Пароксетин

Пароксетинът е антидепресант от групата лекарства, наречени SSRIs.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Показания Пароксетин

Използва се за лечение на следните състояния:

• генерализирано тревожно разстройство;
• социална фобия;
• панически разстройства, включително агорафобия;
• ОКР;
• всякаква форма на депресия, включително реактивна, ендогенна, а също и съпроводена с чувство на тревожност.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на таблетки, в количество от 10 броя в блистерна опаковка. В кутия има 3 такива опаковки.

Фармакодинамика

Антидепресантният ефект и терапевтичната ефикасност на лекарството по време на лечението на панически разстройства и обсесивно-компулсивно разстройство се развиват чрез специфично забавяне на процесите на усвояване на 5-хидрокситриптамин от мозъчните неврони. Химичната структура на лекарството се различава от трицикличните, тетрацикличните и други известни антидепресанти.

Лекарството има слаб афинитет към холинергичните мускаринови окончания. Пароксетинът се различава от трицикличните антидепресанти по това, че има слаб афинитет към α1-, α2-, а също и към допамин (D2), хистамин (H1), 5-HT2- и 5-HT1-подобни окончания, както и към β-адренергичните рецептори.

Лекарството не повлиява функционирането на сърдечно-съдовата система и освен това не води до развитие на клинично значими промени в сърдечната честота, кръвното налягане и ЕКГ стойностите.

Лекарството се различава и от антидепресантите, които забавят процеса на усвояване на норепинефрин. То има много по-слаб ефект върху антихипертензивните свойства на гуанетидин.

Фармакокинетика

Активният елемент на лекарството се абсорбира от стомашно-чревния тракт с висока скорост, след което претърпява интрахепатален метаболизъм. Веществото претърпява екстензивно тъканно разпределение (само 1% от лекарството се открива в плазмата). Протеиновият синтез е 95%.

Около 64% от лекарството се екскретира с урината, а други 36% се екскретират с жлъчката през червата. По-малко от 1% от лекарството се екскретира непроменено.

Нивата на активната съставка пароксетин се повишават при възрастни хора и хора с чернодробни или бъбречни проблеми.

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се приема веднъж дневно, с храна; таблетките не се дъвчат, а се поглъщат с чиста вода. В рамките на 14-21 дни дозата се избира индивидуално за всеки пациент, като по-късно се коригира.

В случай на депресия, веществото трябва да се приема веднъж дневно, по 20 mg. Ако е необходимо, порцията може да се увеличи (+10 mg на ден), но не повече от 50 mg на ден.

За лечение на ОКР, в началния етап се приемат 20 mg от веществото на ден, а по-късно дозата се увеличава - дневно +10 mg, докато дневната доза стане 40 mg.

При тревожни разстройства с генерализиран характер се приемат 20 mg от лекарството на ден. За да се предотврати появата на синдром на абстиненция, е необходимо приемането на лекарството да се спира постепенно.

За лечение на социална фобия или социално тревожно разстройство, приемайте 20 mg от лекарството дневно. Ако няма резултат след 14 дни прием на лекарството, дозата се увеличава (дневният максимум е 50 mg). Дозата се увеличава седмично с 10 mg.

За лечение на панически разстройства първоначално се приемат 10 mg от лекарството на ден, след което дозата се увеличава ежедневно с 10 mg, докато достигне 40 mg.

[ 9 ]

Употреба Пароксетин по време на бременност

Забранено е употребата на лекарството по време на бременност.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• наличието на тежка чувствителност към компонентите на лекарството;
• период на кърмене;
• епилепсия с нестабилен характер;
• комбинирана употреба с МАО-инхибитори (и в рамките на 14 дни след прекратяване на употребата им).

Необходимо е повишено внимание при употреба в следните случаи:

• заболявания, които увеличават кървенето;
• комбинирана употреба с лекарства, които увеличават кървенето;
• по време на електроимпулсно лечение;
• епилептични припадъци или конвулсии;
• хиперплазия на простатата;
• сърдечно заболяване;
• мания;
• глаукома със затворен ъгъл;
• чернодробна или бъбречна недостатъчност.

Странични ефекти Пароксетин

Употребата на лекарството може да провокира развитието на някои странични ефекти:

• нарушения на секрецията на антидиуретичен хормон, хиперхидроза и хипонатриемия;
• уртикария, алергични обриви, оток на Куинке и екхимоза;
• ортостатичен колапс;
• запек или диария, повръщане, хепатит, сухота в устата, вкусови нарушения, гадене, намален или повишен апетит;
• хиперпролактинемия или галакторея, както и аноргазмия и сексуална дисфункция, включително импотентност и проблеми с еякулацията;
• забавяне или повишена честота на уриниране;
• чувство на мускулна слабост, миопатия, миоклонус, артралгия или миалгия;
• зрително увреждане;
• чувство на тревожност, объркване, нервност, умора или сънливост. Амнезия, възбуда, халюцинации, панически атаки и чувство на деперсонализация, както и мания, гърчове, безсъние, екстрапирамидни нарушения и замаяност. Освен това, тремор, серотонинова интоксикация и астения.

[ 8 ]

Свръх доза

Интоксикацията може да причини повръщане с гадене, брадикардия, нодален ритъм, конвулсии, хиперхидроза, синусова тахикардия, както и възбуда, чувство на сънливост или раздразнителност, нистагъм, мидриаза, сухота в устата и повишено кръвно налягане.

Понякога (главно в комбинация с други психотропни лекарства или алкохолни напитки) се наблюдават промени в ЕКГ показанията или коматозно състояние.

Тежкото отравяне води до развитие на серотонинова интоксикация и понякога до рабдомиолиза.

Взаимодействия с други лекарства

Комбинацията с варфарин може да причини хеморагичен синдром.

Забранено е пиенето на алкохолни напитки по време на лечение с пароксетин.

Комбинацията с антиаритмични лекарства от клас 1 (като пропафенон или флекаинид), суматриптан, флуоксетин и тиоридазин увеличава вероятността от нежелани реакции.

Фенобарбитал с примидон намаляват нивото на бионаличност на лекарството. Самото лекарство потиска метаболитните процеси на трицикличните антидепресанти (като имипрамин с дезипрамин, както и амитриптилин) и астемизол, повишавайки кръвните им стойности и увеличавайки вероятността от странични ефекти.

Това лекарство е несъвместимо с триптофан, литиеви соли и МАО-инхибитори (включително прокарбазин и фуразолид със селегилин). Антиацидите не повлияват степента на абсорбция на лекарството.

[ 10 ]

Условия за съхранение

Пароксетин трябва да се съхранява на място, защитено от слънчева светлина. Температурните стойности са в рамките на 25°C.

[ 11 ]

Срок на годност

Пароксетин може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на производство на терапевтичното средство.

Заявление за деца

Употребата на пароксетин в педиатрията е забранена.

Аналози

Аналози на лекарството са такива лекарства като Рексетин с Паксил и Адепрес.

Отзиви

Пароксетинът се счита за доста ефективно лекарство - отзивите от специалисти показват добър резултат от неговото въздействие и рядката поява на негативни симптоми. Препоръчително е също да се вземе предвид, че лекарството влияе върху координацията, поради което не може да се използва от шофьори и хора с активен начин на живот.