Valtrex

Valtrex е ефективно антивирусно лекарство.

Показания Valtrex

Лекарството е посочено в ситуациите, описани по-долу:

• за премахване на обиколния формата на херпес (която е предизвикана от вируса варицела а) - помага за облекчаване на болка и скъсява продължителността и в допълнение, процентът на пациенти с подобна болка (невралгия сред тези в остра или постхерпесна етап);
• елиминиране на инфекциозни процеси в лигавицата заедно с кожата, което предизвика обичайните типове херпес 1 и 2 (сред тези, придобити първи или повтарящи се форма на генитален херпес);
• елиминиране на херпес с локализация на устните;
• предотвратяване на образуването на лезии по кожата (в случай на приемане на лекарството веднага след появата на първоначални признаци на повторение на обикновена форма на херпес);
• предотвратяване появата на рецидиви на мукозните заболявания заедно с кожата, които се провокират от обикновен херпес (тип 1 и 2), както и генитален тип;
• отслабване на риска от възпаление на гениталния херпес на здрав партньор (когато се приема като профилактично средство и като се използва контрацепция);
• CMV профилактика на развитието на инфекцията туберкулоза, който се развива в резултат на органна трансплантация (намалява проявлението на отговора изразено отхвърляне на трансплантирани органи при хора с бъбречни трансплантации, и в допълнение, рискът от опортюнистични и други видове вирусни инфекции, които са предизвикани от варицела и херпес обикновено).

[1], [2]

Формуляр за освобождаване

Произвежда се под формата на таблетки - на блистери за 10 броя. Една опаковка съдържа 1 блистерна табелка.

[3], [4], [5], [6]

Фармакодинамика

Вътре в организма компонентът валацикловир се превръща напълно и сравнително бързо в ацикловир (чрез действието на валацикловирхидролазата). Ин витро вещество проявява специфична инхибиторна активност срещу нормално вирус (тип 1 и 2 минути), варицела вирус, и в допълнение с Epstein-Barr херпес VI-тата тип и цитомегаловирус.

Процес Ацикловир инхибира ДНК свързването на вируса веднага след реакцията на фосфорилиране с превръщането на активен елемент - ацикловир трифосфат. В първия етап на процеса на фосфорилиране действат вирус-специфични ензими. За по-горе споменатите вируси (с изключение на цитомегаловирус с херпес VI-тата тип) подобен ензим става вирусна тимидин киназа, в присъствието на което се наблюдава в клетки, засегнати от вируса. Частичен селективност на фосфорилирането остава имат цитомегаловирус и изпълнява непряко - с участието на продукта, за да се развие киназа ген, като UL 97. Тъй като ацикловир се активира с помощта на специфичен ензим при вирусите, то е основно обяснява неговата селективност.

В крайния етап на фосфорилиране на активния компонент (трансформация от моно- до трифосфатни компоненти), съществуват клетъчни кинази. Новосъздадената субстанция конкурентно потиска ДНК полимеразата във вируса и следователно като аналог на нуклеозида прониква в ДНК, стимулира пълното разкъсване на тази верига и спира процеса на ДНК свързване. В резултат на това има блокиране на вирусната репликация.

При хора със запазен имунитет вирусите на варицела и херпес симплекс, както и ниската чувствителност към валацикловир, са много редки (по-малко от 0,1%). Понякога те могат да се появят при пациенти, които имат тежки нарушения в имунната система (например при трансплантация на костен мозък, подложени на химиотерапия и при хора, заразени с HIV вируса).

Стабилността се дължи на липсата на вирусна тимидин киназа, която причинява разпространението на вируса в организма. В някои случаи намаляването на чувствителността по отношение на ацикловир се дължи на появата на вирусни щамове, които разрушават структурата на ДНК полимеразата или тимидин киназата на вируса. Патогенността на тези видове вируси е подобна на тази на дивия щам на този патогенен организъм.

[7], [8],

Фармакокинетика

След перорално приложение на валацикловир с ацикловир те придобиват същите фармакокинетични свойства.

Веднъж в тялото, валацикловирът се абсорбира ефективно от храносмилателния тракт - почти изцяло и много бързо се превръща в валин с ацикловир. Катализаторът на този процес е ензима валацикловихидролаза, която се произвежда от черния дроб.

Когато еднократна валацикловир размер 0.25-2 г, пиковите показатели на ацикловир при здрави участници, които взеха тест медикаменти (нормална бъбречна) са равни на (средно) 10-37 мол накъде (или 2,2-8,3 г / ml) и интервалът от време, необходим за достигане на това ниво, е равен на 1-2 часа.

След прилагане на валацикловир в количество 1 + g, бионаличността на ацикловир е 54% (независимо от приема на храна).

Пикът на плазмената концентрация на валацикловир е само 4% от индекса на ацикловир. Постигането на лекарството от това ниво се наблюдава средно 30-100 минути след употребата на дозата. След 3 часа този индикатор остава на същото ниво или намалява.

С плазмените протеини ацикловирът се синтезира слабо - само с 15%.

При нормална бъбречна функция, полуживотът на ацикловир е приблизително 3 часа. Изхвърлянето на валацикловир се извършва с урина, най-вече под формата на ацикловир (80% от общата доза), както и неговия продукт за разпад: 9-карбоксиметоксиметилгуанин. Непроменените се екскретират под 1% от лекарствата.

[9], [10], [11], [12], [13]

Дозиране и администриране

За да се елиминира херпес зостер, възрастните трябва да приемат лекарството със скорост 1 g три пъти дневно през първата седмица.

При лечение на патологии, предизвикани от вируса на херпес симплекс, се изисква да се изпие лекарство в количество 500 mg два пъти дневно. Ако възникнат рецидиви, курсът на лечение трябва да продължи 3 или 5 дни. При по-тежки форми на първични заболявания терапията трябва да започне възможно най-бързо, като се увеличи продължителността й до 10 дни. При възобновяване на заболяването е оптимално да започнете приема на лекарството в продромален период или веднага след появата на първите признаци.

Като алтернативно средство за премахване на херпесната форма на херпеса, Valtrex се предписва в количество от 2 g два пъти дневно. Следващата след първата доза трябва да бъде приета след около 12 часа (но трябва да се има предвид, че по-рано от 6 часа по-късно) след нея. Лечението в този режим трябва да продължи не повече от 1 ден, тъй като няма допълнителни терапевтични ползи. Започнете подобен курс трябва незабавно, когато първите признаци - парене, сърбеж и изтръпване на устните.

Под формата на превантивно средство за рецидив на инфекциозни заболявания, провокирани от вируса на обикновен херпес, възрастните с нормален имунитет трябва да приемат 500 mg на ден веднъж. Ако пристъпите са изключително чести (10 или повече пъти годишно), е по-подходящо да се приема дневна доза от наркотици в 2 сета (250 mg всяка). Хората с имунодефицит се предписват по 500 mg два пъти дневно. Този курс продължава 4-12 месеца.

Предотвратяването на инфекция на генитален херпес форма здравословен партньор (възрастни, като избави от вида на имунитета на броя на обостряне на не повече от 9 годишно), след като лекарството е необходимо да се пие 500 мг на ден за 1+ години. Консумацията на наркотици с редовен сексуален контакт се изисква ежедневно. Ако контактите са нередовни, трябва да започнете да пиете наркотици в продължение на 3 дни преди възможна сексуална връзка.

За профилактика на цитомегаловирус, деца на възраст от 12 години и възрастни трябва да приемат LS 4 пъти дневно в количество от 2 g. Лекарството трябва да се приема възможно най-скоро след трансплантацията. Дозата се намалява в зависимост от индексите за QC. Курсът продължава 90 дни, но може да се увеличи при пациенти, които са предразположени към инфекции.

В случай на бъбречна недостатъчност, дозата се изчислява в зависимост от индексите на креатининовия прочистващ фактор, както и индикациите.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Употреба Valtrex по време на бременност

Има само ограничена информация за употребата на Valtrex при бременни жени. Допуска се да се предписва само ако възможната полза за дадена жена е по-висока от риска от фетални странични ефекти.

Противопоказания

Противопоказанието е непоносимостта на пациента към ацикловир с валацикловир и освен това други вещества, съдържащи се в лекарството.

Необходимо е повишено внимание при предписване на пациенти с тежки клинични форми на ХИВ.

Странични ефекти Valtrex

Употребата на лекарство може да предизвика появата на такива странични ефекти:

• органи на централната нервна система: най-често главоболие. В редки случаи се появяват замайване, но също така и халюцинации, чувство за объркване, влошаване на умствените способности. Има един-единствен тремор, усещане за вълнение или дизартрия и атаксия, а освен това се развиват конвулсии, симптоми на психотични разстройства, както и състояние на кома и енцефалопатия;

(Тези ефекти са обратими, и често се наблюдават при пациенти с проблеми при работата на бъбреците или срещу други заболявания, които предразполагат към външния си вид, при пациенти с трансплантирани органи, които са като Valtrex като превантивно средство срещу цитомегаловирус (и в големи дози - от деня 8 g), неврологичните реакции се появяват по-често, отколкото при по-малки дози)

• органи на дихателната система: понякога се появява диспнея;
• органите на храносмилателната система: понякога развиват диария, повръщане или дискомфорт в корема; единична обратима степен на нарушения при изпитвания на чернодробната функция (те понякога се приемат за признаци на хепатит);
• Кожни реакции: могат да се появят обриви, както и симптоми на фоточувствителност; понякога се развива сърбеж;
• алергии: едноеднократно уртикария или уртикария;
• органи на системата за уриниране: понякога нарушение на функционирането на бъбреците; единична остра форма на бъбречна недостатъчност;
• други: при хора с тежки имунни разстройства (особено в по-късните етапи на СПИН), които получават валацикловир във високи дози (всеки ден при 8 д) в продължение на период от време, се наблюдава появата на бъбречна недостатъчност, тромбоцитопения, и механични форми на хемолитична анемия (в индивидуални случаи в комбинация). Същата нежелана реакция е определено при пациенти с тези патологии, без да получават валацикловир.

[14]

Свръх доза

Няма достатъчно информация за свръхдозата с наркотици.

В случай на единична орална доза часова голям ацикловир (20 г), се абсорбира частично през стомашно-чревния тракт, без да предизвиква токсични ефекти. Продължавайки в продължение на няколко дни използване на големи дози ацикловир предизвиква стомашно-чревни разстройства (такива като гадене и повръщане), и в допълнение, неврологични прояви (чувство на объркване, а освен главоболие). Високи дози от вещества, въведени интравенозно, повишаване на серумния креатинин, така и в бъдеще, развитието на бъбречна недостатъчност. Неврологични симптоми - появата на халюцинации, чувство на вълнение или объркване, развитието на гърчове и кома.

Пациентът трябва да остане под постоянно медицинско наблюдение, за да определи наличието на симптоми на интоксикация. Процедурата на хемодиализа ускорява процеса на екскреция от кръвта на ацикловир, така че може да се счита за подходяща за пациенти с предозиране на това лекарство.

[25], [26]

Взаимодействия с други лекарства

Няма значимо клинично взаимодействие на Valtrex с други лекарства.

Екскрецията на ацикловир в непроменена форма се извършва с урина - поради активния процес на тубулна секреция. Когато се използва ч (1 г) в комбинация с пробенецид и циметидин (те са блокери на тубулна секреция) увеличава AUC ацикловир, както и намаляване на бъбречното изчистване вътре. Но не е нужно да коригирате дозировката на лекарството, защото ацикловирът има широк терапевтичен индекс.

Внимание трябва да се използва високо-Valtrex дневна доза (4 д), комбиниране с ацикловир лекарствената конкурират за маршрут на елиминиране, тъй като съществува риск от повишаване на нивата на някои от тези лекарства (или техните разпадни продукти), или и двете заедно в кръвната плазма. В случай на комбинация с неактивна продукт на разграждане на микофенолат мофетил (това е имуносупресант използва в трансплантация на органи) са получили по-високи нива на лекарството и AUC на ацикловир.

Необходимо е лекарството да се комбинира с повишено внимание (в дози от 4 g дневно) с лекарства, които нарушават работата на бъбреците (между тях циклоспорин, както и такролимус).

Условия за съхранение

Лекарството се съдържа в стандартни условия за лекарства, недостъпни за малки деца. Температура - не повече от 30 ° C.

[27],

Срок на годност

Valtrex е подходящ за употреба в рамките на 3 години от датата на освобождаване на лекарствения продукт.

[28]