Сулпирид

Sulpiride е лекарство, което се използва в медицината като антипсихотик.

1. Механизъм на действие: Лекарството принадлежи към група лекарства, наречени антипсихотици или невролептици. Той работи, като блокира допаминовите рецептори в централната нервна система. Това помага да се намалят симптомите на психоза като халюцинации, заблуди, тревожност и агресия.
2. Употреба: Сулпиридът обикновено се използва за лечение на шизофрения и други психотични разстройства, включително остра и хронична психоза, маниакално-депресивни състояния и синдром на Гилен-Баре.
3. Дозировка и метод на приложение: Дозировката на сулпирида зависи от тежестта на състоянието на пациента и препоръките на лекаря. Лекарството обикновено се приема перорално под формата на таблетки или капсули. Дозата може да се стартира с малка доза, която след това може постепенно да се увеличи в зависимост от ефективността на лечението и толерантността на пациента.
4. Странични ефекти: Лекарството може да причини различни странични ефекти като сънливост, замаяност, храносмилателни разстройства, сухота в устата, промени в теглото, нарушения на съня, намален сексуален нагон и екстрапирамидни разстройства (нарушения на движението).
5. Противопоказания и предупреждения: Сулпиридът е противопоказан в случай на алергия към лекарството и не се препоръчва при остра интоксикация с алкохол, при бъбречно и чернодробно увреждане, при бременност и лактация, както и в тежки нарушения на сърдечния ритъм. Когато използвате Sulpiride, е важно да следвате препоръките на лекаря и редовно да наблюдавате състоянието на пациента.

Показания Сулпирид

1. Шизофрения: Лекарството се използва за лечение на шизофрения, сериозно психическо разстройство, характеризиращо се с смущения в мисленето, възприятието и поведението.
2. Други психиатрични разстройства: Лекарството може да се използва и при лечение на други психиатрични разстройства като психотични състояния, заблудителни разстройства, маниакални синдроми и панически атаки.
3. Тревожни разстройства: В някои случаи може да се предпише сулпирид за лечение на тревожни разстройства, особено ако има свързани симптоми като панически атаки, фобии или обсесивно-компулсивно разстройство.
4. Синдром на Guillain-Barré: Лекарството може да се използва при лечението на синдрома на Guillain-Barré, който е остра и остра повтаряща се психоза, характеризираща се с афективни изчезвания, агресия и панически атаки.
5. Поведенчески разстройства при деца: Понякога лекарството може да бъде предписано за лечение на поведенчески разстройства при деца, като хиперактивност, агресивно поведение или невротични симптоми.

Формуляр за освобождаване

1. Капсули

• Описание: Лекарството най-често се предлага под формата на капсули, които са удобни за перорално приложение.
• Дозировка: Капсулите обикновено съдържат 50 mg до 200 mg сулпирид.

2. Хапчета

• Описание: Алтернативна форма на капсули, таблетките също са предназначени за устно приложение.
• Дозировка: Таблетките могат да съдържат различни количества сулпирид, подобно на капсули.

3. Разтвор за инжектиране

• Описание: Лекарството може да бъде достъпно и като решение за инжектиране, което се използва за по-бързо облекчаване на симптомите, когато пероралното приложение не е възможно или е неефективно.
• Дозировки: Разтворът обикновено съдържа определено количество сулпирид на милилитър и се прилага интрамускулно или интравенозно в здравно заведение.

4. Суспензия за устно приложение

• Описание: Формата на оралната течност на сулпирид е особено подходяща за пациенти, които имат затруднения при поглъщане на твърди дозирани форми.
• Дозировка: Съдържанието на сулпирид в суспензията е подобно на капсули и таблетки.

Фармакодинамика

Sulpiride е антипсихотично лекарство, което упражнява ефекта си предимно чрез блокиране на допамин D2 рецептори в централната нервна система. Този механизъм е характерен за типичните антипсихотици от първо поколение, известен още като невролептици.

Блокирането на допаминови рецептори в различни области на мозъка води до намаляване на допаминергичната активност, което може да помогне за намаляване на психотичните симптоми като халюцинации, заблуди и мисловни разстройства.

Лекарството също има известна активност към серотонин, хистамин и някои други рецептори, което може да повлияе на неговите фармакологични ефекти.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Лекарството обикновено се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Максималната концентрация обикновено се достига 2-6 часа след прилагането.
2. Разпределение: Той има среден обем на разпределение и може да проникне в кръвно-мозъчната бариера, достигайки до централната нервна система.
3. Свързване на протеин: Сулпиридът се свързва с протеините на кръвта на плазмата на ниво около 40-45%.
4. Метаболизъм: Лекарството се метаболизира в черния дроб, където претърпява глюкуронизация и окисляване. Основните метаболити са сулфоксид и сулфонилметил.
5. Екскреция: Повечето сулпирид се отделя през бъбреците като метаболити, главно в рамките на първите 24 часа след прилагането.
6. Елиминационният живот на Sulpiride е около 8-10 часа, което означава, че по-голямата част от лекарството се елиминира от тялото в рамките на 24 часа.

Дозиране и администриране

Начини на кандидатстване:

Сулпиридът може да се приема перорално в таблет или капсулна форма или да бъде даден чрез инжектиране (интрамускулно или интравенозно), ако е необходимо по-бързо действие или ако не е възможно перорално приложение.

• Устна употреба: Таблетки или капсули трябва да се приемат с вода, за предпочитане по време или след хранене, за да се сведе до минимум стомашния дискомфорт.
• Инжекция Администрация: Инжектирането на сулпирид се прилага от здравни специалисти за състояния, изискващи бърза корекция на симптомите.

Дозировки:

Дозировката на сулпирида зависи от специфичното заболяване, тежестта му и реакцията на пациента на лечението.

Възрастни:

• Психиатрични разстройства (например шизофрения, депресия):

  • Устно: Обикновено започнете с 200-400 mg дневно, разделени на 2-3 дози. В зависимост от реакцията и толеранса на лечението, дозата може да се увеличава до 600-1200 mg дневно.
  • Инжекции: Дозировката и схемата се определят от лекуващия лекар.

• Диспептични разстройства (например, забавено изпразване на стомаха):

  • Устно: Обикновено 50 mg 3 пъти дневно преди хранене.
  • Инжекции: Може да се използва за бързо облекчаване на симптомите, дозата, която трябва да бъде определена от лекар.

Възрастни пациенти:

• Дозата за пациенти в напреднала възраст трябва да бъде намалена поради възможно забавяне на метаболитните процеси и риска от странични ефекти. Първоначалната доза може да бъде 1/2 от дозата за възрастни.

Специални инструкции:

• Бъбречна недостатъчност: При бъбречна недостатъчност дозата трябва да се регулира надолу, тъй като сулпиридът се отделя от бъбреците.
• Продължителност на лечението: Продължителността на употребата и възможността за прекратяване на лечението трябва да се определя от лекуващия лекар.
• Странични ефекти: Екстрапирамидни симптоми като тремор, твърдост, брадикинезия и възможни ендокринни нарушения (например, гинекомастия, менструални нарушения) трябва да се наблюдават.

Употреба Сулпирид по време на бременност

Използването на сулпирид по време на бременност трябва да се извършва само при строги медицински индикации и под медицински надзор. Ефектът на сулпирида върху бременността не е напълно проучен и неговата безопасност за плода не е установена.

По време на бременността трябва да се предпише сулпирид само когато ползите за майката значително надвишават потенциалните рискове за плода. Лекарят трябва внимателно да оцени показанията за употреба и да обсъди пациента, за да вземе информирано решение дали лекарството трябва да се използва в тази ситуация.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хората с известна свръхчувствителност към сулпирид или други компоненти на лекарството трябва да избягват употребата му поради риска от алергични реакции.
2. Паркинсонизъм: Лекарството е противопоказано при паркинсонизъм и пациенти с други екстрапирамидни разстройства, тъй като може да влоши симптомите и да влоши състоянието.
3. Тежка чернодробна или бъбречно увреждане: При пациенти с тежко чернодробно или бъбречно увреждане се препоръчва използването на сулпирид с повишено внимание или под медицински надзор, тъй като метаболизмът му може да бъде нарушен.
4. Сърдечно-съдови заболявания: Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сърдечно-съдови заболявания като артериална хипертония, сърдечна недостатъчност или артериосклероза.
5. Синдром на пристъпите: При припадъци, включително анамнеза за епилепсия, използването на сулпирид може да увеличи риска от припадъци.
6. Противопоказани лекарства: Лекарството е противопоказано при едновременно употреба при определени лекарства като моноаминооксидазни инхибитори (MAOI) и антипаркинсонски лекарства.
7. Бременност и лактация: Използването на сулпирид по време на бременност и лактация може да бъде нежелателно, освен ако потенциалните ползи не се оценяват да надхвърлят възможните рискове.
8. Деца и юноши: Данните за безопасността и ефикасността на сулпирида при деца и юноши могат да бъдат ограничени, следователно използването му при тази група пациенти изисква специално внимание и строго предписване от лекар.

Странични ефекти Сулпирид

1. Екстрапирамидни симптоми: Тази група включва тремор, жестикулация, мускулни спазми, акинезия (нарушена двигателна активност) и дискинезия (необичайни, неволни движения). Тези симптоми могат да бъдат особено тежки при пациенти в напреднала възраст.
2. Сънливост и умора: Лекарството може да причини сънливост и намалена активност, което може да повлияе на способността за шофиране на автомобил или експлоатация на машини.
3. Суха в устата: Пациентите могат да изпитат усещане за сухота в устата, което може да доведе до дискомфорт и намалено слюноотделяне.
4. Храносмилателни разстройства: Стомашно-чревни разстройства като гадене, повръщане, диария, запек или повишен апетит.
5. Еректилна дисфункция и разстройства на урина: Някои мъже могат да изпитат еректилни проблеми и намалено либидо, както и разстройства на урината като задържане на урина или честота на урината.
6. Повишаването на пролактина: Дългосрочната употреба на сулпирид може да доведе до повишаване на нивата на пролактин в кръвта, което може да доведе до гинекомастия (разширяване на млечните жлези при мъжете) и галакторея (изхвърляне на мляко от млечните жлези при мъжете и жените).
7. Алергични реакции: В редки случаи могат да се появят алергични реакции като кожен обрив, сърбеж, уртикария или ангиоедем.

Свръх доза

Предозирането на сулпирид може да причини сериозни странични ефекти като гърчове, хипертермия, екстрапирамидни симптоми (нарушения на движението), намалено кръвно налягане, тахикардия, кома, аритмии и дори смърт.

Взаимодействия с други лекарства

1. Лекарства, засягащи централната нервна система (ЦНС): Лекарството може да увеличи ефектите на други лекарства, които засягат ЦНС, като алкохол, хапчета за сън, успокоителни, антидепресанти и някои антихистамини. Това може да доведе до повишена седация и намалена реакция на външния свят.
2. Антипаркинсонови лекарства: Сулпиридът може да намали ефикасността на антипаркинсонските лекарства като леводопа, Карбидопа или други антипаркинсонски агенти. Това се дължи на антагонистичния ефект на сулпирида върху допаминовите рецептори.
3. Антиконвулсанти: Лекарството може да увеличи ефекта на антиконвулсанти като фенитоин или карбамазепин, което може да доведе до повишен риск от припадъци.
4. Антихипертензивни лекарства: Сулпиридът може да увеличи хипотензивния ефект на антихипертензивни лекарства като бета-адреноблок или ангиотензин-конвертиращи ензимни инхибитори (ACEI), което може да доведе до повишен риск от хипотензивни реакции.
5. Лекарства, засягащи ритъма на сърцето: лекарството може да увеличи кардиотоксичността на лекарствата, засягащи ритъма на сърцето, като антиаритмични лекарства, антидепресанти или антихистамини, което може да доведе до повишен риск от аритмии.