Сулпирид

Сулпирид е лекарство, което се използва в медицината като антипсихотик.

1. Механизъм на действие : Лекарството принадлежи към група лекарства, наречени антипсихотици или невролептици. Действа като блокира допаминовите рецептори в централната нервна система. Това помага за намаляване на симптомите на психоза като халюцинации, заблуди, тревожност и агресия.
2. Употреба : Sulpiride обикновено се използва за лечение на шизофрения и други психотични разстройства, включително остри и хронични психози, маниакално-депресивни състояния и синдром на Guillain-Barré.
3. Дозировка и начин на приложение : Дозировката на сулпирид зависи от тежестта на състоянието на пациента и препоръките на лекаря. Обикновено лекарството се приема перорално под формата на таблетки или капсули. Дозировката може да започне с малка доза, която след това може постепенно да се увеличи в зависимост от ефективността на лечението и поносимостта на пациента.
4. Странични ефекти : Лекарството може да причини различни странични ефекти като сънливост, замаяност, храносмилателни разстройства, сухота в устата, промени в теглото, нарушения на съня, намалено сексуално влечение и екстрапирамидни нарушения (двигателни нарушения).
5. Противопоказания и предупреждения : Сулпирид е противопоказан при алергия към препарата и не се препоръчва при остра алкохолна интоксикация, при бъбречна и чернодробна недостатъчност, при бременност и кърмене, както и при тежки нарушения на сърдечния ритъм. Когато използвате сулпирид, е важно да следвате препоръките на лекаря и редовно да наблюдавате състоянието на пациента.

Показания Сулпирид

1. Шизофрения : Лекарството се използва за лечение на шизофрения, сериозно психично разстройство, характеризиращо се с нарушения в мисленето, възприятието и поведението.
2. Други психиатрични разстройства : Лекарството може да се използва и при лечението на други психиатрични разстройства като психотични състояния, налудни разстройства, маниакално-депресивни синдроми и пристъпи на паника.
3. Тревожни разстройства : В някои случаи сулпирид може да бъде предписан за лечение на тревожни разстройства, особено ако има свързани симптоми като пристъпи на паника, фобии или обсесивно-компулсивно разстройство.
4. Синдром на Guillain-Barré : Лекарството може да се използва при лечението на синдрома на Guillain-Barré, който е остра и остра повтаряща се психоза, характеризираща се с афективни изчезвания, агресия и пристъпи на паника.
5. Поведенчески разстройства при деца : Понякога лекарството може да бъде предписано за лечение на поведенчески разстройства при деца, като хиперактивност, агресивно поведение или невротични симптоми.

Формуляр за освобождаване

1. Капсули

• Описание : Лекарството най-често се предлага под формата на капсули, които са удобни за перорално приложение.
• Дозировка : Капсулите обикновено съдържат 50 mg до 200 mg сулпирид.

2. хапчета

• Описание : Алтернативна форма на капсулите, таблетките също са предназначени за перорално приложение.
• Дозировка : Таблетките могат да съдържат различни количества сулпирид, подобно на капсулите.

3. Инжекционен разтвор

• Описание : Лекарството може да се предлага и като инжекционен разтвор, който се използва за по-бързо облекчаване на симптомите, когато пероралното приложение не е възможно или е неефективно.
• Дозировки : Разтворът обикновено съдържа определено количество сулпирид на милилитър и се прилага интрамускулно или интравенозно в здравно заведение.

4. Суспензия за перорално приложение

• Описание : Пероралната течна форма на сулпирид е особено подходяща за пациенти, които имат затруднения при преглъщане на твърди лекарствени форми.
• Дозировка : Съдържанието на сулпирид в суспензията е подобно на капсулите и таблетките.

Фармакодинамика

Сулпирид е антипсихотично лекарство, което упражнява своя ефект основно чрез блокиране на допаминовите D2 рецептори в централната нервна система. Този механизъм е характерен за типичните антипсихотици от първо поколение, известни също като невролептици.

Блокирането на допаминовите рецептори в различни области на мозъка води до намаляване на допаминергичната активност, което може да помогне за намаляване на психотични симптоми като халюцинации, заблуди и мисловни разстройства.

Лекарството също има известна активност спрямо серотониновите, хистаминовите и някои други рецептори, което може да повлияе на неговите фармакологични ефекти.

Фармакокинетика

1. Абсорбция : Лекарството обикновено се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Максималната концентрация обикновено се достига 2-6 часа след приема.
2. Разпределение : Има среден обем на разпределение и може да проникне през кръвно-мозъчната бариера, достигайки до централната нервна система.
3. Свързване с протеини : Сулпирид се свързва с протеините на кръвната плазма на ниво от около 40-45%.
4. Метаболизъм : Лекарството се метаболизира в черния дроб, където претърпява глюкурониране и окисление. Основните метаболити са сулфоксид и сулфонилметил.
5. Екскреция : По-голямата част от сулпирид се екскретира през бъбреците като метаболити, главно през първите 24 часа след приложението.
6. Елиминационният полуживот на Sulpiride е около 8-10 часа, което означава, че по-голямата част от лекарството се елиминира от тялото в рамките на 24 часа.

Дозиране и администриране

Начини на приложение:

Сулпирид може да се приема перорално под формата на таблетки или капсули или да се прилага чрез инжекция (интрамускулно или интравенозно), ако е необходимо по-бързо действие или ако пероралното приложение не е възможно.

• Перорално приложение : Таблетките или капсулите трябва да се приемат с вода, за предпочитане по време или след хранене, за да се сведе до минимум стомашния дискомфорт.
• Прилагане на инжекция : Sulpiride Injection се прилага от медицински специалисти за състояния, изискващи бързо коригиране на симптомите.

Дози:

Дозировката на сулпирид зависи от конкретното заболяване, неговата тежест и отговора на пациента към лечението.

Възрастни:

• Психични разстройства (напр. шизофрения, депресия):

  • Перорално: Обикновено започнете с 200-400 mg дневно, разделени на 2-3 приема. В зависимост от отговора на лечението и поносимостта, дозата може да се увеличи до 600-1200 mg дневно.
  • Инжекции: Дозировката и схемата на приложение се определят от лекуващия лекар.

• Диспептични нарушения (напр. забавено изпразване на стомаха):

  • Перорално: Обикновено 50 mg 3 пъти дневно преди хранене.
  • Инжекции: Може да се използва за бързо облекчаване на симптомите, дозировката се определя от лекар.

Пациенти в напреднала възраст:

• Дозата при пациенти в напреднала възраст трябва да се намали поради възможно забавяне на метаболитните процеси и риск от странични ефекти. Началната доза може да бъде 1/2 от дозата за възрастни.

Специални инструкции:

• Бъбречна недостатъчност: При бъбречна недостатъчност дозата трябва да се коригира надолу, тъй като сулпирид се екскретира през бъбреците.
• Продължителност на лечението : Продължителността на употребата и възможността за прекратяване на лечението трябва да се определят от лекуващия лекар.
• Странични ефекти : Екстрапирамидни симптоми като тремор, ригидност, брадикинезия и възможни ендокринни нарушения (напр. гинекомастия, менструални нарушения) трябва да се наблюдават.

Употреба Сулпирид по време на бременност

Употребата на сулпирид по време на бременност трябва да се извършва само по строги медицински показания и под лекарско наблюдение. Ефектът на сулпирид върху бременността не е напълно проучен и безопасността му за плода не е установена.

По време на бременност сулпирид трябва да се предписва само когато ползите за майката значително надвишават потенциалните рискове за плода. Лекарят трябва внимателно да прецени показанията за употреба и да проведе дискусия с пациента, за да вземе информирано решение дали лекарството трябва да се използва в тази ситуация.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност : Хора с известна свръхчувствителност към сулпирид или други компоненти на лекарството трябва да избягват употребата му поради риск от алергични реакции.
2. Паркинсонизъм : Лекарството е противопоказано при паркинсонизъм и пациенти с други екстрапирамидни нарушения, тъй като може да влоши симптомите и да влоши състоянието.
3. Тежко чернодробно или бъбречно увреждане: При пациенти с тежко чернодробно или бъбречно увреждане се препоръчва употребата на сулпирид с повишено внимание или под лекарско наблюдение, тъй като неговият метаболизъм може да бъде нарушен.
4. Сърдечно-съдови заболявания : Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сърдечно-съдови заболявания като артериална хипертония, сърдечна недостатъчност или артериосклероза.
5. Синдром на гърчове : При гърчове, включително анамнеза за епилепсия, употребата на сулпирид може да увеличи риска от гърчове.
6. Противопоказани лекарства : Лекарството е противопоказано при едновременна употреба с определени лекарства като инхибитори на моноаминооксидазата (МАО) и антипаркинсонови лекарства.
7. Бременност и кърмене: Употребата на сулпирид по време на бременност и кърмене може да е нежелателна, освен ако потенциалните ползи не се преценят като превишаващи възможните рискове.
8. Деца и юноши : Данните за безопасността и ефикасността на сулпирид при деца и юноши може да са ограничени, поради което употребата му при тази група пациенти изисква специално внимание и стриктно предписване от лекар.

Странични ефекти Сулпирид

1. Екстрапирамидни симптоми : Тази група включва треперене, жестикулация, мускулни крампи, акинезия (нарушена двигателна активност) и дискинезия (необичайни, неволеви движения). Тези симптоми могат да бъдат особено тежки при пациенти в старческа възраст.
2. Сънливост и умора : Лекарството може да предизвика сънливост и намалена активност, което може да повлияе на способността за шофиране или работа с машини.
3. Сухота в устата : пациентите могат да изпитат усещане за сухота в устата, което може да доведе до дискомфорт и намалено слюноотделяне.
4. Храносмилателни нарушения: Могат да се появят стомашно-чревни нарушения като гадене, повръщане, диария, запек или повишен апетит.
5. Еректилна дисфункция и уринарни нарушения : Някои мъже могат да изпитат еректилни проблеми и намалено либидо, както и уринарни нарушения като задържане на урина или често уриниране.
6. Повишаване на пролактин : Продължителната употреба на сулпирид може да доведе до повишаване на нивата на пролактин в кръвта, което може да доведе до гинекомастия (уголемяване на млечните жлези при мъжете) и галакторея (отделяне на мляко от млечните жлези при мъжете и Жени).
7. Алергични реакции : В редки случаи могат да се появят алергични реакции като кожен обрив, сърбеж, уртикария или ангиоедем.

Свръх доза

Предозирането на сулпирид може да причини сериозни нежелани реакции като гърчове, хипертермия, екстрапирамидни симптоми (нарушения на движението), понижено кръвно налягане, тахикардия, кома, аритмии и дори смърт.

Взаимодействия с други лекарства

1. Лекарства, засягащи централната нервна система (ЦНС) : Лекарството може да засили ефектите на други лекарства, които засягат ЦНС, като алкохол, сънотворни, успокоителни, антидепресанти и някои антихистамини. Това може да доведе до повишена седация и намалена реакция на външния свят.
2. Антипаркинсонови лекарства : Сулпирид може да намали ефикасността на антипаркинсонови лекарства като леводопа, карбидопа или други антипаркинсонови средства. Това се дължи на антагонистичния ефект на сулпирид върху допаминовите рецептори.
3. Антиконвулсанти : Лекарството може да засили ефекта на антиконвулсанти като фенитоин или карбамазепин, което може да доведе до повишен риск от гърчове.
4. Антихипертензивни лекарства : Сулпирид може да повиши хипотензивния ефект на антихипертензивните лекарства като бета-адреноблокери или инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACEI), което може да доведе до повишен риск от хипотензивни реакции.
5. Лекарства, повлияващи ритъма на сърцето : Лекарството може да повиши кардиотоксичността на лекарства, повлияващи ритъма на сърцето, като антиаритмични лекарства, антидепресанти или антихистамини, което може да доведе до повишен риск от аритмии.