Реглан

Cerukal е пропелант. Стимулира функцията на перисталтика.

[1], [2], [3]

Показания Cerukala

При възрастни се използва за предотвратяване на повръщане с гадене след операция, както и след лъчетерапия. В допълнение, тя се използва за симптоматично лечение на гадене с повръщане (това включва случаи, които се появяват на фона на остри пристъпи на мигрена).

При децата се използва като средство за втората линия - предотвратяване на повръщане с гадене от забавен тип (причинено от химиотерапевтични процедури) и освен същите симптоми, които възникват след хирургически операции.

Формуляр за освобождаване

Освобождават се под формата на инжекционен разтвор в ампули от 2 ml. В отделен пакет - 10 ампули с разтвор.

Фармакодинамика

Меклоклопрамид е централен антагонист на допамина, който също има холинергична активност от периферния тип. Сред основните си свойства: антиеметик и в допълнение ускоряващия процес на изпразване на стомаха и преминаване на хранителни маси през тънките черва.

Антимеметичните свойства възникват в резултат на излагане на центъра на мозъчния ствол (хеморецепторите са активиращата област на центъра на повръщане). Най-вероятно това се дължи на забавянето на допаминовата невронна активност.

Процесът на амплификация перисталтиката частично се провежда с участието на по-високи центрове, въпреки че (също частично) и може да се ангажира с механизъм периферен ефект в комбинация с активиращи функции постганглионарните холинергични проводници и евентуално потискане на допаминовите рецептори в стомаха и тънките черва.

Чрез парасимпатиковия НА и хипоталамуса насочва и регулира двигателната функция на горния стомашно-чревен тракт. Увеличава чревния и стомашния тонус, ускорява процеса на изпразване, повлиява чревната перисталтика, предотвратява хранопровода и пилорния рефлукс, а също така намалява гастростазата. Стабилизира процеса на жлъчна секреция, облекчава дискинезията на жлъчния мехур и също така намалява спазма на сфинктера на Оди, без да променя тона си.

Страничните ефекти се простират предимно до екстрапирамидни прояви, които се провокират от блокиращия ефект на допаминовите рецептори върху централната нервна система.

Продължителната употреба на метоклопрамид може да доведе до повишаване на серумните нива на пролактин поради липса на допаминергично забавяне на процеса на изолиране на този елемент. В същото време жените имат нарушения на менструалния цикъл с галакторея, а при мъжете - гинекомастия. Тези прояви се появяват след изтеглянето на лекарството.

Фармакокинетика

Излагането на стомашно-чревния тракт започва 1-3 минути след IV инжекция, а също и 10-15 минути след тази процедура. Ентемеметичният ефект продължава 12 часа.

Синтез на веществото с плазмените протеини - 13-30%. Обемът на разпределение е 3,5 l / kg. Метаболитният процес се извършва вътре в черния дроб. Полуживотът е 4-6 часа. Субстанцията преминава през плацентата и ВВВ и освен това може да проникне в майчиното мляко.

Приблизително 20% от дозата се екскретира в първоначалната си форма и останалите около 80% след чернодробен метаболизъм се отделя чрез бъбреците, съединяващи сярна или глюкуронова киселина.

Бъбречна недостатъчност при пациента. В тежка патология степен ниво QC се намалява до 70%, и по-дълъг полуживот (около 10 часа за експонентата QC 10-50 мл / мин и 15 часа при скорост на креатининов клирънс <10 мл / минута).

Липса на черния дроб на пациента. При чернодробна цироза се натрупва метоклопрамид, срещу който се наблюдава понижение на плазмения клирънс (с 50%).

Дозиране и администриране

Инжекционният разтвор се прилага в / m или IV начин. При / в процедурата, метоклопрамид трябва да се прилага бавно, чрез болус инжекция (продължителност - по-малко от 3 минути).

При възрастни, за да се предотврати развитието на повръщане с гадене след операция, е необходима еднократна доза от лекарства в количество от 10 mg.

Когато симптоматично премахване повръщане гадене (като тези, които възникват в резултат на остри пристъпи на мигрена), и с премахването на същите тези симптоми, предизвикани от радиотерапия, веднъж дневно количество на дозата от 10 мг (прилага не повече от 3 пъти ден).

Дневната доза не трябва да надвишава 30 mg (или 0,5 mg / kg).

Използването на лекарството под формата на инжекция трябва да бъде през възможно най-краткия период от време с бърз следващ преход до ректални или орални форми на метоклопрамид.

При деца, когато се предотврати гадене с повръщане след операция, трябва да се приложи метоклопрамид в края на процедурата.

Обикновено разтворът се прилага в количество от 0.1-0.15 mg / kg, не повече от 3 пъти на ден. В този случай не повече от 0.5 mg / kg лекарство може да се прилага на ден. Ако се налага по-нататъшна употреба на Cerucalum, трябва да се спазват минимум 6-часови интервали между процедурите.

Дозов режим:

• деца 1-3 години (тегло 10-14 кг) - доза от 1 мг (максимум три пъти на ден);
• деца 3-5 години (тегло 15-19 kg) - доза от 2 mg (не повече от 3 пъти на ден);
• деца 5-9 години (тегло 20-29 кг) - дозировка 2,5 мг (максимум 3 пъти на ден);
• деца и юноши 9-18 години (тегло 30-60 kg) - доза от 5 mg (максимум три пъти на ден);
• юноши 15-18 години (тегло над 60 кг) - доза от 10 мг (не повече от 3 пъти на ден).

При диагностицирано постоперативно повръщане с гадене можете да приложите разтвора не повече от 48 часа.

За да премахнете повръщане заедно с гадене в забавена форма (поради химиотерапевтични процедури), можете да използвате метоклопрамид за максимум 5 дни.

Възрастните хора трябва да обмислят възможността за понижаване на дозата, поради възрастта, която имат понижение на чернодробната и бъбречната функция.

Функционално бъбречно увреждане.

Хората с краен патологичен стадий (ниво на креатининовия прочистващ фактор е ≤15 ml / минута) трябва да намалят дозата на лекарствата с 75%.

Хората с тежка или умерена форма на заболяването (QC стойността е 15-60 ml / минута) размер на дозата се намалява с 50%.

Недостатъчност на черния дроб.

Хората с функционално чернодробно увреждане в тежка форма трябва да намалят дозата на разтвора с 50%.

[4]

Употреба Cerukala по време на бременност

Редица резултати от тестовете с участието на бременни жени (повече от 1000, използващи лекарства) показват, че няма токсичен ефект, водещ до фетотоксичност или малформации.

Меклоклопрамид се дава на бременни жени при наличие на клинични показания. Лечебните свойства на веществото (подобно на други невролептици), при условие че Cerukal се използва в по-късни периоди, могат да провокират развитието на екстрапирамидно разстройство при детето. Поради това се препоръчва спиране на употребата на наркотици през този период. Също така, състоянието на новороденото трябва да бъде наблюдавано в случай на лекарство.

Противопоказания

Противопоказания са:

• пациентът има непоносимост към метоклопрамид или други елементи на лекарството;
• кървене в стомашно-чревния тракт;
• чревна обструкция от механичен тип;
• перфорация вътре в стомашно-чревния тракт;
• диагностициран феохромоцитом или съмнение за него (тъй като съществува опасност от увеличаване на кръвното налягане в тежка форма);
• в късния стадий на анамнеза на дискинезия, предизвиква метоклопрамид или други невролептици;
• епилепсия (повишен интензитет и честота на пристъпите);
• треморна парализа;
• комбинирана употреба с леводопа или допаминови агонисти;
• диагностицирана метхемоглобинемия, дължаща се на употребата на метоклопрамид или анамнеза за дефицит на NADH-цитохром-Ь5-редуктаза;
• в зависимост от нивото на пролактина на тумора;
• повишена конвулсивна готовност (моторни екстрапирамидни нарушения);
• тъй като съществува възможност за развитие на екстрапирамиден синдром, тя не може да се прилага на кърмачета до първата година.

Тъй като натриевия сулфит се съдържа в лекарствения разтвор, е забранено да се предписва на хора с бронхиална астма и непоносимост към сулфит.

Странични ефекти Cerukala

Въвеждането на решението може да предизвика някои странични ефекти:

• имунни прояви: свръхчувствителност и анафилактични симптоми (това включва анафилаксия, особено при IV инжекция);
• лимфните реакции и проявления на хематопоетичната система: развитието на метхемоглобинемия произтичащи вероятно поради липса на NADH-цитохром-b5-редуктаза (особено при малки деца), и в допълнение sulfgemoglobinemii, разработване главно поради комбинираното използване с ч освобождаване сяра (във високи дози);
• прояви от страна на CAS: развитие на брадикардия (особено в резултат на интравенозно инжектиране). Поради брадикардия е възможна краткотрайна сърдечна атака след прилагане на лекарството. Също така възниква AV блокада, спиране на синусовия възел (често поради интравенозно инжектиране), удължаване на интервала-QT и понижаване на кръвното налягане. Освен това има вентрикуларна тахикардия, има състояние на шок, повишено кръвно налягане в остра форма (при хора с феохромоцитом), и припадъци при инжектиране / в метода;
• реакции на ендокринната система: появата на гинекомастия, галакторея и аменорея и освен това хиперпролактинемия и нарушения на менструалния цикъл;
• нарушения в работата на храносмилателния тракт: лигавици на сухота в устата, запек, гадене и диария;
• HC реакция злокачествен невролептичен синдром форма (това се характеризира с подобни характеристики: появата на припадъци, треска, промени в параметрите на кръвното налягане, мускулна ригидност, и загуба на съзнание), която обикновено се среща в епилептици. Освен това има и чувство на сънливост, главоболия и депресия на нивото на съзнанието;
• кожни нарушения: уртикария, сърбеж на кожата, обриви, както и оток на Quincke и хиперемия;
• психични разстройства: появата на халюцинации, тревожност и тревожност, състояние на депресия и объркване;
• показатели на лабораторни тестове: повишаване нивото на чернодробните ензими;
• системни прояви: повишена умора и развитие на астения.

Екстрапирамидни нарушения в резултат от въвеждането на единична доза (главно при юноши и деца) или в резултат на излишък от необходимата доза:

• синдром дискинетични (появата на рефлексни спастичен движения (на врата, главата и раменете), блефароспазъм тип тоник, спазъм на мускулите на дъвкателните и лицето, както и на езика и мускулите на фаринкса, езикови аномалии, гръбначни пренапрежения, причинени от спазми на къдрици и разширения на краката, както и неправилно положение на врата с глава);
• треморна парализа (развитие на ригидност, тремор и с него акинезия);
• остра форма на дистония;
• късния стадий на дискинезия (може да се развие като постоянен за период на продължително или след това лечение) (често при пациенти в напреднала възраст);
• акатизия.

Свръх доза

Сред признаците на предозиране: усещане за сънливост, раздразнителност, объркване, чувство на безпокойство с интензифицирането му и освен това подтискане на нивото на съзнание и появата на пристъпи. Екстрапирамидни нарушения и нарушения в работата на SSS могат да се развият с развитието на брадикардия и повишаване / понижаване на кръвното налягане. Възможно е появата на халюцинации, сърдечен арест и респираторна функция и в допълнение към това проявление на дистония.

Когато възникнат екстрапирамидни нарушения (поради превишаване на дозата или без нея), трябва да се приложи симптоматично лечение (деца се предписват бензодиазепини и възрастни с холинолитични лекарства от антипаркинсонов тип).

Като се има предвид състоянието на пациента, е необходимо да се елиминират възникващите нарушения и редовно да се наблюдава работата на дихателната система и КМП.

Взаимодействия с други лекарства

Забранено е да се комбинират със Zerukalom агонисти допамин и леводопа, тъй като в този случай има взаимен антагонизъм.

Не пийте алкохол, когато използвате метоклопрамид, тъй като алкохолът подобрява успокояващите му свойства.

Поради комбинирането с перорални лекарства (като парацетамол) са възможни промени в тяхната абсорбция, тъй като метоклопрамидът оказва влияние върху стомашната подвижност.

Холинолитичните лекарства, както и морфиновите производни, когато се комбинират с Cerucal, предизвикват взаимен антагонизъм по отношение на ефекта върху подвижността на храносмилателния тракт.

Медикаменти забавящи CNS затворени (невролептици, морфинови производни, барбитурати блокери H1 антихистамин (седативни тип рецептори), както и успокоителни и антидепресанти с подобно лекарство клонидин) подобряват свойствата на МСР.

Невролептиците в комбинация с метоклопрамид могат да предизвикат развитие на кумулативни ефекти, както и екстрапирамидни нарушения.

Серотонергичните лекарства (например, SSRIs) в комбинация със Zerukal могат да увеличат вероятността от поява на интоксикация със серотонин.

Комбинацията с дигоксин може да намали неговата бионаличност. Необходимо е внимателно да се наблюдава плазменото ниво на дигоксин по време на периода на лечение.

Едновременната употреба с циклоспорин увеличава бионаличността (пикова доза с 46% и ефект с 22%). Необходимо е внимателно да се наблюдава плазменият индекс на циклоспорин. Въпреки че не беше възможно най-накрая да се идентифицират лекарствените последици от това явление.

Употребата на лекарство с мивакуриум или суксаметоний може да увеличи продължителността на нервно-мускулната блокада (плазмената холинестераза се потиска).

Силни инхибитори на елемента CYP2D6. Индексът на AUC на метоклопрамид се увеличава с подобна комбинация (комбинация с пароксетин или флуоксетин). Въпреки че няма точни данни за медицинската значимост на това явление, е необходимо да се следи състоянието на пациентите за появата на странични ефекти.

Tserukal може да увеличи продължителността на експозицията на сукцинилхолин.

Тъй като лекарственият разтвор съдържа натриев сулфит, тиаминът, приеман с лекарството, може бързо да се разцепи в тялото.

[5], [6]

Условия за съхранение

Cerucal се изисква да се съхранява, предпазва от слънчева светлина, недостъпна за малки деца. Не замразявайте разтвора. Температурните стойности са максимум 30 ° С.

Срок на годност

Cerucal може да се използва в продължение на 5 години от датата на освобождаване на лекарствения разтвор.