Супозитории за гонорея

Сред фармацевтичните препарати, използвани за лечение на специфично гонококово възпаление на лигавицата на урогениталния тракт, причинено от грам-отрицателни бета-протеобактерии Neisseria gonorrhoeae, супозиториите за гонорея не са изброени, тъй като това венерическо заболяване се лекува само с антибиотици, прилагани системно, т.е. прилагани интрамускулно и приемани перорално.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антисептичният ефект на супозиториите Hexicon се осигурява от хлорхексидин биглюконат, вещество, способно да наруши структурата на цитоплазмените мембрани на микробните клетки, което причинява тяхната смърт.

Фармакодинамиката на супозиториите Бетадин, които са също антисептично и бактерицидно средство, се основава на освобождаването на йод от повидон-йод, включен в състава на супозиториите. В резултат на окислителния ефект на йода настъпва необратимо нарушаване на ензимния метаболизъм и разрушаване на протеиновите структури на патогенните микроорганизми, което води до края на тяхното биологично съществуване.

В супозиториите за гонорея, Метронидазол, който е антибиотик от нитроимидазоловата група, фармакодинамиката се дължи на факта, че под въздействието на лекарството производството на нуклеинови киселини в клетките на бактерии и протозои (по-специално трихомонади) намалява до ниво, при което репликацията на тяхната ДНК става невъзможна и възпроизводството на инфекциозни агенти спира.

Анестетичният и противовъзпалителен ефект на ректалните супозитории Betiol се дължи на свойствата на техните компоненти - екстракт от растението Atropa belladonna (беладона) и ихтиол. Алкалоидите на беладоната действат върху нервните рецептори в мускулните тъкани на ректума, като значително намаляват тяхната чувствителност, т.е. намаляват болката. А ихтиолът има антибактериални и локално дразнещи свойства. Първо, той дразни лигавицата на ректума, а след това намалява и чувствителността му към болка; освен това се активира кръвоснабдяването на тъканите, което спомага за намаляване на възпалителните процеси.

Фармакокинетиката на повечето супозитории не е представена в инструкциите за лекарствата. А когато се използват супозитории за гонорея с Метронидазол, трябва да се има предвид, че една пета от лекарството в супозиторията се абсорбира във вагиналната лигавица и навлиза в кръвния поток, а около 20% от антибиотика се свързва с плазмените протеини. Лекарството се екскретира напълно от организма чрез бъбреците за около 20 часа.

Какво представляват супозиториите за гонорея?

Струва си да се обърне внимание на факта, че „свещичките за гонорея“, които могат да бъдат препоръчани като локално лечение, всъщност не са такива. Във всички случаи показанията за употребата на лекарства от тази форма на освобождаване предполагат използването им в комплексна антибактериална терапия като помощни средства - за облекчаване на симптомите, както и за лечение на урогенитални и аноректални инфекции и усложнения (уретрит, епидидимит, орхит, цервицит, вулвовагинит, проктит), които се срещат при гонорея.

Най-популярните имена на супозитории за гонорея са: Хексикон (Хлорхексидин-Фармекс), Бетадин (други търговски наименования - Йодоксид, Вокадин, Рувидон), Метронидазол (Метровит, Метровагин, Метрон, Клион, Трихопол, Трихосепт, Бацимекс, Флагил), Бетиол. Тези лекарства за интравагинално (или ректално) приложение също се подразбират, когато пациентите се интересуват от супозитории за гонорея при жени.

В случай на гонореен проктит (когато инфекцията преминава от влагалището в ректума), ректални супозитории за гонорея и трихомониаза може да са необходими, ако – както често се случва – се диагностицира заболяване със смесена инфекциозна етиология и освен гонококи се открият и трихомонади. Според експертите, такива случаи се считат за трудни от гледна точка на лечението.

Това се дължи на факта, че трихомониазата се причинява не от бактерии, а от флагелирани протозойни микроорганизми от групата на протистите - Trichomonas vaginalis, а Neisseria gonococci са способни да проникнат в клетките на трихомонадите, където се „крият“ от действието на антибиотици, които не засягат организма на протозоите. Днес общопризнатият медикамент по избор при трихомониаза е Метронидазол, приеман през устата и използван под формата на супозитории на негова основа (имената са изброени по-горе).

Метод на приложение и дозировка на супозитории за гонорея

Метод на приложение на супозитории за гонорея Хексикон, Бетадин и Метронидазол интравагинално, ректални супозитории Бетиол се вкарват в ректума.

Стандартните дози са една или две супозитории на ден, продължителността на употреба е седмица, но лекарят може да удължи курса на лечение. Метронидазол се инжектира във влагалището веднъж дневно, курсът на лечение е не повече от 10 дни.

Предозирането е отбелязано само в инструкциите за супозитории Betiol и се изразява в разширяване на зениците и развитие на психомоторно разстройство с конвулсии и нарушено съзнание.

Противопоказания за употреба

Горните супозитории, използвани в комплексното лечение на гонорея, имат следните противопоказания за употреба:

• Хексикон - свръхчувствителност към хлорхексидин;
• Бетадин - свръхчувствителност към йод, заболяване на щитовидната жлеза, чернодробна и бъбречна недостатъчност;
• Метронидазол - тежка чернодробна недостатъчност, левкопения, органична дисфункция на ЦНС;
• Бетиол - глаукома, простатна хиперплазия.

Трябва да се отбележи, че употребата на супозитории за гонорея по време на бременност е различна:

Вагиналните супозитории Хексикон и ректалните супозитории Бетиол не са противопоказани за бременни жени, но лекарското предписание на супозитории Бетиол трябва да вземе предвид баланса на ползите за майката и риска за нероденото дете. Супозиториите Бетадин с йод са строго забранени за бременни жени.

Супозиториите с метронидазол (и всички синоними) са противопоказани през първия триместър, но в периода от 13 до 24 седмици употребата им е разрешена - с повишено внимание.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Странични ефекти на супозиториите за гонорея

Въпреки минималната системна абсорбция на активните вещества, включени в супозиториите, те имат странични ефекти. Така, дразнене на лигавицата и сърбеж в областта на приложение се причиняват от лекарствата Хексикон и Бетадин.

Употребата на супозитории с Метронидазол може да бъде съпроводена със сърбеж и парене, слузесто вагинално течение, повишена честота на уриниране, главоболие, гадене и повръщане, сухота в устата с метален вкус, спазматични болки в корема, чревна дисфункция, понижени нива на левкоцити в кръвта. А възможните странични ефекти на супозиториите Betiol се изразяват в сухота в устата и жажда, диария или запек, задържане на урина, както и учестен сърдечен ритъм.

Взаимодействия с други лекарства

Супозиториите Хексикон не се използват с препарати, съдържащи йод, а супозиториите Бетадин, съответно, не могат да се комбинират с халогенни антисептици (т.е. съдържащи хлор), окислители и алкални соли.

Метронидазолът потенцира ефектите на лекарства, които намаляват съсирването на кръвта, както и на имуносупресора циклоспорин. Антихистамините от първо поколение могат да забавят биотрансформацията на метронидазол в организма и да повишат серумната му концентрация, което може да доведе до засилване на страничните ефекти.

В случаи на комбинирана употреба, супозиториите Betiol могат да засилят ефекта на антиаритмични лекарства, антихолинергични лекарства за понижаване на кръвното налягане, барбитуратни хапчета за сън и антидепресанти.

Условия за съхранение: при температура +15-25°C; супозитории Betiol – при +8-15°C.

Срокът на годност на супозиториите Hexicon е 3 години, а на останалите - 2 години.

Понастоящем препоръчителните режими на лечение на гонорея, одобрени от CDC USA и Световната здравна организация, включват употребата на антибактериални лекарства като цефтриаксон (125 mg интрамускулно веднъж), цефиксим или офлоксацин (4 g перорално веднъж) или спектиномицин (2 g интрамускулно), последвани от перорален доксициклин (1 g два пъти дневно в продължение на една седмица). Супозиториите за гонорея не са споменати в този режим, но това не означава, че локалните средства не могат да бъдат предписвани от лекуващите лекари, чиито препоръки трябва стриктно да се спазват.