Сулпирид

Сулпирид е лекарство, което се използва в медицината като антипсихотик.

1. Механизъм на действие: Лекарството принадлежи към група лекарства, наречени антипсихотици или невролептици. Действа чрез блокиране на допаминовите рецептори в централната нервна система. Това спомага за намаляване на симптомите на психоза, като халюцинации, налудности, тревожност и агресия.
2. Употреба: Сулпиридът се използва често за лечение на шизофрения и други психотични разстройства, включително остра и хронична психоза, маниакално-депресивни състояния и синдром на Гилен-Баре.
3. Дозировка и начин на приложение: Дозировката на сулпирид зависи от тежестта на състоянието на пациента и препоръките на лекаря. Лекарството обикновено се приема перорално под формата на таблетки или капсули. Дозировката може да се започне с малка доза, която след това може постепенно да се увеличава в зависимост от ефективността на лечението и поносимостта на пациента.
4. Странични ефекти: Лекарството може да причини различни странични ефекти като сънливост, замаяност, храносмилателни нарушения, сухота в устата, промени в теглото, нарушения на съня, намалено либидо и екстрапирамидни нарушения (двигателни нарушения).
5. Противопоказания и предпазни мерки: Сулпирид е противопоказан при алергия към лекарството и не се препоръчва при остра алкохолна интоксикация, при бъбречна и чернодробна недостатъчност, по време на бременност и кърмене, както и при тежки нарушения на сърдечния ритъм. При употреба на сулпирид е важно да се спазват препоръките на лекаря и редовно да се следи състоянието на пациента.

Показания Сулпирид

1. Шизофрения: Лекарството се използва за лечение на шизофрения, сериозно психично разстройство, характеризиращо се с нарушения в мисленето, възприятието и поведението.
2. Други психиатрични разстройства: Лекарството може да се използва и за лечение на други психиатрични разстройства, като психотични състояния, налудни разстройства, маниакално-депресивни синдроми и панически атаки.
3. Тревожни разстройства: В някои случаи сулпирид може да бъде предписан за лечение на тревожни разстройства, особено ако има съпътстващи симптоми като панически атаки, фобии или обсесивно-компулсивно разстройство.
4. Синдром на Гилен-Баре: Лекарството може да се използва за лечение на синдром на Гилен-Баре, който е остра и остро повтаряща се психоза, характеризираща се с афективни изчезвания, агресия и панически атаки.
5. Поведенчески разстройства при деца: Понякога лекарството може да бъде предписано за лечение на поведенчески разстройства при деца, като хиперактивност, агресивно поведение или невротични симптоми.

Формуляр за освобождаване

1. Капсули

• Описание: Лекарството най-често се предлага под формата на капсули, които са удобни за перорално приложение.
• Дозировка: Капсулите обикновено съдържат от 50 mg до 200 mg сулпирид.

2. Хапчета

• Описание: Алтернативна форма на капсулите, таблетките също са предназначени за перорално приложение.
• Дозировка: Таблетките могат да съдържат различни количества сулпирид, подобно на капсулите.

3. Инжекционен разтвор

• Описание: Лекарството може да се предлага и под формата на инжекционен разтвор, който се използва за по-бързо облекчаване на симптомите, когато пероралното приложение не е възможно или е неефективно.
• Дозировки: Разтворът обикновено съдържа определено количество сулпирид на милилитър и се прилага интрамускулно или интравенозно в здравно заведение.

4. Суспензия за перорално приложение

• Описание: Пероралната течна форма на сулпирид е особено подходяща за пациенти, които имат затруднения с преглъщането на твърди лекарствени форми.
• Дозировка: Съдържанието на сулпирид в суспензията е подобно на това в капсулите и таблетките.

Фармакодинамика

Сулпирид е антипсихотично лекарство, което осъществява ефекта си предимно чрез блокиране на допаминовите D2 рецептори в централната нервна система. Този механизъм е характерен за типичните антипсихотици от първо поколение, известни също като невролептици.

Блокирането на допаминовите рецептори в различни области на мозъка води до намаляване на допаминергичната активност, което може да помогне за намаляване на психотичните симптоми като халюцинации, заблуди и мисловни разстройства.

Лекарството има и известна активност спрямо серотонин, хистамин и някои други рецептори, което може да повлияе на фармакологичните му ефекти.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Лекарството обикновено се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Максималната концентрация обикновено се достига 2-6 часа след приложение.
2. Разпределение: Има среден обем на разпределение и може да проникне през кръвно-мозъчната бариера, достигайки до централната нервна система.
3. Свързване с протеини: Сулпирид се свързва с протеините на кръвната плазма на ниво от около 40-45%.
4. Метаболизъм: Лекарството се метаболизира в черния дроб, където претърпява глюкурониране и окисление. Основните метаболити са сулфоксид и сулфонилметил.
5. Екскреция: По-голямата част от сулпирид се екскретира през бъбреците под формата на метаболити, главно в рамките на първите 24 часа след приложение.
6. Елиминационният полуживот на сулпирид е около 8-10 часа, което означава, че по-голямата част от лекарството се елиминира от тялото в рамките на 24 часа.

Дозиране и администриране

Начини на приложение:

Сулпирид може да се приема перорално под формата на таблетки или капсули или да се прилага чрез инжектиране (интрамускулно или интравенозно), ако е необходимо по-бързо действие или ако пероралното приложение не е възможно.

• Перорално приложение: Таблетките или капсулите трябва да се приемат с вода, за предпочитане по време на или след хранене, за да се сведе до минимум стомашният дискомфорт.
• Инжекционно приложение: Сулпирид инжекция се прилага от медицински специалисти при състояния, изискващи бърза корекция на симптомите.

Дозировки:

Дозировката на сулпирид зависи от конкретното заболяване, неговата тежест и отговора на пациента на лечението.

Възрастни:

• Психиатрични разстройства (напр. шизофрения, депресия):

  • Перорално: Обикновено се започва с 200-400 mg дневно, разделени на 2-3 дози. В зависимост от отговора на лечението и поносимостта, дозата може да се увеличи до 600-1200 mg дневно.
  • Инжекции: Дозировката и режимът на приложение се определят от лекуващия лекар.

• Диспептични разстройства (напр. забавено изпразване на стомаха):

  • Перорално: Обикновено 50 mg 3 пъти дневно преди хранене.
  • Инжекции: Може да се използва за бързо облекчаване на симптомите, дозировката се определя от лекар.

Пациенти в напреднала възраст:

• Дозата при пациенти в напреднала възраст трябва да се намали поради възможно забавяне на метаболитните процеси и риск от странични ефекти. Началната доза може да бъде 1/2 от дозата за възрастни.

Специални инструкции:

• Бъбречна недостатъчност: При бъбречна недостатъчност дозата трябва да се коригира надолу, тъй като сулпирид се екскретира през бъбреците.
• Продължителност на лечението: Продължителността на употреба и възможността за прекъсване на лечението трябва да се определят от лекуващия лекар.
• Странични ефекти: Трябва да се наблюдават екстрапирамидни симптоми като тремор, ригидност, брадикинезия и възможни ендокринни нарушения (напр. гинекомастия, менструални нарушения).

Употреба Сулпирид по време на бременност

Употребата на сулпирид по време на бременност трябва да се извършва само по строги медицински показания и под лекарско наблюдение. Ефектът на сулпирид върху бременността не е напълно проучен и безопасността му за плода не е установена.

По време на бременност сулпирид трябва да се предписва само когато ползите за майката значително надвишават потенциалните рискове за плода. Лекарят трябва внимателно да оцени показанията за употреба и да обсъди с пациента, за да вземе информирано решение дали лекарството трябва да се използва в тази ситуация.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хора с известна свръхчувствителност към сулпирид или други компоненти на лекарството трябва да избягват употребата му поради риск от алергични реакции.
2. Паркинсонизъм: Лекарството е противопоказано при паркинсонизъм и пациенти с други екстрапирамидни нарушения, тъй като може да влоши симптомите и състоянието.
3. Тежко чернодробно или бъбречно увреждане: При пациенти с тежко чернодробно или бъбречно увреждане се препоръчва употребата на сулпирид с повишено внимание или под медицинско наблюдение, тъй като метаболизмът му може да бъде нарушен.
4. Сърдечно-съдови заболявания: Лекарството трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти със сърдечно-съдови заболявания като артериална хипертония, сърдечна недостатъчност или атеросклероза.
5. Синдром на гърчовете: При гърчови разстройства, включително анамнеза за епилепсия, употребата на сулпирид може да увеличи риска от гърчове.
6. Противопоказани лекарства: Лекарството е противопоказано при едновременна употреба с определени лекарства, като например инхибитори на моноаминооксидазата (МАО-инхибитори) и антипаркинсонови лекарства.
7. Бременност и кърмене: Употребата на сулпирид по време на бременност и кърмене може да е нежелателна, освен ако потенциалните ползи не се преценят като надвишаващи възможните рискове.
8. Деца и юноши: Данните за безопасността и ефикасността на сулпирид при деца и юноши може да са ограничени, следователно употребата му при тази група пациенти изисква специално внимание и стриктно предписване от лекар.

Странични ефекти Сулпирид

1. Екстрапирамидни симптоми: Тази група включва тремор, жестикулация, мускулни крампи, акинезия (нарушена двигателна активност) и дискинезия (необичайни, неволеви движения). Тези симптоми могат да бъдат особено тежки при пациенти в напреднала възраст.
2. Сънливост и умора: Лекарството може да причини сънливост и намалена активност, което може да повлияе на способността за шофиране или работа с машини.
3. Сухота в устата: Пациентите могат да изпитат усещане за сухота в устата, което може да доведе до дискомфорт и намалено слюноотделяне.
4. Храносмилателни нарушения: Могат да се появят стомашно-чревни нарушения като гадене, повръщане, диария, запек или повишен апетит.
5. Еректилна дисфункция и нарушения на уринирането: Някои мъже могат да изпитват проблеми с ерекцията и намалено либидо, както и нарушения на уринирането, като задържане на урина или често уриниране.
6. Повишаване на пролактина: Дългосрочната употреба на сулпирид може да доведе до повишаване на нивата на пролактин в кръвта, което може да доведе до гинекомастия (уголемяване на млечните жлези при мъжете) и галакторея (отделяне на мляко от млечните жлези при мъжете и жените).
7. Алергични реакции: В редки случаи могат да се появят алергични реакции като кожен обрив, сърбеж, уртикария или ангиоедем.

Свръх доза

Предозирането на сулпирид може да причини сериозни странични ефекти като гърчове, хипертермия, екстрапирамидни симптоми (нарушения на движението), понижено кръвно налягане, тахикардия, кома, аритмии и дори смърт.

Взаимодействия с други лекарства

1. Лекарства, засягащи централната нервна система (ЦНС): Лекарството може да засили ефектите на други лекарства, които засягат ЦНС, като алкохол, сънотворни, успокоителни, антидепресанти и някои антихистамини. Това може да доведе до засилена седация и намалена реакция на външния свят.
2. Антипаркинсонови лекарства: Сулпирид може да намали ефикасността на антипаркинсонови лекарства като леводопа, карбидопа или други антипаркинсонови средства. Това се дължи на антагонистичния ефект на сулпирид върху допаминовите рецептори.
3. Антиконвулсанти: Лекарството може да увеличи ефекта на антиконвулсанти като фенитоин или карбамазепин, което може да доведе до повишен риск от гърчове.
4. Антихипертензивни лекарства: Сулпирид може да увеличи хипотензивния ефект на антихипертензивни лекарства като бета-адреноблокери или инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACEI), което може да доведе до повишен риск от хипотензивни реакции.
5. Лекарства, повлияващи сърдечния ритъм: Лекарството може да увеличи кардиотоксичността на лекарства, повлияващи сърдечния ритъм, като антиаритмични лекарства, антидепресанти или антихистамини, което може да доведе до повишен риск от аритмии.