Maxitrol

Макситрол се използва за лечение на офталмологични заболявания. Това е комбинирано лекарство, което съдържа антибактериални вещества и кортикостероиди.

[ 1 ]

Показания Maxitrol

Показан е при възпаление на очните тъкани (в случаите, когато се налага употребата на кортикостероиди) със съществуващ инфекциозен процес от бактериален произход (повърхностен тип) или с риск от неговото възникване. Сред тях са възпалителният процес в областта на конюнктивата на клепачите или булбарната конюнктива, както и в областта на роговицата, както и предната част на очната ябълка; това включва също хроничен преден увеит и травма на роговицата, причинена от термични, радиационни или химични изгаряния или проникване на чужд предмет в нея.

[ 2 ]

Формуляр за освобождаване

Произвежда се под формата на капки за очи в специални бутилки с капкомер с обем 5 ml.

Фармакодинамика

Макситрол има двоен ефект - потиска признаците на възпаление (това се улеснява от GCS веществото дексаметазон), а също така има антимикробен ефект (това се осигурява от 2 антибиотика - неомицин с полимиксин В).

Дексаметазон е изкуствен кортикостероид (ГКС) с мощни противовъзпалителни свойства. Полимиксин B е цикличен липопептид, който може да преминава през клетъчните стени на грам-отрицателни микроби и да разрушава цитоплазмената мембрана. Това вещество обаче е по-малко активно срещу грам-положителни микроби.

Неомицинът е аминогликозид, който действа върху бактериалните клетки чрез инхибиране на процеса на синтез в рибозомите, както и на връзката между полипептидите.

Бактериалната резистентност към полимиксин B се развива на хромозомно ниво и се среща доста рядко. Много важен елемент от този процес е модификацията на фосфолипидите в цитоплазмената мембрана.

Резистентността към неомицин се развива по няколко различни начина, включително:

• промени в рибозомните субединици вътре в микробните клетки;
• нарушаване на процесите на движение на неомицин в клетките;
• инактивиране на ензими чрез процесите на фосфорилиране, аденилиране и ацетилиране.

Генетичните данни, които насърчават производството на инактивиращи ензими, могат да бъдат транспортирани чрез бактериални плазмиди или хромозоми.

Грам-положителни аероби, чувствителни към лекарството: Bacillus simplex, восъчен бацил, зелев бацил и Bacillus pumilus. Освен това, също Corynebacterium accolens и Corynebacterium macginleyi, Corynebacterium bovis с Corynebacterium pseudodiphtheriticum и Corynebacterium propinquum. Освен това, той повлиява метицилин-чувствителните Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, както и Staphylococcus capitis, Staphylococcus warneri и Staphylococcus pasteuri. Заедно с това, лекарството действа и върху Streptococcus mutans.

Грам-отрицателни аероби, чувствителни към действието на лекарството: грипен бацил, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis и Moraxella lacunata, както и Pseudomonas aeruginosa.

Условно лекарствено резистентни бактериални видове: резистентни към метицилин Staphylococcus epidermidis, както и Staphylococcus lugdunensis и Staphylococcus hominis.

Грам-положителни лекарствено-резистентни аероби: Enterococcus faecalis, метицилин-резистентен Staphylococcus aureus, Streptococcus mitis и Streptococcus pneumoniae.

Грам-отрицателни лекарствено-резистентни аероби: видове Serratia.

Макситрол-резистентни анаероби: Propionibacterium acnes.

Дексаметазон е кортикостероид с умерена сила, който прониква добре в очната тъкан. Кортикостероидите имат вазоконстрикторни и противовъзпалителни свойства. Те също така потискат възпалителната реакция, както и симптомите на различни заболявания, но често не елиминират самото заболяване.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Фармакокинетика

Ефектът на дексаметазон след локално приложение (капване в очите) на лекарствена суспензия, съдържаща 0,1% от това вещество, е изследван при хора, претърпели операция на катаракта. Лекарството достига пиковата си стойност в очната течност (около 30 ng/ml) за период от 2 часа. След това това ниво намалява с период на полуразпад от 3 часа.

Екскрецията на дексаметазон се осъществява чрез метаболитни процеси. Около 60% от лекарството се екскретира в урината като 6-β-хидродексаметазон. Не се открива непроменен дексаметазон в урината.

Полуживотът е доста кратък - приблизително 3-4 часа.

Около 77-84% от веществото се синтезира със серумен албумин. Скоростта на клирънс е в рамките на 0,111-0,225 l/час/kg, а обемът на разпределение варира в диапазона от 0,576-1,15 l/kg. След вътрешно приложение на активния компонент, неговата бионаличност е приблизително 70%.

Фармакокинетиката на неомицин е подобна на тази на други аминогликозиди.

Неомицин не може да бъде открит в урината или серума след прилагане на 0,5% неомицин сулфатен мехлем върху до 47,4 g кожа на доброволци и оставяне върху кожата в продължение на 6 часа.

Полимиксин B се абсорбира слабо през лигавиците - този показател варира от нестабилно нисък до напълно отсъстващ. Веществото не се открива в урината или серума след третиране на големи участъци от кожата с изгаряния, както и на максиларните синуси с конюнктива.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Дозиране и администриране

Капките се използват за лечение на офталмологични нарушения. Преди започване на процедурата, бутилката трябва да се разклати добре. За да се предотврати замърсяване на суспензията и върха на капкомера, процедурата по вливане трябва да се извършва внимателно, без да се докосват клепачите или други повърхности.

Употреба при възрастни и пациенти в напреднала възраст.

По време на лечение на леки форми на патологии е необходимо да се вкапват 1-2 капки в засегнатото око на процедура (допускат се 4-6 процедури на ден). Честотата на вкапване трябва постепенно да се намалява с подобряване на здравословното състояние. Необходимо е да се обръща голямо внимание на проявите на заболяването и да не се прекратява лечението преждевременно.

В случай на тежко протичане на заболяването е необходимо процедурите да се провеждат на всеки час (1-2 капки), като постепенно се намалява честотата им с прекратяване на възпалителния процес.

След процедурата по вливане е необходимо плътно да затворите очите или да извършите назолакримална оклузия. Този метод позволява да се отслаби системната абсорбция на лекарството, прилагано през очите, като по този начин се намалява рискът от развитие на системни странични ефекти.

При едновременно лечение с други локални офталмологични лекарства е необходимо да се спазва интервал от поне 5 минути между процедурите. В този случай очните мехлеми трябва да се използват последни.

[ 10 ], [ 11 ]

Употреба Maxitrol по време на бременност

Има ограничена информация относно употребата на неомицин, дексаметазон или полимиксин B при бременни жени.

Тестове върху животни показват, че лекарството има репродуктивна токсичност, поради което тези капки за очи не трябва да се използват по време на бременност.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• свръхчувствителност към активните компоненти на лекарството или други негови компоненти;
• кератит, причинен от херпес симплекс;
• кравешка шарка и варицела, както и други вирусни инфекциозни процеси, засягащи конюнктивата и роговицата;
• патологии на очните структури с гъбичен произход;
• микобактериални очни инфекции.

Също така е забранено да се използва при деца, тъй като ефикасността и безопасността на лекарството при тази група пациенти не са установени.

Странични ефекти Maxitrol

Най-често употребата на капки по време на клиничните изпитвания е водила до развитие на странични ефекти като дразнене и дискомфорт в очите, както и поява на кератит.

Други нежелани реакции:

• имунна система: прояви на непоносимост са се развивали рядко;
• Офталмологични нарушения: понякога се наблюдава повишено вътреочно налягане, фотофобия или мидриаза, увисване на горния клепач, сърбеж в очите, болка, усещане за чуждо тяло, както и подуване и дискомфорт в очите, замъглено зрение, повишено сълзене и очна хиперемия.

Допълнителни нежелани реакции, възникнали в резултат на употребата на дексаметазон и които могат да се развият в резултат на употребата на Макситрол, включват: главоболие или замаяност, люспести петна по краищата на клепачите, конюнктивит, дисгеузия, ерозия на роговицата и сух кератоконюнктивит, както и намалена зрителна острота.

Някои пациенти може да имат непоносимост към локално приложени аминогликозиди. Освен това, неомицин, приложен локално (в очите), може да провокира кожна реакция на свръхчувствителност.

Дългосрочната локална употреба на кортикостероиди (капки за очи) може да повиши вътреочното налягане, което води до увреждане на зрителния нерв. Освен това, зрителната острота се отслабва, зрителното поле се нарушава и се образуват катаракти с форма на чашка.

Комбинирането на лекарството с други антимикробни лекарства и кортикостероиди може да провокира развитието на вторични инфекции.

Тъй като капките съдържат кортикостероиди, ако пациентът има патологии, които причиняват изтъняване на склерата или роговицата, продължителната им употреба увеличава вероятността от перфорация.

[ 9 ]

Взаимодействия с други лекарства

Когато се комбинира с локални стероиди и НСПВС, вероятността от усложнения по време на заздравяването на рани на роговицата може да се увеличи.

[ 12 ]

Условия за съхранение

Капките трябва да се съхраняват на място, недостъпно за деца. Бутилката трябва да бъде плътно затворена и съхранявана в изправено положение. Температурните стойности са максимални 30°C. Лекарството не трябва да се замразява.

Срок на годност

Макситрол е подходящ за употреба в рамките на 2 години от датата на освобождаването му. Срокът на годност на отворена бутилка е 1 месец.

[ 13 ]