Утрогестан

Прогестероновото лекарство Утрожестан е представител на хормонални лекарства на базата на хормони на половите жлези, които се използват в акушерството и гинекологията.

Показания Утрогестан

Утрожестан е показан за коригиране на нарушения, свързани с дефицит на прогестерон в организма.

• Вътрешната употреба на Утрожестан е показана при следните заболявания или състояния:
  • тежък ПМС, свързан с дефицит на прогестерон;
  • дисовулаторен, ановулаторен месечен цикъл;
  • различни форми на фиброкистозна мастопатия;
  • пременопауза;
  • заместителна терапия по време на менопауза (гестагени в комбинация с естрогени);
  • диагностициран дефицит на лутеалната фаза, безплодие;
  • предотвратяване на риска от спонтанен аборт по време на бременност, ако има лутеална недостатъчност;
  • висок риск от преждевременно раждане.
• Интравагинално приложение на Утрожестан е показано:
  • при първична или вторична етиология на безплодие с относителна или абсолютна лутеална недостатъчност (дисовулаторни цикли, укрепване на фазата на жълтото тяло по време на IVF протокол, програма за даряване на яйцеклетки);
  • за предотвратяване на обичаен спонтанен аборт или заплаха от прекъсване на бременността поради недостатъчна лутеална фаза;
  • за предотвратяване на преждевременно начало на раждането при пациенти със скъсена шийка на матката или при пациенти с анамнеза за преждевременно раждане;
  • при затруднения с вътрешното приложение на Утрожестан (например при силно повръщане).

Формуляр за освобождаване

Можете да закупите капсулираното лекарство Утрожестан в аптечната мрежа:

• Дозировка от 100 mg – кръгли, еластични желатинови капсули, бяло-жълтеникави на цвят;
• Дозировка 200 mg – овални, еластични желатинови капсули, бяло-жълтеникави на цвят.

Активната съставка е прогестерон (съответно 100 или 200 mg).

Мека картонена кутия може да съдържа 30 капсули от 100 mg или 14 капсули от 200 mg.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Фармакодинамика

Терапевтичният ефект на Утрожестан се свързва с наличието на прогестерон в лекарството, водещият хормон на жълтото тяло, който насърчава растежа на висококачествен ендометриален слой при жените.

Утрожестан нормализира трансформацията на лигавичните тъкани на матката от пролиферативна фаза към секреторна фаза и след успешно оплождане помага на матката да придобие състояние, оптимално за укрепване и развитие на оплодената яйцеклетка.

Утрожестан намалява нивото на възбудимост и изглажда контракциите на мускулите на матката и тръбите, без да проявява андрогенна активност.

Утрожестан блокира освобождаването на лутеинизиращи и фоликулостимулиращи хормони, освобождаващи фактори в хипоталамуса, инхибира синтеза на гонадотропни хормони и потиска овулацията.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакокинетика

Перорално приложение.

Повишаване на серумните нива на прогестерон се наблюдава в рамките на един час след абсорбцията на Утрожестан от храносмилателната система. Максимално възможното ниво се достига в рамките на 1-3 часа след перорално приложение на Утрожестан: след 60 минути - 4,25 ng/ml, след 120 минути - 11,75 ng/ml, след 4 часа - 8,37 ng/ml, след шест часа - 2 ng/ml, след осем часа - 1,64 ng/ml.

Основните продукти на метаболизма на прогестерона са 20α-хидрокси, σ4α-прегнанолон и 5α-дихидропрогестерон.

Утрожестан се екскретира с урината като глюкуронови метаболитни продукти (основният продукт е 3α,5β-прегнандиол). Тези продукти са напълно еквивалентни на тези, образувани по време на естественото производство на жълтото тяло.

Интравагинално приложение.

След интравагинално приложение, Утрожестан се абсорбира добре през лигавиците.

Повишаване на серумните нива на прогестерон започва да се наблюдава в рамките на първия час. Най-високото възможно ниво се открива 1-3 часа след интравагинално приложение.

При стандартна доза (100 mg Утрожестан преди лягане) е възможно да се доближи и поддържа естествено и стабилно ниво на серумен прогестерон, което е приблизително 9,7 ng на ml. Това ниво е близко до показателите за прогестерон във фазата на жълтото тяло на месечния цикъл по време на нормална овулация. Утрожестан коригира правилното узряване на ендометриума, помага за имплантирането на ембриона.

Вагиналното приложение на големи дневни количества Утрожестан (повече от 200 mg) води до повишаване на нивата на прогестерон до нива, обикновено регистрирани при бременни жени през първия триместър.

Метаболитите в серума и урината са идентични с тези, открити при естествената секреторна активност на жълтото тяло на яйчника. На първо място, говорим за продукти като 20α-хидрокси, σ4α-прегнанолон и 5α-дихидропрогестерон.

Екскрецията с урината се осъществява в 95% под формата на глюкуронови метаболитни продукти, които включват 3α, 5β-прегнандиол.

[ 9 ], [ 10 ]

Дозиране и администриране

Перорално приложение на Утрожестан.

Стандартната дневна доза Утрожестан може да бъде 200-300 mg в един или два приема (например 200 mg през нощта и 100 mg сутрин).

• В случай на недостатъчна фаза на жълтото тяло, Утрожестан се приема в продължение на десет дни (обикновено от 17-ия до 26-ия ден от цикъла).
• При провеждане на заместителна терапия по време на пременопаузалния период, Утрожестан се използва на фона на естрогенна терапия, през последните две седмици от всеки курс на лечение.
• За да се елиминира заплахата от преждевременно раждане, се предписва 400 mg Утрожестан на всеки 6-8 часа, докато заплахата отшуми. След облекчаване на симптомите, дозата се намалява бавно, докато се фиксира на поддържащите количества Утрожестан - например 200 mg три пъти дневно. Тази доза е приемлива за жена до 36 гестационна седмица.

Не е препоръчително да се използва Утрожестан след 36 седмици.

Интравагинално приложение на Утрожестан.

Лекарството се вкарва възможно най-дълбоко във влагалището. Преди поставяне на капсулата е необходимо да измиете добре ръцете си.

Средната дневна доза Утрожестан е 200 мг, но това количество може да бъде променено по преценка на лекаря.

• При дисовулаторни цикли или други менструални нарушения се предписва 200 mg Утрожестан в продължение на десет дни (най-често от 17-ия до 26-ия ден от цикъла).
• В случай на абсолютна недостатъчност на фазата на жълтото тяло (например, при даряване на яйцеклетки), Утрожестан се предписва в доза от 100 mg на 13-ия и 14-ия ден от необходимия цикъл. Започвайки от 15-ия ден и до 25-ия ден, количеството Утрожестан ще бъде 100 mg сутрин и вечер. Ако настъпи бременност, от 26-ия ден от цикъла количеството на лекарството постепенно се увеличава (седмично), докато се достигне 600 mg на ден (в три дози). Този режим се спазва до 60-ия ден от цикъла.
• Поддържането на фазата на жълтото тяло по време на ин витро оплождане включва прием на Утрожестан вечер след ембриотрансфер, в дневна доза от 600 mg в три приема (по 200 mg на всеки осем часа).
• За да се предотврати заплаха от спонтанен аборт поради лутеална недостатъчност, се предписват 200-400 mg на ден до дванадесетата гестационна седмица.
• За предотвратяване на преждевременно начало на раждането при пациенти със скъсена шийка на матката или при жени с предварително диагностицирано преждевременно раждане, се предписва дневна доза Утрожестан 200 mg, през нощта, започвайки от 22-ра до 36-та гестационна седмица.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Употреба Утрогестан по време на бременност

Употребата на Утрожестан по време на бременност е допустима, както през първата, така и през следващите седмици.

Към днешна дата няма информация за случаи на отрицателни ефекти на Утрожестан върху развитието на плода.

Ако Утрожестан се използва през втората половина на бременността, е необходимо редовно да се следи нивото на чернодробната функционалност.

Възможността за попадане на лекарството в кърмата не е проучена, така че експертите не препоръчват предписването на Утрожестан на кърмещи пациенти.

Има информация за повишен риск от развитие на хипоспадия - вродена аномалия на уретрата при момчета - ако

Утрожестан се използва по време на бременност за предотвратяване на обичаен спонтанен аборт или заплаха от спонтанен аборт поради лутеална недостатъчност. Лекарят трябва да предупреди пациентката за това.

Противопоказания

Не трябва да започвате лечение с лекарството Утрожестан:

• ако сте склонни към алергични реакции след прием на лекарства, съдържащи прогестерон;
• при тежки чернодробни патологии;
• при вероятна или диагностицирана неоплазия на млечните жлези или репродуктивните органи;
• при вагинално кървене с неизвестна етиология;
• в случай на неуспешен или частичен аборт;
• при тромбоза, тромбоемболизъм;
• в случай на мозъчен кръвоизлив;
• при порфирия (патология на образуването на пигмент).

[ 11 ], [ 12 ]

Странични ефекти Утрогестан

При вътрешно приемане на капсули Утрожестан са възможни следните нежелани реакции:

• чести: менструални нарушения, аменорея, нередовно вагинално кървене, главоболие;
• нечести: дискомфорт в млечните жлези, сънливост, краткотрайни епизоди на замаяност, диспепсия, холестаза, сърбеж на кожата;
• редки: депресивно състояние, кожни обриви като уртикария, хлоазма.

Освен това могат да се наблюдават и други странични ефекти, като промени в либидото, ПМС, повишена телесна температура, нарушения на съня, венозна тромбоза, отоци, колебания в теглото, храносмилателни нарушения, алергични реакции.

Замаяност или сънливост могат да бъдат признаци на съпътстващо понижени нива на естроген. Състоянието на пациентите се подобрява значително след намаляване на приеманото количество Утрожестан или след увеличаване на дозата на естрогените.

Ако курсът на лечение с Утрожестан е започнат в първите дни на нов месечен цикъл, може да се наблюдава намаляване на продължителността на цикъла или поява на нециклично кървене.

При интравагинално приложение могат да се развият алергични реакции, които се проявяват като усещане за парене, сърбеж, подуване и зачервяване на кожата и лигавиците.

[ 13 ]

Свръх доза

Признаците за прием на прекомерни количества Утрожестан включват засилени странични ефекти, както и появата на дисменорея, метрорагия и еуфорични състояния.

В случай на предозиране трябва да се предприемат следните мерки:

• ако се появи сънливост или замаяност, намалете дневното количество Утрожестан или го приемайте само през нощта в продължение на 10 дни на цикъл;
• ако се появи кървене или кръвоизливи, коригирайте режима на лечение и преместете приема на Утрожестан на по-късна дата (например на деветнадесетия ден вместо на седемнадесетия);
• В случай на предозиране по време на заместителна терапия на пременопаузата, трябва да се следят нивата на естроген на жената.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Взаимодействия с други лекарства

При прием на естрогени по време на пременопауза, Утрожестан се предписва не по-късно от 12-ия ден от цикъла.

Комбинацията от Утрожестан с β-адренергични агонисти може да изисква намаляване на дозата на последните.

Повишеният метаболизъм на Утрожестан може да бъде причинен от лекарства като хапчета за сън, антиконвулсанти, гризеофулвин, рифампицин и др.

Някои антибиотици (например, тетрациклинова серия) могат да променят баланса на микрофлората в червата, което от своя страна може да доведе до нарушаване на чревно-чернодробния стероиден цикъл.

Бионаличността на Утрожестан може да се промени при редовно пушене и консумация на алкохол.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Условия за съхранение

Утрожестан може да се съхранява при температури от +18 до +25°C, на място, недостъпно за деца, тъмно и сухо.

[ 24 ]

Срок на годност

Утрожестан се съхранява до 3 години.

[ 25 ]