Lenuksin

Lenuxin съдържа компонента Escitalopram, който е антидепресант от SSRI подгрупата и има висок афинитет по отношение на първичния сайт за синтез.

В допълнение, есциталопрам се синтезира с алостеричната област на синтеза на протеинов транспортер, чийто афинитет е 1000 пъти по-нисък. Освен това, алостеричната модулация на този протеин потенцира синтеза на есциталопрам в рамките на първичната свързваща зона, поради което се наблюдава по-пълно забавяне на процесите на обратно поемане на серотонина.

[1]

Показания Lenuksina

Използва се при епизоди на депресия от всякаква интензивност, а освен това с OCD или панически разстройства, придружени от агорафобия или не.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарства се произвежда в таблетки - 14 броя вътре в клетъчната плака (1 или 2 чинии в кутия) или 14 или 28 броя вътре в бутилката.

Фармакодинамика

Есциталопрам има изключително слаба способност за синтезиране с някои окончания (или изобщо няма): 5-НТ1А- и 5-НТ2 окончания на серотонинови, D1- и D2 допаминови окончания, α1- с α2-, а също и β-адренергични рецептори; Хистамин H1 окончания, опиоидни или бензодиазепинови окончания и m-холинергични рецептори.

Фармакокинетика

Абсорбция.

Абсорбцията е почти пълна и не е обвързана с употребата на храна. Средният срок за достигане на Cmax в плазмата е 4 часа при повторно използване. Абсолютното ниво на бионаличност на елемента е приблизително 80%.

Процеси на разпространение.

Стойностите на явния Vd (Vd, β / F), когато се консумират вътре, са в диапазона от 12-26 l / kg. Синтез на есциталопрам и неговите основни метаболитни елементи с интраплазмен протеин е по-малко от 80%. Фармакокинетиката на есциталопрам има линейна структура. Css стойностите се наблюдават приблизително след 7 дни. Средното ниво на Css е 50 nmol / l (в диапазона от 20-125 nmol / l) и се отбелязва при използване на дневна доза от 10 mg.

Процеси на обмен.

Есциталопрам се подлага на интрахепатален метаболизъм с образуването на деметилирани и 2-деметилирани метаболитни елементи (и двете притежават лечебна активност). Азотът може да участва в окислението с образуването на метаболитен компонент на N-оксида.

Непромененият елемент с неговите метаболити се секретира частично като глюкурониди. При многократно приложение средният индекс на деметил- и 2-деметилметаболитите често се равнява съответно на 28–31% и по-малко от 5% от нивото на есциталопрам.

Активният компонент е биотрансформиран в деметилирано метаболитно вещество главно с участието на CYP2C19 изоензим; CYP3A4 изоензимите с CYP2D6 също могат да бъдат включени в този процес.

Екскреция.

Терминът полуживот след многократна употреба на лекарството е приблизително 30 часа. Нивото на клирънс след поглъщане е около 0.6 l / min. Основните метаболитни компоненти на есциталопрам имат по-дълъг период на полуразпад.

Есциталопрам заедно с метаболитни елементи се екскретира с участието на черния дроб (метаболитен процес) и бъбреците; основно се екскретира през бъбреците под формата на метаболитни компоненти.

Дозиране и администриране

Лекарството се прилага перорално, 1 път на ден, без позоваване на приема на храна.

Епизоди с развитието на депресия.

Често те използват 10 mg вещество на ден, 1 пъти. Като се вземе предвид личната реакция на пациента, порцията може да се увеличи до максимум дневно - 20 mg.

Антидепресантният ефект често се развива след период от 0,5–1 месеца от началото на терапията. След елиминиране на признаците на депресия, лечението трябва да продължи поне шест месеца, за да се консолидира постигнатият резултат.

Панически разстройства, които са придружени от агорафобия или не.

По време на първата седмица от лечението, трябва да приемате 5 mg лекарства дневно; по-нататък частта се повишава до 10 mg. Порцията на ден може да се увеличи до максимално допустимото (20 mg), като се вземе предвид личната реакция на човека.

Отнема около 3 месеца за постигане на максимална експозиция на лекарството. Целият курс на лечение продължава няколко месеца.

Лечение на OCD.

По принцип те приемат 10 mg на ден. Възможно е увеличение до максимална дневна доза от 20 mg (като се вземе предвид личната реакция на лекуваното лице).

Тъй като ОКР има хронично течение, терапевтичният цикъл трябва да бъде дълъг (поне шест месеца), за да се елиминират напълно всички признаци на заболяването. За да се предотврати появата на рецидиви, терапията трябва да се извърши в продължение на поне 12 месеца.

Възрастните хора (над 65 години) трябва да прилагат половината от стандартната доза - 5 mg на ден. Максимално допустимата дневна доза за тази категория лечение е 10 mg.

В случай на недостатъчност на черния дроб е необходимо да се използват 5 mg дневно за първите 14 дни от лечението. Като се има предвид личната реакция на пациента, порцията се увеличава до 10 mg.

С намалена активност на CYP2C19 изоензима, през първите 14 дни от терапията трябва да се прилагат 5 mg от лекарството дневно, след което, като се има предвид толерантността на пациента към лекарството, можете да увеличите дозата до 10 mg.

Анулирането на терапията се изисква чрез постепенно намаляване на дозата за 7-14 дни. Това е необходимо, за да се предотврати развитието на синдрома на абстиненция.

[3]

Употреба Lenuksina по време на бременност

Бременност.

Има ограничена информация относно употребата на есциталопрам по време на бременност. Предклиничните лекарствени тестове показват, че той има репродуктивна токсичност.

Лекарството се използва в определения период само със строги показания и след внимателна оценка на всички рискове и ползи от неговата употреба.

Когато се използва есциталопрам на по-късен етап от бременността (особено в третия триместър), след раждането на детето, състоянието му трябва да се следи внимателно. С въвеждането на лекарства преди раждането или отменянето му малко преди тях, бебето може да усети признаци на синдром на "отмяна".

В случай на въвеждане на SIOZS / SIOZSN на жена на късен етап на бременността, детето може да има такива отрицателни признаци: цианоза, конвулсивни нарушения, респираторна депресия, повръщане, апнея, внезапни промени в температурата и хипогликемия. Освен това има проблеми с кърменето, свръхрефлексия, летаргия, хипертония, сънливост, мускулна хипотония, тремор, както и проблеми със съня, повишена нервна рефлексна възбудимост, непрекъснат плач и раздразнителност. Тези прояви могат да се развият поради синдром на отнемане или серотонергични ефекти. Обикновено такива усложнения се появяват след 24 часа след раждането.

Информацията, получена по време на епидемиологично изследване, показва, че използването на SSRIs по време на бременност (особено в по-късните етапи) може да увеличи вероятността от продължителна белодробна хипертония при новороденото.

Период на кърмене.

Счита се, че есциталопрам може да бъде елиминиран с майчиното мляко, поради което по време на употребата му е забранено кърменето.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• тежка непоносимост, свързана с есциталопрам и други елементи на лекарството;
• удължаване на стойностите на QT-интервала, налични в историята (сред тях, удължен QT-интервален синдром с вроден характер);
• комбинирано използване с необратими неселективни вещества на MAOI, а също и с обратимо MAOI, MAO-A (като моклобемид) или неселективно обратимо MAOI (линезолид);
• комбинация с лекарства, които могат да удължат QT-празнината (например, антиаритмични вещества от категории IA и III, макролиди и трициклици);
• прилагане с пимозид;
• глюкозо-галактозна малабсорбция, хиполактазия и лактазен дефицит.

Необходимо е внимание, когато се използва за такива нарушения:

• тежка степен на бъбречна недостатъчност (нивото на QC под 30 ml на минута);
• мания или хипомания;
• епилепсия, която не може да бъде контролирана с лекарства;
• поведение с изразена суицидна тенденция;
• диабет;
• Процедури по ЕКТ;
• възрастни хора (над 65 години);
• склонност към развитие на кървене;
• чернодробна цироза;
• комбинирана употреба с вещества, които отслабват конвулсивния праг, IMAO-B (сред тях селегилин), литий, серотонинергични лекарства, лекарства, които включват обикновен жълт кантарион, и в допълнение към триптофан, означава действие върху кръвообращението, приемано от антикоагуланти, лекарства, провокира хипонатриемия, както и с етилов алкохол и лекарства, чийто метаболизъм протича с участието на CYP2C19 изоензим.

Странични ефекти Lenuksina

Негативните прояви често се развиват през първата или втората седмица от терапията, след което намаляват тяхната интензивност и честота. Сред страничните ефекти:

• увреждане на хемопоетичната система: възможно развитие на тромбоцитопения;
• имунни нарушения: понякога се появяват анафилактични симптоми;
• проблеми с работата на ендокринната система: може да има намаляване на освобождаването на ADH;
• метаболитни нарушения: увеличаването на теглото и апетита често се повишават или отслабват. Понякога теглото на пациента се намалява. Може да се развие анорексия или хипонатриемия;
• Често се наблюдават психични проблеми: тревожност, аноргазмия (жени), странни сънища, тревожност и отслабено либидо. Понякога има нервност, объркване, възбуда, бруксизъм и пристъпи на паника. Понякога се появяват халюцинации, агресия или деперсонализация. Може би развитието на мисли за самоубийство и подходящо поведение, както и мания. Поведение и мисли, свързани с самоубийство, се наблюдават при употребата на есциталопрам, както и непосредствено след неговото премахване. Преустановяването на употребата на лекарства от SSRIs / SSRIs (особено прекалено остри) често причинява признаци на отмяна. Основно, има разстройство на чувствителността (чувство за преминаване или парестезия), замаяност, проблеми със съня (интензивни сънища или безсъние), тревожност или възбуда, тремор, хиперхидроза, повръщане или гадене, и в допълнение, главоболие, объркване, сърдечна дейност нарушения на зрението, диария, раздразнителност и емоционална лабилност. Обикновено тези признаци имат слаба или умерена интензивност и бързо изчезват. Но при някои хора може да има по-голяма тежест или увеличена продължителност. Ето защо е необходимо да се отмени лекарството, постепенно да се намали дозата му;
• нарушения, свързани с работата на Народното събрание: главно има главоболия. Също така често се забелязват сънливост или безсъние, парестезия, замаяност и тремор. Понякога има нарушения на съня или вкус и припадък. Понякога серотонинова интоксикация се развива. Възможни са появата на конвулсивни нарушения, двигателни нарушения, дискинезии, акатизия или възбуда от психомоторна природа;
• зрителни нарушения: понякога се забелязват проблеми със зрението или мидриаза;
• поражения, засягащи лабиринта и слуховата система: понякога се появява тинитус;
• проблеми, произтичащи от сърдечно-съдовата система: понякога се отбелязва тахикардия. Понякога се развива брадикардия. Може да се появи поява на ортостатичен колапс или удължаване на QT-интервала на ЕКГ. Промените в стойностите на QT-интервала обикновено се наблюдават при индивиди с анамнеза за заболявания, свързани със сърдечно-съдови заболявания;
• нарушена дихателна функция: често се случва прозяване или синузит. Понякога има кървене от носа;
• храносмилателни нарушения: обикновено се появява гадене. Много често се наблюдава сухота на устната лигавица, диария, запек или повръщане. Понякога се развива кървене в храносмилателния тракт (също ректален);
• лезии, засягащи камъните в жлъчката и черния дроб: възможна промяна във функционалните интрахепатални индикации или появата на хепатит;
• инфекция на подкожния слой и епидермиса: често се отбелязва хиперхидроза. Понякога има алопеция, сърбеж, уртикария или обрив. Може би появата на ангиоедем или екхимоза;
• дисфункция на мускулно-скелетната структура: често миалгия или артралгия. При хора над 50-годишна възраст, използването на трициклични и SSRIs води до повишена вероятност от фрактури;
• нарушения на гърдата и репродуктивната система: често се случва импотентност или нарушение на еякулацията. Понякога има менорагия или метрорагия. Може би развитието на приапизъм или галакторея;
• проблеми, свързани с уринирането: възможно забавяне на процеса на уриниране;
• системни признаци: често изразена хипертермия или слабост. Понякога се появява подпухналост.

[2]

Свръх доза

Има само ограничена информация за отравяне с есциталопрам. Често симптомите на предозиране липсват или имат слаба интензивност. Въвеждането на лекарството на порции от 0,4-0,8 g по време на монотерапия не предизвиква клинично значими прояви на интоксикация.

Проявите обикновено се свързват с функцията на централната нервна система (започвайки с тремор и световъртеж при възбуда и завършващи с конвулсивни нарушения, интоксикация със серотонин и кома), стомашно-чревен тракт (повръщане или гадене), сърдечно-съдови заболявания (тахикардия, аритмия, понижаване на кръвното налягане и удължаване на QT-интервала). Разстройство на солевия баланс (хипонатриемия или -калиемия).

Lenuxin няма антидот. Необходими са симптоматични и поддържащи действия. Необходимо е да се осигури свободна проходимост на дихателните пътища, както и белодробна вентилация и оксигенация. В допълнение, стомашна промивка и използване на активен въглен. Стомахът трябва да се измие възможно най-бързо след отравяне. Необходимо е също така да се наблюдава сърдечната функция и работата на други жизнени системи.

Взаимодействия с други лекарства

Взаимодействие с лекарства.

Необратимо безразборно IMAO.

Има данни за поява на тежки отрицателни симптоми, когато SSRIs се комбинират с необратими неселективни МАО-инхибитори и, освен това, при започване на терапия с въвеждане на МАО-инхибитори на лица, които наскоро са спрели употребата на SSRIs. Понякога пациентите са имали интоксикация със серотонин.

Есциталопрам не може да се използва заедно с необратими неселективни МАО-инхибитори. Можете да започнете въвеждането на първия след 2 седмици от момента на анулирането на втория. Трябва да премине минимум 7 дни от момента на прекратяване на употребата на есциталопрам преди началото на употребата на МАОИ.

Изборно обратимо IMAO-A (вещество моклобемид).

Поради високата вероятност за интоксикация със серотонин, комбинираната употреба на Lenuxin с моклобемид е забранена. С клиничната необходимост да се използва такава комбинация, лечението трябва да започне с минимално допустимите части и в същото време постоянно да следи състоянието на пациента.

Възможно е да се въведе есциталопрам след най-малко 1 ден от момента на спиране на употребата на моклобемид.

Безразборно обратимо лекарство MAOI (вещество линезолид).

Linezolid е забранено да се използва при лица, приемащи есциталопрам. Ако има строга необходимост от използване на тази комбинация, трябва да използвате минимални порции и внимателно да следите състоянието на пациента.

Необратимо IMAO-B (вещество селегилин).

За да се предотврати възможността от интоксикация със серотонин, е необходимо внимателно да се комбинира Lenuxin с MAOI-B селегилином.

Лекарства, удължаващи показателите за QT-интервала.

Не са провеждани фармакокинетични и лекарствени динамични тестове в комбинация с други вещества, удължаващи QT-интервала. Можем да очакваме развитието на адитивни ефекти с въвеждането на такава комбинация от лекарства. Поради това, лекарството не се прилага заедно с трициклични, антиаритмични вещества от IA и клас 3, отделни антихистаминови лекарства (мизоластин или астемизол), невролептици (например, фенотиазинови производни, халоперидол или пимозид), както и с отделни антимикробни лекарства (сред пентамидин, спарфлоксацин, еритромицин за интравенозно инжектиране и освен това, моксифлоксацин и антималарийни вещества, особено халофантрин).

Серотонергични лекарства.

Приложението със средства като суматриптан или други триптани, както и трамадол, може да причини появата на интоксикация със серотонин.

Медикаменти, които отслабват конвулсивния праг.

СИОПС може да отслаби конвулсивния праг, така че е необходимо внимателно да се комбинира лекарството с други вещества със сходни ефекти (с тиоксантен, трамадол, трициклици, мефлокин и освен с антипсихотици (фенотиазинови производни), бупропион или бутирофенон).

Триптофан и литиеви вещества.

Комбинираното използване на лекарството с триптофан или литий води до усилване на активността на Lenuxin.

Общ хиперикум (Hypericum perforatum).

Комбинацията от лекарства с вещества от хиперикум може да доведе до увеличаване на броя на негативните симптоми.

Антикоагуланти и други лекарства, които засягат кръвосъсирването.

Комбиниране на лекарството с погълнати антикоагуланти и други елементи, които променят кръвообращението (сред тях са повечето трициклични, атипични невролептици и фенотиазинови производни, НСПВС с аспирин, дипиридамол и тиклопидин) може да доведе до нарушения на този процес.

При такива комбинации, в периода на началото или края на лечението с въвеждането на есциталопрам, е необходимо постоянно да се следи кръвосъсирването. Комбинацията с НСПВС може да увеличи честотата на кървене.

Лекарства, които причиняват хипомагнезиемия или калемия.

Необходимо е внимателно да се комбинира Lenuxin с гореспоменатите вещества, тъй като подобни нарушения увеличават вероятността от злокачествени аритмии.

Етилов алкохол.

Въпреки че есциталопрам не взаимодейства с етилов алкохол, както и при други психотропни лекарства, не е необходимо да се комбинират лекарства и алкохолни напитки.

Фармакокинетична активност.

Ефектите на други лекарства върху фармакокинетичните характеристики на лекарството.

Обменните процеси на есциталопрам се осъществяват предимно с CYP2C19 изоензим. CYP3A4 изоензимите с CYP2D6 са по-малко активни в тези процеси. Процесът на обмен на основния метаболитен елемент (деметилиран есциталопрам) изглежда частично катализира от CYP2D6 изоензим.

Приложението на лекарството заедно с езомепразол (забавя активността на CYP2C19 изоензима) води до умерено (около 50%) увеличение на плазмените стойности на първия.

Употребата в комбинация с циметидин (забавя действието на CYP2D6 изоензимите с CYP3A4, както и CYP1A2) в част от 0,4 g два пъти дневно води до повишаване на плазменото ниво на есциталопрам (приблизително 70%).

Поради това е необходимо много внимателно да се комбинират максимално допустимите дози на Lenuxin и средства, които забавят ефекта на CYP2C19 изоензима (например флуоксетин, тиклопидин и омепразол с флувоксамин, а в допълнение, езомепрозол и лансопразол), както и циметидин. Въвеждането на лекарството заедно с горните вещества може да изисква намаляване на дозата на есциталопрам след оценка на клиничната картина.

Ефектът на есциталопрам върху фармакокинетичните параметри на други лекарства.

Есциталопрам забавя действието на CYP2D6 изоензима. Необходимо е много внимателно да се комбинира с лекарства, чиито метаболитни процеси се извършват с участието на този изоензим и чийто лекарствен индекс е много нисък. Сред тях е пропафенон с флекаинид и метопролол (използване в СН).

Също така внимателно се комбинира с лекарства, обменният процес, който се прилага основно под действието на CYP2D6 изоензим, и които засягат функцията на централната нервна система. Сред тях са невролептици (тиоридазин, рисперидон и халоперидол) и антидепресанти (кломипрамин и дезипрамин с нортриптилин). При такива комбинации може да се наложи да промените части.

Въвеждането на Lenuksin с метопролол или дезипрамин води до удвояване на последния.

Есциталопрам е в състояние леко да забави ефектите на CYP2C19 изоензима. Поради това трябва внимателно да го комбинирате с вещества, чиито метаболитни процеси са свързани с компонента CYP2C19.

[4], [5]

Условия за съхранение

Lenuksin трябва да се съхранява в тъмно и затворено място от малки деца. Температурни индикатори за флакони - не повече от 30 ° С, а за клетъчни плочи - не повече от 25 ° С.

Срок на годност

Lenuxin може да се използва в рамките на 24 месеца от момента на продажба на лекарствения продукт.

Заявление за деца

Lenuksin не трябва да се прилага на лица под 18-годишна възраст (тъй като няма информация относно безопасността на действието му и ефективността на лекарството).

Аналози

Аналози на лекарствата са Miracitol, Cipralex с Sancipam, Elycea и Selectra с Есциталопрам.

Отзиви

Lenuxin получава доста неясни мнения. Някои пациенти посочват, че лекарството помага добре, докато други твърдят, че той е напълно неефективен.

В положителните отзиви относно това лекарство се отбелязва, че той бързо премахва безпокойството и подобрява благосъстоянието с настроение. В допълнение, в коментарите се посочва, че при употребата на наркотици в посочените дози е било възможно да се отървете от депресия, социална фобия и паника. В същото време този ефект се запазва дори и след прекратяване на приема на Lenuxin.

Отрицателните коментари показват, че лекарството предизвиква появата на странични симптоми. Хората развиват главоболие, някой е имал гадене и т.н. Освен това има съобщения от хора, които лекарството изобщо не е помогнало.