Сертралин-апо

Sertralin-apo е антидепресант, който е включен в групата лекарства SSRIs.

Компонентът сертралин е мощно, силно селективно вещество, което забавя процеса на повторно поемане на серотонин в организма.

Лекарството има много слабо въздействие върху процесите на повторно поемане на допамин и норепинефрин. Когато се използва Sertralina-apo в медикаментозни части, поемането на серотонин се блокира от човешки тромбоцити.

[1]

Показания Сертралина-апо

Използва се за такива болезнени състояния:

• депресия, както и вида на депресията, в която има чувство на тревожност (история на манията може да присъства (или не);
• панически разстройства (срещу които може да се отбележи (или не) агорафобия);
• OCD или PTSD;
• sociofobiâ.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството се осъществява в капсули - 28 броя вътре в кутия от полиетилен.

[2]

Фармакодинамика

Подобно на много други антидепресанти с клинично влияние, сертралинът отслабва активността на серотониновите и норадреналиновите окончания в мозъка. В същото време, компонентът няма значителен афинитет по отношение на адренергичните (а-1 и а-2, както и р), GABA, холинергични с хистаминергични, допаминергични, серотонергични (като 5-НТ1А с 5-НТ1В и 5-НТ2) или бензодиазепинови окончания.

Лекарството няма седативни свойства и не влияе на психомоторната активност.

[3]

Фармакокинетика

Фармакокинетичните характеристики на сертралин са линейни с фармацевтичен диапазон от 50-200 mg на ден.

След многократна употреба на лекарства в доза 0,2 g еднократно дневно, Cmax стойностите на сертралин в кръвната плазма са средно 0,19 µg / ml; отнема 6-8 часа, за да се получи тази цифра. Нивото на AUC е 2,8 mg · h / l, а периодът на полуживот в крайния етап е около 26 часа. Нивото на Cmax на метаболитния елемент N-дезметил сертралин е 0,14 µg / ml, периодът на полуживот е 65 часа, а стойностите на AUC са 2,3 mg · h / l.

Храните увеличават бионаличността на сертралин с приблизително 40%. Веществото претърпява обширни метаболитни процеси с образуването на N-дезметил сертралин, който няма почти никаква терапевтична активност. Както сертралин, така и елементът N-дезметил сертралин участват в процесите на окислително деаминиране с по-нататъшно хидроксилиране, редукция и освен това, глюкуронова конюгация. В жлъчката се екскретират голям брой метаболитни елементи.

98% синтезиран с протеин на кръвната интраплазма.

Показатели за N-дезметил сертралин при възрастни хора в случай на многократна употреба на лекарства три пъти по-високи, въпреки че клиничното значение на този фактор не е определено.

[4], [5]

Дозиране и администриране

Sertralin-Apo трябва да се приема заедно с храна, един път на ден, препоръчва се вечер (или със закуска, ако е необходима сутрин).

Първоначалният етап на лечението.

Хората с ОКР или депресия трябва първо да използват 50 mg лекарства на ден.

Хората с ПТСР, панически разстройства и социална фобия се препоръчват първо да приемат 25 mg от лекарството дневно. След първата седмица от лечението, частта се увеличава до 50 mg 1 пъти дневно, като се взема предвид толерантността към курса и медикаментозните ефекти.

При липса на лекарствена експозиция, порцията постепенно се увеличава чрез титруване, с интервали от най-малко 7 дни (тъй като проучванията, свързани с фармакокинетиката, показват, че равновесното ниво на плазмата на сертралин се записва след 1-ва седмица, когато се използва лекарството 1 път дневно)., Забранено е превишаването на максимално допустимия размер на порция от 0,2 г на ден.

Лекарството обикновено достига пълноценна лекарствена експозиция след 1-ия месец от лечението и повече. Ускореното повишаване на порциите често не позволява намаляване на посочения латентен срок, но в същото време може да увеличи интензивността на негативните симптоми.

Подкрепящи дейности.

При продължително лечение се използват минималните ефективни части на лекарствата. Необходимо е периодично изследване на пациентите, за да се изясни необходимостта от продължаване на терапията.

Забранено е рязко спиране на лечението с употребата на лекарството, тъй като това може да доведе до появата на синдром на отнемане. При прекратяване на терапията се извършва постепенно намаляване на дозата.

Терапия при лица с проблеми в черния дроб.

Необходимо е лекарството да се използва с повишено внимание при хора с чернодробни заболявания. Ако пациентът има тежки нарушения, дозата на лекарството трябва да се намали или да се намали честотата на приема му.

[7]

Употреба Сертралина-апо по време на бременност

Няма данни дали сертралин е безопасен за употреба по време на кърмене или бременност, поради което не се използва по време на тези периоди. Изключения са възможни само в случаите, когато ползите от неговото прилагане са по-очаквани от риска от отрицателно въздействие върху плода.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• тежка непоносимост, свързана с активната съставка или други елементи на лекарството;
• комбинирана употреба с MAOI;
• чернодробна недостатъчност.

[6]

Странични ефекти Сертралина-апо

Сред нежеланите събития:

• нарушения, засягащи вегетативна НС: хиперхидроза и сухота на устната лигавица;
• лезии, свързани със сърдечно-съдови заболявания: болки в гръдната кост или палпитация;
• нарушения в PNS и CNS: замаяност, хипестезия, повишени стойности на кръвното налягане, главоболие, парестезии и конвулсии, както и тремор;
• епидермални признаци: обрив;
• проблеми с храносмилателната функция: диария, подуване, повръщане, повишен апетит, запек, гадене, коремна болка и диспепсия;
• прояви на системен характер: треска, умора, болки в гърба и зачервяване на лицето;
• метаболитни нарушения: чувство на жажда;
• нарушения на мускулно-скелетната структура: артралгия или миалгия;
• симптоми, свързани с умствената дейност: възбуда, мания или хипомания, безсъние, тревожност или нервност, сънливост и освен това прозяване, деперсонализация, сексуални разстройства (обикновено забавено еякулация при мъжете), проблеми с концентрацията, отслабване на либидото и кошмари;
• проблеми, свързани с репродуктивните органи: менструални нарушения;
• лезии на дихателната система: фарингит или хрема;
• нарушения в работата на сетивните органи: шум на ушите, нарушение на зрението или смущение на вкуса;
• нарушения на функцията на урина: нарушение или повишено уриниране;
• отклонение от лабораторното изследване: активността на чернодробните трансаминази в кръвния серум рядко се увеличава асимптоматично (приблизително три пъти по-висока от максимално допустимата граница на нормата; това се случва главно през първите 1-9 седмици от лечението, след прекъсване на лекарствата, стойностите бързо се връщат към нормалното), незначително показателят за общия холестерол се увеличава (с около 3%), както и триглицеридите (около 5%), серумната стойност на пикочната киселина леко намалява (около 7%, това явление няма клинични последствия) ри).

Свръх доза

Сертралин има широк диапазон на безопасност; отравяне, докладвано в случай на употреба на до 6 g наркотици. При интоксикация само със сертралин се наблюдават следните симптоми: гадене, тревожност, тахикардия, сънливост, променени показания на ЕКГ, повръщане и дилитация на зеницата. Като се има предвид, че смъртните случаи, дължащи се на предозиране само на сертралин, не са отбелязани, има съобщения за фатален изход в случай на отравяне със сертралин в комбинация с други лекарства и алкохолни напитки. Поради това е необходимо да се проведе интензивна терапия в случай на интоксикация с посочените лекарства.

Необходимо е да се осигури свободно преминаване на въздуха в дихателните пътища, а в допълнение, адекватна вентилация с оксигенация. В допълнение се използват лаксативи, активен въглен или се извършва стомашна промивка (активен въглен, използван в комбинация със сорбитол се счита за толкова ефективен (или дори по-ефективен) като стомашна промивка и повръщане).

Необходимо е да се контролират основните физиологични параметри и да се провеждат общи поддържащи и симптоматични процедури.

Няма данни за антидот. Хемоперфузията, принудителната форма на диуреза и обменното кръвопреливане не дават забележим ефект, тъй като сертралин има големи показатели за обем на разпределение.

Докато помага на жертвата, трябва да се вземе предвид и възможността за едновременно отравяне с няколко лекарства.

[8], [9], [10]

Взаимодействия с други лекарства

Забранено е едновременното въвеждане с МАОИ.

Стойностите на пимозид се повишават, когато се комбинират със сертралин. Поради тесните граници на лекарствения индекс на пимозид, е забранено комбинирането на тези лекарства.

Комбинацията с литиеви лекарства може да повлияе серотонергичната невромедиация; следователно при такава комбинация е необходимо да се осигури подходящо наблюдение.

В началния етап на лечение със Сертралин-Аро, плазмените показатели за фенитоин трябва да бъдат проследявани, като при необходимост се коригира частта му. Това се дължи на факта, че фенитоинът е в състояние да намали плазмените стойности на сертралин.

Комбинирането на лекарства със суматриптан предизвиква диско-координация, тревожност, хиперрефлексия и делириум при възбуда. При клинична необходимост от такава комбинация е необходим необходимия мониторинг.

Тъй като лекарството се синтезира с интраплазмен протеин, е необходимо да се вземе предвид възможността за развитие на взаимодействие с други лекарства, които също са подложени на този процес.

Когато се прилага с варфарин, стойностите на PTV се повишават; този индикатор трябва постоянно да се следи в началото и в края на терапевтичния курс, като се използва сертралин.

Комбинацията с толбутамид или диазепам води до промяна в индивидуалните фармакокинетични характеристики.

Когато се комбинира с циметидин, се наблюдава намаляване на клирънса на лекарството.

Продължителната употреба на сертралин води до минимално повишаване на равновесните плазмени стойности на дезипрамин.

[11],

Условия за съхранение

Сертралин-Аро се изисква да се съхранява на място, затворено от проникването на деца. Температурни стойности - не по-високи от 25 ° C.

[12], [13], [14], [15]

Срок на годност

Сертралин-Аро може да се прилага за период от 3 години от датата на продажба на лекарството.

[16], [17],

Заявление за деца

Липсва информация за ефикасността и безопасността на лекарствата при употреба в педиатрията, поради което не се предписва на деца.

[18], [19]

Аналози

Аналози на лекарството са средствата Sertraloft, A-Depresin, Stimuloton, Adjuvin с Zalox и Ascentr с Solotok. В допълнение, списъкът е Debitum-Sanovel, Emoton, Depralin с Misal, Serlift с Zoloft и Sertralux.

[20], [21]