетика

Засмукване.

Когато инхалаторен илопрост лица с повишени стойности на кръвното налягане (РМ доза размер прилага през мундщука на 5 мкг и продължителност процедура - 4,6-10,6 в минути) серум Cmax записани по време на завършване на процедурата и прави 100-200 pg / ml.

Стойностите на лекарственото вещество намаляват, тъй като се екскретират (полуживотът е около 5-25 минути). В интервала от 0,5 до 1 час след края на инхалацията лекарството вече не се отбелязва в централната камера (границата на допустимата чувствителност на метода е 25 pg / ml).

Процеси на разпространение.

След интравенозна инфузия привидната Vss за доброволци е 0,6-0,8 l / kg. При спектър от 30-3000 pg / ml, общият синтез на илопрост с плазмените протеини не е свързан с концентрацията и е приблизително 60%, около 75% от които са синтез на албумин.

Обмен на процеси.

Тестовете in vitro показват сходство в метаболитните процеси на илопрост в белите дробове с интравенозно приложение и инхалация. Повечето от интравенозните елементи участват в метаболитните процеси, главно в β-окислението на карбоксилната верига на страничната верига.

Не се появява отделянето на немодифициран лекарствен компонент. Основният продукт на разграждането е тетранорилопрост; се отбелязва в свободно състояние и конюгирана форма в урината. Експерименталните тестове, проведени върху животни, показват, че тетранорилопрост няма терапевтична активност.

Данните, получени след in vitro тестове, показват, че хемопротеин Р450 отнема минимална част от обменните процеси на илопрост.

Екскреция.

Екскрецията на веществото при интравенозна инфузия при пациенти с бъбречна здрави / чернодробно активност често се извършва в 2 етапа, средните стойности на Т1 / 2, в която е 3-5 минути и 15-30 минути.

Общите стойности на клирънса на илопрост са приблизително 20 ml / kg / минута, от които може да се заключи, че активният елемент претърпява допълнителни екстрахепатални метаболитни процеси.

Преди това беше извършен тест по отношение на тегловното равновесие при доброволци, докато бе използван 3-Н-белязан илопрост. След завършване на интравенозната инфузия, степента на екскреция на общата радиоактивност е 81%. С урината, 68% от веществото се екскретира и други 12% - с изпражнения. Елиминирането на продуктите от гниене се извършва на 2 етапа, като изчисленият полуживот е приблизително 2 и 5 часа (с плазма) и приблизително 2 и 18 часа (с урината).

Проблеми с бъбречната активност.

Тестове, свързани с интравенозно приложение на илопрост показват, че при пациенти с терминална форма на бъбречна недостатъчност, която се проверява периодично диализно лечение, степента на изчистване часа (средна стойност - 5 ± 2 мл / мин / кг) е значително по-ниска от тази при хора с бъбречна недостатъчност, които не са се подлагат на такива процедури (средната стойност е 18 ± 2 ml / минута / kg).

Проблеми с чернодробната функция.

Поради факта, че по-голямата част от илопрост е изложен на чернодробен метаболизъм, различни проблеми във функционирането на черния дроб засягат плазмените параметри на лекарствата. В тестовете за интравенозно приложение на лекарството участваха 8 души с чернодробна цироза. Техните данни показват, че средното ниво на клирънс на илопрост според изчисленията е равно на 10 ml / минута / kg.

Дозиране и администриране

Готовият медикаментозен разтвор се прилага на пациента под формата на инхалация - през пулверизатора.

Режимът на лечение трябва да бъде избран, като се вземат предвид индивидуалните характеристики на пациента. Терапията се извършва с дълъг цикъл.

Размерите на препоръчителните дозировки.

При първото вдишване се изискват 2,5 μg илопрост, който се прилага на пациента чрез специален инхалатор. Ако употребата на лекарства не причинява на пациента никакви усложнения, размерът на частта се увеличава до 5 μg и след това се поддържа тази доза с нови инхалационни процедури. Ако употребата на разтвора причинява усложнения, е необходимо да се спре в доза от 2,5 μg.

Процедурите за инхалиране се извършват в рамките на 6-9 пъти дневно (като се вземат предвид индивидуалните характеристики на пациента и поносимостта на лекарствата).

Като се има предвид необходимата доза от лекарството, приложена чрез инхалатор или пулверизатор, продължителността на процедурата е 4-10 минути.

Хора с нарушения на чернодробната активност.

Хората с чернодробни проблеми са намалили елиминацията на илопрост. За да се избегне прекомерното натрупване на лекарства през целия ден, определянето на началната доза при такива пациенти трябва да се извършва с повишено внимание. Необходимо е да се извърши задълбочено титриране на началната порция, с интервали между инхалациите от 3-4 часа.

Размерът на началната доза е 2,5 μg, а интервалът между процедурите е 3-4 часа (по този начин не се приемат повече от 6 инхалации на ден). След това можете внимателно да намалите продължителността на интервалите между процедурите, като се има предвид как пациентът понася лекарството.

При необходимост при по-нататъшно увеличаване на дозата до 5 mcg, интервалите между инхалациите трябва първо да продължат 3-4 часа, след което те могат да бъдат намалени в зависимост от толеранса. Последващата кумулация на лекарството след няколко дни на лечение е малко вероятно, тъй като не е необходимо да се използва през нощта.

Схема на използване.

За всяка нова инхалация е необходима нова ампула с разтвор. Съдържанието й се излива в пулверизатора преди да започне процедурата. Необходимо е да следвате точно инструкциите относно почистването и хигиената на лекарствения продукт.

Ако след процедурата остане известно количество разтвор, трябва да се излее.

Употреба Ventavis по време на бременност

Жените с белодробна форма на хипертония трябва да избягват зачеването, тъй като това може да доведе до животозастрашаващо изостряне на патологията. Понастоящем има много малко информация за употребата на VENTAVIS при бременни жени. Предписването на лекарство по време на бременност се допуска само в ситуации, при които ползата от него е по-голяма от очакваното развитие на усложнения при плода.

Тъй като няма информация за това дали илопрост отделя с неговите продукти от разпада в млякото на майката, когато в неговата употреба трябва да бъде да се откаже от кърменето по време на лечението.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• наличие на силна чувствителност към илопрост или други елементи на лекарството;
• болестни състояния, при които влияят Ventavisa относително тромбоцитите може да увеличи вероятността за поява на кървене (сред тези влошава стомаха или червата язва, кървене в черепа или травма);
• нестабилна форма на ангина пекторис, както и тежка коронарна болест на сърцето;
• настъпили през предходните 6 месеца на миокарден инфаркт;
• сърдечна недостатъчност, с декомпенсирана форма, с липса на адекватен медицински надзор;
• аритмии в тежка степен;
• наличието на подозрение за стагнация на кръв в белите дробове;
• усложнения от мозъчно-съдова природа (инсулт и временна исхемична атака сред тях), наблюдавани при пациента през последните 3 месеца;
• индуцирана белодробна форма на хипертония;
• дефекти на сърдечните клапи (може да са придобили или вродена природа), срещу които има клинично значими нарушения в работата на миокарда и които се развиват независимо от LH.

Необходимо е повишено внимание при такива нарушения:

• нарушение в черния дроб, както и бъбречна недостатъчност при хора, които се нуждаят от диализни сесии;
• понижени стойности на кръвното налягане;
• XOBL;
• ВА в тежка степен.

Странични ефекти Ventavis

Употребата на Vantavis може да предизвика такива негативни признаци:

• нарушения на функцията на лимфата или кръвта: често се появява кървене. Възможно развитие на тромбоцитопения;
• имунни прояви: възможно развитие на симптоми на нетолерантност;
• проблеми с работата на Народното събрание: често има главоболия, малко по-рядко - замайване;
• нарушения на CAS: често има разширяване на съдовете, малко по-рядко има синкоп или намаляване на налягането;
• нарушения, засягащи сърдечната функция: често се наблюдава увеличение на сърдечната честота или тахикардия;
• проблеми, засягащи медиастинума, гръдната кост и дихателните органи: често кашлица или болка в гръдната кост, малко по-малко има faringolaringealnye болка, задух и възпаление в областта на гърлото. Може би развитието на назална конгестия, хрипове или спазъм на бронхите;
• нарушения на стомашно-чревния тракт: често има гадене, по-рядко - дразнене в областта на езика и устната лигавица (също болезнени усещания), повръщане и диария. Възможно е възпрепятстване на възприемането на вкуса;
• лезии в подкожния слой и епидермиса: често има обриви;
• нарушения в областта на съединителната тъкан, мускулатурата и скелета: Често трясък на челюстта или болка в областта на челюстта. Често има и болка в гърба;
• системни прояви и лезии на мястото на инжектиране: често се развива периферна подпухналост.

Има съобщения за развитие на вътречерепен или мозъчен кръвоизлив, който е довел до смърт.

[1]

Свръх доза

В случай на интоксикация с веществото, веществото може да има антихипертензивен ефект, а освен това, кръвни приливи, главоболие, повръщане, диария и гадене. В допълнение, предозирането може да доведе до повишаване на кръвното налягане, тахикардия или брадикардия и заедно с тази болка в гърба или крайниците.

За да премахнете нарушенията, трябва да спрете въвеждането на наркотици и след това да извършите симптоматични процедури и да наблюдавате състоянието на пациента. Лекарството няма противоотрова.

Взаимодействия с други лекарства

Тъй като тестовете за съвместимостта на лекарството с други лекарства не са проведени, е забранено смесването с други лекарства с инхалации.

Илопрост е способен да потенцира хипотензивния ефект на вазодилататорите и други антихипертензивни лекарства. Поради това е необходимо тези лекарства да се комбинират с Ventavis с повишено внимание, тъй като с терапията може да е необходимо да се коригират дозите на тези лекарства.

Тъй като илопрост инхибира тромбоцитната активност, използването на това заедно с антикоагуланти (такива производни включват кумарин и хепарин) или други антитромботични агенти (включително NSAIDs, аспирин, вазодилататори PM от категорията на нитрати и PDE инхибитор) може да повиши вероятността от кървене.

Хората, лекувани с антикоагуланти или други инхибитори на тромбоцитната агрегация, трябва да бъдат под постоянния надзор на лекар, който следи степента на коагулация. Предишната употреба на аспирин в доза до 0,3 g / ден в продължение на 8 дни не повлиява фармакокинетичните характеристики на илопрост.

Изследванията върху животни показват, че употребата на лекарството може да доведе до намаляване на плазмените стойности на Css в рамките на ТАР. Данните от изследвания, проведени върху хора, не показват ефект от инфузиите на илопрост върху фармакокинетиката на пероралния дигоксин. Също така, илопрост не повлиява фармакокинетичните свойства на определеното с него ТАР.

При експерименти, проведени върху животни, вазодилатиращият ефект на лекарствата намалява с предишното прилагане на GCS, но депресиращият ефект върху тромбоцитната агрегация остава същият. Не е известно какво значение може да има тази информация за човешкото тяло.

Въпреки че не са проведени клинични изпитвания, при изследвания ин витро, за да се прецени възможни забавящи ефекти илопрост относителната активност hemoprotein Р450 изоензими, беше установено, че силното инхибиране на метаболизма на лекарства, медиирани от тези изоензими повлиян Ventavisa малко вероятно.

[2], [3]

Условия за съхранение

Ventasis трябва да се съхранява на място, което не е достъпно за малки деца. Температурата не трябва да превишава 30 ° С.

[4]

Срок на годност

Ventavis може да се използва в рамките на 24 месеца след освобождаването на терапевтичния агент.

Заявление за деца

Поради ограниченото количество данни за употребата на наркотици при лица на възраст под 18 години, е забранено да се възлага на педиатрията.

Аналози

Аналозите на лекарството са Ilomedin с Iloprost.

Отзиви

Ventavis получава добра обратна връзка от хора, които използват това лекарство. Много лекари и пациенти смятат, че има висока ефикасност на лекарството. От минусите се отделят достатъчно високи разходи за лекарството.