Макротусин

Макротусин е суспензия за вътрешно приложение, която се използва за лечение на кашлица и настинки.

Показания Макротусин

Показанията включват инфекции и възпаления в дихателните пътища, причинени от микроби, чувствителни към веществото еритромицин (при тези заболявания се наблюдава и кашлица):

• остър ларингит;
• бронхит с трахеит;
• пневмония;
• хроничен бронхит в остър стадий;
• хронична обструктивна белодробна болест в стадий на инфекциозно обостряне;
• инфекциозни усложнения, развиващи се в резултат на кистозна фиброза;
• магарешка кашлица с паракоклюш и дифтерия (в последния случай и за отстраняване на бактерионосителите);
• гнойна форма на синузит;
• премахване на носителите на бацила на магарешка кашлица.

Формуляр за освобождаване

Предлага се в бутилки от 120 или 180 мл. Една бутилка в опаковка, в комплект с мерителна лъжичка.

Фармакодинамика

Лекарството е комбинирано лекарство, неговият ефект се определя от свойствата на съставните му компоненти.

Еритромицинът е макролиден антибиотик и действа чрез инхибиране на процеса на биосинтеза на протеини в микроби, чувствителни към това вещество. Това се случва в резултат на свързването му с 50S рибозомни субединици. Този процес води до потискане на растежа и размножаването на патогенни организми.

Еритромицинът има и бактериостатични свойства. Сред микроорганизмите, които са засегнати, са стрептококи и стафилококи. Освен това има и щамове, които произвеждат пеницилиназа (с изключение на щамовете MRSA), дифтерия коринебактериум, листерия моноцитогенес, клостридии, легионела, Bordetella spp., Neisseria spp., грипен бацил, мораксела катаралис и кампилобактер еуни.

Еритромицинът активно въздейства върху вътреклетъчни патогени като микоплазми, бледи трепонеми, хламидии и рикетсии. Той обаче не повлиява грам-отрицателните бактерии (като E. coli, pseudomonas, shigella и др.).

Гвайфенезинът е вещество, което насърчава отхрачването. Подобрява процеса на секреция на елементи от бронхиалната слуз с нисък вискозитет, а освен това спомага за деполимеризацията на киселинните гликозаминогликани и повишава активността на ресничестите епителни реснички в дихателните органи. Отслабва адхезията на храчките, като по този начин ги втечнява и улеснява процеса на излизане от дихателните органи, а освен това намалява повърхностното напрежение. В някои случаи лекарството може да предизвика слаб седативен ефект.

Фармакокинетика

След перорално приложение, еритромицин стеаратът преминава непроменен през стомаха в дванадесетопръстника. Стеариновият остатък в този случай предпазва еритромициновата основа от въздействието на солната киселина. В резултат на хидролизата на това вещество в дванадесетопръстника се образуват отделни компоненти - еритромицин и октадеканова киселина.

Еритромицинът се абсорбира през червата. Бионаличността на активния компонент в случай на еритромицин стеарат надвишава подобни показатели при употреба само на еритромицин. След прием на 500 mg от лекарството, пиковата концентрация е 2,4 mcg/ml, която се постига след 2-4 часа.

Полуживотът на еритромицин е приблизително 1,9-2,4 часа, в терапевтични концентрации той остава в организма в продължение на 6-8 часа. Свързването с α1-гликопротеините на кръвната плазма е 40-90%.

Лекарството ефективно прониква навсякъде в тъканите с органи (но не и в тъканите на централната нервна система). Подобно на други макролидни антибиотици, еритромицинът има висока степен на проникване в клетките. Трябва да се отбележи, че вътреклетъчното натрупване на антибиотика може да надвиши подобен показател в плазмата с 4-24 пъти.

Част от еритромицина се метаболизира в черния дроб - механизмът на N-деметилиране. Екскрецията се осъществява главно с жлъчка. Само 2,5-4,5% от лекарството се екскретира непроменено с урината. Активното вещество е способно да преминава през плацентата, но нивата му в феталната кръвна плазма са ниски. Екскретира се и чрез кърмата (нивото му на натрупване в млякото може да бъде 5 пъти по-високо, отколкото в плазмата).

Гвайфенезинът се абсорбира от стомашно-чревния тракт след половин час. Той преминава главно в тъканите, които съдържат киселинни мукополизахариди. След като попадне в тялото, веществото достига пикова концентрация след 1-2 часа, като терапевтичните показатели се поддържат в продължение на 6 часа.

Полуживотът на гвайфенезин е приблизително 1 час.

Екскрецията се осъществява с храчки. Непроменените продукти от разпад се екскретират през бъбреците. Гвайфенезинът може също да придаде на урината розов оттенък.

Дозиране и администриране

Суспензията с лекарството трябва да се разклати добре преди употреба. Лекарството трябва да се приема поне половин час преди хранене или 2 часа след това. Дозите се предписват в зависимост от тежестта на заболяването, както и от възрастта на пациента. Макротусин трябва да се приема четири пъти дневно.

В случай на умерено или леко протичане на заболяването, единичната доза е:

• деца 6-7 години – 10 мл (2 лъжички);
• деца 7-9 години – 12,5 мл (2,5 лъжички);
• деца над 9 години и възрастни – 15 мл (3 лъжички).

Продължителността на лечебния курс се определя от лекаря (в зависимост от естеството на патологията, показанията и възрастта на пациента). Средно той трае около 7-10 дни.

[ 2 ]

Употреба Макротусин по време на бременност

Няма достатъчно информация за ефекта на лекарството върху тялото на бременна жена, така че може да се използва през този период само по лекарско предписание и под негово наблюдение.

Ако е необходимо да приемате Макротусин по време на кърмене, трябва да спрете кърменето по време на лечението.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• индивидуална непоносимост към еритромицин и други макролиди, както и към всички други компоненти на лекарството;
• деца под 6-годишна възраст;
• QT (вроден или придобит) на ЕКГ;
• тежка чернодробна недостатъчност.

Забранено е също така да се приема в комбинация с вещества като пимозид, астемизол, както и терфенадин, а освен това ерготамин и цизаприд с дихидроерготамин.

Странични ефекти Макротусин

Страничните ефекти са редки, най-вече в случай на предозиране. Симптомите включват диария, повръщане с гадене, коремна болка, панкреатит, както и анорексия, псевдомембранозен колит, чернодробна дисфункция (хепатоцелуларен или холестатичен хепатит, както и холестатична жълтеница), паренхиматозен нефрит и агранулоцитоза.

Възможно е да се появят и шум в ушите и загуба на слуха; тези симптоми изчезват след прекратяване на приема на лекарството.

В резултат на употребата на Макротусин, сърдечната честота може да се увеличи, QT интервалът може да се удължи. В някои случаи може да се появи камерна аритмия (понякога аритмия от типа torsades de pointes), кашлицата може да се засили, да се развие чувство на обща слабост, объркване, кошмари, халюцинации и замаяност.

Протичането на миастения гравис може също да се влоши. Сред реакциите, дължащи се на химиотерапевтични ефекти: суперинфекция, която се провокира от лекарствено-резистентни гъбички или бактерии.

Пациенти с непоносимост към гвайфенезин или макролидни антибиотици могат да развият алергии - обриви, сърбеж, уртикария, злокачествен ексудатив или еритема мултиформе, синдром на Лайел и анафилаксия.

Рядко при употреба на Макротусин могат да се развият тежки реакции на непоносимост, включително оток на Куинке, анафилаксия и подуване на меките тъкани на лицето. Тези симптоми изискват глюкокортикоиди, адреналин, вливане на течности и осигуряване на въздушен поток през дихателната система.

[ 1 ]

Взаимодействия с други лекарства

Тъй като еритромицинът се метаболизира главно в черния дроб с участието на хемопротеиновата система P450, той може да взаимодейства с някои лекарства. Характерът на ефекта му е следният: повишаване на нивата на рифабутин, фенитоин, такролимус, а освен това и на метилпреднизолон, хексобарбитал, алфентанил, кофеин, зопиклон, аминофилин, както и на валпроева киселина и теофилин в кръвната плазма. В резултат на това се увеличава и тяхната токсичност, така че е необходимо да се намали дозата на тези вещества и да се следи нивото им в кръвния серум.

Забранено е комбинирането на Макротусин със серотонинови инхибитори (като флуоксетин и пароксетин със сертралин), тъй като концентрацията на последния в плазмата се увеличава значително, в резултат на което може да се развие серотонинова интоксикация.

Когато се комбинира с дигоксин, абсорбцията на последния и концентрацията му в кръвния серум се увеличават. Комбинацията с циклоспорин също провокира повишаване на концентрацията му, в резултат на което нефротоксичността на веществото се увеличава.

Когато се комбинира с карбамазепин, скоростта на метаболизма му в черния дроб намалява. Ако е необходимо едновременната употреба на тези лекарства, може да се наложи 50% намаление на дозата на карбамазепин.

Едновременната употреба с хинидин, както и с цизаприд и прокаинамид, също повишава серумните нива на тези вещества, което може да доведе до камерна тахикардия или удължаване на QT интервала.

Поради повишените кръвни концентрации на терфенадин и астемизол в комбинация с Макротусин, могат да се появят тежки сърдечни аритмии.

Поради повишените нива на GABA-CoA редуктаза инхибитори (като ловастатин или симвастатин), може да се развие рабдомиолиза (главно след завършване на лечението с еритромицин).

Тъй като лекарството увеличава силата на ефекта на сиденафил върху организма, е необходимо намаляване на дозата на последния.

Комбинацията с хлорамфеникол (възниква антагонизъм), лекарства, които повишават стомашната киселинност, и киселинни напитки е забранена, тъй като те намаляват активността на еритромицин. В случай на комбинация с орални контрацептиви, рискът от хепатотоксичност се увеличава.

Комбинацията с калциеви антагонисти (като верапамил или фелодипин) намалява скоростта на тяхното отделяне и повишава ефективността на тези лекарства. В резултат на комбинацията им с еритромицин може да се развие брадиаритмия, хипотония или лактатна ацидоза.

Едновременната употреба със сулфонамидни лекарства, тетрациклини и стрептомицин повишава ефективността на Макротусин.

Лабораторни изследвания показват, че съществува антагонизъм между еритромицин, както и клиндамицин и линкомицин, и следователно тези лекарства не трябва да се комбинират.

Пациенти с непоносимост към аспирин могат да развият алергия към лекарството, тъй като пълнителят му е тартразин.

[ 3 ]

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява при стандартни условия, на място, недостъпно за деца. Температурен режим – максимум 25°C.

Срок на годност

Макротусин е разрешен за употреба в продължение на 2 години от датата на производство на лекарството.