Maxicef

Максицеф е системно антимикробно лекарство.

Показания Maxicefa

Показан за елиминиране на бактериални инфекции, причинени от чувствителни микроби:

• инфекции на дихателните пътища (като бронхит с пневмония, пиоторакс и абсцедираща пневмония);
• стомашно-чревни инфекции (като холецистит с холангит и емпиема в областта на жлъчния мехур);
• инфекции на урогениталните канали (включително пиелит с пиелонефрит, както и цистит с уретрит и гонорея);
• инфекции в областта на кожата, ставите с кости, както и вътре в меките тъкани;
• при сепсис с перитонит и менингит;
• за лечение на инфектирани изгаряния с рани;
• неутропенична треска;
• инфекциозни процеси, които се развиват в резултат на имунодефицит.

Използва се и за предотвратяване на развитието на следоперативни инфекциозни процеси.

Формуляр за освобождаване

Произвежда се под формата на прах за приготвяне на инжекционен разтвор. Съдържа се в стъклени бутилки с обем 10 мл. Вътре в опаковката - 1 бутилка с прах.

Фармакодинамика

Максицеф е антибактериално лекарство от категорията на цефалоспорините от 4-то поколение. То притежава бактерицидни свойства и разрушава процесите на свързване на клетъчните стени на патогенните микроби. Лекарството има широк спектър на действие срещу грам-отрицателни и грам-положителни микроорганизми, както и щамове, резистентни на аминогликозиди или цефалоспорини (2-ро и 3-то поколение). Има висока устойчивост към β-лактамази.

Активен срещу грам-положителни аероби: Staphylococcus epidermidis (само метицилин-чувствителни щамове) и Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus и Staphylococcus hominis, както и други щамове от групата на стафилококите. Активен срещу Streptococcus pyogenes (категория A), Streptococcus agalactiae (категория B) и Streptococcus pneumoniae, заедно с други β-хемолитични стрептококи (категории C, G и F), както и Streptococcus bovis (категория D) и Streptococcus viridans.

По отношение на грам-отрицателните аероби, той действа върху следните микроби: псевдомонади (включително Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida и Pseudomonas stutzeri), Escherichia coli, Klebsiella (включително Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca и Klebsiella oxaenae), Enterobacter (включително Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, както и Enterobacter sakazakii и Enterobacter agglomerans), Proteus (включително Proteus mirabilis и Proteus vulgaris), както и Acinetobacter calcoaceticus (тук са отбелязани Acinetobacter calcoaceticus subsp. Iwoff с Acinetobacter anitratum) и Aeromonas hydrophila. Освен това, той действа върху Capnocytophaga spp., Citrobacter (включително Citrobacter diversus и Cyclobacter freundii), Campylobacter jejuni с Gardnerella vaginalis и бацил на Дюкрей с Haemophilus influenzae (включително щамове, произвеждащи β-лактамаза). Ефективен е и срещу Haemophilus parainfluenzae, Legionella, Hafnia alve, бацил на Морган и Moraxella catarrhalis (включително щамове, произвеждащи β-лактамаза). Ефективност се развива и срещу гонококи (включително щамове, произвеждащи β-лактамаза), менингококи, Providencia spp. (тук са отбелязани Providence Stuart и Providence Roettger), Salmonella, Serratia (това включва Serratia marcescens и Serratia liquifaciens), както и Shigella и Yersinia enterocolitica.

Ефективен срещу следните анаероби: Prevotella (тук отбелязано Prevotella melaninogenicus), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., както и Mobiluncus, Peptostreptococcus и Veillonella.

Лекарството е по-лошо от цефтазидим по отношение на активността си срещу щамове на псевдомонади.

Не е активен срещу Stenotrophomonas maltophilia, Bacteroides fragilis и Clostridium difficile, както и срещу метицилин-резистентни стафилококи и пеницилин-резистентни пневмококи.

Фармакокинетика

Нивото на бионаличност е 100%. След приложение на лекарството (im или iv) в доза от 0,5 g, пиковата концентрация се наблюдава след 1-2 часа. След im приложение на разтвора, пиковата стойност (при доза от 0,5, 1 и 2 g) е съответно 14, 30 и 57 μg/ml. След интравенозно инжектиране на разтвора (дози от 0,25, 0,5, 1 и 2 g), същата стойност е съответно 18, 39, 82 и 164 μg/ml. Лечебно ефективната стойност в плазмата се достига в рамките на 12 часа. Средното ниво на лекарствена концентрация след im инжектиране е 0,2 μg/ml, а след iv инжектиране - 0,7 μg/ml.

Високи нива на лекарството се наблюдават в жлъчката с урината, слузта, отделяна от бронхите, ексудата с перитонеална течност и храчките, както и във вътрешността на простатата, жлъчния мехур и апендикса. Обемът на разпределение е 0,25 l/kg, а при деца (на възраст 2 месеца/16 години) е 0,33 l/kg. Синтезът на веществото с плазмените протеини достига 20%.

Метаболизмът се осъществява в бъбреците и черния дроб и представлява 15%. Полуживотът е 2 часа, а общата скорост на клирънс е 110 ml/минута.

Екскрецията се осъществява през бъбреците (85% от веществото се екскретира непроменено чрез гломерулна филтрация) и чрез кърмата. При хемодиализа полуживотът е 13 часа, а при продължителна перитонеална диализа - 19 часа.

Дозиране и администриране

Курсът на лечение може да започне още преди да бъде идентифициран патогенният микроб. Пътят на приложение и дозата се определят, като се вземат предвид тежестта на инфекциозния процес, чувствителността на микроба, както и функционалното състояние на бъбреците на човека. Интравенозният път на приложение обикновено се предписва на хора, страдащи от тежки форми на инфекции или при животозастрашаващи инфекциозни процеси (особено с риск от шок).

Дозировки за деца с тегло над 40 кг и възрастни (с нормална бъбречна функция):

• при умерени и леки форми на инфекции на пикочните пътища - единична доза (IV или IM) е 0,5-1 g (с интервал от 12 часа);
• други инфекциозни процеси (умерена или лека форма) – единична доза е 1 g (im или iv) на интервали от 12 часа;
• тежки форми на инфекции – дозировката е 2 g (интравенозно инжектиране) с интервал от 12 часа;
• при животозастрашаващи инфекции - единична доза е 2 g (приложение интравенозно) на интервали от 8 часа.

За да се предотврати инфекция по време на операция, трябва да се приложи 2 g разтвор интравенозно (в продължение на половин час). След процедурата трябва да се прилагат още 0,5 g метронидазол интравенозно. Този разтвор не трябва да се прилага едновременно с Maxicef. Инфузионната система трябва да се промие старателно преди употреба на метронидазол.

При дългосрочни (12+ часа) хирургични процедури, 12 часа след прилагане на първата доза е необходима втора доза (в същото количество), последвана от инжектиране на метронидазол.

Деца от 2-месечна възраст могат да прилагат лекарството в дози, които не превишават препоръчителните за възрастни. Средното ниво на педиатричната доза (при деца с тегло под 40 kg) при лечение на неусложнени или сложни процеси в пикочните пътища (включително пиелонефрит) и емпирична терапия на фебрилна неутропения, както и при лечение на пневмония и неусложнени инфекциозни процеси (в меките тъкани с кожа) е 50 mg/kg на всеки 12 часа.

На хора с бактериален менингит и фебрилна неутропения се предписва разтвор от 50 mg/kg на всеки 8 часа.

Терапевтичният курс трае средно 7-10 дни, но при лечение на тежки форми на инфекции може да бъде по-дълъг.

Хора с функционални бъбречни нарушения (с креатинин под 30 мл/минута) се нуждаят от промяна в режима на дозиране на лекарството. Началната доза остава подобна на нивото, предписано на хора със здрава бъбречна функция. Но размерът на поддържащите дози се избира, като се вземе предвид нивото на креатинин:

• при скорост 10-30 ml/минута, препоръчителните дози са: 1 g на всеки 12 часа; 1 g на всеки 24 часа; 0,5 g на всеки 24 часа;
• при ниво по-малко от 10 ml/минута – 1 g на интервали от 24 часа; 0,5 g на интервали от 24 часа; 0,25 g на интервали от 24 часа.

По време на хемодиализни процедури около 68% от общото количество приложен цефепим се екскретира от организма за период от 3 часа. В края на всяка процедура е необходима повторна инжекция, равна на началната доза. При използване на перитонеална диализа лекарството се прилага в средни препоръчителни дози (0,5, 1 или 2 g; точното количество зависи от тежестта на патологията), а интервалът между процедурите е 48 часа.

Правила за приготвяне на лекарствен разтвор. За да се приготви разтвор за интравенозно приложение, е необходимо прахът да се разтвори в стерилна вода, използвана за инжекции (обем - 10 ml), както и в разтвор на глюкоза (5%) или разтвор на натриев хлорид (0,9%). Струйно интравенозно инжектиране на лекарството се извършва в продължение на 3-5 минути. За да се приложи чрез инфузионна система, приготвеният разтвор трябва да се смеси с други разтвори за интравенозни инжекции и след това да се прилага в продължение на поне половин час.

Разтворът Maxicef с концентрация 1-40 mg/ml е съвместим със следните разтвори (прилагани парентерално): инжекционен разтвор на натриев хлорид (0,9%), инжекционен разтвор на глюкоза (5% или 10%), инжекционен разтвор на натриев лактат M/6. Освен това, със смес от инжекционни разтвори на натриев хлорид (0,9%) и глюкоза (5%), както и със смес от инжекционни разтвори на Рингер лактат и глюкоза (5%).

За приготвяне на разтвор за интрамускулни инжекции, прахът трябва да се разтвори в стерилна вода (обем 2,5 ml), както и в инжекционен разтвор на глюкоза (5%) или натриев хлорид (0,9%). Използва се и бактериостатична инжекционна течност с фенилкарбинол или парабен, смесена с разтвор на лидокаин хидрохлорид (0,5% или 1%).

Употреба Maxicefa по време на бременност

Лекарството се предписва с повишено внимание на бременни и кърмещи жени.

Противопоказания

Противопоказанията включват тежка непоносимост към аргинин и цефепим (или други пеницилини с цефалоспорини, както и β-лактамни антибиотици). Освен това, разтворът е забранен за употреба при кърмачета под 2-месечна възраст.

Странични ефекти Maxicefa

В резултат на употребата на лекарството могат да се появят следните странични ефекти:

• алергични прояви: кожен обрив (също с еритематозен характер), треска, силен сърбеж, положителен резултат от теста на Кумбс, както и анафилактоидни прояви, развитие на еозинофилия или синдром на Стивънс-Джонсън; в редки случаи, синдром на Лайел;
• локални реакции: при интравенозно инжектиране – развитие на флебит, при интрамускулно инжектиране – болка, както и хиперемия на мястото на инжектиране;
• органи на нервната система: замаяност с главоболие, развитие на конвулсии или парестезия, чувство на тревожност, безсъние и объркване;
• органи на урогениталната система: развитие на вагинит;
• органи на пикочната система: функционално разстройство на бъбреците;
• органи на храносмилателната система: гадене, запек, диария и повръщане, както и диспептични симптоми, коремна болка и развитие на псевдомембранозен ентероколит;
• хематопоетична система: развитие на неутро-, тромбоцито-, панцито-, а също и левкопения, както и анемия (включително хемолитична форма) и поява на кървене;
• дихателна система: поява на кашлица;
• сърдечно-съдова система: поява на периферен оток или диспнея, развитие на тахикардия;
• резултати от изследванията: намален хематокрит, повишена урея, PT, активност на чернодробните трансаминази и алкалната фосфатаза, както и развитие на хипербилирубинемия, хиперкалцемия или хиперкреатининемия;
• други: болка в гърба, гърдите или гърлото, развитие на хиперхидроза, астения и в допълнение към това, кандидоза на устната лигавица, както и суперинфекция.

Свръх доза

Предозирането се проявява (главно при хора с хронична бъбречна недостатъчност) под формата на енцефалопатия, възбуда и гърчове.

Лечението изисква процедури, насочени към елиминиране на признаците на разстройството, и хемодиализа.

Взаимодействия с други лекарства

Разтворът има фармацевтична несъвместимост с други антимикробни лекарства, както и с хепарин.

Тубулната екскреция на цепефим е отслабена, когато се комбинира с аминогликозиди, диуретици и полимиксин B. Едновременно с това, тези лекарства повишават серумните му стойности и удължават полуживота, а също така увеличават нефротоксичните свойства (вероятността от нефронекроза се увеличава).

Комбинацията с НСПВС увеличава вероятността от кървене и също така инхибира процеса на екскреция на цефалоспорини.

Максицеф усилва ототоксичните и нефротоксичните свойства на фуроземид, както и на аминогликозидите.

[ 1 ]

Условия за съхранение

Прахът трябва да се съхранява на тъмно място, защитено от влага и недостъпно за деца. Температурни данни - в рамките на 15-25°C. Приготвеният разтвор се съхранява или на стайна температура, или в хладилник (при температура 2-8°C).

[ 2 ]

Срок на годност

Максицеф е подходящ за употреба в рамките на 2 години от датата на освобождаването му. Приготвеният разтвор може да се съхранява 24 часа на стайна температура или 7 дни, ако се съхранява в хладилник.