Omzol

Омзол се използва за лечение на пептични язви. Той е включен в групата на лекарствата, инхибитори на протонната помпа (ИПП).

Показания Omzola

Използва се за лечение на следните нарушения:

• стомашна язва или ГЕРБ;
• унищожаване на микроба H.pylori (в комбинация с различни антибактериални лекарства);
• гастринома;
• дългосрочна превенция на рецидиви при лечение на тежка ГЕРБ;
• превенция и лечение на язви в стомашно-чревния тракт, причинени от употребата на лекарства от групата на НСПВС (антиревматични лекарства или аспирин).

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава в капсули с обем 0,02 g. В блистерна опаковка има 10 капсули, а в опаковка има 2 такива опаковки.

Фармакодинамика

Омепразол инхибира активността на ензима H ⁺ /K ⁺ -АТФаза, който е отговорен за секрецията на солна киселина през клетките на стомашната киселина. Поради такъв селективен вътреклетъчен ефект, независим от мембранните окончания, омепразолът се класифицира като независима група средства, които забавят секрецията на солна киселина и блокират крайния етап на отделителния процес.

Терапевтичният ефект на Омзол позволява да се намали не само базалната киселинна секреция, но и стимулираната секреция (видът на стимулатора няма значение). Лекарството повишава pH стойностите и намалява екскреторния обем. Като лека основа, активното вещество допринася за обогатяване на киселинната клетъчна среда и придобива ензимно-инхибираща ефективност едва след прикрепване на протон.

При pH <4, активният елемент претърпява протониране, по време на което се образува активната част - омепразол сулфенамид. Той остава вътре в клетката за по-дълго време от плазмения полуживот на основната част на омепразола. Адекватно ниски стойности на pH могат да бъдат открити само вътре в киселинната клетка. Това е високата специфичност на този лекарствен елемент. Омепразол сулфенамид се синтезира с ензим, като по този начин се забавя неговата активност.

След блокиране на ензимната система и повишаване на pH нивото, лекарството се натрупва или се трансформира в активен метаболитен продукт в по-малки количества. Това се дължи на факта, че натрупването на омепразол се регулира чрез механизъм за обратна връзка.

Фармакокинетика

Омепразол, приет перорално, се абсорбира в тънките черва. Веществото достига Cmax стойности 1-3 часа след прием на капсулата. Терминалният плазмен полуживот е около 40 минути, а плазменият клирънс е приблизително 0,3-0,6 l/минута. При някои хора се наблюдава намалено елиминиране: полуживотът е три пъти по-висок, а стойностите на AUC са десет пъти по-високи.

Омепразол има относително малък обем на разпределение (само 0,3 l/kg телесно тегло), което съответства на обема на извънклетъчната течност. Синтезът на протеини е приблизително 90%.

Като лека основа, омепразолът се натрупва в киселинната среда на париеталните гландулоцитни канали. Именно тук към него се прикрепя протон, след което се образува активна връзка - сулфенамид. Този елемент се синтезира ковалентно с H ⁺ /K ⁺ -АТФазата на екскреторната мембрана и инхибира нейната активност. В резултат на това блокиращият ефект върху киселината е значително по-дълъг процес от периода на присъствие на омепразоловата основа в плазмата.

Активността на инхибиране на киселинността не се определя от плазмените параметри във всеки един момент, но е корелирана със стойностите на AUC.

Почти целият омепразол претърпява чернодробен метаболизъм. В урината не се открива непроменено вещество. В плазмата се наблюдава наличие на сулфид, сулфон и хидроксиомепразол. Всички тези метаболитни продукти нямат забележим ефект върху отделянето на киселина. Около 80% от частта се екскретира в урината като метаболитни продукти, а други 20% се екскретират с изпражненията. Двата основни метаболитни продукта в урината са хидроксиомепразол със съответната карбоксилна киселина.

Фармакокинетичните характеристики на лекарството при хора с бъбречна недостатъчност са подобни на кинетиката при здрави пациенти. Тъй като обаче елиминирането през бъбреците е най-важният начин за отстраняване на метаболитните продукти на лекарството, скоростта им на елиминиране намалява в съответствие с тежестта на бъбречното нарушение. Няма кумулиране на лекарството при еднократна доза дневно.

Бионаличността на лекарството е леко повишена при хора в напреднала възраст, докато плазменото му елиминиране е по-бавно. Въпреки това, техните индивидуални показатели могат да бъдат сравнени с тези на здрави индивиди.

Стойностите на системната бионаличност се увеличават с приблизително 50% след 5-дневно интравенозно приложение на 40 mg омепразол. Този ефект се обяснява с намаляване на чернодробния клирънс.

При хора с чернодробни проблеми, стойностите на клирънса на Omzol са намалени, а плазменият полуживот може да достигне 3 часа. В същото време, бионаличността на лекарството може да надхвърли 90%. Терапията с 20 mg от лекарството на ден в продължение на 1 месец е добре поносима - не е наблюдавано натрупване нито на омепразол, нито на неговите метаболитни продукти.

Лекарството има умерена способност да преминава през плацентата. Като цяло, показателите му във феталната плазма са приблизително 20% от стойностите в майката. Веществото не се натрупва в тъканите на плода, тъй като секрецията на солна киселина започва да функционира непосредствено преди раждането. Лекарството не е способно да се натрупва и не се активира в стомаха и не повлиява показателите на гастрина (те обикновено са леко повишени при плода малко преди раждането; освен това гастринът не преминава през плацентата). От цялата тази информация може да се заключи, че лекарството не повлиява лигавиците на плода в утробата.

При поглъщане на 40 μmol/kg от веществото, стойностите на Cmax при възрастни плъхове достигат 0,4-2,4 μmol/l. Полуживотът е 3 часа. При много млади плъхове (на възраст 12-14 дни), плазменото ниво на Cmax при използване на същата порция е 15-26 μmol/l, а елиминирането му е много бавно.

Дозиране и администриране

Капсулите се приемат перорално; препоръчва се това да се прави сутрин преди хранене. Капсулата не е необходимо да се дъвче или смачква - тя трябва да се погълне и да се измие с чиста вода. Допустимо е също така да се използва с храна.

При стомашно-чревни язви или ГЕРБ, лекарството се използва в доза от 20 mg (еквивалентно на 1 капсула), 2 пъти дневно в продължение на 0,5-1 месец.

По време на лечение на гастринома, дозата трябва да се избира индивидуално за всеки пациент. В началото се препоръчва прием на 60 mg от лекарството веднъж дневно (3 капсули). Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 80-120 mg от лекарството (съответства на 4-6 капсули) дневно (в този случай дозата се разделя на 2 приема).

При лечение или предотвратяване на развитието на стомашно-чревни язви, причинени от НСПВС, приемайте по 1 капсула Omzol веднъж дневно в продължение на 1 месец. Ако след 1-месечен цикъл няма желан ефект, се предписва повторен курс със същата продължителност.

За унищожаване на бактериите H.pylori, лекарството се използва в комбинирано лечение:

• 20 mg Omzol 2 пъти дневно, 1000 mg амоксицилин 2 пъти дневно и 500 mg кларитромицин 2 пъти дневно в продължение на 7 дни;
• 20 mg от лекарството 2 пъти дневно, 500 mg тетрациклин 4 пъти дневно, 500 mg метронидазол 3 пъти дневно и 120 mg бисмутов субнитрат 4 пъти дневно в продължение на 7 дни.

[ 2 ]

Употреба Omzola по време на бременност

Бременни и кърмещи жени могат да приемат Омзол само след като лекарят е установил точна диагноза (преди да преизчисли показанията). Има ограничена информация относно употребата на лекарството по време на бременност, но по време на тези изследвания не са открити симптоми на токсични ефекти на лекарството върху плода.

Противопоказания

Противопоказано е употребата на лекарството, ако пациентът има свръхчувствителност към омепразол или други лекарствени компоненти.

Странични ефекти Omzola

Употребата на капсули може да провокира развитието на определени странични ефекти:

• нарушения на хематопоезата: има изолирани данни за промени в кръвната картина, лечима тромбопения или левкопения и панцитопения, както и за агранулоцитоза. Но в тези случаи не беше възможно да се установи връзка с употребата на лекарства;
• Стомашно-чревна дисфункция: понякога се развиват запек, гадене, диария, подуване на корема (понякога с коремна болка) или повръщане. Често тези симптоми отшумяват по време на терапията. Изолирано се наблюдават сухота или възпаление на устната лигавица, панкреатит или кандидоза (в тези случаи не е установена връзка с приема на лекарството). При комбиниране на лекарството с кларитромицин понякога се наблюдава тъмнокафяво оцветяване на езика. В края на лечебния цикъл този ефект преминава. Има и изолирани случаи на развитие на киста в жлезистото тяло, която е доброкачествена и преминава след спиране на терапията;
• лезии на ноктите, косата и епидермиса: понякога се появява обрив или сърбеж, развиват се еритема мултиформе, алопеция, фоточувствителност и хиперхидроза. Освен това, понякога е наблюдавано развитие на ТЕН или синдром на Стивънс-Джонсън;
• проблеми, засягащи чернодробната функция: понякога се наблюдават преходни промени в стойностите на чернодробната функция, които изчезват след завършване на терапията. При хора със съществуваща чернодробна патология може да се развие хепатит, понякога усложнен от жълтеница, енцефалопатия или чернодробна недостатъчност;
• сензорни нарушения: понякога се появяват зрителни нарушения (като загуба на зрителна острота, замъглено виждане, дефекти в зрителното поле и замъглено виждане), слухови нарушения (като шум в ушите) или промени във вкуса. Тези проблеми обикновено са лечими;
• симптоми на непоносимост: възможна поява на оток на Куинке, уртикария, алергичен васкулит и анафилаксия, както и повишаване на температурата и свиване на дихателните пътища;
• лезии, засягащи ПНС и ЦНС: понякога се наблюдават нарушения на съня, повишена умора, главоболие и световъртеж. Обикновено тези симптоми отслабват по време на терапията. Могат да се появят халюцинации или замъглено съзнание - главно при възрастни или тежко болни хора. Спорадично са наблюдавани симптоми на агресия или депресия;
• Други прояви: по време на терапията се появяват отоци от периферен характер, които преминават след нейното завършване. Понякога се наблюдават болка или слабост в областта на ставите или мускулите, както и изтръпване. В изолирани случаи се съобщава за поява на гинекомастия, хипонатриемия или тубулоинтерстициален нефрит.

[ 1 ]

Свръх доза

Признаци на отравяне: чувство на възбуда или сънливост, зрителни нарушения, главоболие, хиперхидроза, гадене, горещи вълни, както и тахикардия и сухота в устата.

Предприемат се поддържащи и симптоматични мерки за отстраняване на нарушенията. Лекарството няма антидот.

Взаимодействия с други лекарства

Омзол се метаболизира главно от изоензими на цитохром Р450 категория 2С (елемент S-мефенитоин хидроксилаза). Екскрецията на фенитоин и диазепам с R-варфарин (активни компоненти, чийто метаболизъм също протича с участието на изоензими категория 2С) се забавя в случай на комбинация с лекарството. Поради това е необходимо постоянно наблюдение на пациенти, използващи антикоагуланти като фенитоин или варфарин. Понякога може да се наложи намаляване на дозата на тези лекарства.

Възможно е също така да се очаква развитие на взаимодействия с други лекарства, чиито метаболитни процеси протичат с помощта на изоензими от категория 2C на цитохром P450 (например хексобарбитал).

Комбинираната употреба на омепразол с кларитромицин води до повишаване на плазмените нива и на двете лекарства. Подобен ефект се наблюдава при комбиниране на лекарства с други макролиди. При комбиниране на Омзол и кларитромицин, други лекарства трябва да се прилагат много внимателно, особено при хора с тежки бъбречни или чернодробни проблеми.

Смята се, че лекарството забавя (например кетоконазол) или ускорява (например еритромицин) абсорбцията на лекарства, чиято бионаличност е свързана със стомашното pH.

[ 3 ], [ 4 ]

Условия за съхранение

Омзол трябва да се съхранява на тъмно и сухо място, недостъпно за малки деца. Температурните стойности са в диапазона от 8-15°C.

Срок на годност

Омзол може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на производство на терапевтичното средство.

Заявление за деца

Няма опит с употребата на лекарството в педиатрията, поради което не се предписва на деца.

Аналози

Аналози на лекарството са Пантасан, Омепразол, Омез с Ултоп и Омепразол.