Сертралин-апо

Сертралин-апо е антидепресант, който принадлежи към групата лекарства, наречени SSRIs.

Компонентът сертралин е мощно, високоселективно вещество, което забавя процесите на обратно захващане на серотонин, протичащи в организма.

Лекарството има изключително слаб ефект върху процесите на обратно усвояване на допамин и норепинефрин. При употреба на сертралин-апо в медицински дози, усвояването на серотонин се блокира от човешките тромбоцити.

[ 1 ]

Показания Сертралин-апо

Използва се при следните болезнени състояния:

• депресия, както и нейната разновидност, при която се отбелязва чувство на тревожност (мания може или не може да присъства в анамнезата);
• панически разстройства (на фона на които може или не може да се наблюдава агорафобия);
• Обсесивно-компулсивно разстройство или посттравматично стресово разстройство;
• социална фобия.

Формуляр за освобождаване

Лекарственият продукт се освобождава в капсули - 28 броя вътре в полиетиленов буркан.

[ 2 ]

Фармакодинамика

Подобно на много други клинично активни антидепресанти, сертралинът отслабва активността на серотониновите и норепинефриновите терминали в мозъка. Той обаче няма значителен афинитет към адренергичните (α-1 и α-2, както и β), GABA, холинергичните с хистаминергични, допаминергичните, серотонинергичните (като 5-HT1A с 5-HT1B и 5-HT2) или бензодиазепиновите терминали.

Лекарството няма седативни свойства и не повлиява психомоторната активност.

[ 3 ]

Фармакокинетика

Фармакокинетичните характеристики на сертралин са линейни в рамките на фармацевтичния дозов диапазон от 50-200 mg на ден.

След многократно приложение на лекарството в доза от 0,2 g веднъж дневно, Cmax стойностите на сертралин в кръвната плазма са средно 0,19 μg/ml; достигането на тази стойност отнема 6-8 часа. Нивото на AUC е 2,8 mg h/l, а полуживотът в терминалния стадий е около 26 часа. Нивото на Cmax на метаболитния елемент N-дезметилсертралин е 0,14 μg/ml, полуживотът е 65 часа, а AUC стойностите са 2,3 mg h/l.

Храната повишава бионаличността на сертралин с приблизително 40%. Веществото претърпява обширни метаболитни процеси с образуването на N-десметилсертралин, който почти няма терапевтична активност. Както сертралинът, така и елементът N-десметилсертралин участват в процесите на окислително дезаминиране с последващо хидроксилиране, редукция, а също и глюкуронова конюгация. Голям брой метаболитни елементи се екскретират с жлъчката.

98% се синтезира с интраплазмен протеин в кръвта.

Нивата на N-десметилсертралин при възрастни хора са три пъти по-високи в случай на многократна употреба на лекарството, въпреки че клиничното значение на този фактор не е установено.

[ 4 ], [ 5 ]

Дозиране и администриране

Сертралин-Апо трябва да се приема с храна, веднъж дневно, за предпочитане вечер (или със закуска, ако се приема сутрин).

Начален етап на лечение.

Хората с обсесивно-компулсивно разстройство или депресия първоначално трябва да приемат 50 mg от лекарството на ден.

На хора с посттравматично стресово разстройство, панически разстройства и социална фобия се препоръчва първоначално да приемат 25 mg от лекарството на ден. След първата седмица на лечение дозата се увеличава до 50 mg веднъж дневно, като се вземат предвид поносимостта на курса и ефектът на лекарството.

Ако няма лекарствен ефект, дозата се увеличава постепенно чрез титриране, с интервали от най-малко 7 дни (тъй като проучвания, свързани с фармакокинетиката, показват, че равновесното интраплазмено ниво на сертралин се регистрира след 1 седмица при прием на лекарството веднъж дневно). Забранено е превишаването на максимално допустимата доза от 0,2 g на ден.

Лекарството обикновено постига пълния си лечебен ефект след 1 месец терапия или повече. Ускореното увеличаване на дозите често не позволява да се намали посоченият латентен период, но същевременно може да увеличи интензивността на негативните симптоми.

Поддържащи дейности.

При дългосрочно лечение се използват минимално ефективни дози лекарства. Необходим е периодичен преглед на пациентите, за да се определи необходимостта от продължаване на терапията.

Забранено е рязкото спиране на лечението с лекарството, тъй като това може да доведе до синдром на отнемане. При спиране на терапията се извършва постепенно намаляване на дозата.

Терапия за хора с чернодробни проблеми.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при хора с чернодробни заболявания. Ако пациентът има тежки нарушения, дозата на лекарството трябва да се намали или честотата на прилагането му да се намали.

[ 7 ]

Употреба Сертралин-апо по време на бременност

Няма данни дали сертралин е безопасен за употреба по време на кърмене или бременност, поради което не се използва през тези периоди. Изключения са възможни само в ситуации, когато ползата от приема му е по-очаквана от риска от негативни ефекти върху плода.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка непоносимост, свързана с активния компонент или други елементи на лекарството;
• комбинирана употреба с МАО-инхибитори;
• чернодробна недостатъчност.

[ 6 ]

Странични ефекти Сертралин-апо

Страничните ефекти включват:

• нарушения, засягащи вегетативната нервна система: хиперхидроза и сухота на устната лигавица;
• Лезии, свързани със сърдечно-съдовата система: болка в гърдите или палпитации;
• нарушения на ПНС и ЦНС: замаяност, хипестезия, повишено кръвно налягане, главоболие, парестезия и конвулсии, както и тремор;
• епидермални признаци: обрив;
• проблеми с храносмилателната функция: диария, подуване на корема, повръщане, повишен апетит, запек, гадене, коремна болка и диспепсия;
• прояви от системен характер: треска, умора, болка в гърба и зачервяване на лицето;
• метаболитни нарушения: чувство на жажда;
• нарушения на опорно-двигателния апарат: артралгия или миалгия;
• симптоми, свързани с умствена дейност: възбуда, мания или хипомания, безсъние, чувство на безпокойство или нервност, сънливост, а освен това прозяване, деперсонализация, сексуална дисфункция (обикновено забавена еякулация при мъжете), проблеми с концентрацията, намалено либидо и кошмари;
• проблеми, свързани с репродуктивните органи: менструални нарушения;
• Нарушения на дихателната система: фарингит или хрема;
• нарушения на сетивните органи: шум в ушите, зрителни нарушения или вкусови нарушения;
• дисфункция на уринирането: затруднено или повишена честота на уриниране;
• отклонение на резултатите от лабораторните изследвания: понякога, асимптоматично, активността на чернодробните трансаминази в кръвния серум се повишава (приблизително три пъти над максимално допустимата граница на нормата; това се случва главно през първите 1-9 седмици от терапията, след спиране на лекарството стойностите бързо се връщат към нормалното), нивото на общия холестерол се повишава леко (с приблизително 3%), както и на триглицеридите (около 5%), нивото на пикочна киселина в серума се понижава леко (около 7%, това явление няма клинични последици).

Свръх доза

Сертралинът има широк профил на безопасност; съобщавани са случаи на отравяне при дози до 6 g. Симптомите на интоксикация само със сертралин включват гадене, тревожност, тахикардия, сънливост, промени в ЕКГ, повръщане и разширяване на зениците. Въпреки че не са съобщени смъртни случаи от предозиране само със сертралин, има съобщения за фатални случаи при употреба на сертралин в комбинация с други лекарства и алкохолни напитки. Поради това е необходима интензивна терапия в случаи на интоксикация само със сертралин.

Необходимо е да се осигури свободно преминаване на въздуха в дихателните пътища, а освен това и адекватна вентилация с оксигенация. Освен това се използват лаксативи, активен въглен или стомашна промивка (активният въглен, използван в комбинация със сорбитол, се счита за толкова ефективен (или дори по-ефективен) от стомашната промивка и повръщането).

Необходимо е да се следят основните физиологични параметри и да се провеждат общи поддържащи и симптоматични процедури.

Няма данни за антидота на лекарството. Хемоперфузията, форсираната диуреза и обменното кръвопреливане не дават забележим ефект, тъй като сертралинът има големи индекси на обем на разпределение.

При оказване на помощ на пострадалия трябва да се вземе предвид и възможността за отравяне с няколко лекарства едновременно.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Взаимодействия с други лекарства

Едновременното приложение с МАО-инхибитори е забранено.

Стойностите на пимозид се повишават, когато се комбинира със сертралин. Поради тесните граници на лекарствения индекс на пимозид, тези лекарства не могат да се комбинират.

Комбинацията с литиеви препарати може да повлияе на серотонинергичната невротрансмисия; следователно, когато се използва тази комбинация, е необходимо подходящо наблюдение.

В началния етап на лечението със Сертралин-Апо, плазмените нива на фенитоин трябва да се проследяват, като дозата се коригира, ако е необходимо. Това се дължи на факта, че фенитоинът може да намали плазмените нива на сертралин.

Комбинацията на лекарството със суматриптан причинява нарушена координация, тревожност, хиперрефлексия и делириум с възбуда. Ако такава комбинация е клинично необходима, е необходимо да се осигури необходимото наблюдение.

Тъй като лекарството се синтезира с интраплазмен протеин, е необходимо да се вземе предвид възможността за взаимодействие с други лекарства, които също са обект на този процес.

При едновременно приложение с варфарин, стойностите на PT се повишават; този параметър трябва да се следи непрекъснато в началото и края на терапевтичния курс със сертралин.

Комбинацията с толбутамид или диазепам причинява промени във индивидуалните фармакокинетични характеристики.

Когато се комбинира с циметидин, се наблюдава намаляване на скоростта на елиминиране на лекарството.

Хроничната употреба на сертралин причинява минимално повишаване на стационарните плазмени нива на дезипрамин.

[ 11 ]

Условия за съхранение

Сертралин-Апо трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Температурни стойности - не по-високи от 25°C.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Срок на годност

Сертралин-Апо е одобрен за употреба за период от 3 години от датата на продажба на лекарството.

[ 16 ], [ 17 ]

Заявление за деца

Няма информация относно ефикасността и безопасността на лекарството при употреба в педиатрията, поради което Сертралин-апо не се предписва на деца.

[ 18 ], [ 19 ]

Аналози

Аналозите на лекарството са Sertraloft, A-Depresin, Stimuloton, Adjuvin със Zalox и Asentra със Solotik. Освен това, списъкът включва Debitum-Sanovel, Emothon, Depralin с Misol, Serlift със Zoloft и Sertralux.

[ 20 ], [ 21 ]