Ондансетрон

Ондансетрон е лекарство от подгрупа средства, използвани за тумори със злокачествен характер, както и вещества, които се използват за коригиране на негативни признаци, възникващи при прилагане на противотуморни лекарства.

Има серотонинергична и антиеметична активност. Лекарството блокира развитието на повръщащия рефлекс, като има антагонистичен ефект върху окончанията, разположени в областта на невроните на ПНС. Веществото не води до отслабване на психомоторната активност на пациента и не предизвиква развитие на седативен ефект.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Показания Ондансетрон

Използва се при гадене, а също и за предотвратяване на повръщане, което се развива във връзка с лъчетерапия или химиотерапия при онкологични патологии.

Освен това може да се предписва за предотвратяване на повръщане и гадене след хирургични процедури.

[ 4 ]

Формуляр за освобождаване

Компонентът се освобождава в таблетки от 0,004 и 0,008 g - опаковката съдържа 10 такива таблетки.

Освен това, може да се произвежда под формата на инжекционна течност - вътре в ампули с вместимост 2 или 4 ml (1 ml течност съдържа 0,002 g от активната съставка); в кутия - 5 ампули.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Фармакодинамика

Ондансетрон е вещество, което има антагонистичен ефект върху периферните (вътре в червата) и централните (вътре в мозъка) серотонинови (5-HT3) окончания.

Лекарството предотвратява и елиминира гаденето и повръщането, които се появяват поради освобождаването на серотонин по време на химиотерапевтични и лъчетерапия, насочени към елиминиране на тумори. При многократна употреба води до забавяне на чревната перисталтика.

Лекарството има анти-тревожно действие. Не повлиява двигателната координация и не води до намаляване на работоспособността.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакокинетика

След интрамускулно инжектиране, стойностите на Cmax в кръвта се отчитат след 10 минути, а след перорално приложение - след 1,5 часа. Консумацията на храна удължава периода на абсорбция, без да повлиява стойностите на Cmax.

Стойностите на бионаличност са 60%. Скоростта на синтез на протеини е 70-76%; част от веществото преминава в еритроцитите. Лекарството претърпява интензивен интрахепатален метаболизъм.

Малка част (5%) се екскретира непроменена с урината. Полуживотът е 3 часа, както при перорално, така и при парентерално приложение. При хора в напреднала възраст тази цифра е 5 часа.

[ 12 ], [ 13 ]

Дозиране и администриране

В онкологията повръщането с гадене, което се появява след терапевтични процедури, се нарича „еметогенен синдром“.

За да се предотврати развитието на този синдром, 8 mg от веществото трябва да се приемат перорално 60 минути преди извършване на противотуморни процедури; подобна доза трябва да се приеме отново 12 часа след терапията.

За да се предотврати късно повръщане, което се появява след 24 часа, се приемат 8 mg от лекарството два пъти дневно в продължение на 6 дни от края на противотуморното лечение. За постигане на по-интензивен ефект дозата може да се увеличи до 24 mg, като се предписва и дексаметазон (12 mg) заедно с Ондансетрон 120 минути преди химиотерапевтичната процедура.

Възможно е също така лекарството да се прилага под формата на инжекционна течност. В случай на умерена интензивност на еметогенния синдром, 8 mg от лекарството се прилага (интрамускулно или интравенозно струйно) преди всяка терапевтична процедура. Ако синдромът е тежък, 8 mg от лекарството трябва да се прилага интравенозно струйно преди химиотерапевтичната сесия, а след това в същата порция и по същия начин, на интервали от 3-4 часа.

За предотвратяване на повръщане с гадене след хирургични процедури, 4 mg ондансетрон се прилага интравенозно или интрамускулно, заедно с обща анестезия. В случай на повръщане, 4 mg от веществото трябва да се прилагат 3 пъти дневно.

При деца, за да се предотврати следоперативно повръщане, 0,1 mg/kg от лекарството трябва да се прилага интравенозно с ниска скорост след анестезия.

На деца над 2-годишна възраст се прилага 5 mg/m2 от лекарството интравенозно ^преди химиотерапевтична сесия; след 12 часа се предписват 4 mg от лекарството перорално. След това веществото се използва два пъти дневно в доза от 4 mg в продължение на 5 дни.

[ 16 ], [ 17 ]

Употреба Ондансетрон по време на бременност

Ондансетрон не трябва да се използва по време на бременност.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• кърмене;
• тежка непоносимост към лекарството;
• комбинирана употреба с апоморфин;
• Синдром на удължен QT интервал (вроден).

[ 14 ]

Странични ефекти Ондансетрон

Страничните ефекти включват:

• временно повишаване на нивата на чернодробните ензими, диария или запек и сухота в устата;
• конвулсии, дистония, главоболие, екстрапирамидни прояви и двигателни нарушения;
• очно отклонение, преходна слепота и нарушение на зрителната острота;
• аритмия, брадикардия, болка в гърдите, удължаване на QT интервала, понижено кръвно налягане, камерна тахикардия и ST депресия;
• уртикария, оток на Куинке, бронхиален спазъм, анафилаксия и ларингоспазъм;
• хипокалиемия и зачервяване на лицето;
• усещане за парене в аналната област (при използване на супозитории), болка в областта на инжектиране.

[ 15 ]

Свръх доза

В случай на интоксикация, има потенциране на страничните ефекти.

Лекарството няма антидот; предприемат се симптоматични мерки.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството трябва да се използва с изключително внимание заедно с МАО-инхибитори, папаверин, карбамазепин и барбитурати, както и с еритромицин, гризеофулвин, циметидин и флуорохинолони. В допълнение, този списък включва рифампицин, метронидазол и дилтиазем с ловастатин, макролиди, омепразол с алопуринол, вещества, които удължават QT интервала, и кетоконазол.

Комбинацията с трамадол може да доведе до намаляване на аналгетичната му активност.

Забранено е комбинирането с апоморфин хидрохлорид, тъй като може да причини силно понижаване на кръвното налягане и загуба на съзнание.

[ 21 ], [ 22 ]

Условия за съхранение

Ондансетрон трябва да се съхранява при температура не по-висока от 25°C.

[ 23 ], [ 24 ]

Срок на годност

Таблетките Ондансетрон могат да се използват в продължение на 36 месеца от датата на продажба на веществото, а срокът на годност на инжекционната течност е 24 месеца.

[ 25 ], [ 26 ]

Заявление за деца

Веществото не се използва от лица под 2-годишна възраст.

[ 27 ], [ 28 ]

Аналози

Аналози на лекарството са Осетрон, Латран, Еметрон със Зофран и Ондасол с Ондансетрон-Фереин и Ондансетрон Тева.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]