Релиум

Relium е анксиолитик със седативни и антиконвулсивни свойства.

Показания Reliuma

Използва се при следните условия:

• чувство на тревожност или безпокойство, а освен това невроза и гранични състояния, придружени от признаци на напрежение;
• преждевременното откъсване на плацентата или началото на раждането, както и тетанус и улесняване на процеса на раждане;
• за седация преди анестезия;
• епилептичен статус;
• Бурсит с артрит и миозит, срещу който настъпва напрежение на скелетните мускули, както и спастични състояния, причинени от увреждане на мозъка и гръбначния мозък;
• спиране на алкохола, който има хронична форма;
• нарушения на съня;
• моторно възбуждане с различно естество (в неврологията или психиатрията);
• кардиоверсия.

[1], [2], [3], [4], [5],

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството се осъществява в таблетки (в количество от 20 броя в опаковка) или под формата на терапевтичен разтвор в ампули с вместимост 2 ml.

[6], [7], [8]

Фармакодинамика

Лекарствените таблетки съдържат елемент, който е производно на 1,4-бензодиазепинови съединения; Той има анксиолитични, седативни и антиконвулсивни ефекти.

Ефектът на активния компонент на лекарството е свързан с комплекс от завършвания, който включва GAM-A-край, GABA, хлорен канал и бензодиазепинов край. Лекарството инхибира определени структури в централната нервна система (сред тях мозъчната кора, гръбначния стълб, висцералния мозък, малкия мозък и хипоталамуса). Лекарствената субстанция има силен анксиолитичен ефект, седативна и хипнотична активност; Той също така намалява мускулния тонус на скелета и тежестта на гърчовете.

Лекарството в ампули има седативно, хипнотично, антиконвулсивно и анксиолитично действие. Неговият активен елемент засяга окончанията на GABA-A и GABA (ендогенен медиатор), участващи в процесите на забавяне на активността на централната нервна система. Използването на разтвора води до намаляване на тежестта на гърчовете, както и до лека релаксация на мускулите на скелета. Наред с това лекарството има и някакъв сънен ефект.

[9], [10], [11], [12], [13],

Фармакокинетика

При поглъщане нивото на неговата бионаличност е 98%. Стойностите на Cmax вътре в серума са отбелязани след 0.9-1.3 часа и са равни на 500 ng / ml. По-голямата част от активния компонент се намира вътре в серума в синтезирана форма.

Времето на полуживот е около 2 дни. Диазепам преминава през хематоплацентарната бариера и ВВВ, а освен това една малка част от нея се намира в млякото на майката. Метаболизмът се извършва в черния дроб и екскрецията се извършва през уриниращата система.

След въвеждането на лекарства чрез инжектиране, активната съставка се концентрира в синовията и околоплодната течност, както и вътре в майчиното мляко. Този елемент е в състояние да се натрупва вътре в мастната тъкан, след което се освобождава в кръвния поток. Около 25% от елемента се екскретира в непроменено състояние.

[14], [15], [16],

Дозиране и администриране

Да се приема лекарство в хапчета се разрешава без позоваване на употребата на храна и дозата се избира за всеки пациент поотделно.

При състояния на тревожност обикновено се приема на първата таблетка на ден. Размерът на максималната дневна доза е 30 mg.

По време на спастични състояния се прилага 5–15 mg от лекарството дневно. През деня се допускат максимум 60 mg от веществото.

В случаи на безсъние, дължащо се на безпокойство, се изискват 5–15 mg лекарства. Препоръчва се хапчето да се приема за 20-30 минути преди лягане.

За седация изисква използването на 5-20 mg диазепам.

По време на лечението е необходимо лекарството да се приема само в минимални порции, които имат лекарствен ефект (разрешено е да се увеличи дозата само в ситуации, когато има значителна необходимост от усилване на ефекта). Препоръчително е да се използва пълната доза максимум 4 пъти седмично.

Терапията може да продължи максимум 1 месец, а в условията на тревожност - в рамките на 2-3 месеца (тези периоди включват и времето, необходимо за прекратяване на лечението).

Разтворът на лекарството е необходим за въвеждане на / m или / в метода. Разрешено е да се извършват инжекции през интервалите от поне 3-4 часа (при изключително тежки условия се разрешава едночасово въвеждане на лекарството). Интравенозното инжектиране трябва да се извършва при изключително ниски скорости - за да се избегне развитието на колапс. Хората от 65 години и в допълнение към отслабените пациенти са длъжни да назначават само минималната доза.

Интравенозното приложение може да се извърши изключително в областта на големи вени; интраартериалните инжекции са неприемливи. V / m инжекции трябва да се извършват само в областта на големите мускули. Лекарството трябва да се прилага изключително отделно, тъй като няма съвместимост с други лекарства.

[26]

Употреба Reliuma по време на бременност

Не можете да предписвате лекарства за бременни жени.

Тъй като диазепам се екскретира с кърмата, когато е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да бъде изоставено за този период.

Когато на жени в репродуктивна възраст се предписва Reliuma, е необходимо да ги предупредят, че терапията трябва да бъде отменена, когато забременеят или ако има съмнение за зачеване.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличието на силна чувствителност по отношение на активния компонент на лекарствата и други бензодиазепини;
• история на признаци на алкохолна и наркотична зависимост (с изключение на абстиненция, която има остра форма);
• тежка хиперкапния от хроничен характер;
• миастения с тежка степен на тежест.

[17], [18]

Странични ефекти Reliuma

Употребата на лекарството може да доведе до умора или сънливост, както и до мускулна слабост. Тези чувства преминават спонтанно след няколко дни. Освен това може да има и други странични знаци:

• алергични симптоми: обриви, анафилактични прояви, уртикария и сърбеж;
• наркотична зависимост;
• промени в ЕКГ, гърчове, болки в областта на костите, ставите и мускулите, както и хиперхидроза, дихателна недостатъчност, повишен риск от фрактури, нарушения на черния дроб, жълтеница, повишена активност на чернодробните ензими и уринарна инконтиненция;
• гадене, анорексия, нарушения на стола, сухота на лигавицата на устната кухина или обратното хиперсаливация, колики и повръщане;
• световъртеж, влошаване на зрителната острота и диплопия;
• промени в състава на кръвта или развитието на неутропения;
• депресия, психоза, чувство на възбуда, объркване, враждебност, тревожност или раздразнителност, и в допълнение, обедняване на емоциите, отслабване на вниманието, кошмари, халюцинации и социално отклонение;
• чувство на агресия или гняв, антероградна форма на амнезия (при използване на големи части от диазепам), замаяност, нарушения на речта или ориентацията, главоболие, загуба на съзнание, тремор, дизартрия и нестабилност на настроението;
• недостатъчност на сърдечната функция (може да достигне пълна спиране на сърцето), брадикардия, понижаване на стойностите на кръвното налягане, болка в гръдната кост и недостатъчност на кръвообращението.

[19], [20], [21], [22], [23], [24], [25]

Свръх доза

След интоксикация Relium развива нистагъм, атаксия, дизартрия и сънливост. В допълнение, понякога може да се отбележи, апнея, потискане на работата на сърдечно-съдовата система или рефлекси, кома и намаляване на стойностите на кръвното налягане. При индивиди със заболявания, засягащи дихателната система, по време на предозиране се наблюдава по-изразено потискане на дихателния процес.

Провеждат се симптоматични и поддържащи мерки (извършване на процедури за изкуствено дишане (ако пациентът е в безсъзнание), наблюдение на функционирането на националната система, сърдечно-съдовата система и дихателната система) за отстраняване на нарушенията. Ентеросорбенти се използват за намаляване на абсорбцията на диазепам (стомашна промивка не трябва да се извършва).

[27], [28],

Взаимодействия с други лекарства

Комбинацията от лекарството с лекарства, които потискат функцията на централната нервна система (сред тях хипнотични, упойващи и седативни лекарства, наркотични аналгетици и невролептици) потенцират потискащия ефект върху централната нервна система и дихателния център, а с това допринася за ясно изразено понижение на кръвното налягане.

Комбинацията с етилов алкохол или лекарства, които включват този компонент, води до потенциране на преобладаващия ефект върху централната нервна система (особено на дихателния център) и допринася за появата на патологична интоксикация.

Употребата заедно с омепразол, дисулфирам или циметидин повишава интензивността и удължава продължителността на терапевтичния ефект на диазепам.

Комбинирането на лекарството с флувоксамин повишава плазмените стойности и страничните ефекти на диазепам.

Фенобарбитал с фенитоин увеличава скоростта на метаболитните процеси на диазепам, докато рифампицин потенцира неговата екскреция. Парацетамолът намалява екскрецията на Relium и комбинацията с рисперидон води до появата на NNS.

Комбинацията с метопролол предизвиква отслабване на психомоторните прояви и намалява зрителната острота. Употребата с литиев карбонат причинява кома.

Едновременното лечение с леводопа потиска антипаркинсоновия ефект; с клозапин - води до потискане на дихателния процес, загуба на съзнание и изразено понижение на кръвното налягане.

Използването заедно с диклофенак води до потенциране на вертиго, а при бупивакаин - до увеличаване на плазмените му параметри.

Комбинацията с перорална контрацепция причинява потенциране на ефектите на диазепам и може да провокира развитието на пробивно кървене.

Когато Relium се използва заедно с мускулни релаксанти, техният лекарствен ефект се увеличава, а освен това, вероятността от апнея се увеличава.

Трицикличните средства (сред които е и амитриптилин) потенцират преобладаващия ефект върху централната нервна система, увеличават показателите на антидепресантите и потенцират холинергичния ефект.

Комбинираната употреба с кофеин води до намаляване на анксиолитичните и седативни ефекти на лекарствата. Лекарства, които могат да предизвикат чернодробни ензими (сред тях антиконвулсанти - например, карбамазепин или фенитоин), увеличават скоростта на екскреция на диазепам.

При лица, които са използвали СГ дълго време, антихипертензивни лекарства с централен ефект, антикоагуланти и β-блокери, степента и механизмите на лекарственото взаимодействие могат да бъдат непредсказуеми.

[29], [30], [31], [32], [33], [34]

Условия за съхранение

Relium се изисква да се държи в затворено от децата, тъмно и сухо място. Температурите са стандартни.

Срок на годност

Relium може да се използва в рамките на 36 месеца от производството на лекарството.

[35]

Заявление за деца

Деца не трябва да се предписват таблетки диазепам, тъй като техният обем (5 mg) не може да бъде подложен на точно дозиране (разделяне на таблетки).

Аналози

Аналозите на лекарствата са лекарства Апаурин, Реланиум, Седуксен и Валиум с Диазепам.

[36], [37], [38]

Отзиви

Relium показва висока терапевтична ефикасност, която се отразява в прегледите на повечето пациенти, но трябва да се използва само при тежки условия. Ако пациентът има лека невроза, трябва да използвате други лекарства, които нямат голям брой негативни симптоми и не причиняват развитие на зависимост.